2. Tetraciclina
• Son un grupo de antibióticos, unos
naturales y otros obtenidos por
Semi síntesis, que abarcan un
amplio espectro en su actividad
antimicrobiana. A partir de varias
especies de Streptomices
(clortetraciclina, oxitetraciclina,
tetraciclina) o bien por semisíntesis
(tetraciclina, demeclociclina,
metaciclina, doxiciclina y
minociclina).
6. Mecanismo de Acción y
Resistencia
• El antibiótico accede al interior celular por un doble mecanismo de difusión
pasiva y transporte activo. Una vez allí, se une a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano bloqueando la fijación del aminoacil-tRNA al sitio aceptor
(A) del complejo formado por el mRNA y la subunidad 50S del ribosoma. De
esta forma, actúan como bacteriostáticos al impedir la adición de nuevos
aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
• La resistencia a tetraciclinas se establece lentamente y son inducibles. El
mecanismo se basa en un proceso por el que la bacteria impide la penetración
del antibiótico desde el exterior. La resistencia es cruzada para todas las
tetraciclinas y se transmite por plásmidos.
7. Espectro
• Amplio, actúan sobre bacilos y cocos
Gram (+), bacilos Gram (-) [H. influenzae,
Brucella, Legionella pneumophyla,
Helicobacter pilory, Borrelia recurrentis],
así como sobre Rickettsia, Mycoplasma,
Chlamydia y Espiroquetas.
8. Farmacocinetica
• LAS TETRACICLINAS son drogas que se absorben en el tracto gastrointestinal,
fundamentalmente a nivel del estómago e intestino delgado superior, la
absorción es menos completa a nivel del tracto intestinal inferior.
• La absorción aumenta en ayunas y disminuye si se administra con leche u
otros productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio y magnesio, quelantes
con cationes divalentes de calcio, bismuto y hierro, preparados de huevos y
bicarbonato de sodio, posiblemente en relación al pH gástrico. La absorción
oral de las tetraciclinas varía dependiendo de la tetraciclina considerada.
• Se distribuyen ampliamente en todos los tejidos y líquidos por su gran
liposolubilidad, en particular las tetraciclinas de acción prolongada. Las
principales vías de eliminación son el riñón y el sistema hepatobiliar.
9. • La eliminación por la orina varía según el compuesto, siendo muy escasa para
la minociclina (6%), aumentado en clortetraciclina (18%), doxiciclina (42%) y
tetraci clina (60%).
• Se acumula en huesos y dientes, pasa la barrera fetoplacentaria, habitualmente
se excreta en elevadas concentraciones en la leche materna. Las tetraciclinas
no deben ser usadas en pacientes con insuficiencia renal, excepto la
doxiciclina que no requiere ajustar la dosis. Las tetraciclinas pueden ser
removidas lentamente por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal. Las
tetraciclinas deben ser usadas con precaución en pacientes con insuficiencia
hepática debido a su potencial hepatotoxicidad
10. DISTRIBUCION
• Se distribuyen muy bien por
todos los órganos, pasan
barrera placentaria, pero no
BHE. Se metabolizan
parcialmente y se eliminan
fundamentalmente por
filtración glomerular (cuidado
en insuficiencia renal),
también por bilis, heces y
leche materna.
13. Farmacocinética
• Absorción: Varia su absorción oral desde un 30% (clortetraciclina) a mas de un 90%
(doxiciclina y minociclina). Forma complejos insolubles con Ca2 (leche y derivados),
Mg2 , Fe3 y Al3 (antiacidos).
• • Distribución: Se unen a las proteinas plasmáticas de forma variable desde un 20%
(oxitetraciclina) a un 90% (doxiciclina). La tl/2 oscila entre 4-6 hr. (clortetraciclina) a
12-20 hr. (doxiciclina). Se distribuye muy bien por todos los organos. Se concentra
en higado. Pasa barrera placentaria.
• • Excreción: Se metabolizan parcialmente y se eliminan fundamentalmente por
filtracion glomerular (cuidado en insuficiencia renal), tambien por bilis, heces y leche
materna.
14. Clasificación
• Clortetraciclina ( Dermosa Aureomicina)
• Mecanismo de Acción: Actúa interfiriendo en la síntesis proteica
bacteriana. Presenta amplio espectro antibacteriano, incluyendo especies
Gram+ y Gram-, aeróbicas y anaeróbicas, espiroquetas, micoplasmas,
clamidias, rickettsias y algunos grandes virus.
• Farmacocinetica: la absorción por vía oral es de solo del 30% (baja), 60 a
80% (intermedia).
• Efectos Adversos: Las reacciones adversas más frecuentes a las
tetraciclinas son de tipo digestivo, especialmente náuseas, vómitos y
diarrea. Menos frecuentes son
las alteraciones dermatológicas, manifestadas como fotodermatitis y
onicolisis. Aún más raras son las alteraciones genitourinarias, con
incrementos en los valores de nitrógenouréico en sangre y de creatinina
sérica.
15. Dosificacion
• – Adultos, oral: 250 a 500 mg/6 horas.
• – Niños mayores de 8 años: 6.25 a 12.5
mg/kg/6 horas.
• – Normas para la correcta administración:
Administrar con el estómago vacio (1 hora
antes ó 2 horas después de las comidas).
16. Fármacos bacteriostáticos, cuya actividad antibacteriana depende de
la concentración en el lugar de la infección.
Presentan una distribución amplia, incluyendo el interior celular.
Presentan importantes interacciones con otros fármacos, como
consecuencia de su efecto inhibidor de las isoenzimas más del
citocromo P-450 y de la glucoproteína P.
Indicaciones principales:
Son sustitos de la penicilina a los px alérgicos
Son eficaces en tx de diferentes infecciones intracelulares y las
producidas por muchas bacterias.
Su tolerancia es adecuada, aunque pueden producir alteraciones
digestivas, erupciones cutáneas y alteraciones neurológicas en
algunos px.