martes 04.pptx

Uso de fármacos cardiovasculares
• Mantener una presión de perfusión adecuada de
los órganos vitales en situaciones de
vasodilatación periférica o de colapso
cardiocirculatorio
• Tras una disfunción ventricular aguda (shock
séptico, shock cardiogénico, enfermedad
coronaria, IC aguda o crónica…)

Fármacos y Receptores
• Fármaco es la sustancia química que se utiliza
en el tratamiento, la prevención o el diagnóstico
de una enfermedad
• La acción de un fármaco en el organismo es el
resultado de la interacción entre la molécula
farmacológica y otra molécula propia de ese
organismo
• Las moléculas del organismo a las que el
fármaco inicialmente se adhiere y
posteriormente modifica se denominan
receptores farmacológicos

Fármacos Inotrópicos: los que aumentan el
rendimiento cardiaco (contractilidad y GC)
Fármacos Lusitrópicos: los que aumentan la
relajación de la fibra miocárdica
Fármacos cronotrópicos: aumentan la
frecuencia cardiaca
Fármacos presores: aumentan las
resistencias vasculares sistémicas y la TA
Fármacos
Cardiovasculares

“La anestesiología es la medicina
práctica del SNA”
No existe un centro
bien definido, puramente
central, del SNA
– SN simpático
– SN parasimpático

El sistema nervioso simpático
es el responsable de la regulación de los mecanismos
homeostáticos de los organismos vivos. Las fibras de
este sistema llegan a casi todos los órganos y sistemas
del cuerpo, desde la pupila del ojo hasta controlar la
movilidad intestinal. El sistema simpático nos ayuda a
sentir las sensaciones del frío o calor.
Algunos ejemplos de la acción del sistema nervioso
simpático en los distintos órganos son:
En los pulmones: dilata los bronquios
En el corazón: aumenta la velocidad del latido
En los vasos sanguíneos: los constriñe
En las glándulas sudoríparas: las estimula
En el riñón: disminución de la secreción de orina
En el aparato digestivo: inhibe los movimientos
involuntarios de contracción del estómago

El Sistema Nervioso Parasimpático
Se origina en el tronco del encéfalo. Sus funciones son más diferenciadas. ES
responsable de la regulación de órganos internos del descanso de la digestión y las
actividades que ocurren cuando el cuerpo está en reposo como el sueño.
Actividades mediadas por el sistema parasimpático: (algunos ejemplos)
En los pulmones: contrae los bronquios
En el corazón: disminuye la frecuencia cardiaca
En el aparato digestivo aumenta los movimientos y contracción del estómago
Disminuye la tensión arterial
En el riñón: aumento de la secreción de orina
Aumenta nuestra resistencia a las infecciones
Aumenta la circulación de oxígeno a los órganos no vitales si es necesario. Provee de
combustible y elimina desechos de la piel, tracto digestivo y órganos reproductores.
El trabajo del sistema parasimpático se complementa con el del sistema simpático.
Ambos sistemas funcionan en oposición natural. Recurriendo a una analogía: El sistema
nervioso sería como la policía, que procura respuesta rápida. Mientras que el sistema
parasimpático sería como el sistema judicial con acciones que no requieren una
respuesta inmediata.

Receptores adrenérgicos del SNS
Receptor Localización Acción
Alfa 1 Postsinápticos
Músculo liso de los vasos
sang. arteriales
Vasoconstricción arterial
↑NA
Alfa 2 Presinápticos
Músculo liso de los vasos
sang. Arteriales y venosos
Vasodilatación vascular
arterial y venosa
↓NA
Beta 1 Músculo cardiaco Inotrópico y cronotrópico
positivo
Beta 2 Músculo liso bronquial y
vascular, tejido glandular
Broncodilatación y
vasodilatación
Dopaminérgicos Pre y post.
SNC, vasos y nervios
VD circulación renal i
mesentérica.
Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores
son receptores orgánicos que se acoplan a las catecolaminas.
Trabajan en diferentes funciones del sistema nervioso
simpático. Estos receptores podemos encontrarlos en muchas
células, en cualquier parte del cuerpo humano.
Tipo de neurohormona (sustancia química elaborada por las
células nerviosas y usada para enviar señales a otras células).
Las catecolaminas son importantes para responder al estrés.
Las concentraciones altas de esta sustancia pueden causar
presión arterial alta, que a su vez puede causar dolores de
cabeza, sudoración, latidos cardiacos fuertes, dolor en el pecho
y ansiedad. La dopamina, la epinefrina (adrenalina) y la
norepinefrina (noradrenalina) son ejemplos de catecolaminas.

Fármacos
Cardiovasculares
A)Fármacos INOTROPOS y VASOPRESORES
Aumentan el inotropismo cardiaco (de forma directa sobre el
miocardio o de forma indirecta a nivel vascular)
B) Fármacos VASODILATADORES
Mejora de la función cardíaca por relajación de la pared vascular.
Se utilizan como anti HTA
C) Bloqueantes de los canales de Calcio
D) Beta Bloqueantes

Agonistas alfa puros
- Metoxamina
- Fenilefrina
Agonistas alfa mixtos
- Dopamina
- Efedrina
- Adrenalina
- Noradrenalina
Fármacos vasoconstrictores: Clasificación

1.1. Fármacos simpaticomiméticos: AGONISTAS ALFA puros
FENILEFRINA
• Mecanismo de acción:
Agonista alfa 1: a nivel vascular y miocárdico
Vasoconstricción arteriolar (aumento postcarga)
Menor efecto sobre contractibilidad cardíaca
No aumenta frecuencia cardíaca
• Indicaciones:
Hipotensión perioperatoria (st en pacientes con coronariopatía)
RVS disminuidas (Shock séptico)
• Vida media < 5 min
• Efectos secundarios: Bradicardia refleja
1. Fármacos inotropos y vasopresores

EFEDRINA
Estimulación presináptica: liberación endógena de noradrenalina
Estimulación directa de receptores beta1 y 2, y debil alfa 1
 vasoconstricción arterial y venosa, aumento frecuencia cardíaca y
aumento contractibilidad
• Indicaciones: uso puntual y limitado en bolus
- Hipotensión en anestesia regional (sobretodo si se acompaña
de bradicardia)
- Hipotensión por depresión miocárdica (secundaria a
efectos indeseados de fármacos anestésicos)
• Efectos indeseados: taquifilaxia  deplección de depósitos de
noradrenalina  disminución del efecto
Fármacos simpaticomiméticos:
Fármacos inotropos y vasopresores

NORADRENALINA
Agonista alfa 1 (vasoconstricción) y alfa 2
Agonista beta1 : mejora contractibilidad cardíaca
• Indicaciones:
- Shock séptico: inotropo y vasoconstricción
- Postoperatorio by pass cardíaco (síndrome de resistencia baja)
• Efectos indeseados:
- Disminución del flujo sanguíneo (isquemia) hepático y renal
- Necrosis si se extravasa
- Isquemia miocárdica y Arrítmias
1.2. Fármacos simpaticomiméticos:
1. Fármacos inotropos y vasopresores

Dependientes del AMP cíclico
• Agonistas beta adrenérgicos y dopaminérgicos
- Dopamina
- Dobutamina
- Dopexamina
- Adrenalina
- Isoproterenol (aleudrina)
- Ibopamina
• Inhibidores de la fosfodiesterasa
- Amrinona
- Milrinona
- Glucagón
Independientes del AMP cíclico
- Calcio
- Levosimendan
2. Fármacos inotrópicos: Clasificación

DOPAMINA
• Mecanismo de acción: progresivo a medida que aumenta la dosis
1. Agonista dopaminérgico: aumento flujo renal y mesentérico (diuresis)
2. Agonista beta 1 y 2: inotropo
3. Agonista alfa 1: presor
• Indicaciones:
- Insuficiencia cardíaca
- Shock séptico
- Hipotensión 2ª a GC o RVS disminuidas
• Efectos indeseados: Arritmias, isquemia… A dosis >10 ug/kg/min el efecto
vasoconstrictor predomina sobre el vasodilatador renal.
Fármacos simpaticomiméticos: AGONISTAS BETA DIRECTOS

DOBUTAMINA
- Agonista beta1: aumento contractibilidad cardíaca
- Escaso agonista beta2: vasodilatación (reducción pre y postcarga)
- Escaso agonista alfa1
• Indicaciones:
- Insuficiencia cardíaca primaria  Shock
cardiogénico (IAM, cardioplejia)
- Hipertensión pulmonar (vasodilatación pulmonar efecto beta2)
• Efectos indeseados: la taquicardia y la arritmia son dosis dependientes

ADRENALINA
- Agonista beta 1 y beta 2: inotropo, cronotropo y broncodilatador
- Agonista alfa 1 (vasoconstricción) y alfa 2
• Indicaciones:
- Parada cardíaca: inotropo y vasoconstricción
- Shock anafiláctico: broncodilatación
- Shock cardiogénico: inotropo
- Taquiarrítimias
- HTA, HTP
- Oliguria (vasoconstrcción renal)

ISOPROTERENOL (aleudrina ®)
-Agonista beta2: vasodilatación arteriolar  estimulación
baroreceptores  aumento de la frecuencia cardíaca
- Agonista beta1
• Indicaciones:
-Bradiarrítmias sintomáticas o bloque AV tercer grado (previo
marcapasos).
- Bradicardia que no responde a la atropina
- Transplante cardíaco: aumento contractibilidad y FC
- Hipertensión pulmonar con fallo en VD
• Vida media: 2 min (BIC)
• Efectos indeseados: hipotensión y “robo” coronario

Fármacos inhibidores PDE
AMRINONA y MILRINONA
- Inhibición PDE  aumento AMPc  aumento Ca intracelular
- No depende de los receptores beta
Aumento contractibilidad cardíaca, reducció de las resistencias
pulmonares y sistémicas, reducción precarga y postcarga biventricular,
disminución consumo O2 y mejora del GC
• Indicaciones:
- Insuficiencia cardíaca biventricular
- Cirugía reconstructiva aórtica
- Hipertensión pulmonar
• Efectos indeseados: Hipotensión

Otros
LEVOSIMENDAN
- Incremento de la sensibilidad del calcio a los miofilamentos de
la célula cardíaca y sobre los canales de potasio 
vasodilatación coronaria y sistémica
- Aumento contractibilidad cardíaca sin aumento de la demanda de
O2 (reduce la isquemia miocárdica)
• Indicaciones: insuficiencia cardíaca
- Fármaco de segunda línea
- Asociado a otros fármacos
- Elevado coste
• Efectos indeseados: relacionados con la vasodilatación
- Cefaleas
- Hipotensión

Fármacos VASODILATADORES: MECANISMO DE ACCIÓN
Relajan la pared vascular.
Reducen pre y postarga.
INDICACIONES:
HTA PEROPERATORIA
IC

Directos
- Hidralacina
- Nitroglicerina
- Nitroprusiato
- Nesiritida
Inhíbidores de la ECA(enzima convertidora de la
angiotensina): Captopril, enalapril, lisinopril,
quinapril, ramipril, benazepril
Alfa agonistas de acción central:
- Alfametildopa, clonidina, guanetidina
- Fenoldopam
- Prostaglandina E1 (PGE1)
Bloqueantes alfa adrenérgicos:
- Fentolamina y Fenoxibenzamina
- Prazosin
- Urapidil
Fármacos vasodilatadores: Clasificación

HIDRALACINA
VD arterial  hipotensión y taquicardia
• Indicaciones: crisis hipertensiva asociada al embarazo
(preeclampsia)
•Efecto hipotensor menos predecible (inicio lento 5-15 min)
•Taquicardia refleja y retención hídrica (necesidad de
asociación a betabloqueantes y diuréticos
Fármacos vasodilatadores de acció directa
. Fármacos vasodilatadores

NITROGLICERINA (Solinitrina ®)
- Dosis bajas: VD venosa y coronaria
Disminuye precarga, trabajo cardíaco y consumo de O2
-Dosis altas: VD arterial
Disminuye precarga y postcarga
• Indicaciones:
- Crisis HTA asociadas a isquemia miocárdica
- Tolerancia (> 24h)
- A dosis altas: estímulo simpático reflejo: taquicardia y aumento del
consumo de O2 miocárdico
3.1. Fármacos vasodilatadores de acció directa
3. Fármacos vasodilatadores

NITROPUSIATO SÓDICO
- VD venosa y arterial  potente
hipotensor Disminuye precarga y
poscarga
Aumento gasto cardíaco y frecuencia cardíaca
• Indicaciones:
- Urgencias hipertensivas
- Hipotensión controlada intraoperatoria (en desuso – remifentanilo)
- Metabolito tóxico en tratamientos prolongados (> 24 horas)
- Precaución insuficiencia hepática y renal
Fármacos vasodilatadores de acció directa
Fármacos vasodilatadores

CAPTOPRIL
ENALAPRIL
LISINOPRIL
Esquema del sistema renina angiotensina aldosterona
Vía oral, excepto Enalapril (puede ser ev)
Indicaciones: HTA, cardioprotección y nefroprotección
CAPTOPRIL
Crisis HTA: inicio de acción rápido por vía oral y sublingual
ENALAPRIL
Urgencias HTA e insuficiencia cardíaca izquierda. Duración más larga.
IECA (Inhibidores de la enzima angiotensina convertasa)
. Fármacos vasodilatadores

CLONIDINA
GUANETIDINA
ALFA-METIL DOPA
• Mecanismo de acción
- Agonista receptor alfa 2 presináptico: inhibición liberación Noradrenalina
• Efectos:
- Periférico: vasodilatación (hipotensión)
- Central: efectos sedantes
- Potencian el efecto de los anestésicos generales y de los opiáceos
• Indicación:
- Tratamiento hipertensión arterial
Fármacos simpáticolíticos: Agonistas alfa de acción central

FENTOLAMINA y FENOXIBENZAMINA:
- Antagonista alfa 1 y alfa 2
• Efectos:
- Vasodilatación arterial y taquicardia refleja (necesidad de asociar a
betabloqueantes)
- Hipotensión ortostática
• Indicaciones:
- Preparación preoperatoria del feocromocitoma
- Fenoxibenzamina oral
- Fentolamina ev para crisis HTA
Fármacos simpáticolíticos: Bloqueantes alfa adrenérgicos

URAPIDIL:
- Antagonista alfa > beta 1
• Efectos:
- Hipotensión que no afecta al gasto cardiaco
- Menor bradicardia porque el bloqueo beta 1 es menor
- No broncoconstricción porque no bloquea beta 2
• Indicaciones:
- Crisis hipertensivas
- Hipertensión arterial perioperatoria (normalmente desecadenada
por hiperactividad adrenérgica)
Dosis de URAPIDIL en forma de bolo: 0,5-2 mg/kg +/- BPC
Fármacos simpáticolíticos: Bloqueantes alfa adrenérgico

Fármacos bloqueantes de los canales del calcio:Clasificación
- Nifedipina
- Nicardipina
- Nimodipina

•Inhibición de la contracción de la musculatura lisa por bloqueo de la entrada de
calcio a la celula: Inhibición de la Vasoconstricción  Taquicardia refleja
• Producen vasodilatación coronaria muy efectiva (mejoran la isquemia)
NIFEDIPINO
- Vasodilatador coronario. Ligera taquicardia
- Sensible a la luz. No permite uso endovenoso
- Indicaciones: HTA + isquemia coronaria
NIMODIPINO
Vasodilatador de las arterias cerebrales. Prevención del deterioro neurológico
ocasionado por el vasoespasmo cerebral secundario a HSA por ruptura de aneurisma
cerebral
NICARDIPINO
Uso endovenoso restringido. Urgencias hipertensivas en paciente anestesiado
VERAPAMIL Y DILTIAZEM
- Cronotropos negativos
- Tratamiento arritmias cardíacas
Fármacos antagonistas del calcio

Fármacos beta bloqueantes: Clasificación
No selectivos:
- Propranolol
- Labetalol
Bloqueadores B1 selectivos o Cardioselectivos:
- Esmolol

Fármacos simpaticolíticos: Betabloqueantes
-Unión a receptores beta, atenuando el efecto de las
catecolaminas circulantes
- Según perfil:
- Disminución tono simpático general: cronotropo e inotropo
negativos
- Disminución gasto cardíaco
- Mejoría flujo sanguíneo subendocárdico por disminución
presión VI
- Disminución consumo O2 y del trabajo cardíaco
• Efectos terapéuticos:
- Hipotensión
- Antianginoso
-Antiarrítmico (tratamiento arrítmias supraventriculares  disminución
respuesta ventricular)

• Pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia
en pacientes diabéticos
• Cardiovasculares:
- Insuficiencia cardíaca
- Bradicardia grave!!
- Bloqueo AV
- Hipotensión arterial
• Respiratorios (sobretodo los no selectivos)
- Broncoespasmo!!
- Aumento resistencia vía aérea
- Reagudización asma bronquial
Fármacos simpáticolíticos: Betabloqueantes

PROPRANOLOL
Mecanismo de acción:
- Antagonista beta1 y beta2:
- Acción corta (6 horas)
LABETALOL
Mecanismo de acción:
- Antagonista beta1, beta2 y alfa 1 (relación 7 beta : 1 alfa)
Indicaciones:
•Control hipertensión arterial perioperatoria
•Emergencias hipertensivas
•Arrítmias supraventriculares y Arrítmias ventriculares secundarias a hiperestimulación simpática
•Preeclampticas (junto a hidralacina)
•Feocromocitoma (manejo perioperatorio)
Contraindicaciones:
•EPOC
•Insuficiencia cardíaca aguda
•BloqueoAV
Fármacos simpáticolíticos: Betabloqueantes no selectivos
LABETALOL: Beta 1 y 2 >>>>>>> Alfa 2
URAPIDIL: Alfa 2 > Beta 1 (no beta 2)

ESMOLOL
- Antagonista beta 1 selectivo
- Muy corta duración (< 9 min). Perfusión continua ev
• Efectos:
- Cronotropo y inotropo negativo (disminuye CMO2)
- No broncoconstricción
• Indicaciones:
- Crisis hipertensivas. Muy util intraoperatorio en bolus!!
- Arritmias intraoperatorias (taquicardia sinusal, FA)
- Isquemia miocárdica
• Contraindicación relativa: Asma bronquial
Fármacos simpáticolíticos: Betabloqueantes selectivos

•Todos los fármacos vasoactivos deben
usarse con extremo cuidado, inicialmente
a dosis bajas, incrementando
progresivamente la dosificación hasta
conseguir el efecto deseado
•Debe monitorizarse siempre la TA y el
ECG para la detección de arritmias

El fármaco simpaticomimético es aquel que
tiene funciones relacionadas con la inhibición de
las funciones del sistema nervioso simpático, es
decir de aquellas tareas que se realizan de forma
involuntaria por nuestro cuerpo.

son fármacos que estimulan los esfuerzos
respiratorios y se han utilizado para disminuir
la apnea. Se ha encontrado que la teofilina
provoca efectos adversos de intolerancia
alimentaria y aumento de la frecuencia cardíaca

Los antimuscarínicos (AM) son un grupo
farmacológico indicado fundamentalmente en
el tratamiento de los pacientes de ambos
sexos afectos de vejiga hiperactiva

son medicamentos antiinflamatorios que reducen
el enrojecimiento y la hinchazón que aparecen a
consecuencia de un daño (por ejemplo, una lesión,
una irritación) en el cuerpo. También reducen la
actividad del sistema inmunitario, que defiende al
organismo contra las enfermedades y las infecciones.

Se utilizan en la prevención del asma inducida por
un alérgeno externo, el ejercicio, frio,
alimentos etc.

son medicamentos que disminuyen la
inflamación al prevenir la acción de los
leucotrienos. Estos tipos de medicamentos
no se usan para aliviar los síntomas agudos,
pero se pueden usar para prevenir sus
síntomas.

S
IS
TEMA RENAL
Y FARMACOLOGIA RENAL

ANATOMÍA RENAL
TOPOGRAFÍA
Retroperitoneales
FosasLumbares
Vertebras T12 –L3
Riñón Derecho mas bajo
que el izquierdo

RIÑONES
RELACIONES
ANTERIORES

RIÑONES
Configuración Externa
-Forma de semilla de
haba
-Consistencia firme
-Coloración rojo-violacea
- Medidas de 12 x6 x3
- Peso: 150 a 180 gr
.
CARAS
C. Anterior  lisa, convexa
C. Posterior  casi plana
BORDES
B. Lateral  convexo
B. Medial  cóncavo
POLOS
Superior  ancha,
redondeada
Inferior  alargada y vertical

CONFIGURACIÓN
INTERNA
Médula
Cápsula
Corteza
Cálices
menores
Papila
Cálices
mayores
Pelvis
renal
Uréter
• Pirámides medulares
•Columnas renales (de Bertini)
RIÑONES

La Circulación Renal
Tres
Microcirculaciones

MICROCIRCULACIONES DE LA
NEFRONA
1 ° microcirculación
(Capilares glomerulares)
(Capilares peritubulares corticales)
(Capilares peritubulares medulares)

INERVACIÓN RENAL
 Terminaciones Simpáticas 1 :
vasomotoras y secretoras.
 Terminaciones Dopaminérgicas.
 Receptores: Presorreceptores y quimiorreceptores.

drenaj
e
• Nervios
renales
Se originan
• Ganglio
celiaco y
arterias
Pasan a través
• Plexo
renal
hacia
Produciendo
vasoconstricción y
vasodilatación
• Riñones
inervación

Cápsula
Corteza
Cáliz
Túbulo
contorneado
proximal
Glomérulo
Cápsula de
Bowman
Túbulo recto
proximal
Rama
descendente
delgada del
asa de Henle
Rama
ascendente
delgada del
asa de Henle
Túbulo
contorneado
distal
Conducto Colector
cortical
Médula
Túbulo recto
distal
Conducto Colector
medular
Conducto de
Bellini (papilar)
NEFRONA
UNIDAD
FUNCIONAL

TIPOS DE NEFRONAS
NEFRONA
CORTICAL
NEFRONA
YUXTAMEDULAR
Franja externa
Médula
Franja interna externa
Médula
interna

HISTOLOGIA RENAL
ESTROMA
Órgano compacto
Vasos nutricios
Linfático
Filetes
nerviosos
TCR con fibras
colágenas y
elásticas
Finos tabiques
Lóbulos y
lobulillos
Cápsula
renal
TCF

PARENQUIMA
Nefrona
z.
c
z.
M
Corpúsculo
renal
T.C.P
Asa de
Henle
T.C.D

CORPUSCULO RENAL
La cápsula
de Bowman
Glomérulo
renal
Mesangio
Complejo
Y
uxtaglomer
ular

Cápsula de Bowman
Hoja parietal:
epitelio simple
plano
Hoja visceral:
no forman un
revestimiento
continuo,
células planas
(podocitos)
Abrazan a las
asas capilares
del ovillo
Pedicelos o pie
de los
podocitos
Malla
Hendiduras o
poros de
filtración
Sub podocíto:
1er lugar
Orina filtrada
Hendiduras
de filtración :
al espacio de
Bowman

Glomérulo renal
• Es un apelotamiento capilar
• Arteria aferente se capilariza
• Arteria eferente
• Capilares glomerulares: endotelio con
una membrana basal
• Filtra la orina primaria
Complejo yuxtaglomerular
• Arteria aferente : capa de fibras
musculares lisas > c.
yuxtaglomerulares
• Túbulo contorneado distal:
Mácula densa

TÚBULO CONTORNEADO
PROXIMAL
• Se encuentra en la corteza renal
• Se encuentra próxima al glomérulo
•Presenta células cúbicas altas con ribete en
cepillo
• Diseñado para reabsorción

ASA DE
HENLE
Asa
delgada
o
descende
nte
Asa
propiame
nte
dicha
Asa
gruesa o
ascenden
te
• Se encuentra en la
médula
• Revestido por células
cúbicas muy bajas
• P
. Delgada: Diseñado
especialmente para
concentrar la orina
• P
. Gruesa: Impermeable
al agua, transporte activo
de Cloruro

TÚBULO CONTORNEADO
DISTAL
• Se encuentra en la corteza
renal
• Se encuentra distal al
glomérulo renal
• Revestida por c. Epiteliales
bajas sin ribete en cepillo
• Diseñada especialmente para
excreción y reabsorción

TÚBULO COLECTOR
Túbulo
colector
• Tiene una porción cortical y otra
a nivel medular
• Desembocan varios
Túbulos Distales de otras
nefronas
• Presenta dos elementos celulares:
Células Intercaladas (IC)
Células Principales (PC)
• En este lugar ocurre Difusión
facilitada deAgua mediado por la
HAD

El Riñón
Funcional
Función Urinaria
Formar Orina
Función No-Urinaria
(Función Reguladora) La
Homeostasis
La Osmolaridad Los
Electrolitos El Agua
Corporal
La Presión Arterial
Función Endocrina .- síntesi
metabolitos

SECRECION
DE
HORMONAS
Vitamina D
prostaglandin
as
renina
eritropoyetina
Parte clave del Sist RAA
Regula la producción de
eritrocitos en la M. ósea

Regulación del medio interno
Equilibrio:
• Hidro electrolítico
• Acido -base
GLUCOSA.- Absorción en el Túbulo proximal, evitando
glucosuria
UREA.- Reabsorción en el túbulo proximal 50% por
transporte pasivo, en el asa de Henle se secreta
BICARBONATO.- Ayuda al equilibrio ac-bas se reabsorbe
ene l tubo proximal y en el asa de Henle y se excreta tubo
colector
SODIO.- Absorbe el asa de Henle, para que haya una
concentración normal de Na y K

Aparato
Yuxtaglomerular
El aparato yuxtaglomerular es una estructura renal que
regula el funcionamiento de cada nefrona

Mácula Densa
Células yuxtaglomerulares
Células
mesangiales
T. C. Distal
Art.
Aferente
Art.
Eferente

Funciones:
 Órgano receptor
 Órgano Endocrino: El Sistema Renina-
Angiotensina-Aldosterona.
 Función Homeostática: Na+, H2O,
Presión Arterial, la Reacción Ortostática.

MECANISMO
CONTRACORRIETNE
El mecanismo de contracorriente es la forma fisiológica que tiene el riñón
para concentrar la orina, cuando no hay un gran exceso de sales
tiene lugar en el asa de Henle del glomérulo renal y se encarga de secretar y
filtrar el filtrado plasmático (que luego pasará a ser orina)

Diuréticos
Tiazidicos
FARMACOS QUE ACTUAN EN
EL TUBULO DISTAL

MECANISMO DE ACCIÓN
• Actúan como Antagonistas
competitivos del Co-
trasnporador de NCCINaCl
en las células epit.
• Impiden la Reabsorción de
NA – CL y los excreta
mediante la orina
• Producen vasodilatación ,
• Dism. Presión Sist. Y Post-
carga ventricular

USO CLÍNICO DIURÉTICOS
TIAZIDICOS
PROPIEDADES
• -Menor potencia diurética
• - Mejor tolerados que los Diu. Asa
• - Reducen el riesgo de ACV.
UTILIDAD TERAPEUTICA
• En el TX. De HTAleve a moderada
• Edema cardiaco y hepatico
• Diabetes insipida
• Prevencion de uro litiasis
• Osteoporosis en estados con hipercalciuria.

Diuréticos
de ASA
FARMACOS QUE ACTUAN EN
EL ASA DE HENLE

MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBE REVERSIBLEMENTE
EL CO-TRANSPORTADOR DE
Na, K, Cl.
• AUMENTALA REABSORCIÓN DE Na, Cl, y
H2O YAUMENTASU EXCRECIÓN
• REDUCCIÓN DE LAABSORCIÓN PASIVADE
CATIONES YAUMENTANDO LAEXCRECIÓN
DE Mg y Ca
• DISMINUYE LAHIPERTONICIDAD DEL
INTERSTICIO MEDULAR, IMPIDE LA
REABSORCIÓN DE H2O

USO CLINICO DE LOS DIURETICOS
DE ASA
PROPIEDADES
• Diurético mas potente y excreta el 25%
del filtrado
• Produce Hipopotasemia
• Efecto vasodilatador
• Disminuye la excreción de Ac. Úrico y
Aumenta la glucosa
• TX. HTAleve a moderada
asociada a otro antihipertensivo
• Edema de origen cardiaco,
hepático o renal
• Coadyudante el en EAP.
• Hipercalcemia
Los diuréticos de asa actúan
sobre los riñones aumentando
el flujo de orina. Esto ayuda a
reducir la cantidad de líquido en el
organismo lo cual disminuye la
presión arterial

DIURÉTICOS
ANTAGONISTAS
DE LA
ALDOSTERONA
AHORRADORES DE
POTASIO
BLOQUEADORE
S DE CANALES
DE Na.
FARMACOS QUE ACTUAN EN EL
TUBULO PROXIMAL

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
• Bloqueo de canales de Na
en la membrana luminal.
• Inhibe un potencial
negativo intraluminal para
la secreción de K
• Disminuye la excreción neta
de K, H, Ca, Mg y aumenta
la excreción de Na, Cl y
H2O

USO CLÍNICO DE LOS DIURÉTICOS
AHORRADORES DE K
PROPIEDADES
• Escaso poder diurético, reabsorbe el 2% de Na
• Pueden producir hiperpotasemia a largo plazo
• Coadyudante en Tx de HTA.
• Enfermedades metabólicas asociadas a hipocalcemia
• Diagnostico y tratamiento de hiperaldosteronismo primario
• La amilodarona e hidroclorotiazida para el Tx. De Diabetes insípida
nefrogenica
Disminuyen la presión arterial
porque ayudan al cuerpo a
eliminar el sodio y el agua
por la orina. Sin embargo,
algunos diuréticos también
pueden hacer que el cuerpo
elimine más potasio en la
orina. Esto puede causar
niveles bajos de potasio en
la sangre

FARMACOS QUE ACTUAN EN EL
TUBULO PROXIMAL
DE
USO
SISTE
MICO
ACETAZOL
AMIDA
DICLORFEN
AMIDA
METAZOLA
MIDA
DE USO
TOPICO
DORZOLAMIDA
BRINZOLAMIDA
INHIBIDORES DE
LA ANHIDRASA
CARBONICA

MECANISMO DE ACCION
El lugar de acción es en el nefron en donde existe mayor cantidad de
anhidrasa carbónica
Actúa en la secreción de ácidos orgánicos, bloquean la reabsorción de Na y
bicarbonato en el tub. contorneado proximal
A nivel de TCP la secreción de protones esta acoplada a la reabsorción de
Na para cotransporte y la reabsorción de bicarbonato de Na.
Reabsorción de HCO y Na dependientemente de anhidra carb. Reabsorción
isotónica de Na Cl y H2O

USOS CLINICOS
 Es poco potente
ya que la acción
de estos agentes
pueden ser
compensadas en
las porciones mas
del
mayor
distales
nefron.
 La
excreción de Bi
genera ac
metabólica
 La anhidrasa carbónica
interviene en la síntesis
de Bi del humor acuoso
 Los IAC reducen la
velocidad de formación
del humor acuso por
disminución de HC3.
 Los electrolitos a
nivel extracelular
prod acidosis
metabólica
hipercloremica
con hipocalemia.
 Interviene
secreción
en la
de jugos
gástricos y pancreático,
por lo tanto al inhibirla
producirá disminución
de su secreción.

La acetazolamida produce
una elevación de las
tensiones de oxigeno en los
tej y una tensión
relativamente reducida en
el gas espirado, por eso se
lo utiliza en el mal de
altura.
Acción anticonvulsivante,
SNC puede aumentar
acetazolamida inhibe las
crisis epilépticas, ya que la
inhibición del AC en el
la
tensión de CO2 y dar como
resultado un retraso en la
conducción neuronal.

VIA
INTRAVENOSA
• MANITOL
VIA
ORAL INA
• ISOSORBIDEGLICER
• GLICERINA
DIURETICOS OSMOTICOS

 Son filtrados en el glomérulo y ejercen su acción osmótica dentro
del túbulo renal, lo que limita la reabsorción pasiva tubular de
agua.
 La reabsorción de agua se produce mediante el gradiente
osmótico a través de las células tubulares que es creado por el
transporte activo de Na a través de la membrana baso lateral.
MECANISMO DE ACCION

USOS CLINICOS
Disminuyen la reabsorción
del H2O lo que ocasiona una
disminución de la
concentración de Na a nivel
luminal , esto disminuye la
neta de Na
una
agua
mayor
que de
reabsorción
ocasionando
excreción de
la osmolalidad
Al elevar
plasmática
aumento de flujo de
provoca un
agua
desde el ojo hacia el plasma.
CONTRAINDICACIONES:
 PIEL: Rash, urticaria
 METABOLICO: Deseq.
por
hidroelectrolitico, intoxicación
agua, desh por agua.
 SN: Hipert endocraneana 8-12h desp de
la diuresis.
 OFT: Visión borrosa.
 RESP. Congestión pulmonar, disnea, tos
En la expansión del vol
extracelular
osmóticos
rápidamente
los diuréticos
se distribuyen
en el
extracelular
osmoralidad
compartimento
aumentando la
plasmática.

⦿Antiácidos: Son
sustancias que inhiben
el ácido producido pero
no impiden que sesiga
produciendo. Reducen
inmediatamente la
hiperacidez y evitan la
irritación de la mucosa
gástrica y con ello
favorecen la
cicatrización de las
úlceras y evitan el dolor.

CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES
DE LA
SECRECIÓN
ÁCIDA
PROTECTORES
DE LA
MUCOSA
NEUTRIZANTE
S DE LA
SECRECIÓN
ÁCIDA

⦿ANTIHISTAMINICOS H2:
Cimetidina,
famotidina,
nizatidina,
ranitidina,
roxatidina

⦿Disminuyen la secreción ácida gástrica
mediante el bloqueo competitivo y reversible
de los receptores H2 de la histamina
localizados en la célula parietal. Inhiben la
secreción ácida basal controla por la
histamina, gastrina y acetilcolina, así como
la inducida por otros estímulos, como
alimentos o distensión gástrica.

⦿ Dígale a su doctor y a su
farmacéutico si usted es
alérgico a la famotidina,
cimetidina (Tagamet),
nizatidina (Axid), ranitidina
(Zantac) o a otros
medicamentos.
⦿ Dígale a su doctor y a su
farmacéutico qué
medicamentos con y sin
prescripción está tomando,
como por ejemplo vitaminas,
suplementos nutricionales y
productos fabricados a base de
hierbas. Asegúrese de
mencionar otros medicamentos
para la pirosis. No tome la
famotidina sin prescripción con
otros medicamentos con o sin
prescripción para la pirosis a
menos que un doctor así se lo
indique

EFECTOS
ADVERSOS
Un ejemplo podría ser la
cimetidina esto presenta
efectos adicionales a
nivel endocrino .
Son las posibles
alteraciones del ritmo
intestinal, mareo,
cansancio, cefalea,
confusión, dolores
musculares e
hipersensibilidad cutánea .

⦿Esta reducción en
el ácido estomacal
reduce los
síntomas de GERD,
especialmente
acidez estomacal,
y ayuda a prevenir
el daño al esófago
que puede causar
el reflujo de
ácido.

⦿Los antiácidos
disminuyen su
concentración,
inhiben el
metabolismo de
las sulfonilureas y
disminuyen la
biodisponibilidad
del atazavir.

INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
ESOMEPRAZOL
OMEPRAZOL P
ANTOPRAZOL
LANSORAZOL
RABEPRAZOL

⦿Inhiben, de forma
selectiva, la bomba
de hidrogeniones
por bloqueo de la
enzima H*/ATPasa
presente en la
célula parietal
gástrica, uno de los
sistemas más
importantes en la
regulación de la
secreción ácida.

⦿Todos los componentes
de este grupo presentan
una especial utilidad en
el tratamiento
sintomático, úlcera
gástrica y duodenal
asociada a H. pylori,
síndromes
hipersecretores
(síndrome de Zollinger-
Ellison), así como
tratamiento y
prevención de
alteraciones del tracto
digestivo.

Posibles alteraciones transitorias y de
intensidad moderada a nivel digestivo, tales
como dolor abdominal, nauseas, vómitos,
diarrea, estreñimiento, flatulencia,
hipergastrinemia, y posible elevación de
transaminasas y cefalea.

Hipersensibilidad conocida a
esomeprazol, benzomidazoles
sustituidos, o cualquier otro
componente de la fórmula.

⦿Posible disminución
de la efectividad de
anticonceptivos
orales por inducción
de su metabolismo
(lansoprazol) así
como posible
aumento del efecto
de benzodiacepinas,
digoxina, fenitoína,
clozapína,
anticoagulantes
orales y ciclosporina.

CUIDADOS DE ENFERMERIA
Este principio activo muestra todo su
potencial inhibidor cuando la secreción
ácida está activada, por lo que se
recomienda su administración junto
con comida y en ningún caso
simultáneamente con otros principios
activos que reduzcan la secreción
ácida.

.Riesgo potencial de aspiración
relacionado con la acumulación de
secreciones intestinales.
-Riesgo potencial de aspiración
relacionado con una alteración del
reflejo nauseoso.

FARMACOS
ANTIEMETICOS Y
EMETICOS

⦿Son aquellos que
impiden el vomito
(emesis ) o la
nauseas
⦿Los antieméticos
son divididos en
tres grupos:

⦿ORTOPRAMIDAS
- Metoclopramida
- Cleboprida
- Domperidona
- Alizaprida
⦿NEUROLEPTICOS
⦿FENOTIAZIDAS
-Tietilperazina
⦿BUTIROFENONAS
-Haloperidol
-Droperidol

Bloqueadores de
receptores
serotoninergicos (5-HT3)
Granisetron
Ondansetron
Tropisetron
Ortopramidas a
altas dosis
Metoclopramida,
cleboprida,
pancoprida.

⦿Dimemhidrinato
⦿Meclozina
⦿Doxilamina
⦿Aprepitant
⦿Nabilone,
Levonantrodol
⦿Dexametasona,
Metilprednisolona
⦿Lorazepam
⦿Vitamina b 6

ACCION
Bloquear los
receptores
dopaminergicos
Bloquear los
receptores
serotoninergicos
Actúa sobre el
centro del
vomito.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
⦿Prevención y
tratamiento de
náuseas y vomito
⦿T
rastorno de la
motilidad digestiva
⦿Flujo
gastroesofágico
⦿ Preparación de
exploración del
tubo digestivo

EFECTOS
ADVERSOS
Somnolencia
Cefaleas
Dolor de
mamas
Galactorrea y
Diarrea

⦿Hipersensibilidad
al fármaco
⦿Epilepsia
⦿Parkinson
⦿Lactancia
⦿Embarazo
⦿Hemorragia
⦿Obstrucción
⦿Perforación
gastrointestinal

INTERACCION FARMACOLOGICA
⦿Anticolinergicos
⦿Analgésico
⦿Alcohol
⦿Sedantes
⦿T
ranquilizantes
⦿Depresores del
SNC

⦿Observar al
paciente luego de
administrar el
medicamento.
⦿Indicar al
paciente que no
debe conducir ni
manejar
maquinaria.

EMETICOS
Principios activos utilizados en situación de
emergencia donde se necesita la expulsión
del contenido gástrico por la ingestión de
determinadas sustancias toxicas de manera
involuntaria o voluntaria.
*Medicamentos eméticos
⦿Apomorfina
⦿Jarabe de ipecacuana
⦿Sulfato de cobre
⦿Sulfato de zinc

ACCION
Efecto
estimulante
dopaminergico a
nivel de la zona
quimiorreceptora
Indicación
Cantidad ingerida sea
considerada como
dosis tóxica.
Paciente consciente y
hemodinámicamente
estable.

⦿Mareos
⦿Somnolencia
⦿Bostezos
⦿Fiebre
⦿Calambres
⦿Irritabilidad
⦿diaforesis
⦿Alteraciones
electrocardiografica

CONTRAINDICACIONES
⦿Hipersensibilidad
⦿No se debe administrar
en caso de que el
paciente haya ingerido
sustancias cáusticas
⦿No se debe administrar
en niños menores de
seis meses, pacientes
con riesgo de ataques
epilépticos, con
problemas
cardiovasculares,
inconscientes o con
peligro de coma
eminente.

INTERACIONES FARMACOLOGICAS
Este medicamento
interacciona con
antieméticos,
Neurolépticos,
antihipertensivos,
bebidas
carbónicas, leche
y derivados
lácteos.

⦿Riesgo potencial de aspiración
relacionado con una alteración de
reflejo nauseoso.
⦿Riesgo potencial de intoxicación
relacionado con la ingestión de
fármacos drogas o toxinas.

Son
medicamentos
que aceleran la
evacuación de
las heces y
mejoran el
tránsito
intestinal.
Utilizado con
pacientes con
problemas de
eliminación
fecal.

Actúan en la
estimulación del
peristaltismo(acción
sobre las terminaciones
nerviosas y plexos
intramurales
intestinales)

SE CLASIFICAN EN:
Laxantes emolientes:
fármacos (parafina,
glicerol, docusato
sódico)
Laxantes
osmóticos:
sales de
magnesio y
sodio
Laxantes estimulantes:
bisacodilo, senosidos a y b
, o el aceite de ricino
Laxantes incrementadores
del bolo intestinal:
fármacos (metilcelulosa,
salvado de trigo)

INDICACIONES
Son administrados por vía oral y
vía rectal
Son dados con las comidas o al
acostarse
Pueden actuar de forma inmediata
de 2 a 4 h como las sales de
magnesio y sodio. O de 6 a8 h

EFECTOS SECUNDARIOS
Flatulencia

Efectos
adversos
Distension
abdominal
Cólicos
Retortijones
Irritación
anal
Incluso
diarrea
grave

Contraindicaci
ones
Obstrucción
digestiva,
perforación y
megacolon
Hemorragia
digestiva
Ulcera
gastrointestinal
Niños menores
de 6 años

Interacciones
farmacológicas
Puede verse influenciada la
absorción de tetraciclinas,
sales de isoniazida, digoxino
quinidina, por lo que deben
espaciarse de su
administración

Perturbación de
relacionada
la imagen
con la
corporal
alteración de la eliminación
fecal/urinaria y a sentimientos
de perdida de control.

⦿Diarrea: Síntoma
caracterizado
principalmente por el
aumento del volumen,
fluidezo frecuencia de
las deposiciones.
⦿Puede ser diarrea:
grave ( es de origen
infeccioso)
⦿ Crónica

⦿Sintomático
consiste en
disminuir el
volumen del
contenido
intestinal o bien
disminuir el
peristaltismo
intestinal.

CLASIFICAN: Absorbentes
intestinales:
gelatina,
Carbón
absorbente
Modificadores
del transporte
electrolítico:
aminosalicilatos
Inhibidores de
la
hipersecrecion
intestinal:
rocecadotrilo,
subsalicilato de
bismuto
Inhibidores
de la
motalidad:
loperamida
glucocorticoides
(beclometasona,
metilprenisolona

INDICACIONES
Administrados
por vía oral,
rectal o
parenteral. Deben
administrarse
hasta que
aparezcan heces
de consistencia
válida.
Administración
excesiva y
prolongada
puede producir
estreñimiento

⦿Pueden
disminuir la
absorción de
minerales,
vitaminas y
otros
nutrientes

⦿Diarrea infecciosa
leve o moderada
⦿Diarrea con fiebre
alta
⦿Heces
sanguinolentas
⦿Obstrucción
intestinal
⦿Colitis
seudomembranosa
⦿-Menores de 3 años

Definición
◦ AINES son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades antipiréticas,
analgésicas y antiinflamatorias.
Su acción principal se
realiza a nivel periférico
Pueden actuar a diversos niveles,
pero el mecanismo de acción más
importante consiste en la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas
(PG).
Vía de administración :
-Oral -Inyectable -Rectal -Local

En farmacología existen dos grupos importantes de
agentes antiinflamatorios
Los antiinflamatorios esteroides o
glucocorticoides
Los analgésicos, antipiréticos,
antiinflamatorios no esteroides
(AINEs).
- Compuesto por innumerables agentes, cuya síntesis e incorporación al mercado farmacológico se
realiza permanentemente .
- Son los más vendidos en el mundo, son muy comúnmente utilizadas por prescripción o
automedicación.

Aines ◦ Los antinflamatorios no esteroideos son un grupo variado
Fármacos
Antiinflamatorios
Analgésicos
Antipiréticos
Reducen
síntomas de :
Inflamación
Dolor
Fiebre

ESCALERA ANELGESICA DE LA OMS
Escalón 1
Dolor
AINES
± Adyuvantes
Escalón 2
Dolor
Opioides débiles
± AINES
± Adyuvantes
Escalón 3
Dolor
Opioides potentes
± AINES
± Adyuvantes
Escalón 4
Procedimientos invasivos
± Opioides potentes
± AINES
± Adyuvantes
SIN DOLOR

◦ Inhibición de la producción de la
enzima araquidonico
ciclooxigenasa
◦ Inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos
◦ Disminución del proceso
inflamatorio
◦ Algunos son inhibidores selectivos
de cox-2,otros en cambio actúan
sobre ambas.

Farmacocinética general.
Se absorben completamente
Administración vía oral.
Escasa dependencia del aclaramiento hepático y
de primer paso hepático.
Se unen con alta afinidad a la
albumina
vida media corta menos de 6 hrs.
Aspirina- diclofenaco
Vida media larga mas de 10 hrs.
Naproxeno - peroxicam
Excreción renal- Biliar (La
indometacina y el sulindac )

Farmacocinética
Vía oral y/o rectal.
Absorción
gastrointestinal
rápida.
Concentración Max
entre 2 a 4 hrs.
Unión a las
proteínas
plasmáticas.
Es metabolizado por
el hígado, oxidación
3'- hidroximetil y 3'-
carboximetilados.
Excreción por la orina
(70%) y un 20-30%
se elimina en las
heces.

Ventajas y desventajas de los AINEs
Ventajas
• No producen depresión respiratoria
• No producen dependencia psíquica
ni física
• No desarrollan tolerancia
• Efectos gastrointestinales: interfieren
con el rol citoprotector de
prostaglandinas (cox1) a factores
endógenos y exógenos
Desventajas

USO PROLONGADO DE AINES
Gastritis Ulceraciones
HemorragiaGastrointestinales
Adm. precauciónapctes.
coagulopatías
ComplicacionesHepáticas
Precauciónenpctes. conInsuf.
Renal
Fallorenal
Broncoconstricciónorx.
anafilácticaspor
hipersensibilidad

EFECTOSSECUNDARIOSDELTTO. CONAINES

MECANISMO DE
ACCIÓN ESPECÍFICOS

Mecanismo de acción analgésico
Consecuencia directa de la inhibición de las
prostaglandinas
Inhibición de la liberación de
glutamato a nivel espinal y
supramedular

Efectos farmacológicos
Antipirético
Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles, pero no
en individuos sanos
Analgésico
También llamados analgésicos menores: eficaces en dolores de intensidad
leve a moderada(dental,menstrual,dolor asociado a la inflamación)
Algunos útiles en dismenorrea ya que el endometrio libera prostaglandinas
durante la menstruación que causan contracciones dolorosas
Antiinflamatorios
Beneficioso en tto de enfermedades musculares esqueléticas (artritis
reumatoide, artrosis).
Alteracion de la función plaquetaria, ya que al evitar la formación del agregante
tromboxano A2 en las plaquetas , es por esto que prolongan el tiempo de
hemorragia
Antiplaquetario

AINES
indicaciones
terapéuticas
Estados febriles por
procesos infecciosos o
sistémicos.
Dolor: analgésicos
de potencia media (
mialgias, cefaleas,
dolores
postoperatorios,
dismenorrea.
Procesos
reumatológicos: mejoran
la inflamación y el
dolor(artrosis, artritis
reumatoide, tendinitis)
Enf. Inflamatoria
intestinal: se usan
como tto de base en
colitis crónicas
(sulfasalacina)
Procesos dermatológicos:
preparaciones tópicas
salicilatos se emplean en el
tto de verrugas vulgares
Procesos oculares: soluciones
tópicas de los derivados del
fenilaceticos , indolicos se emplean
en el tto de la inflamación
posquirúrgica,conjutivitis alérgica
Niños: solo paracetamol
e ibuprofeno los mas
empleados,
Embarazadas no se
recomiendan

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA

Derivados del acido salicílico
◦ Potente irritante que solo puede usarse por vía tópica por lo que se han sintetizado derivados para uso clínico
(esteres del acido salicílico, por sustitución del grupo carboxilo y esteres de salicilato de ácidos orgánicos por
sustitución en el grupo hidroxilo).
◦ Salicilato sódico
◦ Salicilato de metilo
◦ Trisalicilato de colina y magnesio
◦ Salsalato
◦ Diflunisal
◦ Sulfasalacina
◦ Existen diferentes formulaciones galénicas: tamponadas- efervescentes y de liberación controlada que aumenta la
solubilidad y la absorción y disminuyen la irritación gástrica.

Farmacocinética
Absorción
• Estomago
• Porción alta del
intestino
• Concentración
máxima 1 hora
• Biodisponibilidad
rápida y completa
• Unión proteica
99,6%
Distribución
• Tejidos corporales
• Líquidos
intracelulares
• Cruzan barrera
placentaria
• Semivida -20min
• El volumen de
distribución
salicílico en de
0,1–0,2 l/kg.
Excreción
• Orina
• Acido salicílico
libre10%
• Acido salicilurico
75%
• Glucoronicos
fenolico
salicilico10%
• Acilo 5%

Acciones farmacológicas
Antipirética Disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebre pero pueden incrementar el
consumo de oxigeno y metabolismo, en dosis toxica producen un efecto
pirético que ocasiona sudación y deshidratación.
Analgésica Eficaces en el alivio de dolores moderados como cefalalgias,
mialgias,odontalgias,disminorreas en las que existe una gran actividad de
prostaglandinas, en dosis superior puede ser utilizada en dolores post
operatorios, postraumáticos.
Antiinflamatoria TTO de primera línea en cuadros artríticos, inhiben otros procesos celulares e
inmunitarios como la producción de anticuerpos, acoplamiento antígeno-anticuerpo y
la liberación de histaminas e inhiben la permeabilidad capilar.
Metabólica En dosis toxicas pueden afectar las siguientes vías metabólicas:
hidratos de carbono: disminuyen el glucógeno hepático y producen
hiperglicemia y glucosuria.
Nitrógeno :producen balance nitrogenado negativo ya que inducen a
aminoaciduria Grasas: facilitan la penetración y oxidación de ácidos grasos en el
musculo, el hígado,diminuyen la concentración plasmáticas de ac grasos libres
fosfolípidos y colesterol y aumentan la oxidación de cuerpos cetónicos

Urinaria Causan retención de sodio y agua y
también disminución aguda de la función
renal en pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva, enfermedad renal o
hipovolemia
Sanguínea La aspirina prolonga el tiempo de hemorragia,
los pacientes hepatopatas deben consumirla
con mucha precaución e interrumpir su
consumo una semana antes de una
intervención quirúrgica

Reacciones adversas
Derivados
salicilatos
Efectos adversos
gastrointestinales
Hipersensibilidad:
asma, alergias,
broncoespasmos,
urticaria
Efectos
adversos
renales
Cierre prematuro
del conducto
arterioso 3
trimestre
embarazo,
síndrome de reye

Derivados del paraaminofenol
◦ Paracetamol : eficaz como analgésico y antipirético pero no posee acción antiinflamatoria
◦ Seguro y bien tolerado en dosis terapéuticas
◦ Sobredosis aguda produce lesión hepática muy grave.

Farmacocinética
Se absorbe rápidamente en el
ID
La velocidad de absorción
depende del vaciado gástrico
Se difunde bien por los tejidos
y atraviesa la barreras
Es metabolizado
principalmente por el hígado

Efecto analgésico
y antipirético
similar a la
aspirina
No tiene efecto
antiinflamatorios
ya que posee una
ligera actividad
sobre la CO1 Y la
COX2
Es capas de
reducir la síntesis
de
prostaglandinas
cuando hay
escasa
concentración de
peróxidos, como
ocurre en el
cerebro, aliviando
el dolor y la fiebre
En dosis
terapéuticas no
produce efectos
cardiovasculares,
respiratorios ni
afecta a la
agregación
plaquetaria.

Reacciones adversas
Paracetamol
Alergias: erupciones
eritomatosas urticaria
Toxicidad hemática (
leucopenia,
trombocitopenia) rara
Mas importante:
intoxicación aguda con
necrosis hepática
grave

Derivados de las pirazolonas
Este grupo está representado por:
◦ Fenilbutazona
◦ Oxifenbutazona
◦ Propifenazona
◦ Dipirona
• Son fármacos que se han utilizado por
mucho tiempo , sin embargo, en los
últimos años muchas farmacopeas los
han retirado del mercado por el riesgo
de agranulocitis graves.

Farmacocinética
Se absorben bien por vía oral
El metamizol produce
metabolitos activos (4-
metilamino y 4-
aminoantipirina) La fenilbutazona se
metaboliza por oxidación y
conjugación con acido
glucoronico
Y entre sus metabolitos
activos destacan la
oxifenbutazona, con actividad
antiinflamatoria y analgésica

• Antitérmicos y analgésicos
Metamizol y
propifenazona
• Efecto relajante de la fibra muscular lisa que resulta útil en dolores de tipo cólico
• Menos gastrolesivo que la aspirina y no produce hemorragias, ya que el tipo de
inhibición de la COX es competitiva y no irreversible
Metamizol
• Se usa mas como analgésico y antipirético infantil
Propifenazona
• Buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosirica
• Se puede usar cuando no hay respuesta a otrosAINES pero siempre valorando
beneficio-riesgo ya que posee alta toxicidad
Fenilbutazona

Reacciones adversas
Toxicidad gástrica y
agregación
plaquetaria menores
de lo que producen
los salicilatos
El riesgo es mas
avanzado en
personas de edad
avanzada y
aumenta con la
dosis
Siendo la
fenilbutazona mayor
y con mayor
prevalencia para la
anemia aplastaica
Metamizol produce
agranulocitis en 5-6
casos/millón de
habitantes/año
,anemia aplastica en
2-3 casos/millón de
habitantes/año
L a mas grave pero
con menos
incidencia
Agranulocitis y
anemia aplastica

Derivados del acido propiónico
◦ Gran numero de AINES con muy buena relación beneficio-riesgo
◦ Poseen actividad:
Antiinflamatoria
Similar a la aspirina en dosis medias
Con incidencia menor de efectos adversos
Analgésica
Antitérmica
Antiagregantes plaquetaria

Farmacocinética
Todos se absorben por vía oral, pero los alimentos retrasan su absorción. La vía rectal es mas lenta. Pasan al
liquido sinovial, el metabolismo es intenso por hidroxilacion,desmetilacion o conjugación con acido glucoronico y
se eliminan por la orina
Ibuprofeno se absorbe con rapidez y pasa lentamente al liquido sinovial
Naproxeno se absorbe con rapidez y posee una semivida larga, cruza la placenta y pasa por la leche (1%)
Fenoprofeno se absorbe con rapidez pero de forma incompleta
Ketoprofeno y piquetoprofeno pueden administrarse por vía tópica
Oxaprina se absorbe de forma lenta pero completa, se elimina por la orina (65%) y el resto por la bilis y presenta
una semivida larga que permite una dosis diaria

Acciones farmacológicas e
indicaciones terapéuticas
Naproxeno es mas potente que la aspirina como inhibidor de la COX-1
mientras que el ibuprofeno y el fenaprofeno son similares a la aspirina
Todos son antiagregantes, se utilizan como analgésicos en el TTO de
bursitis, tendinitis y dismenorreas y como antitérmicos, antiinflamatorios
en artritis reumatiode,artrosis, artritis gotosa aguda.
Los efectos en procesos inflamatorios son similares a la
aspirina disminuyendo la hinchazón articular, el dolor y la rigidez
matinal.

Reacciones adversas
Propiónicos
Mareos y
cefaleas
Hipersensibil
idad
Aumento del
tiempo de
hemorragia
Sedación
Toxicidad
gastrointestin
al
Dispepsias

Derivados del acido acético
Derivados del ac.
acético
Inolaceticos
(indometacina,
etodolaco)
Pirrolaceticos
(tolmetina,
ketorolaco y
sulindaco)
Fenilaceticos
(diclofenaco y
alclofenaco)
Naftilaceticos
(nabumetona)

Diclofenaco
• Efectos
adversos mas
comunes son
los
gatrointestinales

Derivados del acido enólico (oxicam)
INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2 QUE TIENEN UNA
ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA
Piroxicam , tenoxicam, meloxicam

Mecanismo acción piroxican
SE HA DEMOSTRADO QUE
BLOQUEA LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX
INHIBE LA MIGRACION DE
POLIMORFONUCLEARES Y
MONOCITOS A LAS ZONAS
INFLAMADAS
Se absorbe bien por vía oral y
rectal
LA PRINCIPAL
TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA
HIDROXILACION DEL
ANILLO PIRIDIL POR PARTE
DEL CYP2C.
UPP: 99% Se excreta por la orina
Farmacocinética

Aplicaciones terapéuticas
TRATAMIENTO EN LA
ARTRITIS
REUMATOIDE
OSTEOARTRITIS

Efectos secundarios
◦ Mas frecuentes
◦ Menos frecuentes
SINTOMAS
GASTROINTESTINALES
• MAREOS
EFECTOS
SOBRE
EL
SNC
• CEFALEAS
• SOMNOLENCIA
• INSOMNIO
• DEPRESION
• ALUCINACION
E S

Derivados del acido antranílico
(fenamatos)
Son derivados del
ácido N-
fenilalantranílico
Comprenden los
ácidos mefenámico,
meclofenámico y
flufenámico.
Preparados
farmacéuticos
diponibles y
aplicaciones
terapéuticas:
El ácido mefenámico y
meclofenamato sódico
se han utilizado en el
traumatismo a corto
plazo del dolor en las
lesiones de los tejidos
blandos, la
dismenorrea, artritis
reumatoide y artrosis.

Efectos adversos
Gastrointestinales
(dispepsia,
diarrea,
esteatorrea e
inflamación
intestinal.
Anemia
hemolítica,
esporádicamente

Fármaco Usos Efecto Efectoadverso Contraindicaciones Posología Sitio y
mecanism
o de
acción
presentac
i ón
AC. Acetil Dolor de Antiinflama. Aumenta el Asmáticos, ulcera 100 mg Inhibición de Aspirina
salicílico distinta índole,
Fiebre, analgésico,
tiempo de
sangría, irritación
gastroduodenal, niños
menores de 12 años
Anticoagulante Cox 1 y 2
gripe, lumbago, gástrica, con varicela o gripe 500 Mg
inflamación. antipirético. síndrome de reye antiinflamatorio
Metamizol Gripe, dolor Absorciónoral Nauseas, Leucopenia, 300 mg inyectable Invasión de Dipirona
sódico menstrual, rápida de analgésico Cox y oxido
antipirético en 30 min vómitos, agranulositosis 300 mg nítrico-GMP
pacientes A-A-A-A Supositorio ciclo canales
intolerantes a Mareos. Anemia aplasica. antipirético. de potasio
aspirina.
Paracetamol Fiebre
tratamiento
leve moderado
y crónico
Gripe, Artrosis.
Antipirético y
analgésico
Absorción oral
rápida
30 -60 min
Hepatotoxico Paciente con daño
renal, paciente con
hepatitis
500 ml cada 6 horas
4 gr máximos día
Inhibición de
Cox periférica
débil,
Inhibición
Cox 3
Kitadolmax

INHIBIDORES
SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA2

Inhibidores de la COX-2
Fármacos de reciente disponibilidad, eficaces como antiinflamatorias en el TTO de
enfermedades reumáticas.
No presentas los efectos adversos de los AINES clásicos ya que no inhiben la COX-1
Oxicams: meloxicam
Sulfoanilida: nimesulida
Indolaceticos: etodolaco
Coxibis : celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib,lumiracoxib y parecoxib.

Meloxicam Pertenece a los oxicams pero con
mayor selectividad de inhibir la COX-2
Nimesulida Sulfoanilida ,con selectividad de inhibir la COX-2
además posee acción antioxidante, en algunos
países se ha retirado por sus efectos adversos
hepáticos.
Etodolaco Pertenece a los derivados del acido acético pero
presenta mayor selectividad de inhibir la COX-2.
Similar a los anteriores en actividad antiinflamatorio
y analgésica y además posee acción uricosurica
Celecoxib Se metaboliza en el hígado por CY2C9, se usa
como analgésico y antiinflamatorio
Refecoxib En concentraciones terapéuticas parece no inhibir la
COX-1 por lo que no afecta la agregación plaquetaria
y sus efectos son muchos menos frecuentes que con
los AINES clásicos .

ANTIBIOTICOS
⚫ Sustancia
química producida por
un ser vivo o derivada
sintética de ella que
mata o impide el
crecimiento de ciertas
clases
de microorganismos se
nsibles,
generalmente bacterias

Clasificación de microorganismos
MICROORGANISMOS También llamado microbio u organismo
microscópico, es un ser vivo que sólo
puede visualizarse con el Microscopio.
4 clases de microorganismos
bacterias
virus hongos
protozoos
Existen 3 tipos de
bacterias
forma esférica forma helicoidales forma de bastoncillo
espiroquetas
espirilos
vibrios
Los bacilos
en grupo de dos: Diplococos
en cadena: Estreptococos
agrupaciones irregulares (o en
racimo): Estafilococos
en grupo de a cuatro: Tetracocos

Virus Es un agente
infeccioso microscópico que sólo
puede multiplicarse dentro de las
células de otros organismos
HONGOS
Designa a un grupo de
organismos eucariotas entre los que se
encuentran los mohos, las levaduras y las setas
LOS PROTO
ZOOS
también llamados protozoarios, son
unicelulares eucariotas; heterótrofos, fagótrofos,
depredadores o detritívoros, a
veces mixótrofos (parcialmente autótrofos); que
viven en ambientes húmedos o directamente en
medios acuáticos,
BACTERIAS
Microorganismos unicelulares que presentan un
tamaño de algunos micrómetros de largo (entre 0,5
y 5 μm, por lo general) y diversas formas
incluyendo esferas, barras y hélices. Las bacterias
son procariotas y, por lo tanto, a diferencia de las
células eucariotas (de animales, plantas, etc.), no
tienen núcleo ni orgánulos internos.

Estructura interna de una bacteria

CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS

Betalactamicos
Inhiben la síntesis de
pared
Penicilina Cefalosporina Carbapenemas Monobactamas
La pared bacteriana es una estructura rígida que permite a las bacterias soportar la presión osmótica
que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las mismas, la separación conduce a que
el anillo Betalactamicos se rompa y la bacteria se destruya.
Penicilina g sodica cristalina
Penicilina g procaiana
Penicilina g benzatinica
Penicilina V (Fenoximetil penicilina
B-lactamosa resistente
( oxacilina, Dicloxacilina)
Aminopenicilina ( ampicilina , amoxicilina )
Antipseudomonas
Ureidopenicilina –piperacilina
Carboxipenicilina-carbecilinas
Pen. Antibetalactamasa
Ampicilina sultabam- piperacilina mas silbatam

Penicilinas sistémicas
Resistente a la penicilinasa (Enzima
elaborada por diversos
microorganismos capaz de hidrolizar
e inactivar la penicilina:
stahylococcus o anti
estafilocócicas
• cloxacilina
• Dicloxacilina
• flucloxacilina
• oxacilina

Penicilinas de amplio espectro
actividad contra gram (-). H.influenzae,
E .coli ,proteusmirabilis, salmonela ,
shiguella y gardnerellaginalis
Penicilinas antipseudomonas
Ampliar el espectro de las
penicilinas contra los
bacilos gram
(-)

ACCION FARMACOLOGICA
Las cefalosporinas
inhiben el crecimiento
bacteriano porque
interfieren en un paso
específico de la síntesis
de la pared de la célula
bacteriana. Una vez que
se unen las
cefalosporinas a la
proteína fijadora de
cefalosporina, la
reacción de
transpeptidacion se
inhibe, la síntesis del
peptidoglucano se
bloquea y la célula
bacteriana muere.
CLASIFICACION

CUIDADOS GENERALES DE ENFEMERIA
• Revisar los antecedentes clínicos en
búsqueda de alergias. Tratar de
determinar cuando las reacciones
manifestadas son verdaderas y no
efectos adversos, como alteraciones
gastrointestinales que el paciente
interpreta como alergias.
• Vigilar al paciente en forma continua
para identificar posibles reacciones
de hipersensibilidad o otros efectos
adversos.
• Obtener muestra para cultivo y
antibiograma antes de dar la primera
dosis; verificar los resultados de
manera periódica para confirmar la
eficacia del fármaco.

ABSORCION
Tienen adecuada absorción oral, pero
se disminuye con alimentos por lo cual
los deben administrar una hora
antes o dos horas después de las
comidas, pero la ampicilina se
absorbe en el duodeno, pero de
forma incompleta debido a los
alimentos. La Amoxicilina presenta
mejor absorción con las comidas y
produce mayores niveles
sanguíneos que la ampicilina.
DISTRIBUCION
Las penicilinas se distribuyen
ampliamente por casi todos los
tejidos, su penetración al líquido
cefalorraquídeo es mínima con
las meninges normales, se
alcanzan rápidamente en
articulaciones, espacio pleural,
pericardio y bilis, pero puede no
alcanzarse en próstata e interior
del ojo, y cruza la barrera
placentaria.
METABOLISMO
entre 20 y 30 % es metabolizada
en ácido peniciloico
EXCRECION

REACCIONES ADVERSAS
El tipo más frecuente lo constituyen las
reacciones de hipersensibilidad, que
puede ir desde el rash y prurito hasta
shock anafiláctico
Trastornos
gastrointestinales:
El más frecuente es
la diarrea, ya que la
penicilina elimina la
flora intestinal.
Puede también
provocar náuseas y
vómitos.
Trastornos hematológicos:
Anemia, neutropenia y trombocitopenia.
La penicilina puede estimular la
producción de anticuerpos,
principalmente IgG e IgM, los cuales
causan lesiones en las células
sanguíneas, ocasionando estos trastornos
hematológicos

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Los bacteriostáticos como
cloranfenicol, eritromicina, sulfas y
tetraciclinas pueden antagonizar el
efecto bactericida de las penicilinas
Anticoagulantes, heparina, trombos
líticos o antiagregantes plaquetarios
pueden incrementar el riesgo de
hemorragia producido por
carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.

INDICACIONES
1. Infecciones producidas por
streptococcuspneumoniae
• Neumonía.
• Empiema.
• Meningitis
• Endocarditis
• Artritis bacteriana
Por Streptococcuspyogenes:
Amigadalitis

CUIDADOS DE ENFERMERIA
• Administrar una hora antes
o dos horas después de las
comidas para permitir una
buena absorción.
• Si el paciente ha
presentado alguna alergia
ante el medicamento no
debe administrar.
• Realizar toma de
laboratorios en tratamientos
prolongados para verificar
función renal y hepática.
• Evaluar el estado de
conciencia y aumento de la
presión intracaraneana , ya
que producen lesión
cerebral.
• Con excepción de la Amoxicilina, las
penicilinas no se deben administrar
conjunto con las comidas.
• Si se administra por vía intravenosa
verificar que la vena este permeable y
sea de buen calibre para no causar
flebitis química.
• No administrar en mujeres embarazadas.
• Las penicilinas G se aplican solo por via
intramuscular ya que son demasiado
vesicantes y pueden causar flebitis
química severa.
• Las demás se deben pasar por infusión
intravenosa con 150cc en 1 hora u hora y
media dependiendo la cantidad del
medicamento.

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