DROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE
UTERINA
Santarém – Pará / 2007
DROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE UTERINADROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE UTERINA
Os mecanismos neuroendócrinos que desencadeia...
MECANISMOS DE AÇÃO:
CONTRAÇÃO UTERINA
MECANISMOS DE AÇÃO:
CONTRAÇÃO UTERINA
Os eventos bioquímicos e moleculares envolvido...
OCITOCINAOCITOCINA
A ocitocina, um nonapeptídio, é sintetizada nos núcleos
supra-ópticos e paraventriculares do hipotálam...
PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS
As prostaglandinas são o acréscimo mais recente a lista de
estimulantes uterinos.
No sistem...
RELAXAMENTO UTERINORELAXAMENTO UTERINO
O relaxamento da musculatura lisa uterina é modulada por duas
vias de regulação dis...
Existem três outras drogas que desempenham um papel menos
significativo como relaxante uterino:
Bloqueadores dos canais d...
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
Os estimulantes uterinos com freqüência são administrados
através de infusão EV lenta para...
RELAÇÃO ENTRE MECANISMO DE AÇÃO E RESPOSTA
CLÍNICA
Estimulantes uterinos - Os estimulantes uterinos são utilizados
basicam...
INTERRUPÇÃO DA GRAVIDEZINTERRUPÇÃO DA GRAVIDEZ
As prostaglandinas são os agentes preferidos para
os abortamentos de segund...
FÁRMACOS TOCOLÍTICOSFÁRMACOS TOCOLÍTICOS
Os tocolíticos, ou agentes que relaxam o útero, são
utilizados para tratar o trab...
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
 BRODY, Theodore M. Farmacologia Humana: da molécula à
clínica. 2a
Ed. Rio de Janeiro. Ed. Gua...
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DROGAS UTILIZADAS PARA A MOTILIDADE UTERINA

  1. 1. DROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE UTERINA Santarém – Pará / 2007
  2. 2. DROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE UTERINADROGAS QUE AFETAM A MOTILIDADE UTERINA Os mecanismos neuroendócrinos que desencadeiam e controlam a contratilidade durante a gestação e o parto são complexos. A regulação da musculatura lisa miometrial envolve alterações na função da membrana celular e nas interações entre o hormônio e o receptor. À medida que o parto se aproxima a principal alteração no meio hormonal é um aumento na relação estrógeno- progesterona. Duas classes principais de drogas afetam a motilidade uterina: os estimuladores uterinos e os relaxantes uterinos. Os mecanismos neuroendócrinos que desencadeiam e controlam a contratilidade durante a gestação e o parto são complexos. A regulação da musculatura lisa miometrial envolve alterações na função da membrana celular e nas interações entre o hormônio e o receptor. À medida que o parto se aproxima a principal alteração no meio hormonal é um aumento na relação estrógeno- progesterona. Duas classes principais de drogas afetam a motilidade uterina: os estimuladores uterinos e os relaxantes uterinos. 2
  3. 3. MECANISMOS DE AÇÃO: CONTRAÇÃO UTERINA MECANISMOS DE AÇÃO: CONTRAÇÃO UTERINA Os eventos bioquímicos e moleculares envolvidos na contração da musculatura lisa são os mesmos que controlam outros tecidos musculares lisos. A actina e a miosina têm que interagir para que ocorra a contração uterina, e isto depende da fosforilação das cadeias leves da miosina. Diversos hormônios e drogas interagem para potencializar a situação contrátil do útero e são utilizados terapeuticamente para a indução ou amplificação das contrações uterinas. Os eventos bioquímicos e moleculares envolvidos na contração da musculatura lisa são os mesmos que controlam outros tecidos musculares lisos. A actina e a miosina têm que interagir para que ocorra a contração uterina, e isto depende da fosforilação das cadeias leves da miosina. Diversos hormônios e drogas interagem para potencializar a situação contrátil do útero e são utilizados terapeuticamente para a indução ou amplificação das contrações uterinas. 3
  4. 4. OCITOCINAOCITOCINA A ocitocina, um nonapeptídio, é sintetizada nos núcleos supra-ópticos e paraventriculares do hipotálamo e liberada pela hipófise posterior. Os estímulos sensoriais originário do colo uterino e da vagina iniciam a secreção de ocitocina pela hipófise posterior. A estimulação das mamas também provoca secreção da ocitocina; o hormônio provoca contração do mioepitélio que circunda os canais alveolares da glândula mamária. A ocitocina estimula tanto a freqüência como a força de atividade contrátil do músculo liso uterino. A ocitocina, um nonapeptídio, é sintetizada nos núcleos supra-ópticos e paraventriculares do hipotálamo e liberada pela hipófise posterior. Os estímulos sensoriais originário do colo uterino e da vagina iniciam a secreção de ocitocina pela hipófise posterior. A estimulação das mamas também provoca secreção da ocitocina; o hormônio provoca contração do mioepitélio que circunda os canais alveolares da glândula mamária. A ocitocina estimula tanto a freqüência como a força de atividade contrátil do músculo liso uterino. 4
  5. 5. PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS As prostaglandinas são o acréscimo mais recente a lista de estimulantes uterinos. No sistema reprodutor feminino, as prostaglandinas são encontradas nos ovários, miométrio e fluxo menstrual, em concentrações que variam com ciclo ovulatório. As membranas fetais são fontes importantes desse e de outros produtos do metabolismo do ácido araquidônico, no útero grávido. No parto a termo e durante o trabalho de parto, as concentrações das prostaglandinas aumentam no líquido amniótico, sangue do cordão umbilical e sangue materno. As principais prostaglandinas com importância na gestação e na parturição são: E2 (PGE2) e a F2α (PGF2α). As prostaglandinas são o acréscimo mais recente a lista de estimulantes uterinos. No sistema reprodutor feminino, as prostaglandinas são encontradas nos ovários, miométrio e fluxo menstrual, em concentrações que variam com ciclo ovulatório. As membranas fetais são fontes importantes desse e de outros produtos do metabolismo do ácido araquidônico, no útero grávido. No parto a termo e durante o trabalho de parto, as concentrações das prostaglandinas aumentam no líquido amniótico, sangue do cordão umbilical e sangue materno. As principais prostaglandinas com importância na gestação e na parturição são: E2 (PGE2) e a F2α (PGF2α). 5
  6. 6. RELAXAMENTO UTERINORELAXAMENTO UTERINO O relaxamento da musculatura lisa uterina é modulada por duas vias de regulação distintas que utilizam o AMPc: O primeiro mecanismo envolve a inibição da cinase da cadeia leve da miosina, pela atuação de uma proteína-cinase mediada pelo AMPc. O segundo envolve o acúmulo de Ca++ no retículo sarcoplasmático e, desta forma, reduz a concentração de cálcio citossólico. O principal emprego dos relaxantes uterinos, ou agentes tocolíticos, é a interrupção do parto prematuro. O etanol é o agente tocolítico mais amplamente utilizado para a inibição do parto prematuro. O relaxamento da musculatura lisa uterina é modulada por duas vias de regulação distintas que utilizam o AMPc: O primeiro mecanismo envolve a inibição da cinase da cadeia leve da miosina, pela atuação de uma proteína-cinase mediada pelo AMPc. O segundo envolve o acúmulo de Ca++ no retículo sarcoplasmático e, desta forma, reduz a concentração de cálcio citossólico. O principal emprego dos relaxantes uterinos, ou agentes tocolíticos, é a interrupção do parto prematuro. O etanol é o agente tocolítico mais amplamente utilizado para a inibição do parto prematuro. 6
  7. 7. Existem três outras drogas que desempenham um papel menos significativo como relaxante uterino: Bloqueadores dos canais de cálcio (NIFEDIPINA e a NICARDIPINA); DIAZÓXIDO; SULFATO DE MAGNÉSIO; As drogas possivelmente exercem seu efeito através de: I.Redução de freqüência dos potenciais de ação das células musculares miometriais, II.Desacoplamento entre excitação e contração nas células musculares lisas uterinas, III.Relaxamento direto de elementos contráteis. Existem três outras drogas que desempenham um papel menos significativo como relaxante uterino: Bloqueadores dos canais de cálcio (NIFEDIPINA e a NICARDIPINA); DIAZÓXIDO; SULFATO DE MAGNÉSIO; As drogas possivelmente exercem seu efeito através de: I.Redução de freqüência dos potenciais de ação das células musculares miometriais, II.Desacoplamento entre excitação e contração nas células musculares lisas uterinas, III.Relaxamento direto de elementos contráteis. 7
  8. 8. FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA Os estimulantes uterinos com freqüência são administrados através de infusão EV lenta para manter o controle da resposta; A ocitocina sofre uma clivagem hidrolítica nas vias gastrintestinais quando administradas por via oral; O maleato de ergonovina e seu análogo metílico são bem absorvidos quando administrados por via oral; A disposição da ocitocina, da ergonovina e da PGE2 ou PGF2α é principalmente a metabolização em compostos inativos; O sulfato de magnésio em geral é administrado por via endovenosa. Os estimulantes uterinos com freqüência são administrados através de infusão EV lenta para manter o controle da resposta; A ocitocina sofre uma clivagem hidrolítica nas vias gastrintestinais quando administradas por via oral; O maleato de ergonovina e seu análogo metílico são bem absorvidos quando administrados por via oral; A disposição da ocitocina, da ergonovina e da PGE2 ou PGF2α é principalmente a metabolização em compostos inativos; O sulfato de magnésio em geral é administrado por via endovenosa. 8
  9. 9. RELAÇÃO ENTRE MECANISMO DE AÇÃO E RESPOSTA CLÍNICA Estimulantes uterinos - Os estimulantes uterinos são utilizados basicamente para induzir o trabalho de parto e reduzir o risco de morbidade e mortalidade neonatal em vigência de um problema clínico ou obstétrico. OUTROS USOS DOS ESTIMULANTES UTERINOS Hemorragia pós-parto - A ocitocina, os alcalóides do esporão de centeio (agonistas dos receptores α-adrenérgicos) e as prostaglandinas produzem contrações firmes do útero e, deste modo, reduzem o sangramento após o parto ou após abortos. A ocitocina pode ser empregada com este intuito por via endovenosa. Os alcalóides do esporão de centeio (ergonovina e metilergonovina) podem ser administrados por via intramuscular quando se deseja em efeito mais prolongado. RELAÇÃO ENTRE MECANISMO DE AÇÃO E RESPOSTA CLÍNICA Estimulantes uterinos - Os estimulantes uterinos são utilizados basicamente para induzir o trabalho de parto e reduzir o risco de morbidade e mortalidade neonatal em vigência de um problema clínico ou obstétrico. OUTROS USOS DOS ESTIMULANTES UTERINOS Hemorragia pós-parto - A ocitocina, os alcalóides do esporão de centeio (agonistas dos receptores α-adrenérgicos) e as prostaglandinas produzem contrações firmes do útero e, deste modo, reduzem o sangramento após o parto ou após abortos. A ocitocina pode ser empregada com este intuito por via endovenosa. Os alcalóides do esporão de centeio (ergonovina e metilergonovina) podem ser administrados por via intramuscular quando se deseja em efeito mais prolongado. 9
  10. 10. INTERRUPÇÃO DA GRAVIDEZINTERRUPÇÃO DA GRAVIDEZ As prostaglandinas são os agentes preferidos para os abortamentos de segundo trimestre. Em contraste com a ocitocina, que aumenta as contrações uterinas próximas ao termo, as prostaglandinas estimulam as musculaturas uterinas em todas as épocas da gestação. Tanto a DINOPROSTONA quanto o CARBOPROST são eficazes desde a 12ª semana até a 20ª semana de gestação. As prostaglandinas são os agentes preferidos para os abortamentos de segundo trimestre. Em contraste com a ocitocina, que aumenta as contrações uterinas próximas ao termo, as prostaglandinas estimulam as musculaturas uterinas em todas as épocas da gestação. Tanto a DINOPROSTONA quanto o CARBOPROST são eficazes desde a 12ª semana até a 20ª semana de gestação. 10
  11. 11. FÁRMACOS TOCOLÍTICOSFÁRMACOS TOCOLÍTICOS Os tocolíticos, ou agentes que relaxam o útero, são utilizados para tratar o trabalho de parto prematuro em situações nas quais o feto se beneficiaria significativamente de uma vida intrauterina mais longa. SULFATO DE MAGNÉSIOSULFATO DE MAGNÉSIO O sulfato de magnésio que bloqueia as contrações uterinas mediante uma ação competitiva contra o íon de cálcio, é administrado por via endovenosa e provavelmente é tão eficaz quanto os agonistas β-adrenérgicos. 11
  12. 12. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS  BRODY, Theodore M. Farmacologia Humana: da molécula à clínica. 2a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 1997.  RANG, H. P. Farmacologia. 4a Ed. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan S.A, 2001. 12

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