Uso de agentes anti­reabsortivos         no manejo da osteporose            Reflexões        Dra. Fabiana Gonzalez        ...
                 A principal classe de drogas       anti­reabsortivas usadas na atualidade           para o tratamento da ...
     Os bifosfonatos são análogos químicos do pirofosfato                 com capacidade de ligação à matriz óssea        ...
    A nível tecidual os bifosfonatos agem de diversas formas:      # inibição do recrutamento dos osteoclastos      # dimi...
 Bifosfonatos     1ª Geração ­  Etidronato e clodronato     1ª Geração      2ª  e 3ª Geração – Alendronato, pamidronato,  ...
BIFOSFONATOSEx: Etidronato e clodronato (1ª. Geração), Pamidronato, Zoledronato,Alendronato, Ibandronato (2ª. e 3ª. Geraçã...
Fatores Osso quiescente               Reabsorção óssea        Formação óssea                    Recrutamento dos          ...
● Farmacocinética:  Via de Administração:v.o., parenteral  OBS: Tomar em jejum e posição ereta  Excreção: Rim  OBS: 50% de...
OSTEOPOROSE                                           Teriparatida                                                        ...
Efeitos adversos bifosfonatos    # Sintomatologia geral: astenia, anemia, dores no corpo    # Sintomatologia geral:    # D...
     Reflexões       Apesar de sua eficácia em reduzir perda óssea                  e o risco de fraturas a médio prazo,  ...
Biópsias ósseas mostram que,              com doses habituais de bifosfonatos,               as superfícies de formação ós...
Além disso, se a reabsorção do osso               é fortemente inibida,             poderá não se verificar          a rep...
  Clinicamente, observa­se       desaceleração da perda e       ganho de massa óssea     num patamar máximo de 10%       q...
 CONTRA                                                                                               A FAVOR“Um  dos  pro...
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Osteoporose (Parte 3/3) - Bifosfonatos

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Terceira parte, de três, da palestra sobre Osteoporose da Dra. Priscila Faggiano e Dra. Fabiana Gonzales.

Publicada em: Saúde e medicina
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Osteoporose (Parte 3/3) - Bifosfonatos

  1. 1. Uso de agentes anti­reabsortivos       no manejo da osteporose   Reflexões Dra. Fabiana Gonzalez Dra. Priscila Faggiano   
  2. 2.                  A principal classe de drogas       anti­reabsortivas usadas na atualidade           para o tratamento da osteoporose                       são os chamados                           bifosfonatos                               bifosfonatos       
  3. 3.     Os bifosfonatos são análogos químicos do pirofosfato                 com capacidade de ligação à matriz óssea           e inibição da função dos osteoclastos              (células que promovem a reabsorção óssea e             dão início ao processo de remodelagem óssea)    
  4. 4.     A nível tecidual os bifosfonatos agem de diversas formas: # inibição do recrutamento dos osteoclastos # diminuição do tempo de vida dos osteclastos # inibição de sua atividade na superfície óssea # interferem na formação das bordas escavadas    
  5. 5.  Bifosfonatos  1ª Geração ­  Etidronato e clodronato 1ª Geração   2ª  e 3ª Geração – Alendronato, pamidronato, 2ª  e 3ª Geração   zoledronato, ibandronato  4ª Geração – Risedronato 4ª Geração   
  6. 6. BIFOSFONATOSEx: Etidronato e clodronato (1ª. Geração), Pamidronato, Zoledronato,Alendronato, Ibandronato (2ª. e 3ª. Geração),... ● Mecanismo de Ação INIBEM A REABSORÇÃO ÓSSEA (ação anti-reabsortiva) - INIBIREM o Recrutamento e ao PROMOVEREM a apoptose dos OC (Simples) - Interferem na formação das bordas escavadas (2ª. e 3ª. Geração)
  7. 7. Fatores Osso quiescente Reabsorção óssea Formação óssea Recrutamento dos Diferenciação em OB Precursores dos OC +Ação dos OB Diferenciação em OC - + BIFOSFONATOS - OB OC +
  8. 8. ● Farmacocinética: Via de Administração:v.o., parenteral OBS: Tomar em jejum e posição ereta Excreção: Rim OBS: 50% de uma dose acumula-se em locais de mineralização óssea (meses ou anos); Restrição de uso: crianças e adolescentes ● Efeitos Indesejáveis:- Distúrbios gastrointestinais (+ inibidor de bomba)- OBS: Restrição de uso (Pacientes com doença TGI superior ativa)- Toxicidade renal (zoledronato)- avaliação da função renal periódica- Febre discreta e dor (Pamidronato)- Inibe a mineralização (etidronato)
  9. 9. OSTEOPOROSE Teriparatida Alendronato Estradiol Raloxifeno Calcitonina PlaceboFigura: Eficácia relativa de diferentes intervenções terapêuticas sobre aDMO da coluna lombarFonte: Goodman, 2006
  10. 10. Efeitos adversos bifosfonatos # Sintomatologia geral: astenia, anemia, dores no corpo # Sintomatologia geral: # Digestório: diarréia, epigastralgia, úlceras esofágicas # Digestório: # Respiratório: dispnéia # Respiratório:  # Genito­urinário: insuficiência renal # Genito­urinário: # Extremidades: edema de mmii # Extremidades:  # orofacial: osteonecrose de mandíbula # orofacial:  
  11. 11.      Reflexões       Apesar de sua eficácia em reduzir perda óssea                  e o risco de fraturas a médio prazo,    verifica­se a permanência dos bifosfonatos                   no organismo durante décadas e               seu efeito fisiológico não é muito claro    
  12. 12. Biópsias ósseas mostram que,  com doses habituais de bifosfonatos, as superfícies de formação óssea          encontram­se 40­80% suprimidas e assim,            surgem dúvidas se o potente efeito inibidor de remodelação óssea poderá ser maléfico  a longo prazo    
  13. 13. Além disso, se a reabsorção do osso é fortemente inibida, poderá não se verificar a reparação de microdanos e  haver um acúmulo de lesões Paradoxalmente, um dos efeitos adversos do uso de bifosfonatos  a longo prazo é o próprio risco de osteoporose    
  14. 14.   Clinicamente, observa­se desaceleração da perda e ganho de massa óssea  num patamar máximo de 10% que não se modifica mais  após 03 anos de uso da medicação   
  15. 15.  CONTRA  A FAVOR“Um  dos  problemas  com  os  bifosfonatos  de  1ª.  Geração  é  a  permanência MUITO prolongada no osso, podendo interferir  na atividade do OB sobre a formação óssea. Estudos ainda  “...Os  bifosfonatos  são  potentes  inibidores  da  reabsorção  óssea.  são  necessários  para  a  formação  de  consenso  sobre  a  Aumentam a densidade do osso  e reduzem o risco de fraturas  qualidade do osso formado com o uso de bifosfonato” Silva,  no quadril, coluna vertebral e em outros ossos ” Katzung, 2005 2006“Embora  os  bifosfonatos  venham  sendo  utilizados  clinicamente  “...Os  bifosfonatos  são  potentes  inibidores  da  reabsorção  óssea.  há  mais  de  10  anos  e  pareçam  seguros,  surgiu  a  Aumentam a densidade do osso  e reduzem o risco de fraturas  preocupação  de  que  a  acentuada  inibição  da  renovação  no quadril, coluna vertebral e em outros ossos ” Katzung, 2005 óssea a longo prazo possa levar a uma hipermineralização  e  a  alterações  estruturais  possíveis  de  afetar  adversamente a qualidade e a força do osso ” Golan, 2009 “...Existe muito interesse no papel dos bifosfonatos no tratamento da  osteoporose. Os estudos clínicos realizados mostraram que o  tratamento  está  associado  a  um  aumento  da  densidade  “.Ainda  não  foram  obtidas  evidências  conclusivas  sobre  a  mineral óssea e proteção contra fraturas  ” Goodman  Gilman,  eficiência  da  vitamina  D  e  seus  análogos  como  2006 monoterapia  na  prevenção  ou  no  tratamento  da  osteoporose....  A  Associação,  vitamina  D  e  suplementos  dietéticos  de  cálcio,  demonstrou  ser  modestamente  eficaz  na  prevenção  de  fraturas  nas  vértebras,  porém  faltam  evidências  quanto  à  sua  eficácia  contra  fraturas  em  locais  não  vertebrais”  Golan, 2009

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