1. Instituto Venezolano De Los Seguros Sociales
Hospital General Regional“dr. Pastor Oropeza Riera”
Departamento De Medicina Interna
Servicio De Medicina Interna
Postgrado Medicina Interna
Dr. Josue Escalante Robertis
Residente 1er Año De Medicina
Interna
2.
3. Clasificación:
• Glucocorticoides inhalados
• Antagonista de receptores de leucotriones (ARLT)
• Asociación de agonistas b2 adrenérgicos de acción larga (LABA)
• Agonista beta 2 adrenérgico inhalado de acción corta ( SABA)
• Glucocorticoides sistémicos
• Anti-IgE
• Anti- IL4/IL/L3
• Inmunomodulador
• Termoplástia bronquial
4. Budesonida:
Es un corticoesteroide que se administra por vía intranasal o por inhalación
para controlar síntomas asociados con la rinitis alérgica o el asma .
Farmacodinamia: inhiben la actividad de tipos celulares ( mastocitos,
eosinofilos, neutrófilos, macrófagos, linfocitos) uniéndose a receptores
citoplasmáticos específicos.
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5.
6. Farmacocinética: después de la inhalación nasal ,
aproximadamente el 20 % de la dosis alcanza la
circulación sistémica
La budesonida sufre un extenso metabolismo de primer
paso a dos metabolitos primarios , 16 Alfa –
hidroxiprednisolona (24%) y 6 Beta- hidroxibudesonida
(5%) teniendo una semivida plasmática de dos horas
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7. Dosis: administración intranasal:
Adultos: (32mcg/spray) dosis mínima: 32mcg
Dosis máxima: 128 mcg /día
Dosis: inhalación oral:
Adultos: 200- 400 mcg 2 veces día
Dosis máxima: 400mcg 2 veces día
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8. Contraindicaciones:
esta contraindicado en status asmático u otros tipos de estados
asmáticos que sea necesario terapia intensiva.
En general , la terapia con corticoesteroides pueden enmascarar los
síntomas de la infección y no debe ser utilizado en caso de
infecciones bacterianas o virales que no estén adecuadamente
controladas.
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10. Fluticasona
Es un corticoesteroide sintético de potencia media, por inhalación es
utilizado para tratamiento del asma .
Farmacodinamia:
A nivel molecular atraviesan fácilmente la membrana celulares y se unen
con afinidad a receptores citoplasmáticos específicos, la inflamación se
reduce por la disminución de hidrolasas acidas de los leucocitos,
interfiriendo en la adhesión de los leucocitos a la pared capilar y
inhibición de elementos de complemento.
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11.
12. Farmacocinética:
Debido principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para
inhalación oral , tiene una biodisponibilidad sistémica del 30 % de la
dosis suministrada.
El metabolismo se produce por medio del citocromo hepático P450 3 A
4. un derivado de acido carboxílico -17 beta es el único metabolito
detectado en el hombre, su excreción es principalmente por las heces.
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13. Dosis: inhalación oral:
88- 220 mg 2 veces día
Adultos tratos previamente con esteroides:
220- 440 mg
Dosis máxima: 880 mg mediante inhalación oral dos veces
día
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14. Contraindicaciones:
Esta contraindicado en pacientes con estado asmático u otros
broncoespasmos agudos , que se requiera terapia intensiva.
La fluticasona debe utilizarse con precaución cuando sustituyen a otros
fármacos al ser un corticoide por vía oral, se han reportado muertes debido a
la insuficiencia suprarrenal en pacientes con asma durante y después de dicha
transferencia
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16. Montelukast:
Es un antagonista de los leucotrienos , similar al ZAFIRLUKAST, que se
utiliza por vía oral en la profilaxis y tratamiento crónico del asma.
Presenta las ventajas de no inhibir la isoenzima CYP2C9 Y CYP3A4 del
citocromo P450 con lo que presenta menos interacciones con otros
medicamentos.
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17. Farmacodinamia:
Es un potente antagonista de los leucotrieno D4 en el receptor leucotrienico
cisteinilico CysLT1 presente en las vías respiratorias.
Farmacocinética:
Se administra por vía oral. Después de una dosis, el fármaco se absorbe
rápidamente produciendo unas concentraciones plasmáticas máximas entre
las 2.5- 4 horas. El mismo no atraviesa la barrera hematoencefalica.
Experimenta su metabolización hepática, y su excreción es por vía biliar.
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18. Dosis: adulto
10 mg una vez día, sin que dosis mayores
proporcionen beneficios adicionales.
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19. Contraindicaciones:
No es efectivo en el tratamiento de los ataques de asma, incluyendo el
broncoespasmo inducido por el ejercicio.
Se clasifica en categoría B de riesgo en el embarazo, aunque no ha
mostrado efectos teratógenos en los animales de laboratorio, el fármaco
atraviesa la barrera placentaria.
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21. Zafirlukast:
Es un antagonista de los leucotrienos , similar al ZAFIRLUKAST, que se
utiliza por vía oral en el tratamiento del asma. Los antagonistas
receptores de leucotrienos ayudan principalmente a controlar el
proceso inflamatorio del asma, así prevenir sus síntomas.
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22.
23. Farmacodinamia:
Es un potente antagonista y selectivo de acción prolongada de los receptores
de leucotrienos, que exhibe propiedades antiinflamatorias y efectos
broncodilatadores leves, inhibe selectivamente la unión de los leucotrienos D4
Y E4 y es 1000 a 10000 veces mas selectivo a receptores leucotrienos, que
hacia receptores ALFA o BETA.
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24. Farmacocinética:
• Se administra por vía oral, pero también es eficaz cuando se
administra por inhalación, después de una dosis oral se observan
concentraciones plasmáticas máximas de zafirlukast al plazo de 3
horas. La comida reduce el 40% de la biodisponibilidad del
medicamento, por lo que debe tomarse 1 a 2 horas antes.
• Atraviesa mínimamente la barrera hematoencefalica .
• Se excreta por las heces.
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25. Dosis de administración vía oral: adulto
Dosis inicial: 20 mg Dosis máxima: 40 mg/12 horas
Dosis de administración por inhalación:
0.2 mg, a través de un inhalador
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26. Contraindicaciones: Debido a su relativamente lento inicio
de acción farmacológica, no debe utilizarse para tratar un ataque
agudo de asma, incluyendo el estado asmático o broncoespasmo.
La administración concomitante de zafirlukast con warfarina,
resulta en aumento del TP Y INR.
Se clasifica en a categoría de tipo B de riesgo de embarazo.
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28. Fumarato de Formoterol:
Es un agonista del receptor beta-2 adrenérgico, con una larga duración
de acción. Similar a salmeterol, y al salbutamol, el formoterol esta
indicado para el tratamiento de mantenimiento alargo plazo, dos veces
al día del asma en adultos.
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29.
30. Farmacodinamia:
El formoterol tiene una actividad mas de 200 veces mayor como agonista
beta-2 que en los receptores beta -1,aunque los receptores beta-2 son
los receptores adrenérgicos predominantes en el musculo liso bronquial
y los receptores beta-1 son los receptores predominantes del corazón,
también hay receptores beta-2 en el corazón.
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31. Farmacocinética:
El formoterol se administra por inhalación oral, el inicio de los
efectos terapéuticos, que se mide por una mejoría del 15% en el flujo
espiratorio forzado en un segundo (FEV1)
Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se elimina por la
orina y aproximadamente 33% en las heces durante un periodo de
104 horas
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32. Dosis administración por inhalación vía oral: adulto
preventivo
Dosis inicial: 12 mg cada 12 horas
Dosis máxima: 24 mg/ día
Dosis de administración por inhalación: adulto
mantenimiento
12 mg /12 horas 15 minutos antes del ejercicio
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33. Contraindicaciones:
Este medicamento no debe utilizarse para el alivio de los síntomas agudos.
Si se produce broncoespasmo , se debe abandonar el formoterol.
Se debe tener precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares ,
incluyendo la enfermedad isquémica cardiaca , hipertensión, arritmias
cardiacas o prolongación del QT
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35. Salmeterol:
Es un agonista del receptor beta2-selectivo que se administra por
inhalación y se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y para la
prevención del broncoespasmo en pacientes adultos con enfermedad
obstructiva reversible de vías respiratorias
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36.
37. Farmacodinamia:
Estos receptores están presentes en grandes cantidades en los pulmones y
se encuentran en el musculo liso bronquiolar, la estimulación de los
receptores beta-2en el pulmón provoca la relajación del musculo liso
bronquial , lo que produce bronco dilatación.
El salmeterol puede inhibir la broncoconstricion producida por la
histamina, metacolina y el ejercicio.
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38. Farmacocinética:
El salmeterol se administra por inhalación oral, después de una
inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente
para producir concentraciones plasmáticas de 0,1 – 0,2 mg/L . Los
efectos terapéuticos medidos por una mejoría del 15% en el flujo
espiratorio forzado en un segundo(FEV 1)
El efecto pico se observa 3-4 horas, con un tiempo medio de 30-50 min
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39. Dosis administración por inhalación aerosol
presurizado: adulto
preventivo
Dosis inicial: 42 mg cada 12 horas
Dosis máxima: 84 mg/ día
Dosis de administración por inhalación de polvo oral:
50 mcg cada 12 horas
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40. Contraindicaciones:
Se debe tener precaución en pacientes con trastornos
cardiovasculares , incluyendo la enfermedad isquémica cardiaca ,
hipertensión, arritmias cardiacas , puede producir cambios
significativos en la presión sistólica y diastólica.
Se clasifica en la categoría C de riesgo en el embarazo, se debe utilizar
con precaución durante el embarazo .
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41. Reacciones adversas:
• Cefalea
• Angina de pecho
• Hipertensión o hipotensión
• Laringoespasmos
• Arritmias cardiacas
• Nauseas
• Mareos
• TSV Y FA
• Artralgias
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42. Salbutamol:
Es un agonista del receptor beta-2 adrenérgico, con una corta duración
de acción. Se utiliza en el broncoespasmo reversible y otros procesos
asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como
bronquitis o enfisema.
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43.
44. Farmacodinamia:
Agonista selectivo de los receptores beta2 adrenérgicos, relaja el musculo liso
bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma
selectiva los receptores beta 2 adrenérgicos, inhibe la liberación de mediadores
espasmogenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la
histamina, leucotrienos y prostaglandina.
Inhibiendo la producción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar.
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45. Farmacocinética:
El salbutamol se administra por vía oral, se absorbe en la parte alta del
tubo digestivo , su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su
ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose por 4-6
horas , se metaboliza a nivel hepático.
Se excreta por la orina y heces en 75% y después de las 72 horas.
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46. Dosis administración jarabe adulto
4 mg o 10 ml , 3-4 veces día dosis inicial
Dosis máxima: 20 ml 3- 4 veces día
Dosis en inhalación: adulto
1 inhalación (100-114 mcg)ven dosis única (dosis mínima)
Dosis máxima: (200-228 mcg) cada 4 o 6 horas
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47. Contraindicaciones:
Se clasifica en la categoría C de riesgo en el embarazo, se debe utilizar con
precaución durante el embarazo .
Se ignora aun si se excreta por la lactancia materna
Hipersensibilidad al salbutamol
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49. Prednisolona :
Son corticoesteroides sintéticos que se utilizan terapéuticamente
como anti-inflamatorios e inmunosupresores .
La prednisolona y sus derivados tienen poca actividad
mineralcorticoide y por tanto no son útiles para el tratamiento de
una insuficiencia adrenal.
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50.
51. Farmacodinamia:
Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se
unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos, la activación de
estos receptores induce la transcripción y la síntesis de proteínas
especificas.
En consecuencia los glucocorticoides reducen la inflamación y producen
una respuesta inmunosupresora.
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52. Farmacocinética:
Después de una dosis oral, la prednisolona es rápidamente absorbida,
las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis oral o
intravenosa tienen lugar a las 1- 2 horas. El fármaco se metaboliza en el
hígado ocasionando metabolitos inactivos que se excretan en la orina.
La semivida de eliminación de la prednisolona es de unas 18- 36
horas
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53. Dosis administración vía oral: adulto en exacerbaciones
del asma
Dosis inicial: 120/180 mg/ día por vía oral o ev en 3-4 administraciones
Dosis mantenimiento: 60-80 mg /día FEM alcance el 70%
Dosis de administración asma crónico : adulto
Dosis inicial: 7.5 mg orden día
Dosis máxima: 60 mg orden día
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54. Contraindicaciones:
• Esta contraindicado en pacientes con afecciones sistémicas,
fúngicas.
• Puede enmascarar los síntomas de infección y no debe ser
administrado e infecciones de causa vírica o bacteriana.
• La prednisolona puede reactivar la tuberculosis
• El tratamiento con corticoides esta asociado a la rotura de la pared
del ventrículo izquierdo
• Los corticoides producen edema, lo cual pueda exacerbar la
insuficiencia cardiaca Https://www.vandemecum.es
56. IPATROPIO:
Es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación
oral o nasal, en el primer caso , se emplea como broncodilatador en el
tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedad
obstructivas crónicas.
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57.
58. Farmacodinamia:
Antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores
muscarinicos colinérgicos, este bloqueo ocasiona una reducción de la
síntesis de la guanosina monofosfato cíclica. Sustancia que en las vías
aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos.
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59. Farmacocinética:
Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces. Los efectos broncodilatadores del bromuro de
ipatropio (Determinados a partir de medidas del flujo espiratorio
forzado) aparecen a los 15 – 30 minutos de su inhalación y
permanecen entre 4 y 5 horas.
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60. Dosis de administración adyuvante del asma : adulto
Dosis inicial: 2 Pulverizaciones (18 ug/ pulverización) 3- 4 veces al
día c/ 4 horas
Dosis máxima: 216 ug ( equivalentes a 12 pulverizaciones ) en 24
horas
Solución para nebulizar: Adultos
500 ug (un vial) 3 -4 veces día c / 6- 8 horas
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61. Contraindicaciones:
• Esta contraindicado en pacientes que sean intolerantes a los
derivados de la soja( rash cutáneo, urticaria, reacción anafiláctica)
• Pacientes con alergia a la atropina
• Se clasifica en la categoría C de riesgo en el embarazo, se debe
utilizar con precaución durante el embarazo .
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64. Omalizumab:
Es un anticuerpo monoclonal humanizado obtenido mediante la
tecnología del ADN recombinante, a partir de una línea celular
mamífera de ovario de Hámster chino.
Se utiliza en el tratamiento del Asma persistente mediado de forma
convincente por IgE. (Inmunoglobulinas E)
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65.
66. Farmacodinamia:
Inhibe la unión de la IgE de alta afinidad en la superficie de los
mastocitos y basófilos. De esta manera se limita el grado de liberación
de mediadores de la respuesta alérgica.
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67. Farmacocinética:
El omalizumab es absorbido con una biodisponibilidad absoluta media
de 62% . Después de una dosis única SC en adultos y adolescentes con
asma es absorbido lentamente, alcanzando concentraciones séricas pico
al cabo de 7 – 8 días . El omalizumab exhibe una farmacocinética lineal
con dosis sc 75 mg – 600 mg , las concentraciones del suero aumentaron
proporcionalmente con la dosis.
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68. Dosis de administración del asma en el adulto :
75- 375 mg por inyección subcutánea cada 2 – 4 semanas.
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71. Dupilumab
Es un antagonista del receptor Alfa de la interleucina -4 indicado para
tratamiento de mantenimiento complementario en pacientes con asma
moderada a grave y mas con un asma de fenotipo eosinofilico o
dependientes de esteroides orales.
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72.
73. Farmacodinamia:
Dupilumab se une específicamente y con alta afinidad ala sub
unidad IL-4 Ra compartida por el complejo receptor de IL- 4 tipo I y el
complejo receptor IL- 4 e IL-, dado el papel que desempeñan estas en
la inflamación , la inhibición de las vías por parte dupilumab pueden
suprimir estas respuestas inflamatorias inducidas por estas citocinas.
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74. Farmacocinética:
Es administrado de forma subcutánea exhibe una farmacocinética de
distribución media no lineal, las concentraciones mínimas de
dupilumab son mas bajas en sujetos con mayor peso corporal.
La farmacocinética no se ve afectada por medicamentos que por lo
general son administrados conjuntamente en pacientes con asma
moderado o grave.
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75. Dosis de administración del asma tratados con
esteroides : adulto
Dosis inicial:600 mg
Dosis mantenimiento: 300mg cada 2 semanas
Dosis de administración del asma: adulto
Dosis inicial: 400 mg
Dosis mantenimiento: 200 mg cada dos semanas.
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76. Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad conocida a dupilumab
• No se deben interrumpir bruscamente los esteroides mientras sse
este utilizando el tratamiento con dupilumab
Reacciones adversas:
• Dermatitis atópica
• Conjuntivitis
• Herpes oral
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80. Fluticasona / salmeterol
Salmeterol: Es un broncodilatador de larga duración, permite mantener
abiertas las vías respiratorias.
Propionato de fluticasona: Es un corticoesteroide que disminuye la
inflamación e irritación de los pulmones
Dosis : inicial: 2 aplicaciones (25/125 mcg) c/12 horas
Dosis mantenimiento: 2 aplicaciones (25/250 mcg) c 12horas
Dosis maxima: 50/500 mcg c/12 horas
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81.
82. Budesonida / Formoterol
Formoterol Fumarato: Pertenece a un grupo de medicamentos
denominados agonistas beta 2 adrenérgicos de acción larga y actúa
relajando los músculos.
Budesonida: Es un corticoesteroide que disminuye la inflamación de los
pulmones
Dosis : inicial: 2 inhalaciones c/12 horas
Dosis mantenimiento: 2 inhalaciones c /12horas
Dosis maxima: 4 inhalaciones c/12 horas
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