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Farmacos opiodes

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Publicada em: Saúde e medicina

Farmacos opiodes

  1. 1. David Eduardo Berrio Sarmiento Nelly Marcela Castellanos Bautista Leonor Andrea Mejía Antolinez UNIVERSIDAD DE PAMPLONA MEDICINA
  2. 2. <ul><li>Sumerios, egipcios, griegos, romanos y árabes, encontraron en el opio el alivio a sus males, a su ves trasportaba a paraísos, y nirvanas. </li></ul><ul><li>Teofrasto (S. III a.C) discípulo de Platon y Aristóteles, método de extracción del jugo. </li></ul>
  3. 3. <ul><li>Serturner en 1806 extrae el primer principio activo (MORFINA) </li></ul><ul><li>Se derivan mas de 20 alcaloides, de los cuales la morfina y la codeína son los mas importantes. </li></ul>
  4. 4. <ul><li>En los 70 investigadores de Jonh Hopkins descubrieron los receptores del S.N por los cuales el opio produce sus efectos. </li></ul><ul><li>Años despues sus ligandos endogenos de estos receptores (ENCEFALINAS, ENDORFINAS Y DINORFINAS). </li></ul>
  5. 5. <ul><li>El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. </li></ul>
  6. 6. <ul><li>Su Derivado semisintetico diacetilmorfina esta fuera del uso medico. </li></ul>
  7. 7. <ul><li>El sistema eferente interactúa con el S. aferente nociceptivo, inhibiendo los impulsos nociceptivos, disminuyendo la percepción del dolor mediante la estimulación de los receptores opioides del S.N.C </li></ul>
  8. 10. <ul><li>morfina: agonista mu y kappa </li></ul><ul><li>Fentanilo y metadona: agonista puro mu </li></ul><ul><li>Buprenorfina: agonista parcial mu </li></ul><ul><li>Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3 </li></ul><ul><li>por ende: </li></ul><ul><li>Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona, hidromorfona, fentanilo, heroína </li></ul><ul><li>Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona. </li></ul><ul><li>Agonistas parciales: buprenorfina </li></ul><ul><li>agonistas-antagonistas: buprenorfina </li></ul><ul><li>Antagonistas: naloxona, naltrexona </li></ul>
  9. 11. <ul><li>Los receptores mu, kappa y delta, están unidos a proteína G, por lo que inhiben la adenilato ciclasa, reduciendo las corrientes de calcio en las terminales presinaptica reduciendo los neurotransmisores excitatorios y abren los canales de potasio e hiperpolarizan las neuronas postsinapticas. </li></ul>
  10. 12. <ul><li>En pacientes con depresion respiratoria la administacion de oxigeno sin un antagonista puede precipitar apnea. </li></ul><ul><li>Los opioides a dosis analgesicas producen euforia o disforia, somnolencia y aveces letargo pero sin llegar a la inconciencia y a dosis alta disminuyen el umbral convulsivo. </li></ul>
  11. 13. <ul><li>El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo utilizados por vía endovenosa aumentan el tono muscular del tronco. </li></ul><ul><li>En el hipotalamo-hipofisis la morfina, heroína crónicamente reduce las gonadotropinas corticotropina, tirotropina así disminuyendo la concentración de cortisol, estrógenos y testosterona pero aumentan las de prolactina. </li></ul>
  12. 14. <ul><li>La morfina produce vasodilatación periférica, disminución de la presión pulmonar, diastólica final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno por el miocardio. </li></ul><ul><li>En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y delta) retardan el vaciado gástrico en presencia de estados hipersecretorios, inhiben el paso de líquidos y electrolitos hacia la luz intestinal (meperidina, agonistas débiles y parciales en menor grado) </li></ul>
  13. 15. <ul><li>En periodos de parto puede disminuir las contracciones uterinas. En obstetricia se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresión respiratoria neonatal. </li></ul>
  14. 16. Reacciones Adversas <ul><li>Somnolencia, letargo, nauseas, vomito  efectos colaterales </li></ul><ul><li>Depresión respiratoria  sobredosis; enfermedad respiratoria </li></ul><ul><li>Estreñimiento, retención urinaria, disuria, poliquiuria, dolor pacreatobiliar  Morfina – meperidina </li></ul><ul><li>Tolerancia  Uso continuo  Altas dosis; Rxnes adversas </li></ul><ul><li>Síndrome de abstinencia  Medicamento, suspensión y vía de administración </li></ul><ul><li>Adiccion y abuso  Disminución con codeína, oxicodona, tramadol, buprenorfina y dextropropoxifeno </li></ul>
  15. 17. Síndrome de Abstinencia <ul><li>Dolor corporal </li></ul><ul><li>Diarrea </li></ul><ul><li>Taquicardia </li></ul><ul><li>Fiebre </li></ul><ul><li>Irritabilidad </li></ul><ul><li>Nauseas </li></ul><ul><li>Vomito </li></ul><ul><li>Sudoración </li></ul><ul><li>Temblor </li></ul><ul><li>Perdida del apetito </li></ul>
  16. 18. Intoxicación Aguda <ul><li>Por Morfina y opioides relacionados </li></ul><ul><ul><li>Triada </li></ul></ul><ul><ul><li>También se puede presentar cianosis, hipotensión, insuficiencia cardiaca y shock </li></ul></ul>
  17. 19. Intoxicación Aguda <ul><li>Meperidina – Pentazocina </li></ul><ul><ul><li>Midriasis </li></ul></ul><ul><ul><li>Excitación </li></ul></ul><ul><ul><li>Taquicardia </li></ul></ul><ul><ul><li>Convulsiones </li></ul></ul><ul><ul><li>Alucinaciones </li></ul></ul><ul><li>Tratamiento </li></ul><ul><ul><li>Antagonistas  Naloxona </li></ul></ul>
  18. 20. Precauciones y Contraindicaciones <ul><li>Usar con cuidado en pacientes con disfunción hepática o renal </li></ul><ul><li>Pacientes con trauma encefalocraneano puede enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro de hipertensión endocraneana </li></ul><ul><li>Altas dosis de meperidina o en déficit en la función renal se puede acumular normeperidina (metabolito)  convulsiones </li></ul><ul><li>Considerar su uso en el embarazo; dependencia del feto y síndrome de abstinencia, convulsiones, irritabilidad, fiebre y diarrea en el recién nacido. </li></ul>
  19. 21. Interacciones <ul><li>Hidroxicina (antihistamínico), con anfetaminas, amitriptilina (antidepresivo), porque inhiben la recantación de norepinefrina y serotonina </li></ul><ul><li>Anticolinérgicos  antagonizan los efectos espamogenicos sobre la musculatura lisa </li></ul><ul><li>Barbitúricos, alcohol, benzodiazepinas y anestésicos generales se potencian los efectos depresores sobre el centro respiratorio </li></ul><ul><li>Evitar el uso con meperidina y tramadol en pacientes que reciben inhibidores de la MAO, por el riesgo de presentar síndrome serotoninergico </li></ul>
  20. 22. Usos <ul><li>Tto sintomático del dolor moderado o severo </li></ul><ul><li>Morfina  Dolor agudo de origen visceral y el dolor de origen traumático </li></ul><ul><li>Pilar en el manejo del dolor postoperatorio moderado o severo </li></ul><ul><li>Piedra angular, ttos del dolor crónico de origen neoplásico y algunos no neoplásicos </li></ul><ul><li>Debe considerarse la combinación con acetaminofén y AINEs  manejo del dolor crónico </li></ul>
  21. 23. Usos <ul><li>Procedimientos diagnósticos y quirúrgicos menores; analgesia epidural obstétrica o quirúrgica </li></ul><ul><li>Tto sintomático de la tos, uso de codeína y dihidrocodeina </li></ul><ul><li>Tto de la diarrea, se usan 2 congéneres de la meperidina  Difenoxilato y loperamida </li></ul>
  22. 24. Presentación y Dosis <ul><li>Vía de administración </li></ul><ul><li>Potencia </li></ul><ul><li>Efectos adversos </li></ul><ul><li>Potencial de abuso </li></ul><ul><li>Determinan en un momento dalo la elección </li></ul><ul><li>Dolor agudo: maneja con a. no opioides (acetaminofén y AINEs); solo cuando el paciente no responde o presente dolor severo, se debe asociar a un opioide </li></ul><ul><li>Dolor crónico, el tto debe iniciarse con agentes moderadamente narcóticos (codeína, oxicodona, tramadol (con analgésicos no opioides) </li></ul>
  23. 25. FARMACOS OPIOIDES
  24. 26. BUPRENORFINA <ul><li>Utilizado para tratamiento de adicción a otros opioides como la morfina , heroína etc. </li></ul><ul><li>Posee actividad analgésica superior a la morfina (0,2-0,6 mg IM de buprenorfina equivalen a 5-15 mg IM de morfina), además su efecto es mas prolongado. </li></ul>
  25. 27. ADMINISTRACION <ul><li>Se administra por vía IM, IV, sublingual y transdérmica con el uso de parches. </li></ul><ul><li>Se metaboliza por vía hepática . </li></ul><ul><li>Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas picos a las 2h de su administración. </li></ul><ul><li>Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto analgésico de 6 ª 8 horas. </li></ul>
  26. 28. CODEINA <ul><li>Llamada también Metilmorfina. </li></ul><ul><li>La Codeína es un compuesto que se metaboliza en el hígado dando morfina, su efecto es menos potente; aproximadamente de 5-10% de codeína se convertirá en morfina y el resto se transformara por glucomerizacion. </li></ul><ul><li>La codeína es útil para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos de la morfina de crear dependencia o efectos tóxicos </li></ul>
  27. 29. ADMINISTRACION <ul><li>Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada. </li></ul><ul><li>Posee un sabor altamente amargo </li></ul><ul><li>Tabletas de 10 y 40mg </li></ul><ul><li>Tratamiento con dolor se recomienda empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h </li></ul>
  28. 30. DEXTROPROPOXIFENO <ul><li>Su absorción por vía oral es buena </li></ul><ul><li>Se metaboliza en el hígado por un proceso de N-desmetilacion , produciendo norpropoxifeno </li></ul><ul><li>Se han podido detectar dextropropoxifeno en leche materna. </li></ul><ul><li>Aumenta la acción depresiva de algunas sustancias como: alcohol, barbitúricos y tranquilizantes . Disminuye el metabolismo de fármacos como: antidepresivos, anticonvulsivantes o warfarina </li></ul>
  29. 31. ADMINISTRACION <ul><li>Este medicamento se debe conservar en un lugar con T° entre 15°C a 30°C. </li></ul><ul><li>Su presentación esta dada por capsulas de 65mg y ampollas de 75 mg en 2ml </li></ul><ul><li>Adultos por vía oral :65 mg de 3 a 4 veces al día. </li></ul><ul><li>IM o IV: una ampolla que puede repetirse al cabo de 2 horas, se administra lentamente y con el paciente acostado. </li></ul><ul><li>La naloxona se puede utilizar como antídoto, sustancia capaz de antagonizar los efectos depresores, cardiotoxicos y convulsivantes de destropropoxifeno, con dosis de 0,4 a 2mg IV, si la respiración no ha mejorado se puede repetirla dosis con intervalos de 2 a 3 minutos si luego de llegar a 10 mg de naloxona la respiración no mejora se puede cuestionar si la toxicidad fue realmente provocada por este. </li></ul>
  30. 32. DIHIDROMORFINONA <ul><li>Medicamento derivado de la morfina, utilizado para el tratamiento de dolor intenso que no se controla con otros fármacos. </li></ul><ul><li>Actúa mediante unión de los receptores mu del SNC,por lo tanto interviene en los mecanismos bioquímicos que producen dolor. </li></ul><ul><li>Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad son similares a los de la morfina. </li></ul>
  31. 33. ADMINISTRACION <ul><li>Presentación en forma de comprimidos se puede suministrar en una dosis única diaria. </li></ul><ul><li>Su presentación es de 4,8,16,32 y 64mg, se recomienda iniciar su tratamiento con la dosis mas pequeña que alivie el dolor y aumentarla progresivamente en función de la rta obtenida. </li></ul>
  32. 34. MEPERIDINA O PETIDINA <ul><li>Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol. </li></ul><ul><li>Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC. </li></ul><ul><li>Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa dependencia si se retira de forma rapida. </li></ul><ul><li>Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo en los canales iónicos, de esta forma también provee analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local. </li></ul><ul><li>Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal, angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en cirugía. </li></ul><ul><li>Se contraindica para personas que sufran de depresión respiratoria </li></ul>
  33. 35. ADMINISTRACION <ul><li>Inyect. 100 mg/2ml </li></ul><ul><li>Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC, se prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via IV diluida y lenta. No debe sobrepasar la dosis de 600 mg diarios, en infusion continua la dsis es de 15-35 mg/h </li></ul>
  34. 36. LA METADONA <ul><li>Se empezó a usar como sedante y como remedio contra la tos sin mucho éxito, actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de la heroína. </li></ul><ul><li>La metadona puede producir miosis, depresión respiratoria, bradicardia, relajación muscular, estreñimiento, aumento de T° corporal y dela concentración de glucosa en sangre </li></ul>
  35. 37. ADMINISTRACION <ul><li>La Metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada de forma IM o IV. </li></ul><ul><li>Administrada oralmente actúa entre los 30 y 35 minutos después de su ingestión, sus efectos principales duran entre 18 y 24 h aunque algunos pueden durar hasta 36 </li></ul>
  36. 38. MORFINA <ul><li>Utilizada en pre medicación, anestesia, analgesia, tratamiento de dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izq agudo y edema pulmonar. </li></ul><ul><li>La morfina también se utiliza para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína. </li></ul>
  37. 39. ADMINISTRACION <ul><li>Se puede dar la dosis total diaria en una o dos tomas, ppor via SC o IV, la dosis usual es de 10 mg cada 4h, pero el rango puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h. </li></ul><ul><li>En niños de 1 a 12 meses 200 ucg/kg, de 1 a 5 años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años 5-10 mg </li></ul>
  38. 40. NALTREXONA <ul><li>muy usado en la intoxicación aguda por opiáceos como la codeína, morfina y heroína. es utilizada en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol, disminuye el etilismo en alcohólicos crónicos y acorta los periodos de recidiva, disminuyendo su ansiedad. </li></ul>
  39. 41. ADMINISTRACION <ul><li>La Naltrexona tiene una duración de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. Aunque se absorbe bien por vía oral , puede pasar por metabolismo hepático. </li></ul><ul><li>Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroína inyectada por hasta 48 horas. </li></ul><ul><li>Por lo general la Naltrexona se toma una ver al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana </li></ul>
  40. 42. OXICODONA <ul><li>Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina. </li></ul><ul><li>Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático cito cromo P450 2D6. </li></ul><ul><li>La eliminación es por vía renal, el8-14% en oxicodoma y el resto en metabolitos. </li></ul><ul><li>La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios de 24-36 horas </li></ul>
  41. 43. ADMINISTRACION <ul><li>Se comercializa en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80mg. También se puede encontrar en combinación de acido acetilsalicidico o el paracetamol. </li></ul><ul><li>Necesita una receta especial de medicamento estupefaciente. </li></ul>
  42. 44. TRAMADOL <ul><li>alivia el dolor actuando sobre células nerviosas especificas de la medula espinal y del cerebro. </li></ul><ul><li>Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche materna. </li></ul><ul><li>Su semivida es aproximadamente de 6 horas. </li></ul><ul><li>Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez de las isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6. </li></ul><ul><li>Se elimina por via renal en un 90%. </li></ul>
  43. 45. ADMINISTRACION <ul><li>Omnidol, sintrac, tramadol, tramal, wintradol. </li></ul><ul><li>Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y 100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml </li></ul><ul><li>Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis max recomendada es de 400 mg diarios </li></ul><ul><li>Tramal long, tableta deliberacion prolongada 100 mg, dosis de 100 a 200mg cada 12 h </li></ul>
  44. 46. ……… GRACIAS !!!

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