Algunos conceptos de farmacodinamia

1. RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD

2. Las variaciondes graduales de la estructura quìmica de los
fàrmacos puedes mejorar las propiedades terapèuticas.
Debe tenerse en cuenta que no se puede excluir la
intervenciòn de las propiedades fisicas en los efectos
farmacodinamicos.
La llegada de los medicamentos a los tejidos es funciòn de
su capacidad para atravesar las membranas celulares.
Que depende de sus prpiedades fisicas; como la solubilidad
en agua,biscosidad volatilidad, equilibrio de disociaciòn.

3. Los grupos activos son aquellos que modifican la reactividad
de un fàrmaco incluyendo su actividad biologica. Se
clasifican en 3 grupos fundamentales.
a) ELEMENTOS: halògenos ( flùor,cloro,bromo,iodo),
arsènico,fòsforo,antimonio,azufre.
b) GRUPOS APOLARES: fenilo, bencilo,metilo,metileno,gripos
alquìlico
c) GRUPOS POLARES: hidròxilo,carbonilo,amino,etc

4. Los grupos apolares aumentan la liposolubilidad, mientras
que los polares incrementan la hidrosolubulidad, pudiendo
modificar el paso del fàrmaco a traves de la membrana
biologica.

5. RELACION EN SERIES HOMOLOGAS.
Dejando aparte los componentes inorgànicos que tienen efecto
muy variable sobre las cèlulas vivas. Cabe esperar que que
estudiando series homòlogas, se puede estracblecer la relaciòn
entre la estructura quimica- actividad farmacologica.

6. Se ha comprobado un alargamiento en las cadenas carbonadas ,
se incrementan los efectos farmacologicos, pero un
alargamiento ulterior puede traer consigo una disminuciòn del
efecto; sin embargo los aldehidos, los màs anthisèpticos son los
de menor pesos molecular.

7. EFECTO DE CIERTOS GRUPOS
ESTRUCTURALES
• a) Grupos alquìlicos.- si un grupo alquìlico remplaza a un
àtomo de hidrogèno activo, la actividad biologica del
compuesto resultante es menor que la del cuerpo primitivo,
aunque esta regla tiene sus exepciones, pues los èteres son
màs tòxicos que los alcoholes de los que derivan.
• b) Nùcleos aromaticos y heterocìclicos.- los hidrocarburos
ciclicos, especialmentye los bencenicos, incrementan la
actividad y la toxicidad. No obstante el imidazol confiere ala
moleculas propiedades fàrmacologicas muy marcadas, exitante
del sistema nervioso central, contracturante del musculo liso.

8. • c) Aminas.- las primarias son màs tòxicas y activas que las
aminas secundarias, siendo a su ves èstas con respecto alas
aminas terciarias.
• d) Alcoholes y fenoles.-los alcoholes son menos depresores
que susu correspondientes hidrocarburos. El propanol es mas
activo que el propilen glicol siendo ams activo que la glicerina.
• El fenol tiene carácter acido y son mas tòxicos

9. • e) Aldehidos y cetonas.-los aldehidos tienen mayor
capacidad de reacciòn que las cetonas.
• El formaldehido es un poderoso antisèptico, produce muerte
celulas por precipitar proteinas. Las cetonas se parecen mas
a los alcoholes secundarios .
• f)Àcidos.- la introduciòn de grupos àcidos
(carboxilo,fosforico) en una molecula organica disminuye
considerablemente su actividad biològica y sus tòxicidad

10. • g) Halògenos.- ejercen una marcada influencia en la
conducta biològica del compuesto orgànico, generalmente
incrementa la utilidad terapèutica y propiedades tòxicas.

11. Isomería y actividad biológica

13. Variación entre parámetros
electrónicos

15. variación en parametros
esféricos