FARMÁCIA INFORMATIVA
- BOLETIM INFORMATIVO 4ª Edição, Setembro / 2013

O Uso de Sildenafil
Por: Jefferson Lima

DE aumenta...
promovendo um maior relaxamento da

Prevenção
Devido a forte associação da DE
com

musculatura peniana causando uma

doenç...
Efeitos adversos:

mostrado

na

figura

abaixo

(RODRIGUES et al., 2010).

-Vasodilatadores: cefaleia, rubor, rinite,
hip...
MORALES, J.; ROLO, F. Epidemiologia da
disfunção erétil: revisão de literatura. Acta
urológica portuguesa, v.18, n.3, p.31...
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Boletim Informativo sobre Sildenafil

  1. 1. FARMÁCIA INFORMATIVA - BOLETIM INFORMATIVO 4ª Edição, Setembro / 2013 O Uso de Sildenafil Por: Jefferson Lima DE aumenta com a idade (MORALES, O que é disfunção erétil? A atividade sexual é um dos 2001). principais indicadores de uma boa A qualidade de vida. Por outro lado, a psicogênica, ereção para o desempenho sexual somente o de vista causada por diversos fatores ou pela combinação desses dois, pode afetar de forma não ponto maior parte dos casos, orgânica ou incapacidade de atingir ou manter uma negativa do etiológico pode ter uma origem, na disfunção erétil (DE), definida como a satisfatório, DE como pode ser observado na tabela 1 homem (RODRIGUES et al., 2010). acometido, mas também a vida de um Tabela 1. Fatores orgânicos para disfunção erétil (Adaptado de ABREU, 2000). casal, comprometendo a saúde física e psicossocial, causando uma baixa na autoestima, problemas com a interrelação familiar, vida social e transtornos depressivos (RODRIGUES et al., 2010). Os avanços da medicina têm Dados proporcionado aumentos significativos epidemiológicos na expectativa de vida, e com isso evidenciam altas taxas de prevalência, aumentado a prevalência de doenças as pesquisas estimam que a prevalência crônicas que são comuns no processo de da DE é alta e acomete cerca de 140 envelhecimento, caracterizando milhões de homens. No ano de 2025 mudanças no desempenho sexual, pois a esse número tende a aumentar para 300 milhões (SOUZA, 2011). 1
  2. 2. promovendo um maior relaxamento da Prevenção Devido a forte associação da DE com musculatura peniana causando uma doenças ereção mais rígida. A figura 1 ilustra a cardiovasculares, o primeiro passo envolve mudanças de estrutura hábito, independente da causa, como: (RATES et al., 2004). - Iniciar atividades físicas; molecular do Farmacocinética: sildenafil após a - Ter uma alimentação saudável; ingestão, o tempo médio para o pico de - Cessar o uso de tabagismo e bebidas concentração plasmática é de 60 min. O alcóolicas; sildenafil sofre metabolização hepática - Em caso de problemas pelo citocromo P450 3A4 (principal) e psicogênicos, o paciente e seu cônjuge P450 2C9 (secundária). Essas enzimas devem convertem o medicamento em um procurar psicossexual haver uma terapia (RODRIGUES et al., metabólito com 20% de ação. Ambos 2010). circulam ligados a proteínas plasmáticas Tratamento Medicamentoso (96%). Sua meia-vida é de 4 horas e sua Atualmente existem alguns principal via de excreção é a fecal tratamentos disponíveis para DE em (80%) (GUIMARÃES et al., 1999). diferentes formas farmacêuticas e vias de administração como intracavernosa, intrauretral, tópica e oral. Dentre esses, destaca-se o sildenafil, lançado pela Pfizer com nome comercial de Viagra®, medicamento pertencente à classe dos inibidores da PDE5, que desde sua introdução no mercado em 1998, Figura 1. Estrutura molécular do sildenafil (Adaptado de RATES et al., 2004). revolucionaram o tratamento de DE, contornando de forma efetiva esse Farmacodinâmica: o sildenafil é problema, causando um aumento da eficaz no tratamento de DE, além de autoestima, mais confiança e melhoras produzir uma leve queda de pressão significativas no desempenho sexual, sistólica e diastólica, consequência de sendo na maioria dos casos a terapia de ação vasodilatadora periférica, arterial e primeira escolha. Seu mecanismo de venosa, diminuindo assim a sobrecarga ação é mediado por estímulos sexuais no coração (LUNA, 2000). 2
  3. 3. Efeitos adversos: mostrado na figura abaixo (RODRIGUES et al., 2010). -Vasodilatadores: cefaleia, rubor, rinite, hipotensão comum e postural. -Gastrointestinais: dispepsia por refluxo. -Visuais: aumento da sensibilidade à luz ou visão azul-esverdeada ou turva. -Dores musculares: mialgia. -Priapismo: ocorrem relatos ocasionais (GUIMARÃES et al., 1999). Figura 2. Mecanismo de ação dos inibidores da PDE5 Mecanismo de ação: o NO, (Adaptado de RATES et al., 2004). principal modulador bioquímico da O Uso de Sildenafil Vs. Doença ereção, ativa a enzima guanilatociclase, aumentando os níveis Arterial Coronária de Segundo guanosinamonofosfato cíclico (cGMP), duplo-cego controlado por placebo, cGMP, por fim, diminui o cálcio provocando 70% dos pacientes isquêmicos e 20% do um grupo placebo referiram melhoras na relaxamento da musculatura lisa. Essa função alteração vascular mediada pelo NO predominante no pênis, em cGMP GMP o do de alto risco atividade sexual. Se o paciente tolerar 5 a 6 METs no teste sem exibir arritmia ou que atuam os inibidores de PDE-5, exemplo grupo teste que avalia o gasto energético da (guanosinamonofosfato). É nessa etapa por 3% no Angina cardiovascular podem passar por um enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5), como e Pacientes No retorno ao estado flácido a o em Infarto Sildenafil e 2% no grupo placebo. ereção (ABREU, 2000). hidrolisa erétil. ocorreram aumenta o influxo de sangue gerando a isoforma e colaboradores (1999), em um estudo pois é responsável pela síntese deste. O intracelular Guimarães isquemia, ele poderá realizar atividade sexual normal (LUNA, 2000). Sildenafil, impedindo a hidrólise do cGMP e Considerações Finais conferindo ao indivíduo uma ereção Com isso, pode-se perceber que mais rígida e duradoura. O esquema de o sildenafil revolucionou o tratamento atuação dos inibidores de PDE-5 é 3
  4. 4. MORALES, J.; ROLO, F. Epidemiologia da disfunção erétil: revisão de literatura. Acta urológica portuguesa, v.18, n.3, p.31-34, 2001. de DE. Uma medicação administrada por via oral (VO), não invasiva, e por isso muito bem aceita, capaz de mudar RATES, K. M. S.; NEVES, G.; RAGA, M. A. C.; BARREIRO, J. E. Agentes dopaminérgicos e o tratamento da disfunção erétil. Química Nova, v.97, n.6, p.949-957, 2004. estilos de vida e podendo entrar na terapia circulatória em mais de uma indicação. Hoje em dia é a mais RODRIGUES, M. T.; SIMÕES, A. F.; CASTILHO, N. L.; FREDERICO, P. A; F.; NETO, A. F. Disfunção erétil. utilizada e eficaz. Médicos, enfermeiros e SOUZA, A. C.; CARDOSO, L. F.; SILVEIRA, A. R.; WITTKOPF, G. P. A importância do exercício físico no tratamento da disfunção erétil. Ver Bra Cardiol. V.23, n.3, p.180-185, 2011. farmacêuticos devem questionar os pacientes sobre o possível uso de sildenafil e orientar sobre os possíveis riscos, expondo sua contraindicação em caso de hipersensibilidade a droga ou componentes da fórmula, e em especial a interação sildenafil-nitrato, onde os nitratos funcionam como doadores de óxido nítrico potencializando a resposta vasodilatadora podendo ocorrer uma hipotensão grave, tendo em vista que alguns pacientes sildenafil por podem outros obter meios, o sem indicação e recomendações necessárias para o uso. Referências ABREU, M. L. O impacto da terapia farmacológica na função sexual. Revista SOCERJ, v.13, n.3, p.34-40, 2000. GUIMARÃES, C. A.; MALACHIAS, B. V. M.; COELHO, R. O.; ZILLI, C. E.; LUNA, R. L. O uso de sildenafil em pacientes com doença cardiovascular. Arquivo Brasileiro de Cardiologia, v.73, n.6, p.515-520, 1999. LUNA, L. R. O correto cuidado com a indicação do sildenafil sob o ponto de vista cardiovascular. Ver SOCERJ , V. 13, n.3, 2000. 4

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