1. ANTIPSICÓTICOS
Arianna Casto Santisteban
Gpo 487
Psiquiatría
Dra. Silvia García

2. INTRODUCCIÓN
 Antipsicóticos pueden disminuir los síntomas de
psicosis en una amplia variedad de trastornos.
 Un neuroléptico es un subtipo de fármaco
antipsicótico que produce una elevada incidencia
de efectos secundarios extrapiramidales (EPS) a
dosis eficaces en clínica, o catalepsia en animales
de laboratorio.

3. INTRODUCCIÓN
 Clorpromazina
significativos
1950
primer
antipsicótico
con
efectos
 Décadas después fármacos similares, cuya actividad
antipsicótica se atribuyo al antagonismo por los receptores
dopaminergicos D2 y su gran afinidad a estos.
 Han sido sustituidos por antipsicóticos atípicos por que
causan menos síntomas extra piramidales
y son mas
eficaces.

4. INDICACIONES
 Esquizofrenia
 T. Esquizoafectivo
 Psicosis reactiva breve
 Manía y depresión delirante
 Psicosis orgánicas
 Psicosis infantiles
 Agresividad y agitación
 Corea de Huntington
 E. de Gilles de la Tourette
 T. de personalidad
esquizoide, límite..)
(paranoide,
esquizotípico,

5. CLASIFICACIÓN
Antipsicóticos Antipsicóticos
atípicos
típicos
o
clásicos

6. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
• Fenotiacinas
• Derivados alifáticos : clorpromacina, levomepromacina.
• Derivados piperidínicos: tioridacina, palmitato de
pipotiacina.
• Derivados piperacínicos: flufenacina decanoato,
perfenacina, trifluoperacina.
• Tioxantenos: tiotixeno, zuclopentixol decanoato y
acetato.
• Butirofenonas: haloperidol y haloperidol decanoato.
• Difenilbutilpiperidinas: pimocida
• Dibenzoxacepinas: loxapina.
• Dibenzotiepina: Clotiapina.
• Benzamidas: sulpirida, tiaprida.

8. APS CLÁSICOS
Antagonistas competitvos de los
receptores D2 de todas las vías
Mejoran
síntomas
positivos
Síntomas
extrapiramidales
por bloqueo DA
Galactorrea
Crea síntomas negativos
hipofunción DA de
esta vía

9. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética
• Absorción VO (ideal) y parenteral
• Concentraciones plasmáticas máximas entre 1-4hr VO
y 30min-1hr parenteral. Se estabilizan entre 3-5 días.
• Vida media 24hrs
• La mayor parte unido a proteínas
• Parenteral: inicio rápido, fiable y aumentar 10x la
biodisponibilidad
• Metabolizados por isoenzimas CYP2D6 y 3A

10. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Los Antagonistas dopaminergicos tienen
diferencias generales en cuanto a su potencia.
Potencia
baja
Clorpromazina y
tioridazina
Mas aumento de
peso y sedacion
Potencia
alta
Se necesita
menor dosis
Mas efectos
extrapiramidales

12. EFECTOS ADVERSOS
Síndrome
neuroléptico
maligno
Convulsiones
Efectos
anticolinérgicos
centrales

13. EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDAS
DISTONÍA
1ª semana
Crisis oculógiras y
tortícolis
SUBAGUDAS
TARDÍAS
En 3-4 semanas
DISCINESIAS
PARKINSONISMO
•Temblor, acinesia, rigidez
•anticolinérgicos
ACATISIA
Tras años de
tratamiento.
Movimientos
bucolinguofaciales.
•Inquietud interior
Anticolinérgicos
Biperideno revierte sintomas EP:
2mg/dia
Para acatisia: propanolol 1020mg/dia

15. HALOPERIDOL
 Gran absorción VO-biodisponibilidad
40%,
concentraciones
plasmáticas
máximas dentro de 2-6hrs
 Parenteral -biodisponibilidad 75% y
concentraciones plasmática máxima
entre 10-15min
 Vida media 24hrs
 40% excretada vía renal 5 días después
 15% vía biliar

16. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
• Antagonistas 5-HT²/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol,
ziprasidona.
• Agonistas parciales: aripiprazol.
• Antagonistas D2/D3 : amisulprida.

17. CARACTERÍSTICAS
Escaso bloqueo de
receptores D2
Menor riesgo de SEP
Eficaz tx esquizofrenia
Eficaz en tx de manía
aguda

18.  Los antagonistas ASD tardan
entre 4 y 6 semanas para
alcanzar una eficacia clínica
completa y sus efectos clínicos
completos pueden observarse
hasta la 8 semanas.

19. OLANZAPINA
 Absorción VO 85%- biodisponibilidad 60%
 Concentración máxima 5hrs
 Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)
 Las concentraciones estables no se alcanzan hasta después de
una semana de tratamiento.

20. TÍPICOS VS ATÍPICOS
TÍPICOS
ATÍPICOS
Bloqueo D2
Bloqueo D2 y 5HT2
Eficacia
Síntomas positivos
Síntomas positivos,
negativos, cognitivos
y afectivos.
SEP
Si
Bajo riesgo
Discinesias tardías
Si
Bajo riesgo
Hiperprolactinemia
Si
+/-
Mecanismo de acción

22. ¿CÓMO ELEGIR UN
ANTIPSICÓTICO?
En relación con el
paciente
En relación con las
propiedades del
fármaco.
En relación aspectos
socioeconómicos
Hª médica y
psiquiátrica; Hª
familiar. Respuesta a
tratamientos previos.
Cumplimiento
Efectos secundarios.
Reacciones adversas
a medicamentos.
Interacciones.
Metabolismo.
Costes directos.
Costes indirectos.

23. BIBLIOGRAFÍA .