2. • Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en
la célula diana la acción de los andrógenos.
• Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes vías:
• Hormonas: GnRH, leuprolida,
gonadorelina
• Sustancias no hormonales:
ketoconazol, liorazol, espironolactona
Inhibición de la
síntesis
Bloqueo de 5ª -reductasa: finasterida, dutasterida
Bloqueo de los receptores: ciproterona, flutamida,
nilutamida.
3. Ciproterona
• Esteroide sintético, encontrado mientras
se buscaban progestinas.
Flutamida
• Antiandrógeno no esteroide.
• Aumenta los niveles de LH
• Estimula la liberación de testosterona
Estas sustancias compiten con la testosterona y
DTH.
4. Finasterida y dutasterida
• Inhiben 5 a-reductasa
• Fanesterida inhibe la isoforma 2 y
dutasterida a las dos isoformas
• Impiden la espermatogenesis, reducen el
volumen de eyaculacion, causan
infertilidad.
Ciproterona
• Feminización de fetos masculinos.
• Lesiones hipofisarias semejantes a las que
se observan luego de la castración.
• Disminuye LH y FSH
5. Se absorbe
pobre e
irregularmente
Vida media 30
horas
Ciproterona
Se absorbe de
forma
completa y
rápida.
Vida media 6
horas
Flutamida
Se metabolizan de forma rápida en el hígado
Se eliminan por heces y orina
6. 1. Carcinoma de próstata
2. Estados de virilizarían de la mujer
3. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el
varón
4. Hipertrofia prostática benigna
5. Tratamiento de calvicie.
7. ANDROGENOS IMPEDIDOS
DANAZOL
Andrógeno débil que antagoniza
la función de los estrógenos
Útil en el tratamiento del
edema angioneurótico
Eleva los títulos
séricos de inhibidor
C-1
Resultado clínico
Producción de ciclos
anovulatorios
Presencia de
menopausia iatrogénica
9. Esta droga ha disminuido el numero de intervenciones
quirúrgicas en casos de endometriosis
Ayuda en el tratamiento de ginecomastia, la mastitis
fibroquística y en la pubertad precoz
Eficaz en el tratamiento del edema angioneurótico
hereditario
Coadyuva en la recuperación de hemofilia y purpura
trombocitopénica idiopática
10. FARMACOCINESIS
Se absorbe fácilmente por vía
intestinal
Vida media de 5 horas
Se metaboliza en el hígado
dando derivados de la
etisterona que se inactivan por
glucoronoconjugación
Vía de eliminación: orina y
heces
11. Produce una serie de efectos indeseables como:
• Amenorrea
• Hirsutismo
• Acné
• Aumento de la libido
• Vaginitis
• Aumento de peso
• Hipertrofia de clítoris
• Cefaleas
• Depresión
• Temblor muscular
• Seborrea
• Diaforesis
• Virilizacion del feto femenino en el embarazo