Anestésicos locais

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Anestésicos locais

  1. 1. Centro de Ensino Superior e Desenvolvimento - CESED Faculdade de Ciências Médicas de Campina Grande – FCM-CG Liga Acadêmica de Anestesiologia e Dor - LIAAD FELLIPE ALMEIDA LIRA
  2. 2. ANESTÉSICOS LOCAIS  1884, 1885 com Koller e Halstead – cocaína (tópica, bloqueio periférico);  1905 1º AL sintético procaína - tetracaína e clorprocaína;  1944 Lidocaína Loefgren - estabilidade e potencial alergênico baixo;
  3. 3. ANESTÉSICOS LOCAIS  Bloqueio da geração e propagação dos impulsos elétricos;  Reversível;  Sensitivo e motor;
  4. 4. ANESTÉSICOS LOCAIS  Anel aromático + C.I + amina terciária ;
  5. 5. ANESTÉSICOS LOCAIS  Peso molecular anestésico; -> movimentação do  Lipossolubilidade -> potência e toxicidade;  Grau de ionização (pKa) -> início de ação;  Afinidade protéica -> duração de ação e toxicidade;
  6. 6. ANESTÉSICOS LOCAIS
  7. 7. ANESTÉSICOS LOCAIS  Diminuição da permeabilidade ao sódio;  Interação dos ALs com receptores que regulam os canais;  Interação com a membrana adjacente;  Alteração de carga na superfície;  Deslocamento do cálcio que controlam a condutância;
  8. 8. ANESTÉSICOS LOCAIS  Concentração efetiva mínima; Diâmetro, ph e freqüência de estimulação;  CEM motoras > CEM sensitivas;  3 nódulos de Ranvier sucessivos;
  9. 9. ANESTÉSICOS LOCAIS  Tipo C e A Δ sofrem bloqueio mais rápido;  Tipo C desmielinizada;  A Δ diâmetro menor;  Bloqueio sensitivo antes do bloqueio motor;
  10. 10. ANESTÉSICOS LOCAIS
  11. 11. ANESTÉSICOS LOCAIS  Retardo da absorção;  Redução do fluxo sanguíneo local;
  12. 12. ANESTÉSICOS LOCAIS  Contra-indicação:  Artérias terminais;  Cardiopatas graves;  Beta-bloqueadores;
  13. 13. ANESTÉSICOS LOCAIS  Injeção intravenosa inadvertida;  Superdosagem;  Neurotoxicidade x Cardiotoxicidade;
  14. 14. ANESTÉSICOS LOCAIS
  15. 15. ANESTÉSICOS LOCAIS  Amino-ésteres mais comum; - Derivados do PABA (ácido p-aminobenzoico);  Amino-amidas raro; - Ácido metilparaben, preservativo estrutural;
  16. 16. ANESTÉSICOS LOCAIS  Absorção: local da injeção, dose, vasoconstritor e características do Al;  Distribuição : Ligação protéica, solubilidade;  Excreção : Pequena excreção renal, exceção cocaína 10% a 12%;
  17. 17. ANESTÉSICOS LOCAIS  Metabolismo hepático;  Velocidade:prilocaína>lidocaína>mepivacaína> etidocaína, bupivacaína e ropivacaína ;  Insuficiência renal ou drogas que atuam no P450 podem reduzir o metabolismo;
  18. 18. ANESTÉSICOS LOCAIS  Predominantemente esterases plasmáticas;  Taxa de metabolismo: Cloroprocaína>procaína>tetracaína;
  19. 19. ANESTÉSICOS LOCAIS  Compostos quirais;  Isômeros D e L  Levógiros: atividade vasoconstritora, duração de ação e menor toxicidade sistêmica potencial;
  20. 20. ANESTÉSICOS LOCAIS  Anestesia superficial nariz, boca, árvore brônquica; lidocaína e tetracaína;  Anestesia infiltrativa: todos os Als;  Anestesia por bloqueio nervoso (troncos nervosos);
  21. 21. ANESTÉSICO LOCAL CONCENTR DOSES AÇÃO(%) MÁXIMAS (mg∕kg) DOSE MÁX SEM VASO (mg) DOSE MÁX COM VASO(mg) Lidocaína 0,5-2,0 7-8 300 500 Bupivacaína 0,25-0,5 2-3 175 225 Ropivacaína 0,5-1,0 200
  22. 22. ANESTÉSICOS LOCAIS  Cangiani, L. M.; Posso, I., P; et al .Tratado de Anestesiologia – 6ªEd. Volume 2; São Paulo 2007.  Caterrall WA, Makie K – Local Anesthetics. In: Hardman JG & Limbird Eds.  Goodman & Gilman, Laurence L.Brunton et al. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11ª Ed, Rio de Janeiro 2010.
  23. 23. ANESTÉSICOS LOCAIS OBRIGADO

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