FARMCOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS MEDICAMENTOS TÓPICOS
Todo sobre-inhaladores-octubre-2014
1. "Todo lo que debes saber sobre
inhaladores y aún no te has atrevido
a preguntar"
Dra. Amparo Escribano
U. Neumología Infantil y fibrosis quística. HCUV
8. VÍA INHALATORIA
Vía de elección para para el tratamiento del asma, con independencia de la edad
y situación clínica (Nivel de Evidencia 1) Canadian asthma consensus report. CMAJ, 1999
Acceso directo al órgano diana
Rápido inicio de la acción
Menores dosis
Efecto mas potente
Menores efectos secundarios
Precisa una correcta técnica de administración
Sin educación: FRACASO ANUNCIADO
Adiestramiento y educación (niño y familia)
Adecuación del sistema de inhalación a la
edad y características del paciente
La prescripción de inhaladores siempre debe hacerse después de haber entrenado
al paciente en el uso del dispositivo y de haber demostrado que realiza la técnica
de forma adecuada (Evidencia II) British Guidelines on the management of asthma. 2012
9. N= 296
8-16 a
Sleath B. Pediatrics 2011; 127: 642-48
Técnica inhalación incorrecta en
pediatría
10. Tamaño y forma de la partícula (1-5 micras)
Maniobra inspiratoria (flujo inspiratorio)
Tiempo de apnea (≈10 seg): favorece la sedimentación
Uso correcto del fármaco
Características del árbol traqueobronquial
30-60 L/min
>100L/min: >impacto, <penetración
< 30L/min: <sedimentación , <penetración
DEPÓSITO PULMONAR
12. > de 5 µm, impactan en la orofaringe
o en vías altas. Responsables de los
efectos sistémicos
De 2-5 µm se depositan en el área
traqueobronquial. Tiene escasa inercia
por lo que alcanzan el Tj. diana y son
responsables del efecto terapéutico
0,8-2µm se depositan en los
bronquiolos y alveolos
< 0,8 µm carecen de peso para
depositarse y se exhalan.
DEPÓSITO DEL AEROSOL
(en función del tamaño de partícula)
13. SISTEMAS DE INHALACIÓN
CARTUCHO PRESURIZADO
NEBULIZADORES
INHALADORES DE POLVO SECO
Solo
Activado por la inspiración: AUTOHALER, EASYBREATH
Con cámara espaciadora
Jet
Ultrasónico
Unidosis: AEROLIZER, HANDIHALER, SPINHALER
Multidosis: ACCUHALER, TURBUHALER, EASYHALER,
NOVOLIZER, TWISHALER
14. CARTUCHO PRESURIZADO (MDI)
Compacto y multidosis
CARTUCHO: medicamento en solución o
suspensión en un gas propelente y a presión
VALVULA DOSIFICADORA: dosis predeterminada
al presionar
ENVASE EXTERNO de plástico
10%
Propelente
Medicamento
≈
Inhalador que libera una dosis fija de medicamento en cada pulsación o puff
clorofluorcarbonados
hidrofluoroalcanos
Flujo mínimo efectivo: 20 L/min
Tamaño partícula: 2-4 μ3
15. CARTUCHO PRESURIZADO
VENTAJAS
Pequeño tamaño, transportables, baratos
Dosificación muy exacta
Flujos inspiratorios bajos
Percepción de la inhalación
Adaptable a circuitos ventilación asistida
Fácil mantenimiento/limpieza
INCONVENIENTES
Precisa coordinación pulsación-inspiración
Hay que agitar antes de usar
Efecto freón-frío-irritación
Alto depósito oroforíngeo
Depósito pulmonar bajo (9-15%)
Propelentes fluorcarbonados (deterioro capa ozono)
No control dosis
17. Errores mas frecuentes
NO AGITAR
NO HACER LA
APNEA
NO COORDINAR
INSPIRACIÓN –PULSACIÓN
Dejar de inhalar cuando el
propulsor frío impacta en
la faringe
INHALAR POR LA NARIZ
Realizar varias
pulsaciones
Sostener al revés
el dispositivo
No llevar la cuenta de las dosis utilizadas
18. MANTENIMIENTO DEL MDI
¿ Cuánto fármaco queda?
Extraer el cartucho
• Lavar con detergente suave la carcasa de plástico
• Enjuagarla con abundante agua
• Secarla con cuidado y sacudirla para evitar que quede agua en
la base de la válvula
• Importante: zona de la boquilla depósito fármaco
1 vez/semana
19. Otros dispositivos de cartucho
presurizado
• Sistema syncroner
MDI con pieza bucal alargada usado como
entrenamiento para aprender coordinar
Nedocromilo (Tilad®, UK)
• Sistema modulite.
Partículas extrafinas (1.4-1.5µ)…. > eficacia con < dosis
Sin propelentes fluorcarbonados
Menor velocidad
> tiempo inhalación…< necesidad coordinación
Menor depósito orofaríngeo
Mayor depósito pulmonar (31%)
No necesita agitar: medicamento disuelto en
la formulación del propulsor co-solvente Beclometasona + formoterol
20. Otros dispositivos de cartucho
presurizado
• Sistemas activados por la inspiración
Sistemas compactos multidosis
Tamaño mayor que los MDI convencionales
Medicamento en suspensión en un gas propelente, a presión.
No precisa coordinación pulsación-inhalación
La inspiración provoca el disparo de la dosis de medicación
Bajos flujos inspiratorios 18-30 L/min
Gran impacto orofaringeo
Beclometasona Budesonida
23. Son accesorios expansores de los MDI, que incrementan la
biodisponibilidad del fármaco y su depósito pulmonar (20-30%)
debido a que:
• Enlentecen la velocidad de llegada del aerosol
• Evitan la coordinación entre el disparo del cartucho y la
inspiración del paciente.
CÁMARAS ESPACIADORAS
Las dosis del MDI se deben descargar e inhalar
una a una
El incremento en el número de pulsaciones, reduce
la concentración del fármaco en los pulmones.
20-30%
1 puf: 21%
Varios pufs: 15%
26. Conclusions: In stable asthmatic children, albuterol administered
through MDI using a non-valved spacer produces a bronchodilator
response similar to that of a spacer with a valve that requires an
inhalatory opening pressure (with flows between 2 and 32 l/min)
that even toddlers with bronchial obstruction can easily generate.
27. Nebuhaler
Fisonair
Volumatic
Longitud de la cámara:
- La distancia entre la boca del paciente y el inhalador influye en el tamaño de las partículas que se generan.
- La distancia ideal que genera un tamaño óptimo de partículas (entre 1-5 micras) es de 18-28 cm.
Se pueden emplear en niños a partir de
4-6 años, si son capaces de colaborar e
inhalar con boquilla
Todas tienen una válvula unidireccional,
que precisa un determinado esfuerzo y
volumen inspiratorio para abrirla.
Compatible con todos los MDI excepto
Terbasmin®y Pulmicort®
Compatible sólo con Terbasmin® y Pulmicort®
Compatible con todos los MDI
28. Facilidad de empleo: no
coordinación entre pulsación
e inspiración.
Mejoran el depósito pulmonar
(20-30%)
Disminuyen el impacto en
orofaringe
Bajo flujo inspiratorio: de
elección en crisis
No precisan especial
conservación.
Variedad: material, volumen,
válvula
Gran tamaño y poca
manejabilidad.
Incompatibilidad de
algunas con ciertos
dispositivos.
Necesidad de limpieza
periódica.
Efecto electrostático del
plástico sobre el aerosol.
No todas financiadas
Inconvenientes
Cámaras de inhalación
Ventajas
29. Respiraciones
rápidas
Destapar Agitar Soplar
Coger aire
Aguantar
respiración Enjuagar
la boca
Disparar
Acoplar
No enjuagar
Mas de una dosis
No agitar si se
repiten mas dosis
Se recomienda
iniciar la inhalación
nada mas pulsar el
presurizador, ya
que el retraso
disminuye la
cantidad de
fármaco disponible
en la cámara, por
depósito del mismo
en sus paredes.
30. Técnica para cámara con mascarilla (niños <4 años)
1. Sujetar al niño de forma correcta, mejor incorporado o semiincorporado
para permitir los movimientos del tórax con facilidad.
2. Mismos pasos que en el niño mayor (destapar, agitar, acoplar)
3. Colocar la mascarilla sobre la nariz y boca del niño. Apretar el pulsador
una sola vez en posición horizontal.
4. Mantener la cámara ligeramente inclinada hacia arriba, y seguir en esta
posición mientras el niño respira, observando que la válvula se desplaza
correctamente. Suelen ser válidas 4-6 inhalaciones (10-15 segundos)
5. Apartar la mascarilla de la cara del niño.
6. Lavarle la cara después de utilizar la cámara
7. Retirar el inhalador de la cámara y colocar
la tapa de la boquilla.
8. Practicar de vez en cuando con el niño, para
que se acostumbre a su uso.
• Si el niño llora, o se resiste, la dosis de fármaco que llega al pulmón es mínima
• Mejor despierto que dormido
31. Si se precisa usar la cámara inmediatamente: Descargar de 5 a
10 pulsaciones del aerosol y esperar unos minutos antes de su
utilización.
Como norma, cada 15-30 días, sumergir la cámara en agua y
detergente durante 20’, no enjuagar y dejarla secar, sin frotar.
Cuanto mayor sea el espacio muerto entre cara y cámara,
menor será la cantidad de fármaco disponible para inhalar:
Ajustar la mascarilla/boquilla a la cara/labios del niño
La respiración nasal, durante la inhalación con cámara y
mascarilla facial, disminuye de forma importante el depósito
pulmonar: Se debe retirar la mascarilla en cuanto el niño
sea capaz de inhalar a través de la boquilla.
Mantenimiento/precauciones
Para vencer el efecto electrostático:
32. Limpieza
– Si no es posible desinfectar, lavar con detergente enzimático:
Instrunet EZ+T® ó Prolistyca®
Desinfección
☆ Ac paracético: Pera-Safe®, Instrunet Anyoxide 1000®:
oxidante con alto poder desinfectante, rapidez de acción
(5-10’), baja toxicidad y bajo coste
☆ Amonio cuaternario+ Amina terciaria: Instrunet FA
concentrado®, Instrunet FA diluido….
Guía Limpieza y Desinfección AP . S Salud Asturias 2011
LIMPIEZA Y DESINFECCIÓN
Cámaras compartidas
34. Producen un aerosol, o vapor, a partir de una solución
farmacológica líquida.
• Tipos
– Neumático tipo “jet” (Precisan compresores)
– Ultrasónicos (silenciosos, rápidos,
pero menos eficaces con suspensiones)
• Funcionamiento:
• Oxígeno o aire
• Flujo altos (6-8 L/min) o bajos (3-4 L/min)
• Pipa bucal o mascarilla
≈75-80% de la dosis nominal se pierde en el ambiente durante la fase
espiratoria. Del 20-25% restante, sólo 50% va al pulmón.
NEBULIZADORES
Sólo el 5-10% de la dosis nominal se deposita a nivel pulmonar
La dosis liberada al
pulmón con un
nebulizador de gran
rendimiento (sidestream),
es 7 veces menor que la
lograda cuando se usa
un MDI con una cámara
no electrostática
Si se separa 1 cm de la
cara del niño, la dosis
inspirada se reduce
un 50%.
Si se separa 2 cm,
desciende un 80%.
35. Facilidad de inhalación: no
requieren coordinación, ni
pausa respiratoria
Capacidad para administrar
fármacos a altas dosis y en
asociación
Compatibilidad con O2 y
ventilación asistida
Proporciona humidificación
de las vías aéreas
NEBULIZADORES
Precisan una fuente de
energía y requieren
tiempos mas prolongados
Equipo poco transportable
Limpieza y mantenimiento
complejos: posible fuente
de contaminación
Mayores dosis e incidencia
de efectos indeseables
Riesgo de hiperreactividad
bronquial
INCONVENIENTESVENTAJAS
36. RARAMENTE INDICADOS en el tratamiento del asma
(mantenimiento o rescate) (Nivel evidencia I)
Se recomienda, a cualquier edad, el uso de MDI con cámara
frente al nebulizador (A)
Broncodilatador en MDI + cámara, equivalente a nebulizado
Ventajas del MDI en niños
Cates CJ et al. The Cochrane Database Sys Rev. 2013
Menor taquicardia
Estancia hospitalaria + corta
NEBULIZADORES
40. Dispositivos con un principio activo en polvo
Alternativa a los cartuchos presurizados para solucionar problemas de coordinación,
sin necesidad de usar cámaras. Precisa una inspiración profunda
Igualan, o superan en eficacia, a los MDI.
Mas efectivos que los nebulizadores.
TIPOS:
MULTIDOSIS: Accuhaler, Turbuhaler, Easyhaler, Novolizer Twishaler
UNIDOSIS: Constituidos por cápsulas u óvulos
Perforación previa a inhalación
Flujo inspiratorio mayor
Spinhaler Handihaler Aerolizer
41. Maniobra sencilla: no coordinación
pulsación-inspiración.
Pequeño tamaño: fácilmente
trasportables
Control de dosis
Sin propelentes:
Respetan medio ambiente
No efecto freon
Eficacia superior a los MDI
(25%-35% depósito pulmonar)
Alto flujo inhalatorio
(30-60ml/min). Sólo pueden ser
utilizados en >6-8 años
No percepción en todos
(turbuhaler) de la inhalación
Alto impacto orofaríngeo
Apelmazamiento con la
humedad
Mas caros
No utilizables en pacientes
con ventilación mecánica
Inconvenientes
DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
Ventajas
Siempre que sea posible: De elección
43. Dispositivos polvo seco multidosis: ACCUHALER
60 dosis. Fármaco en tira autoenrollable en forma de blister u óvulo, estanco a la
humedad
Al accionar el gatillo, se desplaza un óvulo a la zona de inhalación y es agujereado
Flujo inspiratorio de 30 L/min
Indicador óptico de dosis . Los últimos 5 aparecen en rojo
Lleva lactosa: percepción de la inhalación. Mayor impacto orofaríngeo
Cuidado con los intolerantes!
44. 100-200 dosis. Fármaco micronizado en un deposito: Sensible
a la humedad
Al girar la rueda inferior se rellenan los agujeros cónicos de un
disco giratorio dosificador
Las partículas del fármaco alcanzan gran velocidad por las
turbulencias creadas por el aire a través de unos conductos
helicoidales
Flujo mínimo inspiratorio de 60L/min
Depósito pulmonar del 30%
No aditivos, no percepción de la inhalación. Menor
impacto orofaríngeo
Indicador óptico de dosis: marca roja
cuando quedan ≤20%
Dispositivos polvo seco multidosis: TURBUHALER
45.
46. 60 dosis. Fármaco a utilizar: CI a dosis bajas, medias y altas
Modo de carga: Automático, al abrir el dispositivo
Flujo inspiratorio: 30 lpm
Contador de dosis: Dosis restantes
Dispositivos polvo seco multidosis: TWISTHALER
47. Dispositivos polvo seco multidosis: NOVOLIZER
200 dosis. Fármaco en cámara hermética: escasa influencia
de la humedad
Al apretar el botón superior, la dosis se coloca en el canal de
inhalación: Ventana verde
Recargable, con contador de las dosis inhaladas
Lleva lactosa: percepción de la inhalación
Pieza bucal que separa las partículas de lactosa: menor
depósito faríngeo
Necesita un flujo inspiratorio alto: 35 L/min
Tras la inhalación : Ventana roja. Evita sobredosificación
48. • Nunca lavar con agua.
• Limpiar la boquilla con paño seco.
• Mantener en un lugar seco.
LIMPIEZA Y MANTENIMIENTO
INHALADORES DE POLVO SECO
Limpieza
HUMEDAD
50. RECONOCIMIENTO VISUAL DE LA MEDICACIÓN
Broncodilatadores de acción corta: Salbutamol, terbutalina (AZUL)
Broncodilatadores de acción prolongada: Salmeterol, formoterol
(TURQUESA)
51. RECONOCIMIENTO VISUAL DE LA MEDICACIÓN
Anticolinérgicos: Ipatropio, tiotropio (VERDE)
Corticoides inhalados solos: Budesonida, Fluticasona, ciclesonida…
(NARANJA-MARRON)
52. RECONOCIMIENTO VISUAL DE LA MEDICACIÓN
Asociación de corticoide y broncodilatador de acción prolongada
(Morado-Rojo-Rosa):
Fluticasona+salmeterol
Budesonida+Formoterol
Beclometasona+formoterol
54. 1. Se explica la técnica
2. La realizaremos
3. La realizarán ellos
4. Felicitaremos los logros y corregiremos los errores
5. Repetiremos los pasos hasta comprobar su
correcta realización
6. Entregaremos un documento escrito
con la explicación de la técnica
7. Comprobaremos la técnica en
cada visita
¿CÓMO EDUCAR??