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ANESTESIA VENOSA 
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CCEETT –– CCaassaa ddee SSaaúúddee CCaammppiinnaass 11ª...
OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA 
INCONSCIÊNCIA 
ANALGESIA 
RELAXAMENTO 
MUSCULAR 
AGENTES VENOSOS 
HIPNÓTICOS 
OPIÓI...
MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS 
HIPNÓTICOS 
OPIÓIDES 
B. NEUROMUSCULARES 
RECEPTORES GABA 
RECEPTORES OPIÓIDES 
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AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA 
OPIÓIDES 
FENTANIL 
SUFENTANIL 
ALFENTANIL 
REMIFENTANIL 
NÃO OPIÓIDES 
TIOPENTAL...
AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS 
NÃO OPIÓIDES
CRONOLOGIA DOS ANESTÉSICOS VENOSOS 
NÃO OPIÓIDES 
1934 TIOPENTAL 
1957 METOHEXITAL 
1970 CETAMINA 
1973 ETOMIDATO 
1977 PR...
FFAARRMMAACCOOCCIINNÉÉTTIICCAA
MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL 
DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO 
V2 V1 V3 
METABOLISMO 
ELIMINAÇÃO 
Keo 
VELOCIDAD...
DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS 
NÃO OPIÓIDES 
VOLUME 
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DISTRIBUIÇÃO 
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ÍNDICE DE EXTRAÇÃO HEPÁTICA 
DOS 
AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES 
BAIXO INTERMEDIÁRIO ALTO 
TIOPENTAL: 
0,15 
MIDAZOLAM: 
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FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS 
Administração Venosa 
Bolus Concentração 
-μg.Kg-¹ μg.ml-¹ ou ng.ml-¹ 
-mg.Kg-¹ 
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ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
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Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo 
Fármaco Píco máximo t½ Keo (min) 
de efeito (min) 
Fentanil 3,...
HUGHES 
1992 
MEIA­VIDA 
CONTEXTO­DEPENDENTE 
CONCEITO 
TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO 
PLASMÁTICA DE UMA DROGA DIMINUA EM ...
FARMACOCINÉTICA 
MEIA­VIDA 
DE ELIMINAÇÃO 
RESULTA DO CÁLCULO 
MEIA­VIDA 
CONTEXTO­DEPENDENTE 
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CENTRAL 
HIPNOSE 
DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA 
AUMENTO DA PRESSÃO DE...
ETOMIDATO 
FARMACODINÂMICA 
SISTEMA 
NERVOSO 
CENTRAL 
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DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA 
MANUTENÇÃO DA PRESSÃO...
ETOMIDATO 
EFEITOS ADVERSOS 
INSUFIÊNCIA 
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ETOMIDATO 
USO CLÍNICO 
INDICAÇÕES: 
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FARMACODINÂMICA 
SISTEMA 
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CENTRAL 
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DA PRESSÃO INTRACRANIANA 
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OUTROS EFEITOS 
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SUB-HIPNÓTICAS (CONTROVERSO) 
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PROPOFOL 
USOS E DOSES 
INDUÇÃO 
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ANESTESIA GERAL 
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MANUTENÇÃO 
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PROPOFOL 
EFEITOS COLATERAIS 
NÁUSEAS E VÔMITOS: RARAMENTE OCORREM 
MIOCLONIAS E SOLUÇOS: RARAMENTE OCORREM 
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FARMACODINÂMICA 
SISTEMA 
NERVOSO 
CENTRAL 
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MIDAZOLAM 
USO CLÍNICO 
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OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA 
INCONSCIÊNCIA 
ANALGESIA 
RELAXAMENTO 
MUSCULAR 
AGENTES VENOSOS 
HIPNÓTICOS 
OPIÓI...
MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS 
HIPNÓTICOS 
OPIÓIDES 
B. NEUROMUSCULARES 
RECEPTORES GABA 
RECEPTORES OPIÓIDES 
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AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA 
OPIÓIDES 
FENTANIL 
SUFENTANIL 
ALFENTANIL 
REMIFENTANIL 
NÃO OPIÓIDES 
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AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS 
OPIÓIDES
OPIÓIDES 
CLASSIFICAÇÃO 
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DERIVADOS DO ÓPIO 
DERIVADOS FENANTRÊNICOS: 
MORFINA E CODEINA 
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FFAARRMMAACCOOCCIINNÉÉTTIICCAA
MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL 
DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO 
V2 V1 V3 
METABOLISMO 
ELIMINAÇÃO 
Keo 
VELOCIDAD...
DOSE ADMINISTRADA / VOLUME DO COMPARTIMENTO 
Fluxo (F) 
C. entrada 
Volume (V) 
Concentração (C) 
Fluxo (F) 
C. saída
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS 
Administração Venosa 
Bolus Concentração 
-μg.Kg-¹ μg.ml-¹ ou ng.ml-¹ 
-mg.Kg-¹ 
Infusã...
DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES 
t½π 
(min) 
t½α 
(min) 
t½β 
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VD 
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CL. 
mL.Kg-¹.min-¹ 
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(%) 
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FFEENNTTAANNILIL 
Concentração no plasma 
Concentração no sítio efetor 
ALFENTANIL 
SUFENTANIL 
Relação entre a concentraç...
CONCENTRAÇÃO DE OPIÓIDE NO SÍTIO EFETOR 
APÓS ADMINISTRAÇÃO DA DOSE EM BOLUS 
(%) 
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11999922 
HHUUGGHHEESS 
KKeeoo 
IINNFFUUSSÃÃOO 
CCOONNTTÍÍNNUUAA 
MMEEIIAA--VVIIDDAA 
CCOONNTTEEXXTTOO--DDEEPPEENNDDEENNTT...
IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA 
TTEEMMPPOO PPAARRAA QQUUEE OOCCOORRRRAA 
MMEETTAADDEE DDOO FFEENNÔÔMMEENNOO DDEE 
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INFUSÃO ALVO-CONTROLADA DE FENTANIL 
TEMPO DECORRIDO (min) CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE 
FENTANIL (ng.mL-¹) 
Plasma 
Histere...
Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo 
Fármaco Píco máximo t½ Keo 
de efeito (min) 
Fentanil 3,6 4,7 ...
HUGHES 
1992 
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE 
CONCEITO 
TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO 
PLASMÁTICA DE UMA DROGA DIMINUA EM 5...
FARMACOCINÉTICA 
MEIA-VIDA DE ELIMINAÇÃO 
RESULTA DO CÁLCULO 
MEIA-VIDA 
CONTEXTO-DEPENDENTE 
VARIÁVEL β 
VARIÁVEL π 
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Meia-vida de eliminação 
(t½β) 
Alfentanil Midazolam Propofol Tiopental Fentanil 
Meia-vida contexto-dependente (min) 
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FARMACOLOGIA DOS AGONISTAS OPIÓIDES 
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL 
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INFUSÃO CONTÍNUA DDEE AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS 
MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE 
TEMPO DE RECUPERAÇÃO É DETERMINADO PEL...
MEIA-VIDA SENSÍVEL AO CONTEXTO 
FENTANIL, ALFENTANIL, SUFENTANIL E REMIFENTANIL 
Fentanil 
Alfentanil 
Sufentanil 
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MEIA-VIDA SENSÍVEL 
AO 
CONTEXTO (min)
FARMACOCINÉTICA DOS OPIÓIDES Espaço de tempo 
contexto-dependente 
20%: superficialização 
da anestesia 
50%: meia-vida 
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MEIA-VIDA CONTEXTO DEPENDENTE
QUADRO COMPARATIVO ENTRE OS OPIÓIDES 
FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL 
LATÊNCIA 1-2min 1-3min 30seg 30seg 
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OPIÓIDES 
FENTANIL, SUFENTANIL, ALFENTANIL E REMIFENTANIL 
SUBSTÂNCIAS EXÓGENAS 
NATURAIS OU SINTÉTICAS 
LIGAÇÃO 
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RECEPTORES 
RECEPTOR OPIÓIDES 
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ANALGESIA 
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DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA, BRADICARDIA, 
SEDAÇÃO, DEPENDÊNCIA FÍSICA E E...
LOCALIZAÇÃO PRINCIPAL 
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RECEPTORES OPIÓIDES
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OPIÓIDES 
OPIÓIDES EXÓGENOS 
AGONISTAS 
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RECEPTOR 
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MORFINA, MEPERIDINA, 
FENTANIL, SUFENTANIL, 
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OPIÓIDES 
FARMACODINÂMICA 
SISTEMA 
NERVOSO 
CENTRAL 
ANALGESIA 
SEDAÇÃO 
HIPNOSE ( DOSES ELEVADAS ) 
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ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
TÉCNICAS DDEE AANNEESSTTEESSIIAA VVEENNOOSSAA 
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ANESTESIA VENOSA AALLVVOO--CCOONNTTRROOLLAADDAA 
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Anestesia venosa (com cinetica, dinamica, etc)

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Anestesia venosa (com cinetica, dinamica, etc)

  1. 1. ANESTESIA VENOSA DDrr.. PPíínnddaarroo VV.. ZZeerrbbiinnaattttii CCEETT –– CCaassaa ddee SSaaúúddee CCaammppiinnaass 11ª aauullaa
  2. 2. OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA INCONSCIÊNCIA ANALGESIA RELAXAMENTO MUSCULAR AGENTES VENOSOS HIPNÓTICOS OPIÓIDES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
  3. 3. MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS HIPNÓTICOS OPIÓIDES B. NEUROMUSCULARES RECEPTORES GABA RECEPTORES OPIÓIDES PLACA MOTORA
  4. 4. AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA OPIÓIDES FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL NÃO OPIÓIDES TIOPENTAL METOHEXITAL ETOMIDATO HIPNÓTICOS PROPOFOL MIDAZOLAM CETAMINA A. DISSOCIATIVA CLONIDINA AGONISTAS DEXMEDETOMIDINA α2
  5. 5. AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS NÃO OPIÓIDES
  6. 6. CRONOLOGIA DOS ANESTÉSICOS VENOSOS NÃO OPIÓIDES 1934 TIOPENTAL 1957 METOHEXITAL 1970 CETAMINA 1973 ETOMIDATO 1977 PROPOFOL 1978 MIDAZOLAM 1990 CLONIDINA 1999 DEXMEDETOMIDINA
  7. 7. FFAARRMMAACCOOCCIINNÉÉTTIICCAA
  8. 8. MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO V2 V1 V3 METABOLISMO ELIMINAÇÃO Keo VELOCIDADE DE ACESSO AO SÍTIO EFETOR ANESTÉSICOS VENOSOS PROCESSO DE DISTRIBUIÇÃO, REDISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
  9. 9. DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO L.Kg­ ¹ CLEARANCE mL.Kg­ ¹.min­ ¹ t½β ( Horas ) LIGAÇÃO PROTÊICA ( % ) CONCENTRAÇÃO EFETIVA μg.mL­ ¹ PROPOFOL 2,8 59 0,9 97 1,1 MIDAZOLAM 1,1 7,5 2,7 94 0,16 ETOMIDATO 2,5 17 2,9 77 0,31 CETAMINA 3,1 19 3,1 12 0,64 TIOPENTAL 2,3 3,4 12 83 19,2
  10. 10. ÍNDICE DE EXTRAÇÃO HEPÁTICA DOS AGENTES VENOSOS NÃO OPIÓIDES BAIXO INTERMEDIÁRIO ALTO TIOPENTAL: 0,15 MIDAZOLAM: 0,2 ETOMIDATO: 0,7 CETAMINA: 0,8 PROPOFOL: > 1
  11. 11. FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS Administração Venosa Bolus Concentração -μg.Kg-¹ μg.ml-¹ ou ng.ml-¹ -mg.Kg-¹ Infusão Contínua efeito -μg.Kg-¹.min-¹ biofase -mg.Kg-¹.h-¹
  12. 12. ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
  13. 13. IINNJJEEÇÇÃÃOO EEMM BBOOLLUUSS PPIICCOO DDEE AAÇÇÃÃOO MMÁÁXXIIMMAA D TEMPO DEE EEQQUUIILLÍÍBBRRIIOO EENNTTRREE AASS CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÕÕEESS PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA EE NNAA BBIIOOFFAASSEE,, AAPPÓÓSS IINNJJEEÇÇÃÃOO EEMM BBOOLLUUSS
  14. 14. 11999922 HHUUGGHHEESS KKeeoo IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA MMEEIIAA­­VVIIDDAA CCOONNTTEEXXTTOO­­DDEEPPEENNDDEENNTTEE
  15. 15. IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA TTEEMMPPOO PPAARRAA QQUUEE OOCCOORRRRAA MMEETTAADDEE DDOO FFEENNÔÔMMEENNOO DDEE EEQQUUIILLÍÍBBRRIIOO,, SSEE AA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÃÃOO PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA FFOORR MMAANNTTIIDDAA CCOONNSSTTAANNTTEE tt½KKeeoo TTEEMMPPOO DDEE EEQQUUIILLÍÍBBRRIIOO EENNTTRREE AASS CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÕÕEESS PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA EE NNAA BBIIOOFFAASSEE ((PPIICCOO DDEE AAÇÇÃÃOO MMÁÁXXIIMMAA)),, SSEE AA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÃÃOO PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA FFOORR MMAANNTTIIDDAA CCOONNSSTTAANNTTEE KKeeoo KKeeoo == tt½KKeeoo xx 44
  16. 16. Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Fármaco Píco máximo t½ Keo (min) de efeito (min) Fentanil 3,6 4,7 Alfentanil 1,4 0,9 Sufentanil 5,6 3,0 Remifentanil 1,5 1,0 Propofol 2,2 2,4 Tiopental 1,7 1,5 Midazolam 2,8 4,0 Etomidato 2,0 1,5
  17. 17. HUGHES 1992 MEIA­VIDA CONTEXTO­DEPENDENTE CONCEITO TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE UMA DROGA DIMINUA EM 50%, APÓS O TÉRMINO DA INFUSÃO. TEMPO DE RREECCUUPPEERRAAÇÇÃÃOO DDEE DDRROOGGAASS AADDMMIINNIISSTTRRAADDAASS EEMM IINNFFUUSSÃÃOO­­CCOONNTTÍÍNNUUAA,, DDEEPPEENNDDEE DDOO TTEEMMPPOO DDEE IINNFFUUSSÃÃOO ((CCOONNTTEEXXTTOO))
  18. 18. FARMACOCINÉTICA MEIA­VIDA DE ELIMINAÇÃO RESULTA DO CÁLCULO MEIA­VIDA CONTEXTO­DEPENDENTE VARIÁVEL β VARIÁVEL π VARIÁVEL α VARIÁVEL β TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM BOLUS TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM INFUSÃO CONTÍNUA
  19. 19. Meia­vida de eliminação (t½β) Alfentanil Midazolam Propofol Tiopental Fentanil Meia­vida contexto­dependente (min) Duração da infusão m Modelo farmacocinético: comparação entre a meia­vida de eliminação e a meia­vida contexto­dependente dos anestésicos venosos,durante diversos períodos de tempo de infusão.
  20. 20. MEIA­VIDA CONTEXTO­DEPENDENTE EM FUNÇÃO DO TEMPO DE INFUSÃO DE SEIS ANESTÉSICOS VENOSOS Duração da infusão (h) ADAPTADA DE HUGHES E COL., 1992 Meia­vida contexto­dependente (min)
  21. 21. IDENTIDADE DDAA DDRROOGGAA PPAARRAA IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA DDRROOGGAA IIDDEEAALL TT11//22 KKee00 VVdd33 CClleeaarraannccee bbaaiixxoo bbaaiixxoo aallttoo
  22. 22. FFAARRMMAACCOODDIINNÂÂMMIICCAA
  23. 23. TIOPENTAL FARMACODINÂMICA SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA AUMENTO DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL SISTEMA REPIRATÓRIO SISTEMA CARDIOVASCULAR DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA: APNÉIA DE 30 A 90 SEGUNDOS DIMINUIÇÃO DA SENSIBILIDADE AO CO2 HIPOTENSÃO ARTERIAL: -- DDEEPPRREESSSSÃÃOO MMIIOOCCÁÁRRDDIICCAA -- VVAASSOODDIILLAATTAAÇÇÃÃOO PPEERRIIFFÉÉRRIICCAA ((TTAAQQUUIICCAARRDDIIAA CCOOMMPPEENNSSAATTÓÓRRIIAA))
  24. 24. ETOMIDATO FARMACODINÂMICA SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO INTRACRANIANA MANUTENÇÃO DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL SISTEMA RESPIRATÓRIO APNÉIA, EM MÉDIA DE 20 SEGUNDOS TOSSE E SOLUÇO, OCASIONALMENTE PODE SER USADO COM SEGURANÇA EM ASMÁTICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR ESTABILIDADE CARDIOCIRCULATÓRIA MELHORA O FLUXO CORONARIANO SEM AUMENTAR O CONSUMO DE O2 ( EFEITO NITROGLICERINA )
  25. 25. ETOMIDATO EFEITOS ADVERSOS INSUFIÊNCIA SUPRA-RENAL DIMINUIÇÃO DOS NÍVEIS DE CORTISOL E ALDOSTERONA NÁUSEAS E VOMITOS INCIDÊNCIA ALTA DE 30 A 40%, 6 A 24 h APÓS A CIRURGIA DOR A INJEÇÃO INCIDÊNCIA ALTA DE 62% MIOCLONIAS E SOLUÇO INCIDÊNCIA ALTA DE 50 A 80% NOS PACIENTES NÃO PRÉ MEDICADOS
  26. 26. ETOMIDATO USO CLÍNICO INDICAÇÕES: DOENÇAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE BRÔNQUICA HIPERTENÇÃO INTRACRANIANA DOSE DE INDUÇÃO 0,3 mg.Kg-¹, QUANDO ASSOCIADO COM OPIÓIDES INFUSÃO CONTÍNUA LONGA PERFIL FARMACOCINÉTICO É ADEQUADO, MAS DEVE SER EVITADA PELA SUPRESSÃO SUPRA-RENAL
  27. 27. PROPOFOL FARMACODINÂMICA SISTEMA NERVOSO CENTRAL SEDAÇÃO / HIPNOSE DA PRESSÃO INTRACRANIANA DA PRESSÃO DE PERFUSÃO CEREBRAL SISTEMA RESPIRATÓRIO FREQUENTES PERÍODOS DE APNÉIA (± 30 seg) AGENTE DE ESCOLHA PARA INSERÇÃO DA MÁSCARA LARÍNGEA ( REATIVIDADE V.A.S.) SISTEMA CARDIOVASCULAR > DEPRESSOR CARDIOVASCULAR DOS A.V. HIPOTENÇÃO ARTERIAL OFERTA-DEMANDA DE O2 AO MIOCÁRDIO
  28. 28. PROPOFOL OUTROS EFEITOS EFEITO ANTIEMÉTICO INTRINSICO DE DOSES SUB-HIPNÓTICAS (CONTROVERSO) (BAIXA INCIDÊNCIA DE NÁUSEAS E VÔMITOS-2%) TRATAMENTO DO PRURIDO COM DOSES SUB-HIPNÓTICAS -PÓS-COLESTASE -PÓS-ADMINISTRAÇÃO DE OPIÓIDES NA RAQUIANESTESIA DOSES SUB-HIPNÓTICAS: BOLUS IV: 10 mg INFUSÃO CONTÍNUA:1 μg.Kg-¹.min-¹
  29. 29. PROPOFOL USOS E DOSES INDUÇÃO DA ANESTESIA GERAL 1-2,5 mg.Kg-¹ IV, REDUZINDO A PARTIR DE 50 ANOS MANUTENÇÃO DA ANESTESIA 80-150 μg.Kg-¹.min-¹ COM OXIDO NITROSO E/OU OPIÓIDES SEDAÇÃO 10-50 μg.Kg-¹.min-¹
  30. 30. PROPOFOL EFEITOS COLATERAIS NÁUSEAS E VÔMITOS: RARAMENTE OCORREM MIOCLONIAS E SOLUÇOS: RARAMENTE OCORREM DOR À INJEÇÃO: É FREQUENTE
  31. 31. MIDAZOLAM FARMACODINÂMICA SISTEMA NERVOSO CENTRAL ANSIÓLISE, SEDAÇÃO E HIPNOSE ( AMNESE está sempre presente ) DO FLUXO SANGUÍNEO CEREBRAL DO CONSUMO CEREBRAL DE O2 SISTEMA RESPIRATÓRIO DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA: VOLUME CORRENTE SISTEMA CARDIOVASCULAR PRESSÃO ARTERIAL: RESISTÊNCIA VASCULAR SISTÊMICA EFEITO INOTRÓPICO NEGATIVO -DOSE -IDADE -ESTADO GERAL
  32. 32. MIDAZOLAM USO CLÍNICO ANSIÓLISE, SEDAÇÃO E HIPNOSE ( DOSE DEPENDENTE ) DOSES 0,03 a 0,1mg.Kg-¹ GRANDE VARIABILIDADE INDIVIDUAL A MELHOR FORMA DE ADMINISTRAÇÃO É ATRAVÉS DA TITULAÇÃO EM ETAPAS, ATÉ ALCANÇAR O EFEITO DESEJADO
  33. 33. CCEETTAAMMIINNAA MMIISSTTUURRAA RRAACCÊÊMMIICCAA DDEE IISSÔÔMMEERROOSS ++ RR((--)) cceettaammiinnaa SS((++)) cceettaammiinnaa PPOOTTÊÊNNCCIIAA AANNAALLGGÊÊSSIICCAA:: 33 aa 44 VVEEZZEESS MMAAIIOORR CCLLEEAARREENNCCEE:: 3355%% MMAAIISS EELLEEVVAADDOO VVOOLLUUMMEE DDEE DDIISSTTRRIIBBUUIIÇÇÃÃOO:: SSEEMMEELLHHAANNTTEE
  34. 34. CCEETTAAMMIINNAA AAÇÇÃÃOO HHIIPPNNÓÓTTIICCAA ++ AAÇÇÃÃOO AANNAALLGGÉÉSSIICCAA
  35. 35. CCEETTAAMMIINNAA MMEECCAANNIISSMMOO DDEE AAÇÇÃÃOO AANNTTAAGGOONNIISSTTAA DDOOSS RREECCEEPPTTOORREESS ((NN--mmeettiill--DD--aassppaarrttaattoo)) NNMMDDAA AANNTTAAGGOONNIISSTTAA DDOOSS RREECCEEPPTTOORREESS CCOOLLIINNÉÉRRGGIICCOOSS NNIICCOOTTÍÍNNIICCOOSS ee MMUUSSCCAARRÍÍNNIICCOOSS FFRRAACCAA AAFFIINNIIDDAADDEE PPEELLOOSS RREECCEEPPTTOORREESS OOPPIIÓÓIIDDEESS
  36. 36. CCEETTAAMMIINNAA AANNEESSTTEESSIIAA DDIISSSSOOCCIIAATTIIVVAA SSIIMMUULLTTAANNEEAAMMEENNTTEE:: DDEEPPRRIIMMEE SSIISSTTEEMMAA TTÁÁLLAAMMOO--NNEEOOCCOORRTTIICCAALL EESSTTIIMMUULLAA SSIISSTTEEMMAA LLÍÍMMBBIICCOO,, CC// HHIIPPOOCCAAMMPPOO
  37. 37. CCEETTAAMMIINNAA MMEETTAABBOOLLIISSMMOO NNOORRCCEETTAAMMIINNAA PPRRIINNCCIIPPAALL MMEETTAABBÓÓLLIITTOO DDAA CCEETTAAMMIINNAA PPOOTTÊÊNNCCIIAA PPRRÓÓXXIIMMAA DDAA CCEETTAAMMIINNAA SSOONNOOLLÊÊNNCCIIAA DDEE AALLGGUUMMAASS HHOORRAASS
  38. 38. CCEETTAAMMIINNAA QQUUAADDRROO CCLLÍÍNNIICCOO CCAATTAALLEEPPSSIIAA,, OOLLHHOOSS AABBEERRTTOOSS CCOOMM NNIISSTTÁÁGGMMOO RREEFFLL.. LLAARRIINNGGEEOO EE FFAARRIINNGGEEOO,, ÀÀSS VVEEZZEESS,, PPRREESSEENNTTEESS SSEECCRREEÇÇÃÃOO SSAALLIIVVAARR IINNTTEENNSSAA AANNAALLGGEESSIIAA SSOOMMÁÁTTIICCAA,, SSEEMM AANNAALLGGEESSIIAA VVIISSCCEERRAALL TTOONNUUSS DDAA MMUUSSCCUULLAATTUURRAA EESSQQUUEELLÉÉTTIICCAA AACCEENNTTUUAADDOO DDAA FFRREEQQÜÜÊÊNNCCIIAA CCAARRDDÍÍAACCAA AACCEENNTTUUAADDOO DDAA PP..AA..SS.. EE DDAA PP..AA..DD.. DDAA PP..II..CC.. EE DDAA PP..II..OO.. PPOODDEE PPRROOVVOOCCAARR CCOONNVVUULLSSÕÕEESS AALLUUCCIINNAAÇÇÕÕEESS AAOO DDEESSPPEERRTTAARR OOCCOORRRREEMM CCOOMM FFRREEQQÜÜÊÊNNCCIIAA PPOOTTEENNTTEE BBRROONNCCOODDIILLAATTAADDOORR
  39. 39. CCEETTAAMMIINNAA UUSSOO CCLLÍÍNNIICCOO IINNDDIICCAAÇÇÕÕEESS RREELLAATTIIVVAASS PPAACCIIEENNTTEESS CCOOMM BBRROONNCCOOEESSPPAASSMMOO LLIIMMPPEEZZAA CCIIRRÚÚRRGGIICCAA EE CCUURRAATTIIVVOO DDEE QQUUEEIIMMAADDOOSS IINNDDUUÇÇÃÃOO EEMM PPAACCIIEENNTTEESS CCOOMM CCHHOOQQUUEE HHIIPPOOVVOOLLÊÊMMIICCOO CCAATTEETTEERRIISSMMOO CCAARRDDÍÍAACCOO EEMM CCRRIIAANNÇÇAASS
  40. 40. CCEETTAAMMIINNAA CCOONNTTRRAAIINNDDIICCAAÇÇÕÕEESS HHIIPPEERRTTEENNÇÇÃÃOO AARRTTEERRIIAALL HHIIPPEERRTTEENNÇÇÃÃOO IINNTTRRAACCRRAANNIIAANNAA HHIIPPEERRTTEENNÇÇÃÃOO IINNTTRRAAOOCCUULLAARR IINNSSUUFFIICCIIÊÊNNCCIIAA CCAARRDDÍÍAACCAA PPAASSSSAADDOO DDEE AACCIIDDEENNTTEE VVAASSCCUULLAARR CCEERREEBBRRAALL EESSTTAADDOO CCOONNVVUULLSSIIVVOO CCIIRRUURRGGIIAASS CCOOMM MMAANNIIPPUULLAAÇÇÃÃOO DDEE VVIISSCCEERRAASS PPSSIICCOOPPAATTIIAASS
  41. 41. ANESTESIA VENOSA DDrr.. PPíínnddaarroo VV.. ZZeerrbbiinnaattttii CCEETT –– CCaassaa ddee SSaaúúddee CCaammppiinnaass 22ª aauullaa
  42. 42. OBJETIVOS CLÁSSICOS DA ANESTESIOLOGIA INCONSCIÊNCIA ANALGESIA RELAXAMENTO MUSCULAR AGENTES VENOSOS HIPNÓTICOS OPIÓIDES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
  43. 43. MECANISMO DE AÇÃO DOS AGENTES VENOSOS HIPNÓTICOS OPIÓIDES B. NEUROMUSCULARES RECEPTORES GABA RECEPTORES OPIÓIDES PLACA MOTORA
  44. 44. AGENTES MAIS USADOS EM ANESTESIA VENOSA OPIÓIDES FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL NÃO OPIÓIDES TIOPENTAL METOHEXITAL ETOMIDATO HIPNÓTICOS PROPOFOL MIDAZOLAM CETAMINA A. DISSOCIATIVA CLONIDINA AGONISTAS DEXMEDETOMIDINA α2
  45. 45. AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS OPIÓIDES
  46. 46. OPIÓIDES CLASSIFICAÇÃO OPIÓIDES NATURAIS: ALCALÓIDES DERIVADOS DO ÓPIO DERIVADOS FENANTRÊNICOS: MORFINA E CODEINA OPIÓIDES SEMI-SINTÉTICOS: METILMORFINA E DIACETILMORFINA ( HEROÍNA ) OPIÓIDES SINTÉTICOS DERIVADOS DA FENILPIRIDINA ( N. FENANTRÊNICO ) FENTANIL, ALFENTANIL, SUFENTANIL E REMIFENTANIL
  47. 47. FFAARRMMAACCOOCCIINNÉÉTTIICCAA
  48. 48. MODELO FARMACOCINÉTICO TRICOMPARTIMENTAL DISTRIBUIÇÃO E REDISTRIBUIÇÃO V2 V1 V3 METABOLISMO ELIMINAÇÃO Keo VELOCIDADE DE ACESSO AO SÍTIO EFETOR ANESTÉSICOS VENOSOS PROCESSO DE DISTRIBUIÇÃO, REDISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
  49. 49. DOSE ADMINISTRADA / VOLUME DO COMPARTIMENTO Fluxo (F) C. entrada Volume (V) Concentração (C) Fluxo (F) C. saída
  50. 50. FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS Administração Venosa Bolus Concentração -μg.Kg-¹ μg.ml-¹ ou ng.ml-¹ -mg.Kg-¹ Infusão Contínua efeito -μg.Kg-¹.min-¹ biofase -mg.Kg-¹.h-¹
  51. 51. DADOS FARMACOCINÉTICOS DOS OPIÓIDES t½π (min) t½α (min) t½β (h) VD L.kg-¹ CL. mL.Kg-¹.min-¹ LP (%) MORFINA 1,2-2,3 9-13 1,7-2,2 3,2-3,4 15-23 26-36 FENTANIL 1,4-1,7 13-28 3,1-4,4 3,2-5,9 11-21 79-87 SUFENTANIL 1,4 17,7 2,7 2,86 13 92,5 ALFENTANIL 1-3,5 8,2-16,8 1,2-1,7 0,5-1 5-7 89-92 REMIFENTANIL 0,9-1,96 0,05-0,14 0,25-0,29 70
  52. 52. FFEENNTTAANNILIL Concentração no plasma Concentração no sítio efetor ALFENTANIL SUFENTANIL Relação entre a concentração no plasma e no sítio efetor de opióides após a injeção em bolus % da concentração no plasma Minutos após a administração em bolus
  53. 53. CONCENTRAÇÃO DE OPIÓIDE NO SÍTIO EFETOR APÓS ADMINISTRAÇÃO DA DOSE EM BOLUS (%) máxima efetiva Concentração PPrroocceeddiimmeennttoo Minutos após dose em bolus SSuuffeennttaanniill FFeennttaanniill AAllffeennttaanniill RReemmiiffeennttaanniill SIMULAÇÃO EM MODELO FARMACOCINÉTICO
  54. 54. 11999922 HHUUGGHHEESS KKeeoo IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA MMEEIIAA--VVIIDDAA CCOONNTTEEXXTTOO--DDEEPPEENNDDEENNTTEE
  55. 55. IINNFFUUSSÃÃOO CCOONNTTÍÍNNUUAA TTEEMMPPOO PPAARRAA QQUUEE OOCCOORRRRAA MMEETTAADDEE DDOO FFEENNÔÔMMEENNOO DDEE EEQQUUIILLÍÍBBRRIIOO,, SSEE AA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÃÃOO PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA FFOORR MMAANNTTIIDDAA CCOONNSSTTAANNTTEE tt½KKeeoo TTEEMMPPOO DDEE EEQQUUIILLÍÍBBRRIIOO EENNTTRREE AASS CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÕÕEESS PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA EE NNAA BBIIOOFFAASSEE ((PPIICCOO DDEE AAÇÇÃÃOO MMÁÁXXIIMMAA)),, SSEE AA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÃÃOO PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA FFOORR MMAANNTTIIDDAA CCOONNSSTTAANNTTEE KKeeoo KKeeoo == tt½KKeeoo xx 44
  56. 56. INFUSÃO ALVO-CONTROLADA DE FENTANIL TEMPO DECORRIDO (min) CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE FENTANIL (ng.mL-¹) Plasma Histerese Efeito compartimental T.E. = 4,32 x t½Keo TT..EE.. == ((44,,3322 xx 44,,77)) == 2200,,3300 Simulação da elevação da concentração de fentanil no sítio efetor durante uma infusão alvo-controlada, mantendo-se a concentração plasmática constante
  57. 57. Tempo do pico máximo de efeito após dose em bolus e t½ Keo Fármaco Píco máximo t½ Keo de efeito (min) Fentanil 3,6 4,7 Alfentanil 1,4 0,9 Sufentanil 5,6 3,0 Remifentanil 1,5 1,0 Propofol 2,2 2,4 Tiopental 1,7 1,5 Midazolam 2,8 4,0 Etomidato 2,0 1,5
  58. 58. HUGHES 1992 MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE CONCEITO TEMPO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE UMA DROGA DIMINUA EM 50%, APÓS O TÉRMINO DA INFUSÃO. TEMPO DE RREECCUUPPEERRAAÇÇÃÃOO DDEE DDRROOGGAASS AADDMMIINNIISSTTRRAADDAASS EEMM IINNFFUUSSÃÃOO--CCOONNTTÍÍNNUUAA ÉÉ DDEEPPEENNDDEENNTTEE DDOO TTEEMMPPOO DDEE IINNFFUUSSÃÃOO ((CCOONNTTEEXXTTOO))
  59. 59. FARMACOCINÉTICA MEIA-VIDA DE ELIMINAÇÃO RESULTA DO CÁLCULO MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE VARIÁVEL β VARIÁVEL π VARIÁVEL α VARIÁVEL β TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM BOLUS TEMPO DE RECUPERAÇÃO DE DROGAS ADMINISTRADAS EM INFUSÃO CONTÍNUA
  60. 60. Meia-vida de eliminação (t½β) Alfentanil Midazolam Propofol Tiopental Fentanil Meia-vida contexto-dependente (min) Duração da infusão m Modelo farmacocinético: comparação entre a meia-vida de eliminação e a meia-vida contexto-dependente dos anestésicos venosos durante diversos períodos de tempo de infusão.
  61. 61. FARMACOLOGIA DOS AGONISTAS OPIÓIDES FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL pKa 8,4 8,0 6,5 7,3 % Não ionizada (pH 7,4) 8,5 20 89 58 % Ligação Protêica 84 93 92 66-93 Clearance (mL.min-¹) 1530 900 238 4000 Volume deDistribuição (Vd) 335 123 27 30 ½ Vida de Eliminação-t ½ β (horas) 3,1-6,6 2,2-4,6 1,4-1,5 0,17-0,33 ½ Vida Contexto/ Dependente (min)* 260 30 60 4 *Tempo de infusão 4 horas
  62. 62. INFUSÃO CONTÍNUA DDEE AAGGEENNTTEESS VVEENNOOSSOOSS MEIA-VIDA CONTEXTO-DEPENDENTE TEMPO DE RECUPERAÇÃO É DETERMINADO PELO TEMPO DE INFUSÃO, COM EXCEÇÃO DO REMIFENTANIL RREEMMIIFFEENNTTAANNIILL MEIA-VIDA CONTEXTO-INDEPENDENTE TEMPO DE RECUPERAÇÃO É SEMPRE O MESMO, INDEPENDENTE DA DOSE E DO TEMPO DE INFUSÃO
  63. 63. MEIA-VIDA SENSÍVEL AO CONTEXTO FENTANIL, ALFENTANIL, SUFENTANIL E REMIFENTANIL Fentanil Alfentanil Sufentanil Remifentanil ½ Vida Sensível ao Contexto (min) Duração da Infusão (min)
  64. 64. MEIA-VIDA SENSÍVEL AO CONTEXTO (min)
  65. 65. FARMACOCINÉTICA DOS OPIÓIDES Espaço de tempo contexto-dependente 20%: superficialização da anestesia 50%: meia-vida contexto-dependente 80%: despertar da anestesia Minutos após o início da infusão Tempo necessário(min) para diminuição(%) da concentração no sítio efetor
  66. 66. MEIA-VIDA CONTEXTO DEPENDENTE
  67. 67. QUADRO COMPARATIVO ENTRE OS OPIÓIDES FENTANIL SUFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL LATÊNCIA 1-2min 1-3min 30seg 30seg PICO DE AÇÃO 3-4min 5-6min 1-2min 1min DURAÇÃO 30min 30min 15min 5-10min DOSES EQUIPOT. 100μg 15μg 750μg 10μg
  68. 68. OPIÓIDES FENTANIL, SUFENTANIL, ALFENTANIL E REMIFENTANIL SUBSTÂNCIAS EXÓGENAS NATURAIS OU SINTÉTICAS LIGAÇÃO ESPECÍFIC A SUBPOPULAÇÕES DE RECEPTORES OPIÓIDES EFEITO AGONISTA
  69. 69. RECEPTORES RECEPTOR OPIÓIDES μ1 μ ANALGESIA μ2 DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA, BRADICARDIA, SEDAÇÃO, DEPENDÊNCIA FÍSICA E EUFORIA LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE μ1: β – ENDORFINA RECEPTOR δ MODULA A ATIVIDADE DO RECEPTOR μ LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE δ: DINORFINAS RECEPTOR К ANALGESIA E SEDAÇÃO SEM DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA SIGNIFICATIVA LIGANTE AGONISTA ENDÓGENO DE К: ENCEFALINAS
  70. 70. LOCALIZAÇÃO PRINCIPAL RECEPTORES RECEPTORES μ К NEUROEIXO CÓRTEX CEREBRAL DOS RECEPTORES OPIÓIDES
  71. 71. OPIÓIDES OPIÓIDES ENDÓGENOS ENDORFINAS ENCEFALINAS DINORFINAS NOCICEPTINA
  72. 72. OPIÓIDES OPIÓIDES EXÓGENOS AGONISTAS DO RECEPTOR μ MORFINA, MEPERIDINA, FENTANIL, SUFENTANIL, ALFENTANIL E REMIFENTANIL AGONISTAS К – ANTAGONISTAS μ NALBUFINA, NALORFINA E BUPRENORFINA ANTAGONISTAS NALOXONA E NALTREXONA
  73. 73. OPIÓIDES FARMACODINÂMICA SISTEMA NERVOSO CENTRAL ANALGESIA SEDAÇÃO HIPNOSE ( DOSES ELEVADAS ) I NEURO HORMÔNIOS SISTEMA RESPIRATÓRIO - DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA - CURVA DE RESPOSTA AO CO2, DESVIADA PARA A DIREITA SISTEMA CARDIOVASCULAR BRADICARDIA ( DOSE-DEPENDENTE ) MUSCULATURA ESQUELÉTICA RIGIDEZ MUSCULAR
  74. 74. ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS
  75. 75. TÉCNICAS DDEE AANNEESSTTEESSIIAA VVEENNOOSSAA AANNEESSTTEESSIIAA BBAALLAANNCCEEAADDAA IINNTTRRAAVVEENNOOSSAA ((VVEENNOOSSAA TTOOTTAALL)) AANNEESSTTEESSIIAA BBAALLAANNCCEEAADDAA IINNTTRRAAVVEENNOOSSAA MMAAIISS IINNAALLAATTÓÓRRIIAA
  76. 76. ANESTESIA VENOSA AALLVVOO--CCOONNTTRROOLLAADDAA SSIISSTTEEMMAA DDEE IINNFFUUSSÃÃOO CCOOMMPPUUTTAADDOORRIIZZAADDOO QQUUEE AAPPLLIICCAA AA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÃÃOO PPLLAASSMMÁÁTTIICCAA ((AALLVVOO)) DDEETTEERRMMIINNAADDAA PPEELLOO AANNEESSTTEESSIIOOLLOOGGIISSTTAA,, DDUURRAANNTTEE AANNEESSTTEESSIIAA CCLLÍÍNNIICCAA CCOONNCCEENNTTRRAAÇÇÕÕEESS PPLLAASSMMÁÁTTIICCAASS AALLVVOO:: μμgg..mmLL--¹ PPRROOPPOOFFOOLL nngg..mmLL--¹ OOPPIIÓÓIIDDEESS
  77. 77. INFUSÃO AALLVVOO--CCOONNTTRROOLLAADDAA MESMO QUE OS ALVOS SEJAM IGUAIS, AS INFUSÕES SERÃO DIFERENTES EM PACIENTES JOVENS E IDOSOS PACIENTE IDOSO PACIENTE JOVEM EExx:: RREEMMIIFFEENNTTAANNIILL t½ Keo: 2,2 min Vd Compartimento central: 4,3 L t½ Keo: 0,94 min Vd Compartimento central: 5,5 L
  78. 78. 8800 aannooss ALVO Cp == 44 nn//mmll tt½KKee00==22,,22mmiinn ;; VVCCCC==44,,33LL 2200 aannooss AALLVVOO CCpp == 44 nn//mmll tt½KKee00==00,,9944 ;; VVCCCC==55,,55LL

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