Prof. Dr. Niraldo Paulino
1. Aspectos históricos, legais e
éticos. Desafios e Oportunidades
na Fitoterapia Médica
Estudo de plantas por sistemas:
Patologias do sistema cardio-
vascular
Parte 2
Nova Abordagem em
Fitoterapia Médica
Insuficiência cardíaca congestiva
1. Patologia cardiovascular responsável pela hospitalização do
maior número de pacientes...
Terapia convencional:
1. Digitálicos: Digoxina, digitoxina
2. Inibidores da fosfodiesterase tipo III: Amrinona, milrinona
...
Fitoterapia:
1. Digitálicos: Digoxina, digitoxina
2. Crataegus laevigata e C. monogyna
3. Adonis vernalis
Insuficiência ca...
Digitálicos
Movimentação iônica durante
o ciclo cardíaco
Mecanismo molecular de ação
dos digitálicos
Crataegus laevigata, C. monogyna
Flor de Crataegus laevigata. Flor de Crataegus monogyna
Crataegus monogyna
Ramo com folhas e frutos de Crataegus
monogyna
Crataegus laevigata, C. monogyna
BOTÂNICA E CONSTITUIÇÃO QUÍMICA:
A utilização farmacêutica do Crataegus emprega a folha e...
Crataegus laevigata, C. monogyna
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
CRATAEGUS
Vasodilatador
coronariano
Anti-
hipertensivo
...
Crataegus laevigata, C. monogyna
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Crataegus laevigata, C. monogyna
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 160-900 mg de extrato seco hidroalcoólico (etanol 45%...
Adonis vernalis
http://runeberg.org/nordflor/pics/172.jpg
www.flogaus-faust.de/e/adonver2.htm
Adonis vernalis
BOTÂNICA E CONSTITUIÇÃO QUÍMICA:
A utilização farmacêutica do Adonis emprega as partes aéreas de Adonis ve...
Hipertensão
1. Doença arterial caracterizada por um aumento crônico da
pressão sanguínea.
2. Usualmente classificada em hi...
Terapia convencional:
1. Diuréticos: Tiazídicos, furosemida, etc.
2. Antagonistas de receptores -adrenérgicos: propranolo...
Fitoterapia:
1. Allium sativun.
2. Rauvolfia serpentina (reserpina).
3. Hibiscus sabdarifa.
4. Achillea wilhelmsii.
Hipert...
Allium sativum L.
Liliaceae
http://pharm1.pharmazie.uni-greifswald.de/systematik/7_bilder/yamasaki/yamas780.jpg
Nome popular
Alho
Parte usada
Bulbo
Padronização/Marcador
Aliina ou Alicina
Formas de uso
Tintura, óleo, extrato seco
Indi...
Allium sativum
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 4 g de droga vegetal in natura ou 600-900 mg de pó seco da droga vegeta...
Allium sativum
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Allium sativum
Atividade
fibrinolítica
Atividade
antimicrob.
Atividade an...
Allium sativum
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Allium sativum
Atividade
fibrinolítica
Atividade
antiagregante
Função na coagulação
Formação de trombos
Trombo: complexo proteico-celular
Allium sativum
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Allium sativum
Atividade anti-
hipertensiva
Atividade
antioxidante
Ativid...
São fatores de risco que
contribuem para o processo
aterosclerótico:
Lesão crônica do endotélio
por:
Hiperlipidemia
Hipert...
Após o inicio do processo
ocorre um acumulo
inflamatório que leva a
proliferação de células
musculares lisas vasculares,
a...
Inflamação e aterosclerose
Produção de radicais
livres e oxidação de
colesterol
Arteriopatia obstrutiva periférica
1. Doença arterial ou venosa caracterizada por obstrução
circulatória periférica e redu...
Terapia convencional:
1. Antiagregantes plaquetários: Aspirina, etc.
2. Prostaglandina E1.
3. Massoterapia analgésica.
Art...
Fitoterapia:
1. Ginkgo biloba.
2. Aesculus hippocastanum.
3. Pinus pinaster (Pinus maritima).
4. Ruscus aculeatus.
5. Cent...
Ginkgo biloba L.
http://www.tropicaflore.com/images%20diverses/Ginkgo%20biloba%20040102.JPG
Nome popular
Ginkgo
Parte usada
Folhas, partes aéreas (caule e flores)
Padronização/Marcador
Extrato a 24% ginkgoflavonóid...
Ginkgo biloba
PREPARAÇÕES E DOSES:
80-240 mg de extrato padronizado, em 2 ou 3 tomadas ou 28,8-57,6 mg de
ginkgoflavonóide...
Ginkgo biloba
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Gingko biloba
Ginkgolideo
Inibição competitiva dos receptores
do PAF
Reduç...
Gingko biloba
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
A via de sinalização do PAF está
envolvida na resposta inflamatória e na
f...
Aesculus hippocastanum L.
Hippocastanaceae
www.arbolesornamentales.com/Aesculushippocast... www.herba.msu.ru/.../pages/401...
Nome popular
Castanha-da-Índia
Parte usada
Sementes, 3 a 10 % de saponinas (importada)
Padronização/ marcador
Aescina
Form...
Aesculus hippocastanum
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Castanha da índia
Aumenta o
tonus vascular
Reduz
leucocitose
Refo...
Aesculus hippocastanum
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Ah
Ah
Ah
Aesculus hippocastanum
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 500-731 mg de extrato seco alcoólico (contendo 16-20% de escina...
Centella asiatica (L.) Urban
Nome popular
Centella, gotu kola
Parte usada
Folhas, 0,6 % saponinas triterpênicas (asiaticosídeo)
Padronização/ marcador
...
Formas de uso
Extrato seco
Indicações/ ações terapêuticas
Insuficiência venosa dos membros inferiores, estimula seletivame...
Centella asiatica
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Centella
Aumenta o
colágeno
Aumenta a
fibrinólise
Aumenta a
fibronecti...
Centella asiatica
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Formação de colágeno, reforço do tonus e da resistência vascular
Centella asiatica
Atua como agente fibrinolítico
ativador do plasminogênio o que
resulta na formação da plasmina e
promove...
Centella asiatica
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 120 mg de extrato seco alcólico (contendo ácido madecassico 30%, áci...
Patologias do sistema nervoso
central
Transtorno da ansiedade
1. O transtorno da ansiedade é um termo que cobre várias
formas de ansiedade patológica, medos, fo...
Terapia convencional:
1. Benzodiazepínicos: diazepan, lorazepan, etc.
2. Agonistas dos receptores 5HT1A: buspirona, ipsapi...
Fitoterapia:
1. Piper methysticum (Kava-kava).
2. Valeriana officianalis.
3. Passiflora incarnata.
4. Matricaria recutita ...
Piper methysticum Forst. f.
Piperaceae
http://www.irishnature.com/images/farm/kava_roots.jpg
Kava-kava
Nome popular
Kava-kava
Parte usada
Rizoma, minino 3,5 kavapironas
Padronização/Marcador
Kavapironas, kavalactonas
Formas d...
Piper methysticum Forst.
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Kava-kava
Bloqueio de
canais de
sódio
Ativa receptor
GABA-A
Ini...
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Hiperpolarização e efeito inibitório central
Kava-kava ativa canais de
cloreto associado...
Piper methysticum Forst.
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 60-120 mg de Kavapirona. Dose diária usada nos estudos são 30...
Valeriana officinalis L.
Valerianacea
http://jeantosti.com/fleurs2/valeriana_officinalis1.jpg www.botanical.com/botanical/...
Nome popular
Valeriana
Parte usada
Raízes
Padronização/Marcador
Sesquiterpenos (ácido valerênico, ácido acetoxivalerênico)...
Valeriana officinalis L.
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Valeriana
Óleo essencial Alcalóides,
Aminoácidos
Monoterpenos:
...
Valeriana officinalis L.
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Hiperpolarização e efeito inibitório central
Vo
Vo
Vo Ativa a GABA descarboxilase
Vo Ini...
Valeriana oficinallis
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 400-900 mg de extrato aquoso. O extrato seco deve conter 0,25-0,...
Passiflora incarnata L.
Passifloraceae
http://www.magnoliagardensnursery.com/productdescrip/pictures300/Passiflora_Incarna...
Nome popular
Maracujá, Passiflora
Parte usada
Folhas
Padronização/Marcador
Flavonóides totais expressos na forma de isovit...
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Hiperpolarização e efeito inibitório central
Passiflora incarnata
aumenta a liberação de...
Passiflora incarnata L.
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 4-8 g da droga vegetal seca ou o equivalente a 25mg a 100 mg d...
Matricaria recutita L.
Asteracea
http://www.sementesfeltrin.com.br/img1/ervas/Camomila.jpg
Nome popular
Camomila, camomila alemã
Parte usada
Capítulos florais
Padronização/Marcador
Apigenina -7 – glucosídeo
Formas...
Matricaria recutita L.
Camomila
Afinidade pelo receptor
benzodiazepinico
Possue Triptofano, precursos da
serotonina
APIGEN...
Depressão
1. A depressão é um distúrbio da emoção que afeta o corpo, o
humor e o pensamento: altera o apetite e o sono, a ...
Terapia convencional:
1. Antidepressivos tricíclicos: imipramina, amitriptilina,
desiprmaina, etc.
2. Inibidores seletivos...
Fitoterapia:
1. Hypericum perforatum.
Depressão
Hypericum perforatum L.
Clussiaceae
http://www.funet.fi/pub/sci/bio/life/plants/magnoliophyta/magnoliophytina/magnoliopsid...
Nome popular
Hipérico, erva de São João
Parte usada
Partes aéreas
Padronização/Marcador
Hipericinas totais
Formas de uso
E...
Hypericum perforatum
Erva de São João
Inibição da MAO
Inibição da recaptação de 5HT,
Nor, GABA, DA
Aumento da expressão de...
NA 5HT
1
Antidepressivo
Efeito excitatório
Transmissão sináptica
Hiperforina
NA 5HT
MAO
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:...
Hypericum perforatum
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 2-4 g da droga vegetal ou o equivalente a 0,2-1 mg de hipericina ...
Paullinia cupana H.B.&K.
Paullinia cupana H.B.&K.
Nome popular
Guaraná
Parte usada
Sementes
Padronização/Marcador
Trimetilxantinas (cafeína)
Formas...
Paullinia cupana H.B.&K.
Guaraná
Cafeina
Inibição da fosfodiesterase do
AMPc
Aumenta a liberação de cálcio
do retículo sar...
Patologias inflamatórias
INFLAMAÇÃO é uma
resposta produzida por
tecido vivo e
vascularizado em resposta
a um estímulo lesivo.
Inflamação envolve o...
Inflamação aguda
Fisiopatologia
A complexidade
do nociceptor
aferente primário
está ilustrado
pela sua
resposta aos
mediadores
inflamatório...
Inflamação e ácido araquidônico
Estímulos
TLR
Myd-88 IRAK
TRAF6
NIK
p50 p65
p50 p65
IKK
IKK
IB
 TNF-
 iNOS
 COX-2
 IL-12
NO
PG
 IL1
Redução da i...
Fitoterapia:
1. Harpagophytum procumbens.
2. Salix alba.
3. Boswellia serrata.
4. Urtica dioica e Urtica urens.
5. Tanacet...
Harpagophytum procumbens
DC ex Meisson
Harpagophytum procumbens
Nome popular
Garra do diabo
Parte usada
Folhas
Padronização/Marcador
Hapagosideo (1,2 - 9%)
Forma...
Hypericum perforatum
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 50-100 mg/dia de harpagosideo por 4-16 semanas.
EFICÁCIA CLÍNICA:...
Harpagophytum procumbens
Garra do diabo
Inibição da COX Inibição da LipoxigenaseInibição da fosfolipase A2
Hp
Hp
Hp
Salix alba L.
Salix alba L.
Nome popular
Salgueiro branco
Parte usada
Casca
Padronização/Marcador
Salicina
Formas de uso
Extratos,
Indic...
Salix alba
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Salix
Inibição da
ciclooxigenase
1 e 2
Redução do
edema e
inflamação
Redução ...
Salix alba
Sa
Estímulos
TLR
Myd-88 IRAK
TRAF6
NIK
p50 p65
p50 p65
IKK
IKK
IB
 TNF-
 iNOS
 COX-2
 IL-12
NO
PG
 IL1Sa
Sa
Salix a...
Salix alba
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 60-120 mg ou 240 mg de salicina total..
EFICÁCIA CLÍNICA:
VÁRIOS ESTUDOS RA...
Tanacetum parthenium
Sch. Bip.
Schulz et al, 2002
Nome popular
Tanaceto
Parte usada
Folhas, 0,2% partenolideos
Padronização/Marcador
Partenolídeos
Formas de uso
Extratos, t...
Tanacetum parthenium
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 1 g de droga seca padronizada a 0,5-0,9% de partenolideo
EFICÁCIA...
Tanacetum parthenium
Tanaceto
Partenolideo
Inibição da fosfolipase
Inibição das enzimas
lisossomais
Inibição da expressão ...
PRÓPOLIS
Própolis é coletado, limpo, triturado e
percolado em condições padronizadas
(em geral em alcool) para produzir extrato.
Es...
Própolis Européia
No Europa Central e Leste a principal
fonte botânica para produzir própolis
é o Populos nigra.
Populos n...
Própolis do Brasil
Brasilia(DF)
Amazonas
Roraima
No Brasil nos temos muitas regiões fitogeográficas e muitos tipos de
próp...
Própolis Brasileira
Brasilia(DF)
Amazonas
Roraima
MG
SP
PR
SC
RS
Maiores produtores de própolis no
Brasil estão no sul e s...
Própolis Brasileira
MG
SP
PR
SC
RS
Marrom
Verde
Baccharis dracunculifolia
Araucaria angustifolia
Eucalipto citriodora
Própolis Brasileira
Amostras de própolis coletadas no RS (A), SC (B), PR
(C) e MG (D).
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50
Rete...
Própolis de Baccharis dracunculifolia
Abelhas coletam de Baccharis
dracunculifolia uma resina verde.
Apicultores em operaç...
A composição química da própolis varia de região
para região.
55% de resinas e bálsamos,
30% de ceras,
10% de pólens
e de ...
The chemical composition of Baccharis dracunculifolia Premium Brazilian Propolis was
determined by high performance liquid...
Peak Name Retention
time
Content
(mg/g)
1 Coumaric acid 8.176 3.81
2 Rutin 14.058 9.87
3 Pinobanksin 21.209 3.48
4 Quercet...
Alguns compostos
coumaric acid apigenine chrysin
galangin kaempferol quercetin
rutin
O
OHHO
3-Prenyl 4-hydroxycinnamic acid
O
O
OH
2,2-Dimethy-6-carboxyetenil-2H-1-
benzopiran
Prenilados e Artepillin C
OH
O
O
2,2-Dimethyl-6-carboxyetenil-8-
prenyl-2H-1-benzopiran
Artepillin C®
3,5-Diprenyl-4-hydroxycinnamic
acid
HO OH
O
Pr...
Atividades biológicas
Própolis
Antiviral Antimicrobiano
Fungicida
Debiaggi,1990
Schimidt, 1996
Burdock, 1998
Scheller et a...
Própolis
Imunomodulatório
Metzner et al, 1975
Holderna e Kedzia, 1987
Torres et al, 1990
Higashi et al, 1991
Amoros et al....
Redução da inflamação, dor e
angiogenese
Estímulos
TLR
Myd-88 IRAK
TRAF6
NIK
IKK
IKK
IB
p50 p65
p50 p65
 TNF-
 iNOS
 COX-2
 IL-12
NO
PG
 IL1
Redução da i...
Conclusão: Própolis diminui a
aprodução de LTB4, LTC4 e
PGE2 durante a inflamação.
Conclusão: Própolis verde é antiinflamatória, reduz a
produção de óxido nítrico e reduz a atividade do NF
kaapa B (NFB: p...
Epiderm EpidermOERITEMA
Inflammatory mediator
O2
-
Vaso
Macrophage PMN
ROS
Apoptose
or
Necrose
PGsAA
COX
OEDEMA
NO
Cytokin...
Paper recente na Nature Immunology Agosto 2006
ARTICLE Nature Immunology - 7, 954 - 961 (2006)
Published online: 6 August ...
Clinical pharmacology are conducted at SOCIMED
HOSPITAL:
* 20 volunteers (18-25 years both sexs);
* 6 capsules of Cytoprop...
Evaluation of the bioavailability of phenolic compounds
from Cytopropolis in human volunteers
0 1 2 3 4
0
100
200
300
400
...
Evaluation of the bioavailability of phenolic compounds
from Cytopropolis in human volunteers
BASED IN THESE EXPERIMENTS, ...
Parada para descrição da Própolis como agente
antiinflamatório e anticancer
Palestra proferida no Imperial College London
Outras plantas interessantes
Panax ginseng C. A. Mey.
Araliaceae
Schulz et al, 2002
Nome popular
Ginseng
Parte usada
Raiz (jovem), 1,5% de ginsenosídeo (Rg1, WHO, Commision E)
Padronização/Marcador
Ginsenos...
Panax ginseng
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Ginseng
Bloqueio de
canais de
potássio
Estimula a
córtex da
supra-renal
Au...
Panax ginseng
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 1-2 g de droga vegetal seca ou 200 mg do extrato aquoso seco
padronizado...
Fitoterapia em patologias do sistema
respiratório
Polygala senega L.
Polygalaceae
http://www.rolv.no/images/planteleksikon/C/polygala_senega.jpg
Nome popular
Polígala
Parte usada
Raízes, 6 a 16% saponinas (+salicilato de metila 0,1 a 0,3%)
Padronização/Marcador
Sapon...
Polygala senega
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Polygala
Mecanismo
ainda não
totalmente
explicado
Fluidifica as
secreçõe...
Fitoterapia em patologias do sistema
urinário
Arctostaphylos uva ursi (L.)
Spreng Ericaceae
Schulz et al, 2002
Nome popular
Uva-ursi
Parte usada
Folhas secas, 5 a 10 % de arbutina
Padronização/ marcador
Arbutina
Formas de uso
Extrato...
Indicações/ ações terapêuticas
Possui propriedades diuréticas e adstringente, além de ser um anti-séptico
urinário. Empreg...
Arctostaphylos uva ursi
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Uva ursi
Arbutina e
Metilarbutina
No intestino a
arbutina
conver...
Arctostaphylos uva ursi
FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
Arbutina
Antimicrobiano
CIM 0,4-0,8%
E. coli
S. aureus
Bacillus ...
Arctostaphylos uva ursi
PREPARAÇÕES E DOSES:
Dose diária de 400-800 mg do derivado hidroquinona ou extrato padronizado a 2...
Própolis de Baccharis dracunculifolia
Clinical evaluation of the antiinflammatory effect of Baccharis
dracunculifolia prop...
Resultados
Fig. 1 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) in the number of neutrophils in the cervico-vaginal
material...
Fig. 2 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal
material, from the ...
Fig. 3 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal
material, from the ...
Fig. 4 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal
material, from the ...
Fig. 5 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) in the number of neutrophils in the cervico-vaginal
material, from the ...
Conclusão
Baseado nos resultados nós sugerimos que o gel de
própolis pode inibir a migração de neutrófilos
durante a cervi...
Patentes depositadas no INPI
1. PEREIRA, R.M., PAULINO, N. e colaboradores
Encaminhada ao INPI em novembro/2011: “Flavonói...
Baseado Na nossa experiência e nos resultados
obtidos pudemos demonstrar que a
sistematização programada do estudo químico...
Mestrado Profissional em Farmácia na Área de Produtos Naturais e
Sintéticos Bioativos
O programa apresenta como meta princ...
in vitro in vivo
ClínicoPré-clínico
Inserção da Proposta
Farmácia: Produtos naturais e sintéticos bioativos
Produtos
Naturais
LINHA1: Identificação e Validação
Química de Insumos ...
Análise de produtos naturais com atividade farmacológica.
Controle de qualidade de fitoterápicos e produtos apícolas,
espe...
1- SÍNTESE ORGÂNICA (26/04/2007)
Pesquisadores: Jose Augustin Quincoces (líder), Claudete Valduga (líder),
Durvanei August...
A Proposta da UNIBAN
Programa de Mestrado Profissional em Farmácia
Prospecção
de Bioativos
Síntese de
novos
compostos
Cont...
FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL
Modelos
“In vitro”
Modelos
“In vivo”
ToxicologiaFarmacocinética
Avaliar as vias de
sinalização c...
Contatos:
Universidade Bandeirante de São Paulo
Programa de Mestrado Profissional em Farmácia
Grupo de Pesquisa e Desenvol...
CONCLUSÃO PRELIMINAR
Os fitoterápicos apresentam caracteristicas quimicas
definidas, e portanto devem ser observados os
critérios farmacocinéti...
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  1. 1. Prof. Dr. Niraldo Paulino 1. Aspectos históricos, legais e éticos. Desafios e Oportunidades na Fitoterapia Médica
  2. 2. Estudo de plantas por sistemas: Patologias do sistema cardio- vascular Parte 2 Nova Abordagem em Fitoterapia Médica
  3. 3. Insuficiência cardíaca congestiva 1. Patologia cardiovascular responsável pela hospitalização do maior número de pacientes após os 65 anos de idade. 2. Consiste de uma redução gradual da função cardíaca, com disfunção ventricular progressiva que pode resultar em sintomas comuns como: 3. Palidez, cianose, taquicardia, respiração curta, edema periférico e ou pulmonar, cardiomegalia, arritmia e hipertensão.
  4. 4. Terapia convencional: 1. Digitálicos: Digoxina, digitoxina 2. Inibidores da fosfodiesterase tipo III: Amrinona, milrinona 3. Inibidores da Enzima conversora de angiotensina (ECA): Captopril, enalapril 4. Diuréticos: Furosemida, hidroclorotiazida Insuficiência cardíaca congestiva
  5. 5. Fitoterapia: 1. Digitálicos: Digoxina, digitoxina 2. Crataegus laevigata e C. monogyna 3. Adonis vernalis Insuficiência cardíaca congestiva
  6. 6. Digitálicos
  7. 7. Movimentação iônica durante o ciclo cardíaco
  8. 8. Mecanismo molecular de ação dos digitálicos
  9. 9. Crataegus laevigata, C. monogyna Flor de Crataegus laevigata. Flor de Crataegus monogyna
  10. 10. Crataegus monogyna Ramo com folhas e frutos de Crataegus monogyna
  11. 11. Crataegus laevigata, C. monogyna BOTÂNICA E CONSTITUIÇÃO QUÍMICA: A utilização farmacêutica do Crataegus emprega a folha e as sumidades florais do: Crataegus laevigata (Poiret) DC (= C. oxyacantha L.) Crataegus monogyna Jacq. (Fam Rosaceae) A droga vegetal deve conter: Procianidina 1-3% Flavonoides totais (incluindo: kaempferol, quercetina, apigenina, luteolina, vitexina, iperosideo) 0,1% no caule e 1% nas partes aéreas Além de: proantocianidina, catequina, triterpenos, ácidos carboxilicos aromáticos, derivados aminicos e purínicos
  12. 12. Crataegus laevigata, C. monogyna FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: CRATAEGUS Vasodilatador coronariano Anti- hipertensivo Reduz colesterol- triglicerídeos Anti-arritmico Inibição da PDE Aumento de AMPc Ativação da PKA Fosforlação de canais de potássio voltagem dependentes Fosforlação de canais de cálcio tipo L voltagem dependentes Vasodilatação Aumento da força contrátil
  13. 13. Crataegus laevigata, C. monogyna FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
  14. 14. Crataegus laevigata, C. monogyna PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 160-900 mg de extrato seco hidroalcoólico (etanol 45%) padronizado em flavonoides: contendo 30-168,7mg de epicatequina ou 3,5-19,8mg de iperosideo Como a ação do Crataegus inicia lentamente, a sua utilização deve ser superior a seis semanas. EFICÁCIA CLÍNICA: 13 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 997 PACIENTES COM INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA (CLASSE I-III) TRATAMENTO USADO 160-1800 mg DO EXTRATO/DIA POR 3-16 SEMANAS EFEITOS COLATERAIS RAROS, LEVES A MODERADOS: naúsea, vertigem, disturbios gastrointestinais e cardíacos.
  15. 15. Adonis vernalis http://runeberg.org/nordflor/pics/172.jpg www.flogaus-faust.de/e/adonver2.htm
  16. 16. Adonis vernalis BOTÂNICA E CONSTITUIÇÃO QUÍMICA: A utilização farmacêutica do Adonis emprega as partes aéreas de Adonis vernalis L. (Fam. Ranunculaceae) A droga vegetal deve conter: Flavonoides e glicosidios cardioativos (Cardenolideo). Os principais cardenolideos são: Adonitoxina, cismarina e k-estrofantosideo. DOSE: A dose diária recomendada é de 0,6 g de extrato seco padronizado. As doses simples não devem ser superiores a 1 g. POSSUI EFEITO INOTRÓPICO POSITIVO
  17. 17. Hipertensão 1. Doença arterial caracterizada por um aumento crônico da pressão sanguínea. 2. Usualmente classificada em hipertensão essencial e secundária, ligadas a causas inespecíficas ou de uma outra patologia associada, respectivamente. Recentemente, o JNC 7 (The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure) definiu a pressão sanguinea entre 80/120 mmHg a 89/139 mmHg como "pré-hipertensão" que é uma designação escolhida para indicar pacientes com pré-disposição para a hipertensão.
  18. 18. Terapia convencional: 1. Diuréticos: Tiazídicos, furosemida, etc. 2. Antagonistas de receptores -adrenérgicos: propranolol, atenol, etc. 3. Inibidores da Enzima conversora de angiotensina (ECA): Captopril, enalapril 4. Antagonistas dos receptores de angiotensina II: Losartan, valsartan, etc. 5. De ação central: alfametildopa, clonidina, etc. 6. Bloqueadores 1 adrenérgicos: prazosina, terazosina, etc. 7. Bloqueadores de canais de cálcio: Verapamil, diltiazen, nifedipina, etc. Hipertensão
  19. 19. Fitoterapia: 1. Allium sativun. 2. Rauvolfia serpentina (reserpina). 3. Hibiscus sabdarifa. 4. Achillea wilhelmsii. Hipertensão
  20. 20. Allium sativum L. Liliaceae http://pharm1.pharmazie.uni-greifswald.de/systematik/7_bilder/yamasaki/yamas780.jpg
  21. 21. Nome popular Alho Parte usada Bulbo Padronização/Marcador Aliina ou Alicina Formas de uso Tintura, óleo, extrato seco Indicações / Ações terapêuticas Coadjuvante no tratamento da hiperlipidemia e hipertensão arterial leve; prevenção da aterosclerose Dose Diária Equivalente a 6-10 mg aliina Via de Administração Oral Reações adversas cefaléia, mialgia, fadiga e vertigem. Desconforto abdominnal, sensaçã de saciedade, vômito, náusea, diarréia. S+ NH2 HO - Aliina S + S O - Alicina
  22. 22. Allium sativum PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 4 g de droga vegetal in natura ou 600-900 mg de pó seco da droga vegetal. EFICÁCIA CLÍNICA: 13 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 781 PACIENTES COM NÍEVEIS DE COLESTEROL SUPERIORES A 200 mg/dL. TRATAMENTO USADO 900 mg DE EXTRATO/DIA POR 8-20 semanas. EFEITOS COLATERAIS RELACIONADOS A DISTURBIOS GASTROINTESTINAIS, RESPIRATÓRIOS E SUDORESE COM CHEIRO ALHO.
  23. 23. Allium sativum FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Allium sativum Atividade fibrinolítica Atividade antimicrob. Atividade anti- hipertensiva Atividade antiagregante Atividade antioxidante Atividade anti- aterosclerose
  24. 24. Allium sativum FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Allium sativum Atividade fibrinolítica Atividade antiagregante
  25. 25. Função na coagulação Formação de trombos
  26. 26. Trombo: complexo proteico-celular
  27. 27. Allium sativum FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Allium sativum Atividade anti- hipertensiva Atividade antioxidante Atividade anti- aterosclerose
  28. 28. São fatores de risco que contribuem para o processo aterosclerótico: Lesão crônica do endotélio por: Hiperlipidemia Hipertensão Fumo Fatores hemodinâmicos Toxinas Viroses Reações imunológicas
  29. 29. Após o inicio do processo ocorre um acumulo inflamatório que leva a proliferação de células musculares lisas vasculares, aumento da produção de colágeno localmente, deposição de formas oxidadas de colesterol e de lipídios de matrix celular. Finalmente a calcificação e oclusão parcial ou total do vaso.
  30. 30. Inflamação e aterosclerose
  31. 31. Produção de radicais livres e oxidação de colesterol
  32. 32. Arteriopatia obstrutiva periférica 1. Doença arterial ou venosa caracterizada por obstrução circulatória periférica e redução da perfusão local. 2. Sintomatologia ligada a manifestação de: dor durante e após a ambulação, sensação de formigamento, extremidades frias, etc.
  33. 33. Terapia convencional: 1. Antiagregantes plaquetários: Aspirina, etc. 2. Prostaglandina E1. 3. Massoterapia analgésica. Arteriopatia obstrutiva periférica
  34. 34. Fitoterapia: 1. Ginkgo biloba. 2. Aesculus hippocastanum. 3. Pinus pinaster (Pinus maritima). 4. Ruscus aculeatus. 5. Centella asiatica. 6. Vitis vinifera. 7. Vaccinium myrtillus Arteriopatia obstrutiva periférica
  35. 35. Ginkgo biloba L. http://www.tropicaflore.com/images%20diverses/Ginkgo%20biloba%20040102.JPG
  36. 36. Nome popular Ginkgo Parte usada Folhas, partes aéreas (caule e flores) Padronização/Marcador Extrato a 24% ginkgoflavonóides (Quercetina, Kaempferol, Isorhamnetina), 6% de terpenolactonas (Bilobalide, Ginkgolide A,B,C,E) Formas de uso Extrato Indicações / ações terapêuticas Vertigens e zumbidos (tinidos) resultantes de distúrbios circulatórios; distúrbios circulatórios periféricos (claudicação intermitente), insuficiência vascular cerebral. Dose Diária 80-240 mg de extrato padronizado, em 2 ou 3 tomadas ou 28,8-57,6 mg de ginkgoflavonóides e 7,20-14,4 mg de terpenolactonas. Via de Administração Oral
  37. 37. Ginkgo biloba PREPARAÇÕES E DOSES: 80-240 mg de extrato padronizado, em 2 ou 3 tomadas ou 28,8-57,6 mg de ginkgoflavonóides e 7,20-14,4 mg de terpenolactonas. EFICÁCIA CLÍNICA: 8 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 415 PACIENTES COM CLAUDICAÇÃO INTERMITENTE. TRATAMENTO USADO 120-160 mg DE EXTRATO/DIA POR 12-24 semanas. EFEITOS COLATERAIS LEVES E REVERSÍVEIS.
  38. 38. Ginkgo biloba FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Gingko biloba Ginkgolideo Inibição competitiva dos receptores do PAF Redução da contratilidade vascular exercida pelo PAF
  39. 39. Gingko biloba FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: A via de sinalização do PAF está envolvida na resposta inflamatória e na formação de trobo. A: REceptores de PAF estão localizados na superfície de plaquetas e em uma grande variedade de leucócitos B: O sistema de regulação do PAF é modulado por vários mecanismos que incluem as células endoteliais vasculares, os polimorfunucleares. Gb Gb Gb Gb
  40. 40. Aesculus hippocastanum L. Hippocastanaceae www.arbolesornamentales.com/Aesculushippocast... www.herba.msu.ru/.../pages/401.htm
  41. 41. Nome popular Castanha-da-Índia Parte usada Sementes, 3 a 10 % de saponinas (importada) Padronização/ marcador Aescina Formas de uso Extrato seco padronizada em 16 a 20% de aescina Dose diária 100 mg de aescina Indicações/ ações terapêuticas Fragilidade capilar, insuficiência venosa, atividade antiedematosa, atividade antiinflamatória possuindo discreta estimulação sobre o córtex suprarenal (ALONSO, 1998). Via de administração Oral
  42. 42. Aesculus hippocastanum FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Castanha da índia Aumenta o tonus vascular Reduz leucocitose Reforça a parede vascular Reduz a hialuronidase Reduz a elastase Aumenta a proliferação celular Aumento da sensibilidade ao cáclcio Reduz a produção de mediadores pró- inflamatórios (PGE2)Aumento da PGF2alfa
  43. 43. Aesculus hippocastanum FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Ah Ah Ah
  44. 44. Aesculus hippocastanum PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 500-731 mg de extrato seco alcoólico (contendo 16-20% de escina) equivalente a cerca de 100 mg. EFICÁCIA CLÍNICA: 13 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 1051 PACIENTES COM INSUFICIENCIA VENOSA CRONICA TRATAMENTO USADO 100-150 mg DE ESCINA/DIA POR 3-8 SEMANAS EFEITOS COLATERAIS SEMELHANTES AO PLACEBO.
  45. 45. Centella asiatica (L.) Urban
  46. 46. Nome popular Centella, gotu kola Parte usada Folhas, 0,6 % saponinas triterpênicas (asiaticosídeo) Padronização/ marcador Ácidos triterpênicos (asiaticosídeos, madecassosídeo) HO O O Glc Glc RhaHO OH
  47. 47. Formas de uso Extrato seco Indicações/ ações terapêuticas Insuficiência venosa dos membros inferiores, estimula seletivamente o sistema reticuloendotelial, cicatrizante . Dose diária 6,6-13,6 mg de asiaticosídeo Via de administração Oral. Restrição de uso De modo geral, a centela é muito bem tolerada em doses adequadas. As altas doses por via oral, podem provocar cefaléias, vertigem, hipotensão arterial e estados narcóticos leve a moderado, sendo sua venda sob prescrição médica. Uso tópico: cicatrizante e anti- inflamatório
  48. 48. Centella asiatica FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Centella Aumenta o colágeno Aumenta a fibrinólise Aumenta a fibronectina Aumenta a resistência vascular Reforça a parede vascular Reduz a formação de coágulos
  49. 49. Centella asiatica FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Formação de colágeno, reforço do tonus e da resistência vascular
  50. 50. Centella asiatica Atua como agente fibrinolítico ativador do plasminogênio o que resulta na formação da plasmina e promove a dissolução do coágulo.
  51. 51. Centella asiatica PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 120 mg de extrato seco alcólico (contendo ácido madecassico 30%, ácido asiatico 30% e asiaticosideo 40%). Divididos em duas doses diárias. EFICÁCIA CLÍNICA: 10 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 1000 PACIENTES COM VÁRIAS PATOLOGIAS VASCULARES TRATAMENTO USADO 60-180 mg/DIA POR 4-8 SEMANAS EFEITOS COLATERAIS SEMELHANTES AO PLACEBO.
  52. 52. Patologias do sistema nervoso central
  53. 53. Transtorno da ansiedade 1. O transtorno da ansiedade é um termo que cobre várias formas de ansiedade patológica, medos, fobias e condições nervosas que podem surgir rapidamente ou lentamente durante um período de muitos anos, e que interferem na rotina diária do indivíduo. 2. Os dois principais neurotransmissores envolvidos nessa patologia são o GABA e a serotonina (5HT) e seus respectivos receptores GABAA e 5HT1A.
  54. 54. Terapia convencional: 1. Benzodiazepínicos: diazepan, lorazepan, etc. 2. Agonistas dos receptores 5HT1A: buspirona, ipsapirona, etc. 3. Antagonistas -adrenérgicos: propranolol, atenolol. Transtorno da ansiedade
  55. 55. Fitoterapia: 1. Piper methysticum (Kava-kava). 2. Valeriana officianalis. 3. Passiflora incarnata. 4. Matricaria recutita Humulus lupulus 5. Humulus lupulus 6. Lavandula angustifolia Transtorno da ansiedade
  56. 56. Piper methysticum Forst. f. Piperaceae http://www.irishnature.com/images/farm/kava_roots.jpg Kava-kava
  57. 57. Nome popular Kava-kava Parte usada Rizoma, minino 3,5 kavapironas Padronização/Marcador Kavapironas, kavalactonas Formas de uso Extratos, tintura, Indicações / Ações terapêuticas Ansiedade, insônia, tensão nervosa, agitação Dose Diária 60-120 mg de kavapironas Via de Administração Oral Restrição de uso Utilizar no máximo por 2 meses
  58. 58. Piper methysticum Forst. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Kava-kava Bloqueio de canais de sódio Ativa receptor GABA-A Inibe a despolarização e ativação neuronal Induz a hiperpolarização neuronal
  59. 59. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Hiperpolarização e efeito inibitório central Kava-kava ativa canais de cloreto associados ao receptor GABA-A Kk Kava-kava bloqueia canais de sódio Kk Kk
  60. 60. Piper methysticum Forst. PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 60-120 mg de Kavapirona. Dose diária usada nos estudos são 300-800 mg do extrato seco padronizado (60-240 mg de Kavapirona) divididas em tres doses. EFICÁCIA CLÍNICA: 11 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 645 PACIENTES COM INSONIA. TRATAMENTO USADO 150-800 mg DE EXTRATO SECO (105-240mg de Kavalactona)/DIA POR 1-24 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS SIMILARES AO PLACEBO.
  61. 61. Valeriana officinalis L. Valerianacea http://jeantosti.com/fleurs2/valeriana_officinalis1.jpg www.botanical.com/botanical/mgmh/v/valeri01.html
  62. 62. Nome popular Valeriana Parte usada Raízes Padronização/Marcador Sesquiterpenos (ácido valerênico, ácido acetoxivalerênico) Formas de uso Extrato, tintura Indicações / Ações terapêuticas Insônia leve, sedativo, ansiolítico Dose Diária 0,8-0,9 mg de sesquiterpenos Via de Administração Oral (duas horas antes de dormir) Dependência psíquica
  63. 63. Valeriana officinalis L. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Valeriana Óleo essencial Alcalóides, Aminoácidos Monoterpenos: Borneol Actinidina GABA Sesquiterpeno: Ácido valerenico Valeranona Glicol kessilico Valepotriatos Lignanas 1-hidroxipinoresinolDihidrovaltratos Valtratatos
  64. 64. Valeriana officinalis L. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO:
  65. 65. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Hiperpolarização e efeito inibitório central Vo Vo Vo Ativa a GABA descarboxilase Vo Inibe a recaptação de GABA Vo Aumenta a atividade do GABA no receptor GABA-A Inibe a GABA transaminase Vo
  66. 66. Valeriana oficinallis PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 400-900 mg de extrato aquoso. O extrato seco deve conter 0,25-0,35% de ácidos sesquiterpenos expressos em ácidos valerenicos. EFICÁCIA CLÍNICA: 9 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 390 PACIENTES COM INSONIA. TRATAMENTO USADO 900 mg (dose única) ou 600-1200 mg (divididos em tres doses) DE EXTRATO SECO POR 8-28 dias. EFEITOS COLATERAIS SIMILARES AO PLACEBO.
  67. 67. Passiflora incarnata L. Passifloraceae http://www.magnoliagardensnursery.com/productdescrip/pictures300/Passiflora_Incarnata300.jpg
  68. 68. Nome popular Maracujá, Passiflora Parte usada Folhas Padronização/Marcador Flavonóides totais expressos na forma de isovitexina ou vitexina Formas de uso Tintura, extratos Indicações / Ações terapêuticas Sedativo Dose Diária 25mg a 100 mg de vitexina/isovitexina Via de Administração Oral Alcalóide: Harmano Outras espécies
  69. 69. FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Hiperpolarização e efeito inibitório central Passiflora incarnata aumenta a liberação de GABA? Passiflora incarnata Melhora a resposta do GABA no receptor?
  70. 70. Passiflora incarnata L. PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 4-8 g da droga vegetal seca ou o equivalente a 25mg a 100 mg de vitexina/isovitexina. EFICÁCIA CLÍNICA: Propriedades sedativas notadas clinicamente desde o século XIX. 2 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 420 PACIENTES COM DESORDEM DE ANSIEDADE. TRATAMENTO USADO 4-8 g DE DROGA VEGETAL/DIA POR 4 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS NÃO RELATADOS.
  71. 71. Matricaria recutita L. Asteracea http://www.sementesfeltrin.com.br/img1/ervas/Camomila.jpg
  72. 72. Nome popular Camomila, camomila alemã Parte usada Capítulos florais Padronização/Marcador Apigenina -7 – glucosídeo Formas de uso Tintura, extratos Indicações / Ações terapêuticas Antiespasmódico, anti-inflamatório tópico, distúrbios digestivos, insônia leve. Dose Diária 4 a 24 mg de Apigenina -7 - glucosídeo Via de Administração Oral e tópico, tintura apenas tópico Reações adversas Dermatite de contato, conjutivite, reações anafiláticas Interações medicamentosas Oleos essenciais: azuleno, alfa-bisabolol
  73. 73. Matricaria recutita L. Camomila Afinidade pelo receptor benzodiazepinico Possue Triptofano, precursos da serotonina APIGENINA Efeito ansiolítico, e sedativo TRIPTOFANO Mr Mr
  74. 74. Depressão 1. A depressão é um distúrbio da emoção que afeta o corpo, o humor e o pensamento: altera o apetite e o sono, a forma como a pessoa se sente e como pensa. 2. Sua característica essencial é o humor deprimido ou triste na maior parte do tempo, por um período prolongado. A maioria das pessoas com depressão também tem acentuada redução da capacidade de sentir prazer (anedonia) e padrões negativos de pensamento.
  75. 75. Terapia convencional: 1. Antidepressivos tricíclicos: imipramina, amitriptilina, desiprmaina, etc. 2. Inibidores seletivos de serotonina: fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopran, etc. 3. Inibidores da MAO: fenelzina, tranilcipromina, etc. 4. Inibidores reversível da MAO-A: moclobemida. Depressão
  76. 76. Fitoterapia: 1. Hypericum perforatum. Depressão
  77. 77. Hypericum perforatum L. Clussiaceae http://www.funet.fi/pub/sci/bio/life/plants/magnoliophyta/magnoliophytina/magnoliopsida/clusiaceae/hypericum/perforatum-1.jpg
  78. 78. Nome popular Hipérico, erva de São João Parte usada Partes aéreas Padronização/Marcador Hipericinas totais Formas de uso Extratos, tintura Indicações / Ações terapêuticas Estados depressivos leves a moderados, não endógenos (Inibe recaptação 5-SH e aumenta expressão receptor 5-SH1 e 5-SH2 Dose Diária 0,9 a 2,7 mg hipericinas (cápsulas 900mg) Via de Administração Oral O O OH OH OH OH HO HO Hipericina Hiperforina
  79. 79. Hypericum perforatum Erva de São João Inibição da MAO Inibição da recaptação de 5HT, Nor, GABA, DA Aumento da expressão de receptores 5HT1, 5HT2 e 1 Diminuição da expressão de receptores  e D1 Efeito antidepressivo
  80. 80. NA 5HT 1 Antidepressivo Efeito excitatório Transmissão sináptica Hiperforina NA 5HT MAO FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: NA 5HT 5HT1 5HT2 Hiperforina Hipericina Hipericina
  81. 81. Hypericum perforatum PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 2-4 g da droga vegetal ou o equivalente a 0,2-1 mg de hipericina total (hipericina e pseudohipericina) ou 900 mg de extrato padronizado equivalente a 2,7 mg de hipericina divididos em 3 tomadas. EFICÁCIA CLÍNICA: 27 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 2291 PACIENTES COM DEPRESSÃO LEVE OU MODERADA TRATAMENTO USADO 900 mg DE EXTRATO PADRONIZADO/DIA POR 4-6 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS SIMILARES AO PLACEBO E INFERIORES AOS ANTIDEPRESSIVOS SINTÉTICOS.
  82. 82. Paullinia cupana H.B.&K.
  83. 83. Paullinia cupana H.B.&K. Nome popular Guaraná Parte usada Sementes Padronização/Marcador Trimetilxantinas (cafeína) Formas de uso Extratos, tinturas Indicações / Ações terapêuticas Astenia, estimulante do SNC Dose Diária 15 a 70 mg de cafeína Via de Administração Oral
  84. 84. Paullinia cupana H.B.&K. Guaraná Cafeina Inibição da fosfodiesterase do AMPc Aumenta a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático em neuronios no sistema nervoso central Efeito excitatório
  85. 85. Patologias inflamatórias
  86. 86. INFLAMAÇÃO é uma resposta produzida por tecido vivo e vascularizado em resposta a um estímulo lesivo. Inflamação envolve o sistema vascular, químico e celular de maneira estereotipada e sequencial. Inflamação
  87. 87. Inflamação aguda
  88. 88. Fisiopatologia A complexidade do nociceptor aferente primário está ilustrado pela sua resposta aos mediadores inflamatórios liberados no sítio da lesão.
  89. 89. Inflamação e ácido araquidônico
  90. 90. Estímulos TLR Myd-88 IRAK TRAF6 NIK p50 p65 p50 p65 IKK IKK IB  TNF-  iNOS  COX-2  IL-12 NO PG  IL1 Redução da inflamação, dor e da angiogêneseFatores externos Ativação de receptores tipo TLR Desencadeia uma cascata de fosforilação Ativação da quinase do IkappaB Fosforilação do inibidor do NFkB Liberação do Fator de Transcrição Nuclear NFkB Translocação nuclear para a ativação da expressão gênica Expressão de inúmeros genes pró-inflamatórios Expressão de genes das citocinas IL1, 12 e TNF- Expressão de genes da cicloxigenase 2 Aumento da produção de PGE2, PGF2 ... Inflamação: aumento da permeabilidade vascular, vasodilatação, migração celular, etc… Condições ideiais para a cronificação da inflamação
  91. 91. Fitoterapia: 1. Harpagophytum procumbens. 2. Salix alba. 3. Boswellia serrata. 4. Urtica dioica e Urtica urens. 5. Tanacetum parthenium. 6. Própolis Inflamação
  92. 92. Harpagophytum procumbens DC ex Meisson
  93. 93. Harpagophytum procumbens Nome popular Garra do diabo Parte usada Folhas Padronização/Marcador Hapagosideo (1,2 - 9%) Formas de uso Extratos Indicações Antitérmico, antiinflamatório, analgésico, antireumático. Dose Diária 50-100 mg/dia de hapagosideo por 4-16 semanas Via de Administração Oral
  94. 94. Hypericum perforatum PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 50-100 mg/dia de harpagosideo por 4-16 semanas. EFICÁCIA CLÍNICA: 7 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 968 PACIENTES COM DOR INFLAMATÓRIA OU OSTEOARTRITE TRATAMENTO USADO 50-100 mg DE HARPAGOSIDEO PRO 4-16 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS LEVES E INFREQUENTES.
  95. 95. Harpagophytum procumbens Garra do diabo Inibição da COX Inibição da LipoxigenaseInibição da fosfolipase A2 Hp Hp Hp
  96. 96. Salix alba L.
  97. 97. Salix alba L. Nome popular Salgueiro branco Parte usada Casca Padronização/Marcador Salicina Formas de uso Extratos, Indicações Antitérmico, antiinflamatório, analgésico Dose Diária 60-120 mg de salicina Via de Administração Oral
  98. 98. Salix alba FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Salix Inibição da ciclooxigenase 1 e 2 Redução do edema e inflamação Redução da dor e febre Inibição do Fator de Transcrição Nuclear Kappa B (NFB Ação antireumática
  99. 99. Salix alba Sa
  100. 100. Estímulos TLR Myd-88 IRAK TRAF6 NIK p50 p65 p50 p65 IKK IKK IB  TNF-  iNOS  COX-2  IL-12 NO PG  IL1Sa Sa Salix alba
  101. 101. Salix alba PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 60-120 mg ou 240 mg de salicina total.. EFICÁCIA CLÍNICA: VÁRIOS ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. INÚMEROS PACIENTES COM INFLAMAÇÃO TRATAMENTO USADO 900 mg DE EXTRATO PADRONIZADO/DIA POR 4-6 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS SIMILARES AO PLACEBO E INFERIORES AOS ANTIDEPRESSIVOS SINTÉTICOS.
  102. 102. Tanacetum parthenium Sch. Bip. Schulz et al, 2002
  103. 103. Nome popular Tanaceto Parte usada Folhas, 0,2% partenolideos Padronização/Marcador Partenolídeos Formas de uso Extratos, tintura Indicações / Ações terapêuticas Profilaxia da enxaqueca (ensaios clínicos -> diminuição da ocorrência de náuseas e vômitos) Dose Diária 0,2-1 mg de partenolídeos Via de Administração Oral Agregação plaquetária e liberação de serotoninas das plaquetas
  104. 104. Tanacetum parthenium PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 1 g de droga seca padronizada a 0,5-0,9% de partenolideo EFICÁCIA CLÍNICA: 5 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 343 PACIENTES COM INFLAMAÇÃO TRATAMENTO USADO 50-140 mg DE EXTRATO PADRONIZADO/DIA POR 1-6 MESES. EFEITOS COLATERAIS LEVES OU INFREQUENTES.
  105. 105. Tanacetum parthenium Tanaceto Partenolideo Inibição da fosfolipase Inibição das enzimas lisossomais Inibição da expressão de moléculas de adesão Inibição da liberação de serotonina
  106. 106. PRÓPOLIS
  107. 107. Própolis é coletado, limpo, triturado e percolado em condições padronizadas (em geral em alcool) para produzir extrato. Essas substâncias são transformadas na colméia e usada para fechar a abertura e protege-la da proliferação de micro-organismos: bactérias,fungos e virus. Esta substância resinosa é chamada de própolis. O extrato de própolis é usado para preparar várias formulações farmacêuticas: capsulas, cremes, spray oral, shampoos... Abelhas coletam substâncias resinosas de determinadas plantas Própolis
  108. 108. Própolis Européia No Europa Central e Leste a principal fonte botânica para produzir própolis é o Populos nigra. Populos nigra Os principais componentes são Flavonóides e ésteres do Ácido Cafeico (CAPE) e derivados allyl (ALERGENICOS).
  109. 109. Própolis do Brasil Brasilia(DF) Amazonas Roraima No Brasil nos temos muitas regiões fitogeográficas e muitos tipos de própolis (pelo menos 14) com diferentes constituições químicas. Marrom Verde Amazônia Pantanal Vermelho Floresta das Araucárias Mata Atlântica Cerrado Mangue
  110. 110. Própolis Brasileira Brasilia(DF) Amazonas Roraima MG SP PR SC RS Maiores produtores de própolis no Brasil estão no sul e sudeste. A maior parte da produção é exportada para o mercado Asiático (Japão) e Europa (Alemanha)! Marrom Verde
  111. 111. Própolis Brasileira MG SP PR SC RS Marrom Verde Baccharis dracunculifolia Araucaria angustifolia Eucalipto citriodora
  112. 112. Própolis Brasileira Amostras de própolis coletadas no RS (A), SC (B), PR (C) e MG (D). 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Retention Time (min) 0.0 0.5 1.0 1.5 Absorbance(AU) 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Retention Time (min) 0.0 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.2 Absorbance(AU) 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Retention Time (min) 0.0 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.2 Absorbance(AU) 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Retention Time (min) 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 Absorbance(AU) A DC B MG RS SC PR
  113. 113. Própolis de Baccharis dracunculifolia Abelhas coletam de Baccharis dracunculifolia uma resina verde. Apicultores em operação para a coleta de própolis de Baccharis Look at this!
  114. 114. A composição química da própolis varia de região para região. 55% de resinas e bálsamos, 30% de ceras, 10% de pólens e de metabólitos secundários incluindo: Ácidos graxos, ácidos fenólicos e seus esteres, flavonóides (flavonas, flavononas, chalconas, etc.), terpenos, -esteroides, aldeídos aromáticos e álcoois, sesquiterpenos, naftaleno e derivados do estilbeno. Química da própolis
  115. 115. The chemical composition of Baccharis dracunculifolia Premium Brazilian Propolis was determined by high performance liquid chromatograpy using a Merck-Hitachi apparatus (Germany), equipped with a pump (model L-7100, Merck-Hitachi) and a diode array detector (model L-7455, Merck-Hitachi). phenolic compounds (mg/g) (1) coumaric acid (3.81), (2) rutin (9.87), (3) pinobanksin (3.48), (4) quercetin (2.15), (5) kaempferol (0.78), (6) apigenin (1.86), (7) pinocembrin (22.55), (8) pinobanksin-3-acetate (4.10), (9) chrysin (2.49), (10) galangin (4.14), (11) kaempferide (5.59), (12) tectochrysin (2.90), (13) ARTEPILLIN C (87.97). Própolis de Baccharis
  116. 116. Peak Name Retention time Content (mg/g) 1 Coumaric acid 8.176 3.81 2 Rutin 14.058 9.87 3 Pinobanksin 21.209 3.48 4 Quercetin 25.598 2.15 5 Kaempferol 31.946 0.78 6 Apigenin 32.611 1.86 7 Pinocembrin 38.083 22.55 8 Pinobanksin- 3-acetate 40.200 4.10 9 Chrysin 41.792 2.49 10 Galangin 46.789 4.14 11 Kaempferide 52.137 5.59 12 Tectochrysin 67.054 2.90 13 Artepillin C 72.599 87.97 Própolis de Baccharis
  117. 117. Alguns compostos coumaric acid apigenine chrysin galangin kaempferol quercetin rutin
  118. 118. O OHHO 3-Prenyl 4-hydroxycinnamic acid O O OH 2,2-Dimethy-6-carboxyetenil-2H-1- benzopiran Prenilados e Artepillin C
  119. 119. OH O O 2,2-Dimethyl-6-carboxyetenil-8- prenyl-2H-1-benzopiran Artepillin C® 3,5-Diprenyl-4-hydroxycinnamic acid HO OH O Prenilados e Artepillin C
  120. 120. Atividades biológicas Própolis Antiviral Antimicrobiano Fungicida Debiaggi,1990 Schimidt, 1996 Burdock, 1998 Scheller et al.,1998 Kujumgiev et al., 1999 Vynograd et al., 2000 Huleihel e Isanu, 2002 Abd Al Hady et al., 2003 Ilhan et al., 2004 Metzner et al., 1975 Metzner et al., 1979 Grange et al, 1990 Aga et al., 1994 Kain et al., 1996 Kujumgiev et al., 1999 Kartal et al., 2003 Santos et al., 2003 Ugur e Arsian 2004 Scheller et al.,1977a e b Millet-Clerc et al. 1987 Scheller et al., 1998 Kujumgiev et al., 1999 Ozean 2004 Anti protozoárioMetzner et al, 1975 Holderna e Kedzia, 1987 Torres et al, 1990 Higashi et al, 1991 Amoros et al., 1992a, 1992b Matsuno, 1992 Krol et al, 1993 Scheller et al 1998 da Silva Filho et al., 2004 da Silva Cunha et al., 2004 Anticárie Ikeno et al., 1991 Steinberg et al., 1996 Botushanov et al., 2004
  121. 121. Própolis Imunomodulatório Metzner et al, 1975 Holderna e Kedzia, 1987 Torres et al, 1990 Higashi et al, 1991 Amoros et al., 1992a, 1992b Matsuno, 1992 Krol et al, 1993 Scheller et al 1998 da Silva Filho et al., 2004 da Silva Cunha et al., 2004 Atividades biológicas Antiinflamatória Paintz e Metzner, 1979 Bankova et al.,1983 Wang et al., 1993 Khayyal et al., 1993 Schimidt, 1996 Volpert e Elstner, 1996 Mirzoeva e Calder, 1996 Menezes et al., 1999 Paulino et al., 2003 Silva et al., 2004 Antioxidante Krol et al., 1990 Scheller et al., 1990 Dobrowolski et al., 1991 Schmidt, 1996 Volpert e Elstner, 1996 Ichikawa et al., 2002 Shinohara et al., 2002 Simões et al., 2004 Shimizu et al., 2004 Hepatoprotetor Merino et al., 1996 Basnet et al., 1996 Lin et al., 1997 Banskota et al., 2001 El-Khatib et al., 2002 Seo et al., 2003 Shukla et al., 2004 Liu et al., 2004 Antihiperalgésico Paintz e Metzer, 1979 Schimidt, 1996 Paulino et al.,1996d Campos et al., 1998 Paulino et al., 2003
  122. 122. Redução da inflamação, dor e angiogenese
  123. 123. Estímulos TLR Myd-88 IRAK TRAF6 NIK IKK IKK IB p50 p65 p50 p65  TNF-  iNOS  COX-2  IL-12 NO PG  IL1 Redução da inflamação, dor e da angiogenese Liao HF, Chen YY, Liu JJ, Hsu ML, Shieh HJ, Liao HJ, Shieh CJ, Shiao MS, Chen YJ. Inhibitory effect of caffeic acid phenethyl ester on angiogenesis, tumor invasion, and metastasis. J Agric Food Chem. 2003 Dec 31;51(27):7907-12 Hwang HJ, Park HJ, Chung HJ, Min HY, Park EJ, Hong JY, Lee SK. Inhibitory effects of caffeic acid phenethyl ester on cancer cell metastasis mediated by the down-regulation of matrix metalloproteinase expression in human HT1080 fibrosarcoma cells. J Nutr Biochem. 2006 May;17(5):356-62. Abdel-Latif MM, Windle HJ, Homasany BS, Sabra K, Kelleher D. Caffeic acid phenethyl ester modulates Helicobacter pylori-induced nuclear factor-kappa B and activator protein-1 expression in gastric epithelial cells. Br J Pharmacol. 2005 Dec;146(8):1139-47 Paulino N, Teixeira C, Martins R, Scremin A, Dirsch VM, Vollmar AM, Abreu SR, de Castro SL, Marcucci MC. Evaluation of the Analgesic and Anti-Inflammatory Effects of a Brazilian Green Propolis. Planta Med. 2006 Aug 10; Paulino N, Teixeira C, Martins R, Scremin A, Dirsch VM, Vollmar AM, Abreu SR, de Castro SL, Marcucci MC. Evaluation of the Analgesic and Anti-Inflammatory Effects of a Brazilian Green Propolis. Planta Med. 2006 Aug 10;
  124. 124. Conclusão: Própolis diminui a aprodução de LTB4, LTC4 e PGE2 durante a inflamação.
  125. 125. Conclusão: Própolis verde é antiinflamatória, reduz a produção de óxido nítrico e reduz a atividade do NF kaapa B (NFB: p50-p65).
  126. 126. Epiderm EpidermOERITEMA Inflammatory mediator O2 - Vaso Macrophage PMN ROS Apoptose or Necrose PGsAA COX OEDEMA NO Cytokines PGE2 G1 Linfocyte Carrageina Inflammation G1 G1 G1 G1 G1 Paulino N, Teixeira C, Martins R, Scremin A, Dirsch VM, Vollmar AM, Abreu SR, de Castro SL, Marcucci MC. Evaluation of the Analgesic and Anti-Inflammatory Effects of a Brazilian Green Propolis. Planta Med. 2006 Aug 10. Este efeito foi mediado pela inibição do NFB
  127. 127. Paper recente na Nature Immunology Agosto 2006 ARTICLE Nature Immunology - 7, 954 - 961 (2006) Published online: 6 August 2006; | doi:10.1038/ni1372 Inhibition of transcription factor NF- B in the central nervous system ameliorates autoimmune encephalomyelitis in mice Geert van Loo, Rossana De Lorenzi, Hauke Schmidt, Marion Huth, Alexander Mildner, Marc Schmidt-Supprian, Hans Lassmann, Marco R Prinz, IMENSO POTENCIAL TERAPÊUTICO PARA A MEDICINA
  128. 128. Clinical pharmacology are conducted at SOCIMED HOSPITAL: * 20 volunteers (18-25 years both sexs); * 6 capsules of Cytopropolis® (700mg each)/volunteers; * Blood collected after 1, 2, 4 and 24h after the Cytopropolis® consume; * Blood was treated and the plasmatic concentrations of phenolic compounds was evaluated by HPLC assay. * Cytopropolis® Pharmanectar (Lote PADE1105-BIO, fab. in 2005/11) Clinical pharmacology assay to Cytopropolis®: SOCIMED HOSPITAL (www.socimed.com.br)
  129. 129. Evaluation of the bioavailability of phenolic compounds from Cytopropolis in human volunteers 0 1 2 3 4 0 100 200 300 400 500 23 24 25 Caffeoylquinic acid + derivatives Cinamic acid + derivatives Pinobanksin Artepillin C Artepillin C + derivatives Time (h) PlasmaticConcentration (ng/mL) Mean (SEM) plasma total phenolic compounds concentrations (Artepillin C and derivatives, cinnamic acid and derivatives, pinobanksin, caffeoyl quinic and derivatives) after the consumption of Cytopropolis® supplement in 20 healthy subject volunteers.
  130. 130. Evaluation of the bioavailability of phenolic compounds from Cytopropolis in human volunteers BASED IN THESE EXPERIMENTS, 16.8% OF ARTEPILLIN C WAS PRESENT IN THE PLASMA. WE CAN CONCLUDE THE CLINICA DOSE OF THE FORMULATION CONTAINING Baccharis dracunculifolia PROPOLIS: To a person with 70Kg a recommended dose is 3-4 capsules of Cytopropolis® (700mg each) each 8 hours, normally 1 h after the meal.
  131. 131. Parada para descrição da Própolis como agente antiinflamatório e anticancer Palestra proferida no Imperial College London
  132. 132. Outras plantas interessantes
  133. 133. Panax ginseng C. A. Mey. Araliaceae Schulz et al, 2002
  134. 134. Nome popular Ginseng Parte usada Raiz (jovem), 1,5% de ginsenosídeo (Rg1, WHO, Commision E) Padronização/Marcador Ginsenosídeos Formas de uso Extratos, tintura Indicações / Ações terapêuticas Estado de fadiga física e mental, adaptógeno MAIS DE 25 GINSENOSÍDEOS ISOLADOS- DIFERENTES ATIVIDADES TERAPÊUTICAS Dose Diária 5 mg a 30 mg de ginsenosídeos totais (Rb1, Rg1) Via de Administração Oral
  135. 135. Panax ginseng FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Ginseng Bloqueio de canais de potássio Estimula a córtex da supra-renal Aumenta da secreção de CRH Libera ACTHDespolarização e ativação hipotalâmica Secreta corticosteróide Estimulação do SNC Aumento da gliconeogenese Lipolise Catabolismo muscular Efeitos pressorios positivos Secreta catecolaminas
  136. 136. Panax ginseng PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 1-2 g de droga vegetal seca ou 200 mg do extrato aquoso seco padronizado em 4% de ginsenosideo. EFICÁCIA CLÍNICA: 9 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. PACIENTES SAUDÁVEIS. COM DIABETES TIPO 2. EM PÓS MENOPAUSA. COM DEFICIT COGNITIVO. TRATAMENTO USADO 80-400 mg DE EXTRATO/DIA POR 2-9 MESES. EFEITOS COLATERAIS NÃO REPORTADOS. Outros ensaios para: Metabolismo de glicideos e lipideos, efeito cardiovascular, sobre a neurotransmissão, Efeito antitumoral, efeito sobre a função erétil, sobre a performance esportiva, sobre a função cognitiva, sobre a imunomodulação, sobre o diabetes e sobre disturbios das vias aéreas superiores.
  137. 137. Fitoterapia em patologias do sistema respiratório
  138. 138. Polygala senega L. Polygalaceae http://www.rolv.no/images/planteleksikon/C/polygala_senega.jpg
  139. 139. Nome popular Polígala Parte usada Raízes, 6 a 16% saponinas (+salicilato de metila 0,1 a 0,3%) Padronização/Marcador Saponinas triterpênicas Formas de uso Extrato, tintura Indicações / Ações terapêuticas Bronquite crônica, faringite (expectorante-> irritação da mucosa + diminuição da viscosidade) Dose Diária 1,5-3 g da droga vegetal seca ou 18-33 mg de saponinas triterpênicas Via de Administração Oral
  140. 140. Polygala senega FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Polygala Mecanismo ainda não totalmente explicado Fluidifica as secreções Aumenta a motilidade ciliar bronquica
  141. 141. Fitoterapia em patologias do sistema urinário
  142. 142. Arctostaphylos uva ursi (L.) Spreng Ericaceae Schulz et al, 2002
  143. 143. Nome popular Uva-ursi Parte usada Folhas secas, 5 a 10 % de arbutina Padronização/ marcador Arbutina Formas de uso Extratos, tinturas Dose diária 400 a 840 mg quinonas (arbutina)
  144. 144. Indicações/ ações terapêuticas Possui propriedades diuréticas e adstringente, além de ser um anti-séptico urinário. Empregado em doenças inflamatórias do trato urinário, comumente em casos de cistite, uretrite, disúria, pielite, litúria e, especificamente, cistite secretória aguda com disúria e urina muito ácida Possui efeito na despigmentação da pele, devido a seus princípios ativos, hidroquinônicos e seus derivados. OH OGly Hidrólise OH OH Arbutina Hidroquinona OH OH O O + 2H + + 2e - Arctostaphylos uva ursi (L.)
  145. 145. Arctostaphylos uva ursi FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Uva ursi Arbutina e Metilarbutina No intestino a arbutina convertida em Hidroquinona Conjugado passa pelo sistema renal e bexiga com atividade antisseptica e adstringente No fígado a hidroquinona se conjuga Em pH 8 ou mais
  146. 146. Arctostaphylos uva ursi FARMACOLOGIA E MECANISMO DE AÇÃO: Arbutina Antimicrobiano CIM 0,4-0,8% E. coli S. aureus Bacillus subtilis Mycobacterium smegmatis, etc. Biomphalaria globrata Corilagina, tellimagrandina I, outros polifenois
  147. 147. Arctostaphylos uva ursi PREPARAÇÕES E DOSES: Dose diária de 400-800 mg do derivado hidroquinona ou extrato padronizado a 20% de arbutina EFICÁCIA CLÍNICA: 3 ESTUDOS RANDOMIZADOS DUPLO CEGO COM PLACEBO. 57 PACIENTES COM CISTITE RECORRENTE. TRATAMENTO USADO 400 mg DE EXTRATO/DIA POR 6 SEMANAS. EFEITOS COLATERAIS NÃO REPORTADOS.
  148. 148. Própolis de Baccharis dracunculifolia Clinical evaluation of the antiinflammatory effect of Baccharis dracunculifolia propolis gel on cervicitis 1.Niraldo Paulino, 2.Amarilis Scremin Paulino, , 3.Ivete Maria Ribeiro, 3.Clarice Wrublevski Pereira, 4.Mônica Rodrigues de Freitas Calvette, 5.Volnei David Pereira, 6.Sheila Rago Lemos Abreu 1. Grupo de Pesquisa BIOMED - Programa de Pós-graduação em Farmácia, Universidade Bandeirante de São Paulo, São Paulo, SP – Brazil 2. Laboratório de Controle de Qualidades, Departamento de Farmácia, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianópolis, SC - Brazil 3. Integrated Health Services Assistance - Southern University of Santa Catarina, Tubarão, SC - Brazil; 4. Clinica Semente Cristal Ltd., Gravatal, SC - Brazil 5. DI-PREVER Laboratory Ltd., Tubarão, SC - Brazil 6. Pharma Nectar Ltd., Belo Horizonte, MG - Brazil
  149. 149. Resultados Fig. 1 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) in the number of neutrophils in the cervico-vaginal material, from vulva, collected from women diagnosed with chronic cervicitis in absence of treatment (full bars) or 7 or 14 days (open bars) of treatment. Each value represents the mean ± S.E.M. of 6 women, and asterisks indicate significant inhibition in the absolute number of neutrophils in relation to the untreated group, P < 0.05. Initial 1a. col. 2a. col 0 20 40 60 80 After propolis gel (5%) *** Neutrophils(n./field)
  150. 150. Fig. 2 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal material, from the vagina, collected from women diagnosed with chronic cervicitis in absence of treatment (full bars) or 7 or 14 days (open bars) of treatment. Each value represents the mean ± S.E.M. of 6 women, and asterisks indicate significant inhibition in the absolute number of neutrophils in relation to the untreated group, P < 0.05. Initial 1a. col. 2a. col 0 20 40 60 80 100 After propolis gel (5%) *** *** Neutrophils(n./field) Resultados
  151. 151. Fig. 3 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal material, from the cul-de-sac, collected from women diagnosed with chronic cervicitis in absence of treatment (full bars) or 7 or 14 days (open bars) of treatment. Each value represents the mean ± S.E.M. of 6 women, and asterisks indicate significant inhibition in the absolute number of neutrophils in relation to the untreated group, P < 0.05. Initial 1a. col. 2a. col 0 40 80 120 160 200 After propolis gel (5%) *** ** Neutrophils(n./field) Resultados
  152. 152. Fig. 4 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) on the number of neutrophils in the cervico-vaginal material, from the exocervix, collected from women diagnosed with chronic cervicitis in absence of treatment (full bars) or 7 or 14 days (open bars) of treatment. Each value represents the mean ± S.E.M. of 6 women, and asterisks indicate significant inhibition in the absolute number of neutrophils in relation to the untreated group, P < 0.05. Initial 1a. col. 2a. col 0 200 400 600 800 1000 After propolis gel (5%) ** Neutrophils(n./field) Resultados
  153. 153. Fig. 5 Effect of Brazilian green propolis gel (5%) in the number of neutrophils in the cervico-vaginal material, from the Endocervix, collected from women diagnosed with chronic cervicitis in absence of treatment (full bars) or 7 or 14 days (open bars) of treatment. Each value represents the mean ± S.E.M. of 6 women, and asterisks indicate significant inhibition in the absolute number of neutrophils in relation to the untreated group, P < 0.05. Initial 1a. col. 2a. col 0 200 400 600 After propolis gel (5%) ** Neutrophils(n./field) Resultados
  154. 154. Conclusão Baseado nos resultados nós sugerimos que o gel de própolis pode inibir a migração de neutrófilos durante a cervicite crônica e pode ser usado no controle sintomático do processo inflamatório vaginal.
  155. 155. Patentes depositadas no INPI 1. PEREIRA, R.M., PAULINO, N. e colaboradores Encaminhada ao INPI em novembro/2011: “Flavonóide rutina e o complexo de coordenação derivado rutina-zinco com propriedades anti-oxidantes, anti-inflamatórias e anti-tumorais”, 2011. 2. NOVAK, E.M., PEREIRA, R.M., PAULINO N., e colaboradores Depositada no inpi sob protocolo n. 018110000353 DE 06/01/2011: “Método de obtenção de complexo de coordenação rutina-zinco, complexo rutina-zinco, composições farmacêuticas e/ou cosméticas e seus usos”, 2011. 3. PAULINO, N., SCREMIN, A. PI 0904121-4: “Gel vaginal de própolis tipificada para o tratamento de doença do sistema genital feminino, 2009” 4. MARCUCCI, M. C., PAULINO, N., BRENTZ, W. A., CUNHA, I. B. S. PI 0105471-6 A2: “Formulações à base de própolis para uso odontológico", 2001.
  156. 156. Baseado Na nossa experiência e nos resultados obtidos pudemos demonstrar que a sistematização programada do estudo químico, farmacológico e farmacotécnico de um recurso natural, como as plantas medicinais, dirigido a uma demanda de mercado, pode produzir produtos e processos que contribuam significativamente como alternativa à terapêutica atual. CONCLUSÃO FINAL
  157. 157. Mestrado Profissional em Farmácia na Área de Produtos Naturais e Sintéticos Bioativos O programa apresenta como meta principal efetuar a interface entre a Universidade e as Empresas, através de pesquisas aplicadas para a resolução de problemas e desenvolvimento de produtos, e aperfeiçoar o graduado em atividades relacionadas com a área farmacêutica, como desenvolvimento de produtos, validação de métodos, controle de qualidade e gestão de projetos. Visa capacitar recursos humanos nos conhecimentos e técnicas necessárias para pesquisar, desenvolver, validar e controlar a qualidade de insumos farmacêuticos, em especial fármacos e moléculas bioativas. O egresso do mestrado profissional também estará apto para atuar na docência do ensino superior. Interação Universidade-Empresas A EXPERIÊNCIA DA UNIBAN
  158. 158. in vitro in vivo ClínicoPré-clínico Inserção da Proposta
  159. 159. Farmácia: Produtos naturais e sintéticos bioativos Produtos Naturais LINHA1: Identificação e Validação Química de Insumos Farmacêuticos LINHA 2: Ensaios de Avaliação Biológica de Insumos Farmacêuticos Química de coordenação Síntese Orgânica Farmacologia e Toxicologia Atividade antioxidante Atividade antibacteriana Atividade na Modulacao da Expressao de Genes Atividade Biológica e Toxicidade Interdisciplinaridade Pesquisa e Desenvolvimento de Medicamentos
  160. 160. Análise de produtos naturais com atividade farmacológica. Controle de qualidade de fitoterápicos e produtos apícolas, espectrometria de massas. Síntese e Caracterização de complexos de Metais de Transição com potencial bioativo. Química de Coordenação Isolamento, caracterização e atividade biológica. Desenvolvimento e Validação de métodos analíticos. Síntese de compostos orgânicos com propriedades biológicas Atividade Biológica e Toxicidade Atividade Antibacteriana Atividade Biológica e Toxicidade Atividade de compostos anti H.pylori Ensaios pré- clinicos e clínicos Latenciação e Formulações dirigidas Modelos “”in vitro” e “in vivo” Moléculas antioxidantes e Doença de Parkinson Farmacologia e Toxicologia de Produtos Naturais e Sintéticos Produtos Naturais Síntese Orgânica Farmacologia e Toxicologia Atividade Antioxidante Atividade na Modulacao da Expressao de Genes Docentes Permanentes Paulo C Pardi Claudete Valduga José Quincoces Regina M. Pereira Maria C Marcucci Cristina Okuyama Niraldo Paulino Marcia Santos Sérgio de Mendonças Daniel Rettori
  161. 161. 1- SÍNTESE ORGÂNICA (26/04/2007) Pesquisadores: Jose Augustin Quincoces (líder), Claudete Valduga (líder), Durvanei Augusto Maria, Daniela Rando, Paulo Celso Pardi. 2- AVALIAÇÃO BIOLÓGICA E/OU MOLECULAR DA ATIVIDADE DE SUBSTÂNCIAS BIOATIVAS (02/05/2007) Pesquisadores: Márcia Regina Machado dos Santos (líder), Daniel Rettori (líder), Cristina Eunice Okuyama, Sérgio Mendonça, Paulo Celso Pardi. 3- QUÍMICA DE PRODUTOS NATURAIS (16/05/2007) Pesquisador: Maria Cristina Marcucci Ribeiro (líder), Alexandra F. Sawaya 4- QUÍMICA DE COMPOSTOS DE COORDENAÇÃO (30/08/2007) Pesquisador: Regina Mara Silva Pereira (líder), Durvanei Augusto Maria 5- PESQUISAS E DESENVOLVIMENTOS DE BIOMEDICAMENTOS (BIOMED) (21/09/2007) Pesquisador : Niraldo Paulino (líder), Cristina Eunice Okuyama. Grupos de Pesquisa no CNPq
  162. 162. A Proposta da UNIBAN Programa de Mestrado Profissional em Farmácia Prospecção de Bioativos Síntese de novos compostos Controle de qualidade Farmacotécnica experimental Avaliar a potencialidade terapêutica de ativos de origem natual resgatando o conhecimento de diferentes culturas para a produção de biomedicamentos Desenvolver formas farmacêuticas inovadoras e técnicas de manipulação do bioativo ou para a produção de medicamento Avaliar a estabilidade farmacotécnica, fisico- quimica e química da formulação de medicamento Pesquisa e síntese de novos compostos com atividade biológica, incluindo compostos de coordenação e semi-sintéticos Prospecção, síntese, pesquisa, desenvolvimento, controle de qualidade e produção de medicamentos
  163. 163. FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL Modelos “In vitro” Modelos “In vivo” ToxicologiaFarmacocinética Avaliar as vias de sinalização celular em músculo liso, investigando o mecanismo de ação de novas drogas e medicamentos Avaliar a absorção sistêmica de medicamentos e novas drogas em ensaios pré- clínicos Avaliar o efeito tóxico de novas drogas e medicamentos e seus efeitos sobre as funções vitais em ensaios pré- clínicos Avaliar a atividade farmacológica de novas drogas e medicamentos em ensaios pré-clínicos Avaliar o efeito farmacológico de novas drogas e biomedicamentos investigando o seu mecanismo de ação, farmacocinética e efeitos tóxicos na relação dose terapêutica x dose tóxica com o objetivo de patente dos produtos A Proposta da UNIBAN
  164. 164. Contatos: Universidade Bandeirante de São Paulo Programa de Mestrado Profissional em Farmácia Grupo de Pesquisa e Desenvolvimento de Biomedicamentos Rua Maria Cândida, 1813, Vila Guilherme - São Paulo, SP Prof. Niraldo Paulino msn:niraldo_paulino@hotmail.com E-mail: niraldop@yahoo.com.br (11) 2967-9147 (48) 9986-6003 MEDLEX Gestão de Informações e Cursos Ltda. Av. Desemb. Vitor Lima, 260 sala 908, Ed. Madson Center Trindade - Florianópolis/SC - CEP 88040-400. Fone 48 32261616 diretoria@medlex.com.br
  165. 165. CONCLUSÃO PRELIMINAR
  166. 166. Os fitoterápicos apresentam caracteristicas quimicas definidas, e portanto devem ser observados os critérios farmacocinéticos de administração e dose, bem como os seus respectivos mecanismos de ação intracelular, ainda que sejam múltiplos.

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