1. CEFALOSPORINAS
Farmacología Clínica
YIRLEY ELENA LLINÁS MEDINA
RESIDENTE DE CUIDADO INTENSIVO
DPTO DE FARMACOLOGIA CLINICA Y TERAPEUTICA
UNIVERSIDAD DE LA SABANA

2. ORGANIZACIÓN
Dosis Historia
Efectos adversos Química
Farmacodinamia Clasificación
Mecanism
Espectro
o de
de acción
acción

3. HISTORIA
• 1945 Descubre
• Giuseppe Brotzu.
• Acremonium chrysogenum
• Tres sustancias-cefalosporina P, N, y C.
• 1964 Cefalotina
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4. QUÍMICA
• Derivados semisintèticos de la
cefalosporina C.
• Penicilina - tiazolidina
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5. QUÍMICA
• Modificaciones químicas en C1, C3
, C7
• R1 : Actividad microbiana
• R2 : Farmacodinamia
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6. QUÍMICA
• Adición de un anillo tienilo o una
estructura tetrazol al R1
• Cefalotina,, cefazolina.
• Grupo aminobencil en la posición C7
es importante para la absorción oral.
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7. QUÍMICA

8. QUÍMICA
• Modificación en carbono alfa de la
cadena de acilo.

9. QUÍMICA
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10. QUÍMICA

11. QUÍMICA
• La colocación de un anillo de
tetrazol tiometilo (MTT) en la
posición R2
• Cefamandol, cefotetan,
cefoperazona
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12. QUÍMICA
• Mayor estabilidad del fármaco para la
resistir la inactivación por beta
lactamasas
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13. CLASIFICACIÓN
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14. MECANISMO DE ACCIÓN

15. ESPECTRO DE ACCIÓN
• Estreptococos y Estafilococos
• Neumococos resistentes a penicilina : Ceftarolina y ceftobiprol tienen la mayor potencia
contra este organismo, seguido por cefditoren, ceftriaxona, cefotaxima, cefepima, y
cefpiroma.
• Peor actividad contra Estafilococos meticilino-susceptibles : El
cefamicinas, ceftazidima, cefixima, ceftibuten.
• MRSA: ceftarolina y ceftobiprol, presentan concentraciones inhibitorias mínimas (CIMs)
de aproximadamente 0,5 a 4â € g / mL con tales cepas.
• Los enterococos : también han sido constantemente resistentes a las
cefalosporinas, con más MICs mayor que 32 μg/mL
• Sin embargo, los nuevos MRSA activos tienen CIM mucho más bajos para las cepas
susceptibles a la ampicilina. Éstas abarcan desde 0,12 a 4 €μg/mL para ambos
fármacos.

16. ESPECTRO DE ACCIÓN
• 1 era generación o son muy activas contra Haemophilus influenzae o Moraxella
catarrhalis.
• Las de segunda generación son aproximadamente cuatro veces más potente contra
estos patógenos respiratorios.
• Tercera generación tienen la menor CIM para H. influenzae y M. Catarrhalis -10 a 100
veces inferiores a los de los medicamentos de segunda generación.
• Las cefalosporinas de primera generación también no son tan activos contra especies de
Neisseria como la segunda, tercera, y cuarta generación de fármacos.

17. ESPECTRO DE ACCIÓN
• Aunque todas las cefalosporinas se consideraron activos frente a Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis y, la potencia de los fármacos de tercera y cuarta generación y
la MRSAactive cefalosporinas son 10 - a 100-veces mayor que las de primera y segunda
generación.
• El aumento de espectro se extiende a las cepas de Enterobacter, Serratia, Citrobacter,
Morganella y especies, que son generalmente resistentes a las de primera y segunda
generación de fármacos.
• Ceftazidima, cefoperazona, cefepima, cefpiroma, y ceftobiprol, están activas contra muchas
cepas de P. aeruginosa.
• La s 3 y 4 generation cefalosporinas también exhiben mayor potencia contra cepas de
Salmonella y Shigella.

18. ESPECTRO DE ACCIÓN
• Muchas cefalosporinas son activos frente a los anaerobios gram positivos susceptibles a
penicilina (Peptostreptococci).
• Bacteroides fragilis: cefamicinas, cefotaxima, ceftriaxona y ceftizoxima tienen la mejor
actividad.
• Espiroquetas
• Enfermedad de Lyme
• Syphilis.
• Unos grupo, las cefalosporinas tienen una actividad muy pobre contra
Chlamydia, Mycoplasma, y Listeria species.

22. FARMACOLOGÍA
• Son polares, solubles en agua.
• 4 generación solo están disponibles parenterales.
• De las vías parenterales la IV y la IM están disponibles.
• Excepto por cefradina, son estables en solución a temperatura ambiente durante 24
horas o más.
• Se pueden administrar por la vía intraperitoneal
• Formulaciones de las cefalosporinas orales están disponibles en forma de comprimidos,
cápsulas o suspensiones.
• Estables en el medio ácido.
• Activamente absorbido utiliza sistema de transporte de dipéptidos y tripéptidos en la
membrana del borde en cepillo del intestino.

23. FARMACOLOGÍA
• Cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefaclor, cefprozil, loracarbef y tienen un aminobencil o
un grupo similar en la posición C7 y tienen alta orales biodisponibilidad (80% a 95%).
• Ceftibuten, cefixima y cefdinir tienen otros grupos en la posición C7 y exhibición
biodisponibilidad más variable después de la dosificación oral.
• Cefuroxima, cefditoren y cefpodoxima. La absorción del éster aún no está completo, de
hecho, el porcentaje de biodisponibilidad oral éster formulaciones es menor que la de la
mayoría de los compuestos no esterificados.
• La absorción de las formulaciones de ésteres se mejora concomitante de alimentos
consumo, porque los alimentos en el estómago vaciado gástrico y retrasos prolonga el
contacto con la superficie de la mucosa

24. FARMACOLOGÍA
• Distribución de las cefalosporinas dentro del cuerpo se rige por la lípidos solubilidad del
fármaco y el grado de unión a proteínas.
• β-lactámicos se unen casi exclusivamente a la albúmina. La extensión de unión a
proteína puede variar desde menos de 10% hasta tanto como 98% .
• Debido a que solo el fármaco no unido a proteinas, puede pasar a través de los poros
capilares en el fluido intersticial o por las membranas celulares en el fluido intracelular,
los compuestos unidos tienden a exhibir elevadas concentraciones séricas y bajas
concentraciones de tejido.
• En general, las cefalosporinas se limitan esencialmente a el compartimiento extracelular.
• Las cefalosporinas tienen relativamente pobres concentraciones intracelulares
• Este grupo de compuestos no alcanza concentraciones intracelulares suficientes para
tratar la mayoría intracelular patógenos (por ejemplo, Legionella spp.).

25. FARMACOLOGÍA
• En ausencia de infección, las concentraciones de fármaco en el líquido cefalorraquídeo
líquido cefalorraquídeo (LCR) y en el humor vítreo son bajos.
• Penetración de drogas parenterales más de los grupos de primera y segunda generación
son igualmente pobres.
• Muy pocos fármacos de la clase de las cefalosporinas son ampliamente metabolizados.
• La mayoría de las cefalosporinas se elimina por el riñón, con una vida media de 1 a 2
horas

28. EFECTOS ADVERSOS

29. DOSIS

30. GRACIAS