Penicilinas

Miguel Martínez
Miguel MartínezEstudiante de Medicina em Escuela Superior de Medicina
Hospital General de
México
Escuela Superior de
Medicina
Infectología
Por:
Martínez Rojas Miguel.
8CM18
HISTORIA
Moho ->
Lisis de
las
bacterias
1928
U. Oxford
Penicilina
Sintetica
Precursor
de la
terapia
antibiotica
Penicillium
Nonatum
1950 Pen. a
grandes dosis
ESTRUCTURA
Consta de:
A Anillo Tiazolidina
B Anillo β-Lactamico
Cadena lateral unida al β-Lactamico
Penicilinasa
Amidasa
CLASIFICACIÓN
PENICILINAS
Naturales Semisintéticas
Resistentes a
penicilinasas
Aminopenicilinas
Anti-
pseudomonas
Derivados del ácido
6-metoxipenicilina
CLASIFICACIÓNNaturales
Penicilina G o Bencil-
penicilina
Bencil penicilina
benzatinica
Penicilina V o Fenoximetil-
penicilina (VO)
Feneticilina (VO)
Resistentes β-
lactamasas
No estables en
medio ácido
Meticilina (IM)
Nafcilina (IM)
Pirazocilina
Quinacilina
Estables en medio
ácido (Isoxazolil
penicilinas)
Oxacilina (VO)
Cloxacilina (VO)
Dicloxacilina (VO)
Floxacilina (VO)
Fludoxacilina (VO)
CLASIFICACIÓN
Aminopenicilinas (Sin
act pseudomonas)
Ampicilina (VO, IV) Amoxicilina (VO)
Anti pseudomonas
Carboxipenicilinas
Ticarcilina (IM)
Carbenicilina (VO)
Ureidopenicilinas
Mezlocilina (IM)
Piperacilina (IM)
Amplio
espectro
DERIVADOS DE LA ÁCIDO 6-
METOXIPENICILINA
Temocilina
M. ACCIÓN
Bactericida
Inhiben
Transpeptidación
Inhiben a la PBP
Inhiben al inhibidor
de mureina
RESISTENCIA
Biosintesis β-
Lactamasas
Diferencias
estructurales
de PBP
Resistencia
al paso del
antibiótico
Bombas de
salida
POR SI SE QUEDARON CON LA DUDA….
M. ACCIÓN Y RESISTENCIA
GÉRMEN Naturales
Resistentes a
penicilinasas
Amino-p Ureido-p
Anti-
Pseudomonas
(carboxi-p)
GRAM +
Sthaphylococcus aureus - ++ - - -
Streptococcus pyogenes ++ + ++ ++ +
Streptococcus pneumoniae ++ - ++ ++ -
Enterococcus faecalis + - ++ ++ -
Listeria monocytogenes - - + (ampicilina) - -
GRAM -
Bacteroides fragilis - - - ++ +
Enterobacter spp. - - - + +
Escherichia coli - - + + +
Haemophillus influenzae - - + + +
Klebsiella spp. - - - ++ -
Neisseria gonorrhoeae + - + + -
Pseudomonas aeruginosa - - - ++ ++
Serratia marcescens - - - ++ ++
Treponema pallidum ++ (PG) - - - -
Helicobacter pylori - - + (amoxicilina) - -
111 2 3 4 5 6 7 8 9
S. viridans
sensible
Leptotrichia
buccalis
* RESISTENCIA
Bacilos GRAM + y anaerobios no productores de b-lactamasas
ESPECTRO DE LA PENICILINA G
Clostridium
ESPECTRO PENICILINA G
MOO ENFERMEDAD
Streptococcus pneumoniae Neumonía, meningitis
Streptococcus pyogenes y otros
estreptococos
Faringitis estreptocócica (incluida la
escarlatina), neumonía, artritis,
meningitis y endocarditis
Choque tóxico y fascitis necrosante
(penicilina + clindamicina)
Streptococcus viridans Endocarditis
Anaerobios
Excepto: Bacteroides fragilis,
Prevotella melaninogenicus
Infecciones pulmonares, periodontales y
abscesos cerebrales
Meningococos: Neisseria
meningitidis
Meningitis (dosis grandes)
TERAPÉUTICA PENICILINA G
13
MOO ENFERMEDAD
Infecciones por gonococos Uretritis gonocócica, artritis gonocócicas
(solo cepas sensibles)
Treponema pallidum Sífilis: Penicilina G procaínica + probenecid
Clostridium Gangrena gaseosa
Leptotrichia buccalis Gingivoestomatitis: Penicicilina V
Listeria monocytogenes Listeriosis: penicilina G y ampicilina (+
gentamicina en pacientes
inmunodeprimidos)
Borrelia burgdorferi Enfermedad de Lyme (borreliosis):
Amoxicilina; 1ª elección: TC o cefalosporina
Spririllum minor,
Streptobacillus moniliformis
Pasteurella multocida
Mordedura de rata
Mordeduras de gatos o perros
TERAPÉUTICA PENICILINA G
14
Indicados para cepas que NO son resistentes a meticilina
S. epidermidis
dicloxacilina
Meticilina, oxacilina,
cloxacilina, dicloxacilina,
nafcilina
ESPECTRO DE LAS ISOXAZOLILPENICILINAS
* RESISTENCIA
Amoxacilina + clavulanato
Ampicilina + sulbactama
Listeria
monocytogenes
Klebsiella*
E.coli*
Helicobacter
pylori
Amoxacilina +
clavulanato
ESPECTRO DE LAS AMINOPENICILINAS
TERAPÉUTICA DE LAS AMINOPENICILINAS
GÉRMEN ENFERMEDAD
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes,
Haemophilus influenzae
(infecciones en vías
respiratorias altas)
Sinusitis, otitis media, exacerbaciones de
bronquitis crónica y epiglotitis
(Amoxicilina + clavulanato o ampicilina +
sulbactama)
Faringitis: Penicicilina G o V (S. pyogenes)
Enterobacteriaceae y
Escherichia coli
Infecciones en vías urinarias no complicadas
(ampicilina)
Streptococcus pneumonie o
Neisseria meningitidis
Meningitis en niños (Ampicilina: excepto
cuando el patógeno es resistente)
Salmonella
Bacteriemia, focos metastásicos o el Sx de
fiebre entérica (fibre tifoidea)
Ampicilina
Fluoroquinolona, ceftriaxona, trimetoprima-
sulfametoxazol
Mezlocilina
Piperacilina- tazobactama
ESPECTRO DE LAS PENICILINAS ANTI-
PSEUDOMONAS
Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, mezlocilina
Algunas cepas son
sensibles
BACTERIAS
GRAM -
TERAPÉUTICA DE LAS PENICILINAS
ANTI-PSEUDOMONAS
FÁRMACO INFECCIÓN
Carbenicilina Infecciones en vías urinarias causadas por
Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa
Piperacilina
Amplia el espectro de la ampicilina:
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae
(no productoras de b-lactamasas), Bacteroides
y Enterococcus faecalis. Amplia el espectro
con tazobactama
Ticarcilina Mayor actividad sobre Pseudomonas
aeruginosa
Mezlocilina Mayor actividad sobre Klebsiella
FARMACOCINÉTICA
• Oral:
• Variable dependiendo de cada
penicilina
• Administrarse 1-2 h antes o
después de los alimentos
• Parenteral:
• Da lugar a Cp elevadas y rápidas
• En Penicilina procainica y
benzatinica las Cp son bajas
pero de mayor duración
(liberación prolongada)
FARMACOCINÉTICA
• Amplia se distribuyen en
todo el organismo
• Niveles bajos en SNC,
próstata y ojos
• Atraviesan barrera
placentaria
• Insolubles en lípidos
• Variable 20-80%
• 30 minutos
FARMACOCINÉTICA
• Insignificante
• Alteración funcional renal
metabolización
• Renal (Ajuste de dosis IR)
• 90% por secreción tubular,
inhibida por probenecid
• 10% filtración glomerular
• Vía biliar -> Nafcilina
• Saliva y leche materna 3-15%
REACCIONES ADVERSAS
TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL
RESPONSABLE
ALÉRGICOS
Anafilaxia
Urticaria
Anemia hemolítica
Enfermedad suero
0.01 %
0.5 %
rara
rara
Penicilina G
EXANTEMA CUTANEO 1 – 5 % Ampicilina, amoxacilina,
piperacilina
GASTROINTESTINALES
Diarrea
Colitis pseudomembranosa
10 %
rara
Ampicilina
HEPÁTICOS
Aumento transaminasa Aumento fosfatasa
alcalina
rara Oxacilina, cloxacilina,
ampicilina, carbenicilina
REACCIONES ADVERSAS
TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL
RESPONSABLE
RENALES
Nefritis intersticial
Cistitis hemorrágica
2 %
Penicilina G, Ampicilina
meticilina
HEMATOLÓGICAS
Anemia hemolítica
Neutropenia
Disfunción plaquetaria
rara
1 %
1 %
Penicilina G
Ampicilina, nafcicilina,
cloxacilina; piperacilina,
carbenicilina, ticarcilina
NEUROLÓGICAS
Convulsiones
Hiperreflexia
Mioclonia
Desorientación
rara
Penicilina G, carbenicilina,
ticarcilina
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Penicilinas

  • 1. Hospital General de México Escuela Superior de Medicina Infectología Por: Martínez Rojas Miguel. 8CM18
  • 2. HISTORIA Moho -> Lisis de las bacterias 1928 U. Oxford Penicilina Sintetica Precursor de la terapia antibiotica Penicillium Nonatum 1950 Pen. a grandes dosis
  • 3. ESTRUCTURA Consta de: A Anillo Tiazolidina B Anillo β-Lactamico Cadena lateral unida al β-Lactamico Penicilinasa Amidasa
  • 5. CLASIFICACIÓNNaturales Penicilina G o Bencil- penicilina Bencil penicilina benzatinica Penicilina V o Fenoximetil- penicilina (VO) Feneticilina (VO) Resistentes β- lactamasas No estables en medio ácido Meticilina (IM) Nafcilina (IM) Pirazocilina Quinacilina Estables en medio ácido (Isoxazolil penicilinas) Oxacilina (VO) Cloxacilina (VO) Dicloxacilina (VO) Floxacilina (VO) Fludoxacilina (VO)
  • 6. CLASIFICACIÓN Aminopenicilinas (Sin act pseudomonas) Ampicilina (VO, IV) Amoxicilina (VO) Anti pseudomonas Carboxipenicilinas Ticarcilina (IM) Carbenicilina (VO) Ureidopenicilinas Mezlocilina (IM) Piperacilina (IM) Amplio espectro DERIVADOS DE LA ÁCIDO 6- METOXIPENICILINA Temocilina
  • 7. M. ACCIÓN Bactericida Inhiben Transpeptidación Inhiben a la PBP Inhiben al inhibidor de mureina
  • 9. POR SI SE QUEDARON CON LA DUDA…. M. ACCIÓN Y RESISTENCIA
  • 10. GÉRMEN Naturales Resistentes a penicilinasas Amino-p Ureido-p Anti- Pseudomonas (carboxi-p) GRAM + Sthaphylococcus aureus - ++ - - - Streptococcus pyogenes ++ + ++ ++ + Streptococcus pneumoniae ++ - ++ ++ - Enterococcus faecalis + - ++ ++ - Listeria monocytogenes - - + (ampicilina) - - GRAM - Bacteroides fragilis - - - ++ + Enterobacter spp. - - - + + Escherichia coli - - + + + Haemophillus influenzae - - + + + Klebsiella spp. - - - ++ - Neisseria gonorrhoeae + - + + - Pseudomonas aeruginosa - - - ++ ++ Serratia marcescens - - - ++ ++ Treponema pallidum ++ (PG) - - - - Helicobacter pylori - - + (amoxicilina) - -
  • 11. 111 2 3 4 5 6 7 8 9 S. viridans sensible Leptotrichia buccalis * RESISTENCIA Bacilos GRAM + y anaerobios no productores de b-lactamasas ESPECTRO DE LA PENICILINA G Clostridium ESPECTRO PENICILINA G
  • 12. MOO ENFERMEDAD Streptococcus pneumoniae Neumonía, meningitis Streptococcus pyogenes y otros estreptococos Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina), neumonía, artritis, meningitis y endocarditis Choque tóxico y fascitis necrosante (penicilina + clindamicina) Streptococcus viridans Endocarditis Anaerobios Excepto: Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenicus Infecciones pulmonares, periodontales y abscesos cerebrales Meningococos: Neisseria meningitidis Meningitis (dosis grandes) TERAPÉUTICA PENICILINA G
  • 13. 13 MOO ENFERMEDAD Infecciones por gonococos Uretritis gonocócica, artritis gonocócicas (solo cepas sensibles) Treponema pallidum Sífilis: Penicilina G procaínica + probenecid Clostridium Gangrena gaseosa Leptotrichia buccalis Gingivoestomatitis: Penicicilina V Listeria monocytogenes Listeriosis: penicilina G y ampicilina (+ gentamicina en pacientes inmunodeprimidos) Borrelia burgdorferi Enfermedad de Lyme (borreliosis): Amoxicilina; 1ª elección: TC o cefalosporina Spririllum minor, Streptobacillus moniliformis Pasteurella multocida Mordedura de rata Mordeduras de gatos o perros TERAPÉUTICA PENICILINA G
  • 14. 14 Indicados para cepas que NO son resistentes a meticilina S. epidermidis dicloxacilina Meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina ESPECTRO DE LAS ISOXAZOLILPENICILINAS
  • 15. * RESISTENCIA Amoxacilina + clavulanato Ampicilina + sulbactama Listeria monocytogenes Klebsiella* E.coli* Helicobacter pylori Amoxacilina + clavulanato ESPECTRO DE LAS AMINOPENICILINAS
  • 16. TERAPÉUTICA DE LAS AMINOPENICILINAS GÉRMEN ENFERMEDAD Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (infecciones en vías respiratorias altas) Sinusitis, otitis media, exacerbaciones de bronquitis crónica y epiglotitis (Amoxicilina + clavulanato o ampicilina + sulbactama) Faringitis: Penicicilina G o V (S. pyogenes) Enterobacteriaceae y Escherichia coli Infecciones en vías urinarias no complicadas (ampicilina) Streptococcus pneumonie o Neisseria meningitidis Meningitis en niños (Ampicilina: excepto cuando el patógeno es resistente) Salmonella Bacteriemia, focos metastásicos o el Sx de fiebre entérica (fibre tifoidea) Ampicilina Fluoroquinolona, ceftriaxona, trimetoprima- sulfametoxazol
  • 17. Mezlocilina Piperacilina- tazobactama ESPECTRO DE LAS PENICILINAS ANTI- PSEUDOMONAS Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, mezlocilina Algunas cepas son sensibles BACTERIAS GRAM -
  • 18. TERAPÉUTICA DE LAS PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS FÁRMACO INFECCIÓN Carbenicilina Infecciones en vías urinarias causadas por Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa Piperacilina Amplia el espectro de la ampicilina: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae (no productoras de b-lactamasas), Bacteroides y Enterococcus faecalis. Amplia el espectro con tazobactama Ticarcilina Mayor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa Mezlocilina Mayor actividad sobre Klebsiella
  • 19. FARMACOCINÉTICA • Oral: • Variable dependiendo de cada penicilina • Administrarse 1-2 h antes o después de los alimentos • Parenteral: • Da lugar a Cp elevadas y rápidas • En Penicilina procainica y benzatinica las Cp son bajas pero de mayor duración (liberación prolongada)
  • 20. FARMACOCINÉTICA • Amplia se distribuyen en todo el organismo • Niveles bajos en SNC, próstata y ojos • Atraviesan barrera placentaria • Insolubles en lípidos • Variable 20-80% • 30 minutos
  • 21. FARMACOCINÉTICA • Insignificante • Alteración funcional renal metabolización • Renal (Ajuste de dosis IR) • 90% por secreción tubular, inhibida por probenecid • 10% filtración glomerular • Vía biliar -> Nafcilina • Saliva y leche materna 3-15%
  • 22. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE ALÉRGICOS Anafilaxia Urticaria Anemia hemolítica Enfermedad suero 0.01 % 0.5 % rara rara Penicilina G EXANTEMA CUTANEO 1 – 5 % Ampicilina, amoxacilina, piperacilina GASTROINTESTINALES Diarrea Colitis pseudomembranosa 10 % rara Ampicilina HEPÁTICOS Aumento transaminasa Aumento fosfatasa alcalina rara Oxacilina, cloxacilina, ampicilina, carbenicilina
  • 23. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE RENALES Nefritis intersticial Cistitis hemorrágica 2 % Penicilina G, Ampicilina meticilina HEMATOLÓGICAS Anemia hemolítica Neutropenia Disfunción plaquetaria rara 1 % 1 % Penicilina G Ampicilina, nafcicilina, cloxacilina; piperacilina, carbenicilina, ticarcilina NEUROLÓGICAS Convulsiones Hiperreflexia Mioclonia Desorientación rara Penicilina G, carbenicilina, ticarcilina
  • 24. REACCIONES ADVERSAS TIPO REACCIÓN Fx PRINCIPAL RESPONSABLE ALTERACIONES ELECTROLÍTICAS Sobrecarga de Na+ Hipokalemia Hiperkalemia Variable Penicilina G; carbenicilina; ticarcilina; piperacilina

Notas do Editor

  1. 11
  2. 14
  3. 15
  4. 16
  5. 17
  6. 18