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Antibioticos

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Antibioticos

  1. 1. ANTIBIOTICOS Ihr Logo
  2. 2. ANTIBIOTICOS  Sustancias químicas sintetizadas por microorganismos que poseen acción antimicrobiana.  Existen distintos tipos de antimicrobianos: Desinfectantes eliminan la carga microbiana total. Sanitizantes. disminuyen la carga microbiana total.Here comes your footer  Page 2 Your Logo
  3. 3. ANTIBIOTICOS reducen y controlan la presencia de Antisépticos microorganismos potencialmente patógenos. Antimicrobianos reducen y controlan la presencia de de uso sistémico microorganismos que han invadido los tejidos.Here comes your footer  Page 3 Your Logo
  4. 4. ANTIBIOTICOS  Los agentes antimicrobianos de uso sistémico se clasifican:Here comes your footer  Page 4 Your Logo
  5. 5. ANTIBIOTICOS  Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de la pared celular. Alteración de la permeabilidad celular. Inhibición de la síntesis proteica. Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.Here comes your footer  Page 5 Your Logo
  6. 6. MECANISMO DE ACCION Your Logo
  7. 7. EFECTO ANTIMICROBIANO BACTERICIDAS  BACTERIOSTATICOS 1) Betalactámicos 1) Tetraciclinas 2) Aminoglucósidos 2) Macrólidos 3) Quinolonas 3) Fenicoles 4) Glucopéptidos 4) Azucares complejos 5) Polimicinas 5) Sulfonamidas 6) Trimetropima Your Logo
  8. 8. ANTIBIOTICOS  Deben reunir las siguientes características: Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos. Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales. No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para el huésped. Deben ser hidro y liposolubles.Here comes your footer  Page 8 Your Logo
  9. 9. ANTIBIOTICOS  Riesgo del uso excesivo: Hipersensibilidad. Toxicidad del medicamento. Desarrollo de cepas bacterianas resistentes. Alteraciones de la flora bacteriana normal.Here comes your footer  Page 9 Your Logo
  10. 10. PENICILINAS  Forma farmacéutica:  Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lágrimas o SSB.  Indicaciones: Infecciones oculares externas causadas por microorganismos susceptibles en especial el gonococo, úlceras, endoftalmitis. Conjuntivitis gonocócica.Here comes your footer  Page 10 Your Logo
  11. 11. PENICILINAS  Dosis: 1 gota c/30 min hasta la resolución, luego 4 veces/día  Generalidades: Betalactámico activa las enzimas que rompen la pared celular bacteriana .  cocos gram(+) y (-) Corinebacterias Leptospira y treponema pallidum.Here comes your footer  Page 11 Your Logo
  12. 12. PENICILINAS Ardor, Sensación De cuerpo  Efecto adversos. Extraño, Queratitis  Se absorbe por: tóxica Oral, parenteral  Se elimina por: Riñon,vasos de la retina y epitelio pigmentario.Here comes your footer  Page 12 Your Logo
  13. 13. AMINOGLUCOSIDOS  Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactámicos  Bactericidas - gramnegativos  Nefrotóxicos y ototóxicos. Your Logo
  14. 14. AMINOGLUCÓSIDOS Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina. Your Logo
  15. 15. AMINOGLUCOSIDOS Absorción Vía parenteral.  Inyección subconjuntival  Niveles bajos en el vítreo. Eliminación. Ángulo de la cámara anterior y del canal de Schlemm. Your Logo
  16. 16. GENTAMICINA  Forma farmacéutica: Solución oftálmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg Ungüento oftálmico: 0.3%.  Indicaciones: Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por microorganismos susceptibles.Here comes your footer  Page 16 Your Logo
  17. 17. GENTAMICINA  Dosis: 1 gota cada 2 a 6 horas  Generalidades: Bactericidas, inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Gram (+) y (-), estafilococo, úlceras , celulitis, endoftalmitis.Here comes your footer  Page 17 Your Logo
  18. 18. TOBRAMICINA  Forma farmacéutica: Solución y ungüento contiene: 1ml contiene tobramicina 3mg.  Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.  Generalidades:  Inhibición del a síntesis de la pared celular bacteriana.Here comes your footer  Page 18 Your Logo
  19. 19. AMIKACINA Uso tópico Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lágrimas artificiales o SSB. Infecciones oculares. Vía subconjuntival 500 mg (úlceras corneales). Indicaciones:  En casos de resistencia a betalactámicos. Your Logo
  20. 20. AMINOGLUCÓSIDOS  Efectos adversos: Uso prolongado lesión del epitelio corneal. Queratitis tóxica. Ardor y sensación de quemazón. No usar en el embarazo.Here comes your footer  Page 20 Your Logo
  21. 21. MACRÓLIDOS  ERITROMICINA  Indicaciones Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria, clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusión en niños.  generalidades: Bacteriostático , inhibe la síntesis proteica al unirse a la subunidad ribosomal.Here comes your footer  Page 21 Your Logo
  22. 22. ERITROMICINA  Forma farmacéutica: Ungüento oftálmico: cada gr. Contiene 0.5%.  Efectos adversos: Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilizaciónHere comes your footer  Page 22 Your Logo
  23. 23. TETRACICLINAS  Forma farmacéutica: Solución y ungüento contiene: 1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.  Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.  Generalidades:  Inhibición del a síntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)Here comes your footer  Page 23 Your Logo
  24. 24. TETRACICLINAS Indicaciones: Blefaritis, acné rosácea, tracoma. Efectos adversos: Queratitis tóxica, decoloración de dientes e inhibición del crecimiento. Coloración amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal Your Logo
  25. 25. QUINOLONAS  Ciprofloxacino  Levofloxacino  Ofloxacino  Moxifloxacino Your Logo
  26. 26. QUINOLONAS Acción Inhiben la síntesis de DNA bacteriano Bacterias Gram negativas Escasa contra Gram positivas Gérmenes multiresistentes. Your Logo
  27. 27. CIPROFLOXACINO Sol. Oftálmica y ungüento.: 1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino dosis 1 gota cada 2-6 horas. Indicaciones Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones intraoculares, úlceras corneales. Your Logo
  28. 28. LEVOFLOXACINO Sol. Oftálmica  1ml / 5 mg de levofloxacino. Indicaciones Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares, úlceras corneales Your Logo
  29. 29. OFLOXACINO Sol. Oftálmica  1ml / 3 mg de ofloxacino. Indicaciones Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornéales, Blefaritis Your Logo
  30. 30. MOXIFLOXACINO Sol. oftálmica 1ml contiene 5mg de Moxifloxacino. Indicaciones Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornéales Your Logo
  31. 31. QUINOLONAS Efectos adversos: Ojos rojos, ardor, visión borrosa, fotofobia Precipitados cristalinos blancos. Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas. Menores de un año. Your Logo
  32. 32. CLORANFENICOL Sol. Oftálmica: 1ml contiene cloranfenicol levógiro 0.5% 5mg. Ungüento oftálmico 1% c/ gr contiene 5mg. Indicaciones: Infecciones oculares superficiales. Your Logo
  33. 33. CLORANFENICOL Dosis : 1 gota 3 -4 veces/día Acción: Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria (RNA) Cocos gram (+), bacilos gram (-). Efectos adversos: Irritación local, uso no mas de 7 dias. Anemia aplásica, atrofia óptica. Your Logo
  34. 34. SULFONAMIDAS  Mecanismo de acción:  Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la síntesis de ácido fólico microbiano.  Clasificación:  De eliminación rápida.  De eliminación media ( sulfametoxazol)  De eliminación lenta y ultralenta.Here comes your footer  Page 34 Your Logo
  35. 35. SULFAMIDAS Acción : Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii Análogo del PABA. Sinergismo con el trimetropin Indicaciones Tracoma y Retinocoroiditis toxoplásmica Your Logo
  36. 36. SULFAMIDAS Absorción  Vía oral Eliminación Por el riñón Reacción Stevens-Jhonson Your Logo
  37. 37. TRIMETOPRIMA  Mecanismo de acción: Interfiere en el ácido fólico bacteriano  Se une a las proteínas.  Se metaboliza en el hígado  Se elimina por vía renalHere comes your footer  Page 37 Your Logo
  38. 38. SULFAMETOXAZOL+ TRIMETOPRIMA  Presentación farmacológica: Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte). Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)  Dosis: 30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (niños) 1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)Here comes your footer  Page 38 Your Logo
  39. 39. POLIPEPTÍDICOS  Polimixina B, Bacitracina  Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa  Acción: Actúa la permeabilidad y el metabolismo de la membrana celular bacteriana. Muerte bacteriana por lisis celular.Here comes your footer  Page 39 Your Logo
  40. 40. POLIPEPTÍDICOS  Indicaciones Gram (-)  Efectos adversos: Nefrotóxicos, neurotóxicos.Here comes your footer  Page 40 Your Logo
  41. 41. POLIMIXINA B  Presentación farmacológica: Solución oftálmica / ungüento 5.000-6.000 UI/ml  Dosis: 1 gota 4 veces por día.  Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamación de los párpados y eritema conjuntival.Here comes your footer  Page 41 Your Logo
  42. 42. GRACIAS ………… Your Logo
  43. 43. Antimicrobianos… Antimicrobiano “Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos” Quimioterapéutico “Sustancia Antibióticoproducida de manera sintética que posee “Sustancia producida por ella propiedad de inhibir el crecimiento o metabolismo de organismos vivos, destruir microorganismos”. principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”. Prontosilo Penicilina Your Logo
  44. 44. Quimioterapéuticos…Interferencia con el metabolismo...Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del ácido fólico, quees un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea lasíntesis de ácidos nucleicos y pared celular. Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en Your Logo infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
  45. 45. Quimioterapéuticos que inhiben la síntesis de DNA: Quinolonas y Nitroimidazoles1. Quinolonas, ácido nalidíxico: se unen a la DNA girasa, enzimaque mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unióndel antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación delDNA.Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro yespecialmente utilizados en infecciones urinarias y en infeccionespor Escherichia coli y Salmonella.2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una proteína debacterias anaeróbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.Son activas frente a anaerobios y protozoos. Your Logo
  46. 46. Clasificación de los antibióticos… Según su mecanismo de acción... Que alteran o inhiben la síntesis de la pared celular… Que afectan la función de la membrana citoplasmática… Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma… Que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos… Your Logo
  47. 47. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular… Inhiben la polimerización del peptidoglicán… Penicilinas, Cefalosporinas, etc.  Inhiben enzimas biosintéticas… Fosfomicina, Cicloserina  Se combinan con moléculas “carrier”… Bacitracina Your Logo
  48. 48. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…β-lactámicos...EstructuraPenicillium........ PenicilinaCephalosporium... Cefalosporina Your Logo
  49. 49. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…β-lactámicos...Mecanismo de acción PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán. Your Logo
  50. 50. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…β-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a β- lactamasas. Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Más resistentes al pH ácido. Your Logo Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina.
  51. 51. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…β-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos. Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos. Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a β-lactamasas al igual que las Monobactamas. Inhibidores de β-lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam. Your Logo
  52. 52. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…β-lactámicos... Toxicidad “La toxicidad selectiva de estos antibióticos se basa en que las células animales no poseen pared celular, así como tampoco las enzimas de su biosíntesis.” Los efectos adversos más relevantes son:  Alergia  Diarrea Your Logo
  53. 53. Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular… NO β-lactámicos... Mecanismo de acción Que inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG. • Que se combinan con moléculas “carrier” Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana. • Que se combinan con sustratos de la pared Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico. Your Logo
  54. 54. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma: Aminoglicósidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina  Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma: Cloranfenicol Macrólidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina Your Logo Lincosamidas: ej. Clindamicina
  55. 55. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre subunidad 30S...  Aminoglicósidos: Estructura Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos. Los grupos NH y OH interactúan con proteínas del ribosoma. La estreptomicina fue aislada en 1940 de un Streptomyces. Your Logo
  56. 56. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre subunidad 30S...  Aminoglicósidos: Mecanismo de Acción i) Se une a proteína S12 en la subunidad 30S del ribosoma ii) Bloquea la formación del complejo de iniciación iii) Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas Your Logo
  57. 57. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre subunidad 30S... • Tetraciclinas: Estructura química y Mecanismo de acción Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA… La unión es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostáticos. Your Logo
  58. 58. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre subunidad 50S...  Cloranfenicol: Estructura química y Mecanismo de acción Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza químicamente. Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S… Inhibe la formación del enlace peptídico… Detiene la síntesis de proteínas. Es un agente bacteriostático. Your Logo
  59. 59. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas... Que actúan sobre subunidad 50S...  Macrólidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de acción Inhiben la peptidil transferasa y la translocación… Se detiene la síntesis de proteínas. Son bacteriostáticos. Your Logo
  60. 60. Antibióticos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos… Que inhiben la síntesis de RNA... Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis del mRNA. Es un antibiótico de uso limitado, debido a la aparición de mutantes resistentes. Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. También se usa en combinación con esta drogas para el tratamiento de la Lepra. Your Logo
  61. 61. Terapia antibiótica combinada… El uso de dos o más antibióticos en una terapia está indicada sólo en determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibiótico eficaz que una combinación de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto terapéutico mayor. La terapia combinada está indicada en los siguientes casos: i) Tratamiento rápido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en niños. ii) En infecciones crónicas, para retardar la aparición de mutantes resistentes, por ej. Tuberculosis. iii) En infecciones mixtas, por ej. Después deLogo traumatismo Your un
  62. 62. Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos… Your Logo

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