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Juan Camilo Castro Aldana
Interno Anestesiología
Clínica Universidad de La Sabana - HUS
2016-1
INTRODUCCIÓN
• Interferencia señales nerviosas de UNM
Parálisis Muscular.
• Bloquean acción del Nt Acho
• Despolarizantes y no despolarizantes
• Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza
Qx con el bloqueo del Musc. Esq.
UNIÓN NEUROMUSCULAR
• UNM: Terminal pre y membrana post de
musculo esquelético. (hendidura sináptica)
• 5 millones de AchoR formando canales iónicos
transmembrana permeables a Na, Ca (en la
celular) y potasio (fuera de la célula)
• AchoR: formado por 5 subunidades (250mil
Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon.
• Acetilcolinesterasa: membrana post
• Estim. Nerv. Potencial de acción apertura
canales de Ca tipo N depend. De voltaje
Aumento de Ca en terminal nerviosa
Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se
libera Ach a Hendidura Unión a
receptores contracción muscular.
RELAJANTES NEUROMUSCULARES
• Compuestos de amonio cuaternario y se unen
a la subunidad alfa.
• Buscan bloquear la acción de la Ach
• Despolarizantes y no despolarizantes
• Duración de la acción y estructura
1. DESPOLARIZANTES
• Agonistas del AchR despolarización de la
placa motora Contraccion del musculo.
Se hace persistente Impide mayor
contraccion muscular.
Succionicolina (Sch)
• Único de este grupo en uso clínico.
• Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo.
• Inicio rápido y corta duración.
• Dosis: 0,6-1 mg/kg
– Con 0,6 mg/kg  IOT adecuada
– Comúnmente usamos: 1 mg/kg
• Inicio: 30-60 seg
• Duración: 5-10 min
• Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I.
• Dosis mas altas: Bloq. Fase II.
• Bloqueo fase I:
– Disminución de la transmisión neuromuscular sin
desvanecimiento por estimulación de Nervio
periférico.
– Despolarizante
• Bloqueo fase II
– No desvanecimiento
– No despolarizante
• Metabolizado por Butilcolinesterasa
plasmática.
• Actividad de esta disminuye en quemados o
enfermedad hepática, genética y con
anestésicos locales.
• También puede ser inhibida por compuestos
orgánicos como los organofosforados.
• Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables
• Mialgias
• Fasciculaciones
• Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De
Sch
– Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada
denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma
muscular, tumor o inflamación, trauma térmico,
atrofia por desuso, infección severa.
• Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la
unión, y, con mayor frecuencia en los niños,
paro sinusal.
• PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y
una pequeña dosis de BNM no despolarizante.
2. NO DESPOLARIZANTES
• Duración de acción y estructura química.
• Antagonistas competitivos de Ach en la UNM
uniendose a la subunidad alfa.
• A diferencia de la Sch no causa
despolarización de la membrana post.
Benzilisoquinolinas Esteroides
Atracurio Pancuronio
Mivacurio Vecuronio
Cisatracurio Rocuronio
A) ACCIÓN LARGA
PANCURONIO
• Mas larga acción clínicamente.
• Se elimina por orina y bilis
• Dosis
– Inicial: 0,1 mg/kg
– Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego
de la dosis inicial
• Tiempo en recuperar 25% de la contraccion:
80-100 min.
• Propiedades vagolíticas.
• Por su larga duración: parálisis residual
B)ACCIÓN INTERMEDIA
• Son la mayoría que usamos actualmente.
– Vecuronio
– Rocuronio
– Atracurio
– Cisatracurio
VECURONIO
• Usado para intubacion y relajacion muscular
quirurgica.
• Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas
condiciones de intubacion en 2-3 min
• Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y
se administra 25-40 min luego de la inicial.
• Tiempo de recuperacion del 25% de la
contraccion: 25-30 min
• Vida media: 51-80 min.
• Eliminación renal y hepática con excreción
80% en bilis.
• Metabolito activo tiene la mitad de la
potencia.
• Poco efecto sobre el sistema cardiovascular
ROCURONIO
• Aparición de la acción dependiendo de dosis.
• Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos
intubar en 60 seg.
• Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de
secuencia rápida.
• Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg
• Metabolismo en Hígado
• Vida media eliminación: 60-70 min
• Eliminación 70% hígado y 30% renal.
SUGAMMADEX
• Agente selectivo de la unión relajante.
• Derivado de la y-ciclodextrina
• Encapsula rocuronio y vecuronio
• Reduce el tiempo de recuperación del
rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de
la dosis.
• TOF >90% 3 min
• 2-3 mg/kg
ATRACURIO
• Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los
2-3 min
• Liberación de histamina hipotensión
• Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis.
• Recuperación del 25% a los 25-30 min
• Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC
pudiendo causar convulsiones
• Eliminación hepática y renal
• Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.
CISATRACURIO
• Es uno de los isomeros del atracurio.
• Isomero con mayor BNM y NO liberacion de
histamina.
• Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min)
• Eliminación de hofmann
• Laudanosina en menores niveles que atracurio
• Acción y metabolismo no se ven afectados por
enfermedad terminal
• Eliminación: 26-28 min
• Recuperación del 25% es en 50-60 min.
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8. RELAJANTES MUSCULARES

  • 1. Juan Camilo Castro Aldana Interno Anestesiología Clínica Universidad de La Sabana - HUS 2016-1
  • 2. INTRODUCCIÓN • Interferencia señales nerviosas de UNM Parálisis Muscular. • Bloquean acción del Nt Acho • Despolarizantes y no despolarizantes • Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza Qx con el bloqueo del Musc. Esq.
  • 3. UNIÓN NEUROMUSCULAR • UNM: Terminal pre y membrana post de musculo esquelético. (hendidura sináptica) • 5 millones de AchoR formando canales iónicos transmembrana permeables a Na, Ca (en la celular) y potasio (fuera de la célula) • AchoR: formado por 5 subunidades (250mil Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon. • Acetilcolinesterasa: membrana post
  • 4. • Estim. Nerv. Potencial de acción apertura canales de Ca tipo N depend. De voltaje Aumento de Ca en terminal nerviosa Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se libera Ach a Hendidura Unión a receptores contracción muscular.
  • 5.
  • 6. RELAJANTES NEUROMUSCULARES • Compuestos de amonio cuaternario y se unen a la subunidad alfa. • Buscan bloquear la acción de la Ach • Despolarizantes y no despolarizantes • Duración de la acción y estructura
  • 7. 1. DESPOLARIZANTES • Agonistas del AchR despolarización de la placa motora Contraccion del musculo. Se hace persistente Impide mayor contraccion muscular.
  • 8. Succionicolina (Sch) • Único de este grupo en uso clínico. • Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo. • Inicio rápido y corta duración. • Dosis: 0,6-1 mg/kg – Con 0,6 mg/kg  IOT adecuada – Comúnmente usamos: 1 mg/kg • Inicio: 30-60 seg • Duración: 5-10 min
  • 9. • Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I. • Dosis mas altas: Bloq. Fase II. • Bloqueo fase I: – Disminución de la transmisión neuromuscular sin desvanecimiento por estimulación de Nervio periférico. – Despolarizante • Bloqueo fase II – No desvanecimiento – No despolarizante
  • 10. • Metabolizado por Butilcolinesterasa plasmática. • Actividad de esta disminuye en quemados o enfermedad hepática, genética y con anestésicos locales. • También puede ser inhibida por compuestos orgánicos como los organofosforados.
  • 11. • Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables • Mialgias • Fasciculaciones • Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De Sch – Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma muscular, tumor o inflamación, trauma térmico, atrofia por desuso, infección severa.
  • 12. • Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la unión, y, con mayor frecuencia en los niños, paro sinusal. • PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y una pequeña dosis de BNM no despolarizante.
  • 13. 2. NO DESPOLARIZANTES • Duración de acción y estructura química. • Antagonistas competitivos de Ach en la UNM uniendose a la subunidad alfa. • A diferencia de la Sch no causa despolarización de la membrana post. Benzilisoquinolinas Esteroides Atracurio Pancuronio Mivacurio Vecuronio Cisatracurio Rocuronio
  • 14.
  • 16. PANCURONIO • Mas larga acción clínicamente. • Se elimina por orina y bilis • Dosis – Inicial: 0,1 mg/kg – Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego de la dosis inicial • Tiempo en recuperar 25% de la contraccion: 80-100 min. • Propiedades vagolíticas.
  • 17. • Por su larga duración: parálisis residual
  • 19. • Son la mayoría que usamos actualmente. – Vecuronio – Rocuronio – Atracurio – Cisatracurio
  • 20. VECURONIO • Usado para intubacion y relajacion muscular quirurgica. • Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas condiciones de intubacion en 2-3 min • Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y se administra 25-40 min luego de la inicial. • Tiempo de recuperacion del 25% de la contraccion: 25-30 min • Vida media: 51-80 min.
  • 21. • Eliminación renal y hepática con excreción 80% en bilis. • Metabolito activo tiene la mitad de la potencia. • Poco efecto sobre el sistema cardiovascular
  • 22. ROCURONIO • Aparición de la acción dependiendo de dosis. • Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos intubar en 60 seg. • Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de secuencia rápida. • Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg • Metabolismo en Hígado • Vida media eliminación: 60-70 min • Eliminación 70% hígado y 30% renal.
  • 23. SUGAMMADEX • Agente selectivo de la unión relajante. • Derivado de la y-ciclodextrina • Encapsula rocuronio y vecuronio • Reduce el tiempo de recuperación del rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de la dosis. • TOF >90% 3 min • 2-3 mg/kg
  • 24. ATRACURIO • Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los 2-3 min • Liberación de histamina hipotensión • Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis. • Recuperación del 25% a los 25-30 min • Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC pudiendo causar convulsiones • Eliminación hepática y renal • Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.
  • 25. CISATRACURIO • Es uno de los isomeros del atracurio. • Isomero con mayor BNM y NO liberacion de histamina. • Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min) • Eliminación de hofmann • Laudanosina en menores niveles que atracurio • Acción y metabolismo no se ven afectados por enfermedad terminal
  • 26. • Eliminación: 26-28 min • Recuperación del 25% es en 50-60 min.

Notas del editor

  1. Dependiendo de su accion en la UNM Ambos bloquean accion de Acho en el receptos nicotinico de Acho
  2. Acho se encuentra almacena en vesiculas que estan en el terminal pre y hay el doble de receptores en la membrana post Pentamerica Alteraciones en las subunidades se han descrito en el musculo denervado dando lugar a aumento de la permeabilidad de la membrana asociado a paro cardiaco hipercalemico con la adm de BNM
  3. Se unen a AchRAumentan permeabilidad a sodio, potasio y ca aumento del potencial transmembrana de -90 a -45 todo el potencial se propaga ahora atraves de los canales de Na lo que lleva a la contraccion muscular
  4. No despolarizantes se pueden subdividir según la duracion de la accion y su estructura (esteroides y benzilisoquinolinas)
  5. Butilcolinesterasa plasmatica o pseudocolinesterasa plasmatica o colinesterasa plasmatica. Si hay deficiencia pues el bloqueo se prolonga. Averiguar antecedentes familiares de este problema. Organofosforados: por ejemplo, insecticidas, agentes químicos de guerra, y ecotiofato
  6. Mialgias: pueden prevenirse con adm de AINE o pequeña dosis de no despolarizante. Esos tienen mayor riesgo de hipercalemia despues de adm Sch
  7. Paro sinusal en niños puede ser prevenido con atropina. Estos efectos cardiacos se dan por agonismo de Sch en los nervios parasimpaticos.
  8. Esta larga accion se debe a su metabolito activo 3-hidroxipancuronio (producida en el higado). Enfermedad hepatica puede duplicar su tiempo de eliminacion y retrasar la recuperacion neuromuscular Propiedades vagoliticas: taquicardia, hta, aumento GC
  9. Entres menos sea la duracion de la accion, menos paralisis residual. Uso mas apropiado cuando se planea IOT POP
  10. 3-desacetil
  11. Prueba con el musculo aductor del dedo gordo accion es similar a 1 mg/kg Se metaboliza a 17 desacetil rocuronium (5-10% de potencia del compuesto original)
  12. En EEUU FDA no aprueba por reacciones de hipersensibilidad Hipotension, vomito, tos, xerostomia
  13. Liberacion de histamina cuando se administra rapidamente. Tiene 16 isomeros, la preparacion clinica es con 10 de estos isomeros
  14. 2-3 veces mas potente que el atracurio
  15. FACTORES QUE ALTERAN LA FARMACOLOGIA DE LOS BNM