Fármacos capaces de producir de manera
reversible una insensibilidad total administrados
por vía i.v.
Producen estados que van desde la sedación -----
------ anestesia general.
Anestesia combinados
Uso de barbitúricos
anestesia endovenosa
Neuroleptoanalgesia
B-O-N conciencia
analgesia
amnesia
Óxido nitroso
neuroleptoanestesia
+
Estable en solución acuosa
irritación venosa
NO daño de tejido
bajo potencial L.histamina
precipitar hipersensibilidad
Rápida y s/problemas de inico de acción.
Sin mov.musculares
Hipertonía
Hipotonía
Rápido y volver s/problemas a la conciencia
DESPUÉS DE PROLONGADOS
Metabolismo cerebral
N/+ de la presión intracraneal.
No efectos colaterales a otros órganos.
Hipnóticos-Sedantes
Actúan a nivel cerebral, uniéndose en diversos receptores, y
tienen por objeto provocar una rápida pérdida de conciencia
del paciente.
La gran mayoría de ellos no tiene efecto analgésico, de modo
que, si se va a realizar un estímulo doloroso (intubación,
cirugía) es necesario agregar algún analgésico.
Los barbitúricos son productos sintéticos que derivan del
ácido barbitúrico obtenido por Bayer en 1863.
Los barbitúricos producen un amplio espectro de depresión
del SNC, desde una sensación leve hasta el coma, y han sido
utilizados como sedantes, hipnóticos, anestésicos, y
anticonvulsivos.
Acción prolongada: anticonvulsivantes (fenobarbital)
Acción intermedia: sedantes e hipnóticos
(pentobarbital)
Acción corta: inductores en anestesia general
(metohexital y tiopental)
La principal diferencia entre muchos de estos productos,
es la rapidez con la cual producen el efecto y por cuanto
tiempo persiste ese efecto. Los mismos se clasifican en
acción ultra corta, corta, intermedia y prolongada.
• Constan de un anillo bencénico y de otro
diacepina
• Sedantes,anticonvulsivantes, ansiolíticas y cierta
relajación muscular.
• Gran unión a proteínas del plasma.
• Liposolubilidad.
• Metabolismo hepático.
• Acalramiento renal.
Vida media menor de 5 horas.
Es un fármaco derivado imidazólico con propiedades de
corticoesteroide que se usa en pacientes con inestabilidad
hemodinámica.
Su administración en perfusión continua endovenosa tiene
capacidad de supresión córtico-adrenal que se asociada a
mayor mortalidad postoperatoria, por lo que su uso se limita
a la inducción.
Es ciclohexilamina y derivado de la fenciclidina, produce un
estado de catalepsia, analgesia, amnesia y sedación
llamado "anestesia disociativa" caracterizado por el
mantenimiento de los reflejos (p.e. de la tos y corneal).
El paciente permanece con los ojos abiertos, mantiene el
reflejo de la tos, el corneal y el de deglución.
Hay disociación funcional de dos áreas cerebrales: el
tálamo y los sistemas de proyección neocortical se
bloquean, por lo que la información sensorial procedente
del cuerpo y del entorno queda prácticamente anulada.
Utilizada en medicina por sus propiedades analgésicas y
sobre todo, anestésicas.
• Es el 2-6-diidopropilfenol (alquilfenol).
•Mecanismo de acción: facilita la neurotransmisión inhibidora del GABA.
•No es hidrosoluble
•Es característico el dolor durante la inyección, que se relaciona tanto con el
calibre de la vía venosa como su localización.
•Lidocaina y Fentanilo pueden disminuir la incidencia del dolor a la
administración.
• La adición de 10-20 mg de lidocaina a la solución de 200 mg de propofol
disminuye el dolor a la inyección endovenosa en el 100% de casos.
Es conocida
comercialmente como
SAL SODICA
HIDROSOLUBLE.
En cada gramo de
tiopental sódico hay
60 mg de carbonato
de sodio (altamente
alcalino pH 11)
Intravenosa lenta (2-5 mg/kg de peso)☻
*** si se administra rápidamente puede sobrevenir
anestesia profunda con apnea e hipotensión
☻Se debe observar por 60 seg la sensibilidad individual a una dosis de
prueba (en adultos 25-75 mg) antes de administrar dosis más
elevadas
Inducción anestésica: 50-75 mg a intervalos
de 20-40 segundos. ♠
Una vez establecida la anestesia, 25-50 mg
adicionales.
Puede administrarse como bolo único o infusión
continua (sobredosis)
♠ Se puede admón. con Procaina (5-10ml al
1%) para reducir el dolor y arterioespasmo
Después de su inyección en la sangre
circulante, el carbonato de sodio es
neutralizado y el tiopental se convierte en su
forma acida y se transporta por medio de
proteínas plasmáticas ( albumina)
Perdida de la conciencia de 10 a 20
segundos después de su administración.
Periodo de relajación ,después de este
periodo se administra drogas para mantener
la anestesia
Bostezos reprimidos
Sueño suave y rápido
Circulación:
Inhibición de la contractibilidad
miocardica
Disminución de la presión arterial
Disminución de flujo sanguíneo a
cerebro y piel
Otros órganos
Atraviesa la placenta y deprime al
feto
Eliminación lenta (pacientes obesos)
Irritación en admón. peri vascular (necrosis)
Hipotensión y disminución del GC.
Problemas graves en asmáticos
Inducción rápida y agradable a la anestesia,
con una recuperación rápida.
Disminuye la excitación del paciente
Es una benzodiacepina hidrosoluble, 4 veces
más potente que el diazepam.
Estimulan GABA (receptores GABAergicos)
provocando inhibición mono y polisináptica en
las vias neuromusculares, aunque también
tienen un efecto directo depresor sobre el
músculo y el nervio motor.
VM: 1-5 hrs
Vía intravenosa (anestesia gral): 0,2 a 0,3 mg/kg en 2
a 3 min. Los efectos máximos aparecen a los 20-60
minutos y luego disminuyen hasta desaparecer en 2 a
6 horas.
Vía intravenosa (premedicación anestésica): 0,05 a
0,08 mg/kg
Se recomienda administrar primero una dosis de 2.5 mg/kg (en pacientes
de la tercera edad, pacientes debilitados o tratados con otros
fármacos depresores del SNC, reducir las dosis a 1.5 mg/kg).
Sistema Respiratorio:
Disminución del calibre de la
vía aérea superior debido a
la relajación de la
musculatura faríngea,
laringoespasmo y un
aumento a las resistencias al
flujo
Genera hipo ventilación y
caída de la saturación de
oxígeno, con depresión
respiratoria.
Depresión y parada
respiratorias
Incoordinación , reacciones
paradójicas, psicosis en
Enfermedad de Parkinson.
Hipotensión y parada
cardíaca.
Contraindicado en glaucoma
de angulo cerrado, pacientes
con enfermedad hepatica y
en embarazadas.
ANTIHISTAMINICOS (clorfeniramina,
difenhidramina, etc)= produce depresión
respiratoria, hipotensión y prolongación del
tiempo de recuperación de la anestesia.
Los antihipertensivos son potenciados por el
midazolam
Es un fármaco
derivado imidazólico .
Tiene propiedades de
corticoesteroide.
Establecimiento de
acción a los 30 – 60
seg.
Se une en un 76% a
proteínas plasmáticas.
• Es metabolizado en
el hígado y solo es
excretado el 2%
incambiable por la
orina
• Es excretado en un
85% por vía renal y en
un 15% por vía biliar.
• La dosis habitual en
inducción anestésica
es de 0,3 mg/Kg
Su Vida media es de
20 horas aprox.
Tiene un metabolismo
hepático lento (30h).
En sedación previa a
intervenciones
(endoscopias,
biopsias, fracturas) y
convulsiones.
EFECTOS DIAZEPAM ETOMIDATO
CARDIOVASCULAR •Efecto vasodilatador.
•Disminuye el GC.
•La FC no cambia
•Disminuye la TA.
•Disminuye el consumo de O2
por el miocardio.
•Produce hipotensión en
pacientes con IC.
•Disminuyen las resistencias
vasculares periféricas, por lo que
se reduce un 10% la TA y el GC
SNC •Disminuye el flujo sanguineo
cerebral.
•Reduce el metabolismo basal
•Reduce la presión intracraneana
(PIC)
•Es anticonvulsionante.
•Relajante muscular
•Efecto hipnotico y amnésico
•Disminuye el flujo sanguineo
cerebral.
•Puede producir mioclonus
•Reduce el metabolismo basal
RESPIRATORIO •Disminuyen la respuesta al CO2.
• puede producir paro respiratorio
•Disminuye el VC.
•Incrementa la FR.
•Disminuye la FR, el VC y la
apnea.
Es un análogo estructural de la fenciclidina,
tiene la decima parte de la potencia, el
incremento en la potencia de un isómero
implica la existencia de receptores
estereoespecificos.
CARACTERÍSTICAS
Actúa a nivel de SNC bloqueando reflejos
polisinapticos en la medula espinal e inhibiendo
efectos neurotransmisores excitadores .
Algunas neuronas están inhibidas y otras excitadas
tónicamente.
Clínicamente parece estar conciente (abre
los ojos ,deglute, contracciones
musculares). Pero incapaz de responder
al impulso
DISTRIBUCION BIOTRANSFORMACI
ON
EXCRECION
Mas liposoluble, se fija
menos a proteínas y
se ioniza de forma
igual al pH fisiológico.
Tiempo de distribución
10-15 minutos .
Biotransformada en el
hígado a varios
metabolitos
(norketamina), su
eliminación es
relativamente corto
(dos horas).
Los productos finales
de biotransformacion
se excreta por riñón.
CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO CEREBRAL
Aumenta la tensión
arterial , frecuencia, GC.
Contraindicaciones:
pacientes con
enfermedad coronaria,
hipertensión no
controlada , insuficiencia
cardiaca congestiva y
aneurismas arteriales
Puede producir apnea
ocasional, buen
agente de inducción
para pacientes
asmáticos , aumento
de la salivación.
Aumenta el consumo
de oxigeno, el flujo
sanguíneo cerebral,
presión intracraneal,
ilusiones, sueños
perturbadores y
delirios.
Induce un estado de
analgesia, amnesia e
incosciencia.
No es hidrosoluble, pero se dispone de una
solución acuosa al 1% (10mg/ml), bajo la forma de
una emulsión de aceite de soya, glicerol y lecitina
de huevo.
Suele usarse para el mantenimiento y también
para la inducción de la anestesia.
Distribución Biotransformacion. Excreción.
la elevada solubilidad
lipida produce un inicio
de acción rápida.
El tiempo de
distribución es muy
corto( 2-8min).
La depuración excede
al flujo sanguíneo
hepático, implicando la
existencia de
metabolismo
extrahepatico.
La conjugación en
hígado produce como
resultado metabolitos
inactivos .
Aunque los metabolitos
se excretan por la
orina, la insuficiencia
renal crónica no afecta
la depuración.
CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO CEREBRAL
Disminución en la tensión
arterial debido a baja en
la resistencia vascular
general, contractibilidad
cardiaca
Depresor respiratorio
intenso que suele causar
apnea .
Disminuye el flujo
sanguíneo cerebral y
presión intracraneal,
contracciones
espasmódicas
musculares, movimientos
espontáneos o hipo,
disminuye la PIO.