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FARMACODINAMIA
Dr. OSVALDO CABRERA MOLINA
CENTRO UNIVERSITARIO DE OCCIDENTE
UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA
FARMACODINAMIA
ES EL ESTUDIO DE LOS
EFECTOS BIOQUÍMICOS,
FISIOLÓGICOS Y LOS
MECANISMOS DE ACCIÓN
DE LOS FÁRMACOS.
RECEPTOR
SITIO DE
UNION DE
UN
FÁRMACO
DESDE EL
CUAL
EJERCE SU
ACCIÓN
SELECTIVA
AGONISTA: EL FÁRMACO PROVOCA UNA
RESPUESTA ...
AGONISTAS
• Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor
y desencadenar una respuesta.
• Es decir...
ANTAGONISTAS
• Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero
no desencadena una respuesta (no posee...
6
Los Agonistas se unen al sitio activo R
e inducen a una conformación activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al es...
DIFERENCIAR!!
 Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: analgésico,
antiemético, somnolencia, estimulación, etc...
MECANISMOS DE ACCION
• RECEPTOR
• LIGANDO
• PROTEÍNAS COMO
RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS
TIPOS DE RECEPTORES
RECEPTORES
IONOTRÓPICOS
• FAMILIA G q
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• FAMILIA G i
RECEPTORES
METABOTRÓPICOS
• TIROSINA
• SERINA/TREONINA
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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
• Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal
se abre a...
RECEPTORES METABOTRÓPICOS
Y PROTEÍNA G
• PARA MEJOR COMPRENSIÓN SE CLASIFICAN EN FUNCIÓN DE LAS
PROTEÍNAS “G” A LAS QUE SE...
MODELO Gq
(FOSFOLIPASA)
• FAMILIA Gs: ACTIVA A LA ADENILATO CICLASA QUE CATALIZA LA
CONVERSIÓN DE ATP A AMP CÍCLICO, ESTA MOLÉCULA SE UNE A
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MODELO Gs
• FAMILIA Gi: ESTA FAMILIA INHIBE A LA ADENILATOCICLASA Y A LA
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• ESTO SE TRADUCE EN HIPOTENSIÓN, DISMINUC...
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RECEPTORES CON ACTIVIDAD CINASA
• ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD INTRÍNSECA Y OTROS NO COMO LOS
RECEPTORES PARA CITOCINAS. (JAK-...
ACTIVACIÓN DE RECEPTORES SIN
ACTIVIDAD TIROSINCINASA INTRÍNSECA
RECEPTORES
INTRACELULARES
• SON PROTEÍNAS SOLUBLES QUE SE UNEN A DIVERSAS HORMONAS Y
MOLÉCULAS.
• SON FACTORES DE TRANSCRI...
SEGUNDOS MENSAJEROS
• AMP c.
• GMP c.
• ION CALCIO
• ENZIMAS ASOCIADAS A NUCLEÓTIDOS CICLICOS (PKA-PKG)
• DIACILGLICEROL
•...
Dr. Osvaldo Cabrera Profesor de Farmacologia CUNOC USAC
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Enfasis entipo de receptores, segundos mensajeros, agonismo, antagonismo, agonismo parcial,etc.

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Dr. Osvaldo Cabrera Profesor de Farmacologia CUNOC USAC

  1. 1. FARMACODINAMIA Dr. OSVALDO CABRERA MOLINA CENTRO UNIVERSITARIO DE OCCIDENTE UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA
  2. 2. FARMACODINAMIA ES EL ESTUDIO DE LOS EFECTOS BIOQUÍMICOS, FISIOLÓGICOS Y LOS MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS.
  3. 3. RECEPTOR SITIO DE UNION DE UN FÁRMACO DESDE EL CUAL EJERCE SU ACCIÓN SELECTIVA AGONISTA: EL FÁRMACO PROVOCA UNA RESPUESTA EN LA CÉLULA ANTAGONISTA: NO SOLO NO ACTIVA AL RECEPTOR SINO BLOQUEA SU ACTIVACIÓN POR LOS AGONISTAS AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS
  4. 4. AGONISTAS • Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta. • Es decir que un fármaco es agonista cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia. • Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro. 4
  5. 5. ANTAGONISTAS • Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). • Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia. 5
  6. 6. 6 Los Agonistas se unen al sitio activo R e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional. MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
  7. 7. DIFERENCIAR!!  Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: analgésico, antiemético, somnolencia, estimulación, etc  Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea clínicamente o a través de medios auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el vómito, produce sueño, estimula la diuresis, etc.  Mecanismo de acción farmacológico: cómo hace la droga para producir la acción y manifestarse con los efectos determinados. Puede ser: 1) específico (conocido): a través de receptores (adrenalina, anthistamínicos) 2) Inespecífico (no conocido y en general sistémico): anestésicos generales, tranquilizantes.
  8. 8. MECANISMOS DE ACCION • RECEPTOR • LIGANDO • PROTEÍNAS COMO RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
  9. 9. TIPOS DE RECEPTORES
  10. 10. RECEPTORES IONOTRÓPICOS • FAMILIA G q • FAMILIA G s • FAMILIA G i RECEPTORES METABOTRÓPICOS • TIROSINA • SERINA/TREONINA • GUANILATO RECEPTORES CON ACTIVIDAD CINASA RECEPTORES INTRACELULARES
  11. 11. RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO • Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando). • Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina • Forma un canal permeable a Na+ •Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo. •Existen 2 tipos de R: •NM: musculares •NN: neuronales
  12. 12. RECEPTORES METABOTRÓPICOS Y PROTEÍNA G • PARA MEJOR COMPRENSIÓN SE CLASIFICAN EN FUNCIÓN DE LAS PROTEÍNAS “G” A LAS QUE SE ACOPLAN. (Gq-Gs-Gi) • FAMILIA Gq: ACTIVAN A LA FOSFOLIPASA “C” QUE ORIGINA LA FORMACIÓN DE SEGUNDOS MENSAJEROS INOSITOL TRIFOSFATO (IP₃) Y AL DIACILGLICEROL (DAG). • A TRAVÉS DE VÍAS DE SEÑALIZACIÓN DE IP₃ MUCHAS HORMONAS PRODUCEN SECRECIÓN DE GLÁNDULAS, CONTRACCIÓN DE MÚSCULO LISO VASCULAR Y BRONQUIAL, TAMBIÉN INCREMENTAN EL MOVIMIENTO PERISTÁLTICO DE INTESTINOS.
  13. 13. MODELO Gq (FOSFOLIPASA)
  14. 14. • FAMILIA Gs: ACTIVA A LA ADENILATO CICLASA QUE CATALIZA LA CONVERSIÓN DE ATP A AMP CÍCLICO, ESTA MOLÉCULA SE UNE A PROTEINA CINASA “A”, ESTA UNIÓN FOSFORILA SUSTRATOS ESPECÍFICOS CAUSANDO POR EJEMPLO: INCREMENTO DE SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO, BRONCODILATACIÓN, SECRECIÓN DE ESTRÓGENOS, REABSORCIÓN DE SODIO Y AGUA.
  15. 15. MODELO Gs
  16. 16. • FAMILIA Gi: ESTA FAMILIA INHIBE A LA ADENILATOCICLASA Y A LA CASCADA DE AMPc. • ESTO SE TRADUCE EN HIPOTENSIÓN, DISMINUCIÓN DE MOVIMIENTO PERISTÁLTICO, ANALGESIA, PLACER Y EUFORIA.
  17. 17. MODELO Gi
  18. 18. RECEPTORES CON ACTIVIDAD CINASA • ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD INTRÍNSECA Y OTROS NO COMO LOS RECEPTORES PARA CITOCINAS. (JAK-STAT)
  19. 19. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES SIN ACTIVIDAD TIROSINCINASA INTRÍNSECA
  20. 20. RECEPTORES INTRACELULARES • SON PROTEÍNAS SOLUBLES QUE SE UNEN A DIVERSAS HORMONAS Y MOLÉCULAS. • SON FACTORES DE TRANSCRIPCIÓN QUE SE UNEN A SECUENCIAS DEL DNA Y MODIFICAN LA TRANSCRIPCIÓN. A TRAVÉS DE ESTE MECANISMO REGULAN DIVERSOS PROCESOS BIOLÓGICOS COMO CONTROL DE REPRODUCCIÓN, DEL CRECIMIENTO Y DEL METABOLISMO.
  21. 21. SEGUNDOS MENSAJEROS • AMP c. • GMP c. • ION CALCIO • ENZIMAS ASOCIADAS A NUCLEÓTIDOS CICLICOS (PKA-PKG) • DIACILGLICEROL • IP3

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