Antibacterianos

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Antibacterianos

  1. 1. Antibacterianos
  2. 2. <ul><li>Sintese do Folato </li></ul><ul><ul><li>Sulfonamidas – Diidropteroato sintetase </li></ul></ul><ul><ul><li>Trimetropina – Diidrofolato redutase </li></ul></ul><ul><li>Interfere na Sintese do DNA e RNA </li></ul><ul><ul><li>Quinolonas – inibe a DNA girase </li></ul></ul><ul><ul><li>Rifamicina – inibe a RNA polimerase </li></ul></ul><ul><li>Interfere na sintese de Pt </li></ul><ul><ul><li>Tetraciclinas </li></ul></ul><ul><ul><li>Clorafenicol </li></ul></ul><ul><ul><li>Aminoglicosidios </li></ul></ul><ul><ul><li>Macrolidios </li></ul></ul>30s 50s mRNA tRNA
  3. 3. Interfere na sintese de Pt <ul><li>* Estreptograminas </li></ul><ul><li>Quinopristina e Dalfopristina </li></ul>Alteração configuração sub 50s ↑ Sinérgico da lig Quinopristina Liga sub 50s – inibe a translocação Estreptograminas 30s 50s mRNA tRNA
  4. 4. Estreptograminas <ul><li>Cinetica: </li></ul><ul><li>- Adm e.v. – forte met primeira passagem </li></ul><ul><li>- ½ vida = 1-2h </li></ul><ul><li>- > fezes < urina </li></ul><ul><li>Reações adversas: </li></ul><ul><li>- F lebite e dor no local da injeção; </li></ul><ul><ul><li>- Artralgia e mialgia; </li></ul></ul><ul><ul><li>- Náuseas, vômito e diarréia </li></ul></ul><ul><li>Uso terapeutico: </li></ul><ul><ul><li>Infec complicadas de pele e cutanea (gram +) </li></ul></ul>
  5. 5. Clindamicina Clindamicida <ul><li>Cinética: </li></ul><ul><ul><li> - Adm v.o. ou e.v. </li></ul></ul><ul><ul><li>- Apresenta ampla distribuição nos tecidos </li></ul></ul><ul><ul><li>- Não atravessa a BHC </li></ul></ul><ul><ul><li>- Captada ativamente por leucócitos </li></ul></ul><ul><ul><li>- Metabolismo hepático - metabólitos ativos </li></ul></ul><ul><ul><li>- Excreção biliar e renal </li></ul></ul>Liga sub 50s – inibe a transpeptidaçao 30s 50s mRNA tRNA
  6. 6. Clindamicida <ul><li>Reações adversas: </li></ul><ul><li>- Distúrbios gastrointestinais </li></ul><ul><li>“ Colite pseudomenbranosa” </li></ul><ul><li>Clostridium difficile . toxina necrosante que causa enterocolite aguda. </li></ul><ul><li>Tratamento? </li></ul><ul><li>Uso Terapeutico: infecçao cocos Gran + </li></ul>
  7. 7. Oxazolidinonas <ul><li>Linezolida – G+ </li></ul><ul><li> Bact resistentes </li></ul><ul><li>Cinética: </li></ul><ul><ul><li>- Pode ser administrado por via oral ou endovenosa </li></ul></ul><ul><ul><li>- T1/2 de 5-7h </li></ul></ul><ul><ul><li>Metabolização por oxidação </li></ul></ul><ul><li>Reações adversas : </li></ul><ul><li>Diarréia , náuseas e trombocitopenia </li></ul>Liga sub 50s – distorcendo o local de ligação do tRNA e o local de interface com a sub-unidade 30s impedindo assim a formação do complexo de iniciação Oxazolidinonas 30s 50s mRNA tRNA
  8. 8. Interfere na síntese da parede Ac N Acetil murâmico N Acetil Glicosamida
  9. 9. Bacitracina <ul><li>Cinetica: </li></ul><ul><li>- Adm e.v. e v.o (colite pseudo) </li></ul><ul><li>- ½ vida = 6-8h </li></ul><ul><li>- <fezes > urina </li></ul><ul><li>Reações adversas: </li></ul><ul><li>-Síndrome do Homem vermelho </li></ul><ul><li>Uso terapeutico: </li></ul><ul><ul><li>- Escolha MARSA </li></ul></ul><ul><ul><li>- Pacientes hosp estado grave </li></ul></ul><ul><ul><li> </li></ul></ul>Inibe a liberação da unidade de construção do transportador Descoberta 1945-1960 Tratamento sistemico infc graves Nefrotoxicidade - Tópico Vancomicina Bloqueia a desfosforilação do tranportador
  10. 10. β -Lactamicos <ul><li>Penicilinas </li></ul><ul><li>Cefalosporinas </li></ul><ul><li>Cabarpenes </li></ul><ul><li>Monobactâmicos </li></ul>Inibe a transpeptidase
  11. 11. Penicilinas <ul><li>Descoberta acidental de Fleming (1928) </li></ul><ul><li>Divididas: Naturais (Benzilpenicilina) </li></ul><ul><li> Semi-sinteticas : Resistentes as β -lactamases (Oxaciclina) </li></ul><ul><li> Amplo espectro ( Amoxacilina) </li></ul><ul><li>Espectro ampliado (Carbeniciclina) </li></ul><ul><li>Cinetica: </li></ul><ul><li>- Naturais geralmente são gastrosensíveis </li></ul><ul><li>- Admn I.M. ou E.V </li></ul><ul><li>- Adm intratecal causa convulsões; </li></ul><ul><li>- Ampla distribuição (articulações, pleura, pericárdio, leite, placenta,etc.); </li></ul><ul><li>- Não alcança BHC </li></ul><ul><li>- Excreção na forma inalterada </li></ul><ul><li>Reações adversas: </li></ul><ul><li> Reações alérgicas </li></ul><ul><li>Interação: </li></ul><ul><ul><li>- Compete - Probenicida </li></ul></ul>
  12. 12. Cefalosporinas 1ª Geração : Cefalexina , cefalotina , cefazolina, cefapirina , cefadrina ... 2ª Geração : Cefaclor , cefamandol , cefuroxima , cefotetan , cefoxitina ... 3º Geração : Ceftriaxona , Cefotaxima , ceftazidima ... 4ª Geração : cefepima, cefpiroma <ul><li>Cinetica: </li></ul><ul><li>- Admn V.O I.M. ou E.V </li></ul><ul><li>- Ampla distribuição </li></ul><ul><li>- Passa BHC (2 e 3 geração) </li></ul><ul><li>- Excreção renal </li></ul><ul><li>Efeitos indesejaveis: </li></ul><ul><li>Hiperssensibilidade </li></ul>
  13. 13. <ul><li>Cefalosporinas 1ª 2 ª 3ª 4ª </li></ul><ul><li>Gram + </li></ul><ul><li>Gram – </li></ul><ul><li>M.O resistentes </li></ul><ul><li>Custo </li></ul>
  14. 14. Carbapens e Monobactâmicos <ul><li>Contra infec gram – </li></ul><ul><li>Produtores β-lactamase </li></ul><ul><li>Carbapenes </li></ul><ul><li>- Imipenem e o Meropenem </li></ul><ul><li>- Gram + e - </li></ul><ul><li>- Anaeróbico e aeróbico </li></ul><ul><li>- Nauseas, vomitos e reação de hiperssensibilidade </li></ul><ul><li>Monobactâmicos </li></ul><ul><li>- Aztreonam (I.M e E.V) </li></ul><ul><li>- Batonetes aeróbicos gram – </li></ul>Questão !!!!!! Baseado no mecanismo de ação explique o objetivo da associação amoxicilina + ácido clavulânico .
  15. 15. Resistencia aos Antibióticos <ul><li>Produção Enzima – inativa o fármáco </li></ul><ul><li> </li></ul><ul><li>β -lactamases </li></ul><ul><li>Clorafenicol acetil transferase </li></ul><ul><li>Aminoglicosídios – Acetilação </li></ul><ul><li>Fosforilação </li></ul><ul><li>Alteração no sítio de ligação do fármaco </li></ul><ul><li>30s – Aminoglicosídios </li></ul><ul><li>50s – Eritromicinas </li></ul><ul><li>DNA girase – Fluoroquinolonas </li></ul><ul><li>RNA polimerase - Rifampicina </li></ul><ul><li>Diminuição do acúmulo do fármaco na bactéria </li></ul><ul><li>Genes de resistência- Pt efluxo das drogas </li></ul><ul><li>Desenvolvimento de uma via antagônica a reação inibida pelo fármaco </li></ul><ul><li>Plamídios – Síntese diidrofolato redutase – Bx afinidade Trimetropina </li></ul><ul><li> Síntese diidropteroato sintetase– Bx afinidade Sulfonamidas </li></ul>

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