barbituricos

1. BARBITÚRICOS
UNIV: JOSÉ FERNANDO VILLAFUERTE CHOQUETICLLA
DR: HUGO VON BORRIES KOVAC

2. HIPNÓTICOS
INTRODUCCIÓN
 SE DENOMINA HIPNÓTICO A UNA DROGA QUE
PRODUCE SUEÑO SEMEJANTE AL NATURAL.
 LOS HIPNÓTICOS SON EN GENERAL
DEPESORES CENTRALES NO SELECTIVOS, AL
IGUAL QUE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES, DIFERENCIÁNDOSE EN EL GRADO DE
INTENSIDAD DE LA ACCIÓN.
 EN DOSIS PEQUEÑAS ACTÚAN COMO
SEDANTES, CALMAN LA HIPEREXITABILIDAD
NERVIOSOS.

3. INCONVENIENTES DE LOS
HIPNÓTICOS
 EL USO CONTINUO DE DICHAS DROGAS, A PESAR DE
SER GENERALIZADO, OFRECE INCONVENIENTES Y
HASTA PELIGRO:
 TRASTORNAN LOS TIPOS Y FASES DEL SUEÑO, SOBRE
TODO DISMINUCIÓN O SUPRESION DEL SUEÑO
PARADOJAL REM, LO QUE ORIGINA TRASTORNOS
EMOCIONALES
 INTERACCIONES CON OTROS DEPRESORES
CENTRALES, COMO EL ALCOHOL, PUEDEN SER
PELIGROSOS.
 EN DOSIS BAJA PRODUCEN HABITUALMENTE
DEPRESIÓN INTELECTUAL.
 EN GENERAL PRODUCEN FARMACODEPENDENCIA.

4. CLASIFICACIÓN DE LOS
HIPNÓTICOS
LOS HIPNÓTICOS SE CLASIFICAN ASÍ: O
R'
HN R
BARBITÚRICOS
5
1
O N O
HIPNÓTICOS NO H
ACIDO BARBITURICO
BARBITÚRICOS

5. BARBITÚRICOS
ORIGEN Y QUÍMICA
 1864  ADOLFO VON BAEYER, SINTETIZÓ EL ÁCIDO BARBITÚRICO
POR CONDENSACIÓN DE LA UREA Y EL ACIDO MALÓNICO PARA DAR
LUGAR AL ANILLO DE LA TETRAHIDROPIRIMIDINA
 EL ÁCIDO BARBITÚRICO ES INACTIVO Y ADQUIERE PROPIEDADES
DEPRESORAS CENTRALES SI SE REEMPLAZAN LOS 2 ATOMOS DE
HIDRÓGENO EN LA POSICIÓN 5 POR GRUPOS ALQUILOS O ARILOS
 EN ALGUNOS BARBITÚRICOS EL OXIGENO DE LA POSICIÓN 2 ES
REEMPLAZADO POR AZUFRE  TIOBARBITÚRICOS
2 1 6 5
3 4
ES UNA 2.4.6-TRIOXOHEXAHIDROPIRIMIDINA

6. ESTRUCTURA QUÍMICA

7. CLASIFICACIÓN
1. B. Acción Prolongada, mas de 6 horas 
FENOBARBITAL.
2. B. Acción Intermedia, de 3 a 6 horas 
AMOBARBITAL SÓDICO.
3. B. Acción Corta, menos de 3 horas 
PENTOBARBITAL SÓDICO Y
SECOBARBITAL
4. B. Acción Ultracorta  TIOPENTAL SÓDICO

8. MECANISMO DE ACCIÓN

9. FARMACODINAMIA
1. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
2. SISTEMA CARDIOVASCULAR
3. RESPIRACIÓN.
4. RIÑÓN
5. ÚTERO
6. ACCIÓN LOCAL

10. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 LA ACCIÓN FUNDAMENTAL ES LA DEPRESIÓN NO
SELECTIVA DEL SNC  PARÁLISIS DESCENDENTE, QUE
SEGÚN LA DOSIS ADMINISTRADA PUEDE IR
PROGRESIVAMENTE:
SEDACIÓN, HIPNOSIS, ANESTESIA, COMA Y MUERTE.
POSTSINÁPTICO, COMO EN:
 LAS CEL. CORTICALES Y
LAS DOSIS NO PIRAMIDALES DEL CEREBELO Y
ANESTÉSICAS LA EN EL NÚCLEO CUNEIFORME.
SUPRIMEN DE FACILITACIÓN  LA SUSTANCIA NEGRA
POR LOS
PREFERENCIA SITIOS DE  LAS NEURONAS TALÁMICAS DE
LAS REACCIONES BLOQUEO RELEVO
POLISINÁPTICAS
PRESINÁPTICO, COMO EN:
 LA MÉDULA ESPINAL
INTENSIFICA EN LAS
LA SINAPSIS MEDIADAS POR GABA QUE ACTÚA EN
INHIBICIÓN LOS RECEPTORES DE ACIDO AMINOBUTÍRICO γ
SUBTIPO A

11. SEDACIÓN
 OCURRE CON PEQUEÑAS DOSIS Y SE TRADUCE POR:
 ATENUACIÓN DE HIPEREXCITABILIDAD NERVIOSA
EN CASOS DE:
ANSIEDAD
TENSIÓN
EXCITACIÓN PSÍQUICA O PSICOMOTORA EN
INDIVIDUOS NORMALES O NEURÓTICOS
 IMPLICA SIEMPRE UN GRADO DE EMBOTAMIENTO
INTELECTUAL CON CIERTA DISMINUCIÓN DE LA
TENSIÓN , MEMORIA Y JUICIO
 NO HAY SOMNOLENCIA PERO PUEDE PROGRESAR A
LA MODORRA (SUEÑO PESADO)
 LA DEPRESIÓN PRODUCIDA POR LOS BARBITÚRICOS
LLEGA A LAS ÁREAS INHIBIDORAS CORTICALES, EN
FORMA SIMILAR A LO QUE OCURRE CON DOSIS BAJAS
DE ALCOHOL, DE MODO QUE SE PRODUCE
EXCITACIÓN PARADÓJICA.

12. SNC HIPNOSIS
 LOS BARBITÚRICOS, EN DOSIS MEDIANAS PROVOCAN UN SUEÑO
SEMEJANTE AL FISIOLÓGICO (NATURAL).
 LA RESPIRACIÓN, Y EL PULSO ESTÁN LIGERAMENTE RETARDADOS
Y LAS PUPILAS ALGO CONTRAÍDAS.
 EL COMIENZO DEL SUEÑO DEPENDE DEL BARBITÚRICO EMPLEADO
Y ESTÁ EN RELACIÓN CON LA DURACIÓN DE ACCIÓN.
SI LA DURACIÓN DE ACCIÓN ES MAS CORTA, MÁS RÁPIDO
SERÁ SU COMIENZO .
DURACIÓN EL SUEÑO COMIENZA:
FENOBARBITAL
(ACCIÓN 6-2 HORAS 30-60 MINUTOS
PROLONGADA)
AMOBARBITAL
(ACCIÓN 3-6 HORAS 15-30 MINUTOS
INTERMEDIA)
PENTOBARBITAL Y ANTES DE LOS
SECOBARBITAL ~3 HORAS 15 min.
(ACCIÓN CORTA)

13. HIPNOSIS
 EN TODOS LOS CASOS, ESPECIALMENTE LOS
BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA DEJAN UNA
SENSACIÓN DEMALESTAR, LASITUD, DEPRESIÓN Y
SOMNOLENCIA  RESACA; CON ALARGAMIENTO DE
LOS TIEMPOS DE REACCIÓN
 ACCIÓN SOBRE EL SUEÑO
 DISMINUYE EL PERIODO DE LATENCIA DEL SUEÑO
 AUMNETO DEL TIEMPO TOTAL DEL SUEÑO
 DISMINUCIÓN DE LOS PERÍODOS DE VIGILIA
 ALARGAMIENTO DE LOS PERÍODOS 3 Y 4 DEL
SUEÑO NREM
 DISMINUCIÓN DEL NÚMERO DE PERÍODOS DEL
SUEÑO REM

14. FACILITACIÓN DE LA ANALGESIA
 NO SON ANALGÉSICOS A DOSIS A DOSIS SEDANTES E
HIPNÓTICAS, LOS SON CUNDO PROVOCAN ANESTECIA
GENERAL,
 NO DEBEN EMPLEARSE EN CASOS INSOMNIO POR
DOLOR, EN LOS QUE PRODUCE EXITCIÓN Y DELIRIO
POR INHIBICIÓN CORTICAL Y LIBERACIÓN DE
CENTROS INFERIORES
 POR SU ACCIÓN SEDANTE FACILITA LA ACCIÓN DE LAS
DROGAS ANALGÉSICAS:
 ASPIRINA
 PARACETAMOL
 CODEÍNA

15. ACCIÓN ANTICONVULSIVANTE
 SÓLO SUPRIMEN LAS CONVULSIONES EN EL HOMBRE , YA SEA:
TÉTANOS
 TÓNICAS DE ORIGEN ESPINAL INTOXICACIÓN POR
ESTRICNINA
ECLAMPSIA
MENINGITIS
ESTADO DE MAL
EPILÉPTICO
 CLÓNICAS DE ORIGEN CEREBRAL INTOXICACIÓN POR:
 COCAÍNA
 PROCAÍNA
 OTROS ANESTÉSICOS LOCALES
SE SUPRIME LA CONVULSION INSTANTÁNEMENTE POR INYECCIÓN IV DE
TIOBARBITÚRICOS: TIOPENTAL SÓDICO
EL FENOBARBITAL TIENE ACCIÓN SELECTIVA DEPRESORA SOBRE LA
CORTEZA MOTORA EN LA EPILEPSIA Y EN PEQUEÑAS DOSIS ES CAPAZ DE
PREVENIR LA APARICIÓN DE ACCESOS CONVULSIVOS

16. ANESTESIA GENERAL
 EN DOSIS ALTAS LOS BARBITÚRICOS PRODUCEN
ASNESTESIA GENERAL, EMPLEÁNDOSE LOS DE
ACCIÓN ULTRACORTA POR VIA INTRAVENOSA

17. ACCIONES SOBRE LA RESPIRACIÓN
DOSIS SEDANTES NO AFECTAN NI LA
AMPLITUD NI LA FRECUENCIA,
DOSIS HIPNÓTICAS PUEDEN DEPRIMIR LA
RESPIRACIÓN MUY POCO.
DOSIS ALTAS, ANESTÉSICAS GENERALES
DISMINUYEN LA SENSIBILIDAD DE LOS
CENTROS BULBARES A LA PRESION DE CO2
Y PH. CON DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA
Y LA AMPLITUD Y UN MANIFIESTO ↓ DEL
VOLUMEN MINUTO.
DOSIS TÓXICAS IMPIDEN LOS REFLEJOS
RESPIRATORIOS ORIGINADOS EN LOS
QUIMIORRECEPTORES AÓRTICOS Y
CAROTÍDEOS.

18. ACCIONES SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR
DOSIS HIPNÓTICAS Y SEDANTES NO
MODIFICAN LA ACTIVIDAD CARDÍACA SALVO
DISCRETA ↓ DE LA FRECUENCIA Y PRESIÓN
ARTERIAL.
DOSIS ANESTÉSICAS EL BARBITÚRICO POR SI
MISMO DEPRIME ALGO EL CORAZÓN, CON
DISCRETA ↓ DEL VOLUMEN MINUTO.
ESTADOS TÓXICOS, LA PRESIÓN ARTERIAL
DISMINUYE CONSIDERABLEMENTE Y SE VEN
LOS DOS FENÓMENOS: CAÍDA FUERTE DE LA
PRESIÓN ARTERIAL Y FUERTE DEPRESIÓN
DE LOS CENTROS RESPIRATORIOS.

19. ACCIONES SOBRE EL RIÑÓN
 A DOSIS ANESTÉSICAS GENERALES SE
PRODUCE REDUCCIÓN TRANSITORIA DE LA
DIURESIS
 A DOSIS TÓXICAS PROVOCA INTENSA OLIGURIA
DEBIDO A LA EXTREMA HIPOTENSIÓN ARTERIAL
PRODUCIDA, QUE REDUCE Y AÚN ANULA LA
FILTRACIÓN GLOMERULAR

20. ACCIONES SOBRE EL METABOLISMO
A DOSIS SEDANTES E HIPNÓTICAS
PROVOCAN DISMINUCIÓN LIGERA DEL
METBOLISMO BASAL POR SEDACIÓN Y
SUEÑO
A DOSIS ANESTÉSICA GENERAL, EL
METABOLISMO DESCIENDE CON UN
DISCRETO DESCENSO DE LA TEMPERATURA
CORPORAL
A DOSIS TÓXICAS EL DESCENSO DE LA
TEMPERATUR ES MUCHO MAYOR, POR LA
INMOVILIDAD MUSCULAR Y DEPRESIÓN DEL
CENTRO TERMORREGULADOR.

21. ACCIONES SOBRE EL ÚTERO
 A DOSIS HIPNÓTICAS NO MODIFICAN LA
ACTIVIDAD UTERINA
 A DOSIS DE ANESTESIA Y A DOSIS TÓXICA SE
PRODUCE DISMINUCIÓN DE LA INTENSIDAD Y
FRECUENCIA DE LAS CONTRACCIONES
UTERINAS DEL PARTO.

22. ACCIONES SOBRE EL TUBO DIGESTIVO
Y ACCIÓN LOCAL
 LOS OXIBARBITÚRICOS TIENDEN A DISMINUIR EL TONO
DE LA MUSCULATURA GASTROINTESTINAL Y LA
AMPLITUD DE SUS CONTRACCIONES RÍTMICAS.
 A DOSIS HIPNÓTICAS NO DISMINUYEN EN GRADO
IMPORTANTE EL VACIAMIENTO GÁSTRICO.
 LAS SALES SÓDICAS SOLUBLES DE LOS
BARBITÚRICOS Y SOBRE TODO LOS TIOBARBITÚRICOS
EJERCEN INTENSAS ACCIONES IRRITANTES LOCALES,
QUE SE DEBE A LA ALCALINIDAD.
 EL FENOBARITAL NO ES TAN ALCALINO Y PERMITE LA
INYECCIÓN INTRAMUSCULAR.

23. ACCIONES SOBRE EL HÍGADO
 ESTOS MEDICAMENTOS SE COMBINAN CON
VARIAS CYP E INHIBEN LA BIOTRANSFORACIÓN
DE DIVERSOS FÁRMACOS DE OTRA CLASE.
 LA ADMINISTRACIÓN DE LOS BARBITÚRICOS POR
LARGO TIEMPO INCREMENTA EN GRADO
EXTRAORDINARIO EL CONTENIDO PROTEÍNICO Y
LÍPIDO DEL RETÍCULO ENDOPLÁSMICO LISO DEL
HÍGADO, TAMBIÉN LS ACTIVIDADES DE LA
GLUCURONILTRANSFERASA Y DE LAS
FRACCIONES DE CYP: 1A2, 2C9, 2C19 Y 3A4

24. FARMACOCINÉTICA
 ABSORCIÓN
 SE ABSORBEN POR TODAS LAS VÍAS:
 VIA BUCAL: ABSORCIÓN EN ESTÓMAGO E INTESTINO Y LAS SALES
SÓDICAS SE ABSORBEN MÁS RÁPIDO QUE LOS ÁCIDOS LIBRES.
 VÍA RECTAL: SE ABSORBEN BIEN EN COLON Y ES ALGO MÁS EFECTIVA.
 VÍA PARENTERAL: ES RÁPIDA, PERO NO PUEDEN EMPLEARSE POR LA
ACCIÓN IRRITANTE DE LAS SALES, SALVO EL FENOBARBITAL.
 EN EL TORRENTE SANGUÍNEO SE COMBINAN CON PROTEINAS,
ESPECIALMENTE CON LA ALBÚMINA. Y DEPENDE DE LA
LIPOSOLUBILIDAD.