O slideshow foi denunciado.
Utilizamos seu perfil e dados de atividades no LinkedIn para personalizar e exibir anúncios mais relevantes. Altere suas preferências de anúncios quando desejar.

Ibuprofenről másképpen

558 visualizações

Publicada em

Érdekességek az ibuprofenről és nemcsak

Publicada em: Saúde e medicina
  • Seja o primeiro a comentar

  • Seja a primeira pessoa a gostar disto

Ibuprofenről másképpen

  1. 1. Ibuprofen, az ismeretlen ismerős Koncsag-Szász Előd, Székelyudvarhelyi Városi Kórház, 2014
  2. 2. Mi a közös bennük? ? Zyrtec és Xyzal - - - Omeran és Nexium - - - Tavanic és Zanocin
  3. 3. Mi a közös bennük? D – cetirizin ZYRTEC L – cetirizin XYZAL S-omeprazole Nexium R-omeprazole Omeprazol
  4. 4. Optikai izoméria Egy központi szénatomhoz kapcsolódó 4 különböző ligandum azonos konstitúció mellett is kétféle molekula Optikai izomérek = enantiomérek Racém elegy (+) (-) Polariméter
  5. 5. Kiralitás Cheir [gr.] = kéz Királis gyógyszerek Rodin: A katedrális
  6. 6. Biológiai jelentősége L – aminosavak („balkezes” fehérjék), D – cukrok („jobbkezes” cukrok). (D)-aszparagin édes ízű  az (L)-aszparagin keserű. R-karvon S-karvon fodormenta illat köménymag illat A biológiai rendszerek sztereodiszkriminációja. Koleszterin • 256 enantiomer lehetséges (8*) de a természetben csak 1 fordul elő
  7. 7. Farmakológiai jelentősége1 • eltérő hatás: – salbutamol (a két enantiomer antagonista hatású, az R-enantiomer a 2-agonista) – propranolol (R-enantiomer metabolizmusa gyorsabb) – carvedilol (S-enantiomer értágító és -blokkoló, az R-enantiomer csak értágító) – losartan (R-enantiomer aktív, S-enantiomer inaktív) – ketamin (R-enantiomer hallucinogén) 1) Szökő Éva: Királis gyógyszerek, SE Gyógyszerhatástani intézet
  8. 8. Az ibuprofen királis centrum
  9. 9. Az ibuprofen S (+) Ibuprofen R (-) Ibuprofen
  10. 10. PG szintézis gátlás felfedezése • 1971: Vane et al: Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs. Nat New Biol 1971; 231:232-5. A PG szerepe: • gyulladásos mediátor, • endothelium, érfali simaizmok: vasodilatatio, Trc aggregatio gátlás • Trc  TXA2  vasoconstrictio, Trc aggregatio • gyomor nyh: védő hatású. Első találkozásom a PG szintézis gátlással
  11. 11. Történelem S (+) Ibuprofen R (-) Ibuprofen • gátolja a PG szintézist • nem gátolja a PG szintézist Stewart Adams, John Nicholson és Colin Burrows Dexibuprofen S (+) Ibuprofen „super aspirin”
  12. 12. Nem várt csekély különbség • gyorsabban hat • egyszerűbb dózis-hatás görbe
  13. 13. Mi történik? S (+) Ibuprofen R (-) Ibuprofen • gátolja a PG szintézist • nem gátolja a PG szintézist 60% • a S (+) ibuprofen kompetitív antagonistája gyulladás, fájdalom [COX-2 gátlás] gyomor nyh irritáció [COX-1 gátlás] COX1 – strukturális enzim;  nyh védelme, hemostasis, vese, endokrin funkciók. COX2 – gyulladásos stimulusra jelenik meg
  14. 14. Másik propionsav-származék S (+) IbuprofenS (+) Naproxen tiszta enantiomer gyógyszer R (-) Naproxen toxikus (májkárosító)
  15. 15. GI mellékhatások kockázata Lee I, Cryer B. Epidemiology and role of nonsteroidal antiinflammatory drugs in causing gastrointestinal bleeding. Gastrointest Endosc Clin N Am. 2011 Oct;21(4):597-612. Relatívkockázat Felső tápcsatornai vérzés kockázata NSAID kezelés alatt
  16. 16. Az ismeretlen Nurofen „Tehát mondhatjuk, hogy nincsenek kis kérdések. Amik azoknak látszanak, azok meg nem értett nagy kérdések.” Ramon y Cajal

×