Anticonvulsivantes 2014

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Anticonvulsivantes 2014

  1. 1. FARMACOLOGÍA Tema: Anticonvulsivantes Integrantes: o Acuña, Patricia oAguirre Castro, Sabrina oAndrade, María Luz oBravo, Sofía oCabrera, Florencia oCala, Pilar oGarcía Prieto, Rodrigo oGelmetti, Yanina oRamírez, Daniel oRamos, Tatiana oUrvano, Carla Año 2014
  2. 2. ¿QUÉ ES UNA CONVULSIÓN? INTRODUCCIÓN Las convulsiones representan uno de los casos clínicos mas frecuentes en pequeñas especies y se basan en desordenes neurológicos. En la terapéutica anticonvulsivante se utiliza un único agente a fin de evitar la toxicidad. Se define como el disturbio funcional cerebral, caracterizado por contracciones violentas e involuntarias de los músculos somáticos, pudiendo o no acompañarse de perdida de la conciencia e hiperactividad autonómica (Kirk 1980) Estos episodios pueden ser oDe larga duración oDe corta duración
  3. 3. PRINCIPALES FAMILIAS ANTICONVULSIVANTES HIDANTOINAS: o Fenilhidantoina o fenitoina (Dilantin o epamin): Se utiliza en la mayoría de las crisis, excepto en ausencias. Efecto estabilizador sobre membranas excitables o Mefenitoina (Mesantoin):Uso en crisis parciales simples, complejas y tonicoclonicas. Antagoniza pentilenetrazol y eleva el umbral. BARBITURICOS oFenobarbital (luminal): Empleo en crisis tonicoclonicas generalizadas y parciales; no en ausencias. Limita la propagación de crisis y eleva el umbral oMefobarbital (meboral): Se desmetila en fenobarbital
  4. 4. IMINOESTILBENOS  Carbamazepina (Tegretol):  Útil en todo tipo de crisis excepto en ausencias  Reduce las descargas inducidas  Bloquea crisis por pentilenetetrazol  Bloquea ADH  Antagoniza receptores de adenosina BENZODIAZEPINAS Clonazepam (Clonopin); Clorazepato (Tranxene): oUsos en ausencias y crisis mioclonicas. oDiazepam (Valium): Fármaco de elección para el estado epiléptico. oPrevienen crisis por pentilenetetrazol. oSuprimen la propagación provocada por focos epileptogénicos de la corteza, tálamo y estructuras límbicas, no anulando la descarga anormal. oEstimulan el aumento inducido por GABA en la conductancia de cloruro. oSe asocian entre las uniones especificas de las benzodiacepinas y los canales de cloruro regulados por GABA. oAumenta las conductancias de K+, dependientes de Ca+ y la acumulación de adenosina. oIncrementan el umbral de excitabilidad.
  5. 5. FENOBARBITAL o Anticonvulsivante elegido para caninos y felinos o Se lo prepara como sal sódica
  6. 6. SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN  Deprime los centros motores de la corteza cerebral, incrementando el umbral convulsivo  El mecanismo principal es facilitando la acción del GABA  También puede inhibir la actividad del glutamato
  7. 7. ACCIÓN FARMACOLÓGICA  Acciones depresoras la corteza sensitiva Actividad motora Frecuencia Cardíaca PA FR  Acciones Anestésicas Sedación + Hipnosis
  8. 8. FARMACOCINÉTICA Administración Oral Se une a proteínas del plasma Llega al CEREBRO por acumulación En HIGADO sufre HIDROXILACIÓN y se conjuga Eliminado por ORINA
  9. 9. TOXICIDAD Y CONTRAINDICACIONES.  COMPORTAMIENTO: polifagia , polidipsia y poliuria .Como así también se puede observar fatiga, debilidad muscular y ataxia.  HEPATOTOXICIDAD: se alcanzan concentraciones plasmáticas elevadas. El riesgo de esta toxicidad es mayor en aquellos animales cuyos hígados han sido inducidos por dosis repetidas de la droga y necesitan dosis más elevadas para que la misma ejerza el efecto farmacológico.  APARATO REPRODUCTOR: la administración de este tipo de fármaco en las hembras preñadas puede producir alteraciones reproductivas en la descendencia, retarda la aparición de la pubertad, desordenes estrales e infertilidad. Es recomendable su uso con precaución durante la gestación.
  10. 10. CONTRAINDICACIONES:  INTERACCIONES DE DROGAS: es considerada un inductor enzimático universal. La consecuencia de esta inducción enzimática es la estimulación del metabolismo hepático de otras drogas, y los efectos clínicos que se observan dependerán del rol del metabolismo hepático en la disposición de la droga; los riesgos mayores son la generación de metabolitos tóxicos o bien la falla de la terapéutica debido a una reducción de la eficiencia de la droga.  Hipersensibilidad a los barbitúricos.  Insuficiencia respiratoria.  Lesiones graves de miocardio
  11. 11. INDICACIONES CLINICAS, VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS.  Posee actividad sedante, hipnótica y anestésica.  Tiene la particularidad que su actividad antiepiléptica se acompaña de un grado tolerable de sedación o sueño.  Es efectivo en el 60-80% de los pacientes caninos epilépticos siempre que se mantengan niveles plasmáticos terapéuticos.  La dosis requerida en caninos puede variar entre 1-15mg--/Kg.  En felinos la dosis propuesta es cada 12 horas de 4mg/kg o bien se puede administrar 15-60 mg totales por vía endovenosa.  En equinos con convulsiones neonatales, la dosis recomendable es endovenosa de carga de 20mg/kg disuelta en 30-35ml de solución salina estéril e infundida durante 25-30min.
  12. 12.  La fenitoína fue sintetizada por primera vez por Heinrich Biltz en 1908. Heinrich Biltz Fenitoína Sodica
  13. 13.  Produce un efecto estabilizante sobre las sinapsis neuronales y por ello, el nivel de excitabilidad neuronal que permite la transmisión del impulso es reducido, este efecto estaría asociado a expulsión activa de los canales de sodio de las neuronas.  Produce una inhibición del canal que es dependiente de voltaje y dependiente de frecuencia.  Otra acción es bloquear algunos de los canales de calcio.  También podría inhibir la activación de la fosforilación proteica por el complejo calcio-calmodulina. SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN
  14. 14. ACCIÓN FARMACOLÓGICA  La fenitoína es una droga anticonvulsivante que puede utilizarse en el tratamiento de la epilepsia.  El principal sitio de acción seria el área motora, en donde va actuar inhibiendo la propagación de la crisis.  Tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad provocada por la estimulación repetida o provocada por cambios en el medio que alteran el gradiente de sodio de la membrana.  Reduce la actividad de los centros del tronco encefálico responsables de la fase tónica de las crisis tónico-clónicas.
  15. 15. FARMACOCINÉTICA  La vía de administración endovenosa como intramuscular no son muy recomendables en lo caninos.  La absorción a nivel gastrointestinal es pobre ya que se alcanza una biodisponibilidad del 36% en caninos y en equinos es del 8.6%.  En sangre va a circular unida a proteínas plasmáticas.  Metabolizada sufre una hidroxilación y luego una conjugación con acido glucuronico.  La administración conjunta con vitamina B (acido fólico), produce un incremento en la velocidad de metabolización.  Es muy poco soluble en agua, y es por ello que es raro encontrar cantidades significativas en la orina.  En felinos la vida media alcanza de 24-108 hs.  En caninos, la vida media 6- 7-8 hs.
  16. 16. TOXICIDAD – CONTRAINDICACIONES- EFECTOS COLATERALES.  Puede prolongar el tiempo de protrombina pudiendo ocurrir defectos de coagulación en neonatos.  Incoordinación y sedación luego de la administración de la droga, puede existir también polifagia, polidipsia y poliuria.  En felinos, sialorrea, pérdida de peso y vómitos.  En equinos, movimientos bruscos de cabeza durante 5 minutos luego de la dosificación.  La hepatotoxicidad causada por fenitoína es mucho más frecuente si se la combina con primidona o fenobarbital. CONTRAINDICACIONE S:  Bradicardia sinusal.  Bloqueos cardíacos.  Hipersensibilidad a hidantoínas.
  17. 17. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS  Las dosis orales en caninos, varían entre 6,6- 35mg/kg cada 8horas, el tratamiento se realiza por 7-9 días.  En equinos, la dosis oral es de 5-17mg/kg 3 veces por día.
  18. 18. PRIMIDONA . Se metaboliza rápidamente a fenobarbital.
  19. 19.  1. SITIO Y MECANISMO DE ACCION  2. ACCION FARMACOLOGICA  3. FARMACOCINETICA
  20. 20. TOXICIDAD - CONTRAINDICACIONES - EFECTOS COLATERALES  Nauseas, sedación leve y ataxia entre otros.  Polidipsia  Neurotoxicidad  Osteomalacia y niveles bajos de calcio  Aumento en la producción de enzimas microsomales hepáticas  Contraindicada en casos de: Porfiria, hipersensibilidad al fenobarbital y durante embarazos, lactancias y en pacientes con enfermedad renal o hepática severa.
  21. 21. INDICACIONES CLÍNICAS, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS  Puede utilizarse en el tratamiento de convulsiones de caninos que no responden al fenobarbital en dosis suficientes para alcanzar niveles séricos entre 30-40ug/ml.  Caninos: 30-55mg/kg/días o bien 5-15mg/kg/8 horas  Equinos: 1-1.5gr/días mediante tubo nasogástrico.
  22. 22. BENZODIACEPINAS Clordiazepóxido (primera benzodiacepina), luego de su lanzamiento se comercializó el diazepam (VALIUM), que fue una versión simplificada de éste.
  23. 23. SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN: o Potencia el efecto inhibitorio del ácido gamma amino butírico(GABA) sobre las neuronas del SNC. o Combinación GABA,permite hiperpolarización de la membrana ACCIÓN FARMACOLÓGICA: o DIAZEPAN: - -Depresor del SNC - -Reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno(CMRO2) y flujo sanguíneo cerebral(FSC) - -Produce depresión respiratoria - -Produce efectos hemodinámicos leves
  24. 24. FARMACOCINÉTICA o El Diazepan se administra por vía oral, intramuscular (se absorbe rápidamente y tiene una vida media de 20 a 70 hs y un gran volumen de distribución 0,7-1,7 L/Kg) e intravenosa. o El diazepan es metabolizado en el hígado a desmetildiazepan un metabolito con mayor actividad (50 a 100 hs). Su vida media incrementa se incrementa en pacientes longevos, neonatos y pacientes con desordenes hepáticos.
  25. 25. TOXICIDAD-CONTRAINDICACIONES-EFECTOS COLATERALES.  Hipersensibilidad, Glaucoma.  Debe evitarse durante la preñes por el riesgo a malformaciones  La sobredosis se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusión, coma, hipotensión y depresión respiratoria. INDICACIONES CLÍNICAS, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS.  Las benzodiacepina se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa.  Es la droga de segunda elección en felinos que no responden al tratamiento con fenobarbital.
  26. 26. ¡GRACIAS POR SU ATENCIÓN!

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