2. Posee un núcleo tetracíclico
lineal compuesta por 4
anillos fusionados.
3. Son derivados de varias especies de Streptomyces spp
inhiben síntesis bacteriana.
Agentes bacteriostaticos.
OMS DOXICICLINA
4. NATURALES SEMISINTETICOS
Vida media corta Clortetraciclina
(6-8hrs) Oxitetraciclina
Tetraciclina
Vida media intermedia Demeclociclina Metaciclina
(12-14 hrs)
Vida media larga Doxiciclina
(16-18 hrs) Minociclina
La excepción tigeciclina es una nueva tetraciclina semisintética fruto
de la modificación de la minociclina nueva estructura denominada
Glicilciclina aumento en su actividad en bacterias resistentes a otras
tetraciclinas.
5. Amplio espectro: bacteriostático
¨El uso generalizado de las tetraciclinas para infección respiratoria puede ser
un “favorecedor” de resistencia a otros fármacos¨
7. Unión a
subunidad 30 S
Bloqueo la unión
de aminoacil-
tRNA
Al sitio del
mRNA
No adición de a.a
Inhibición
síntesis proteica
8. Es una tetraciclina natural
Vida media intermedia (12-14 hrs)
Absorción 60—80% vía oral La leche, antiácidos,
suplementos de hierro, y
Estómago y el intestino delgado. sustancias con calcio,
magnesio, aluminio y hierro
Unión a proteínas 39-91%
9. Inhibición sobre la hormona antidiurética la
cual induce la reabsorción de agua a nivel de los
túbulos renales y colectores Tratamiento de
síndrome de secreción inadecuada de hormona
Diabetes insípida o
antidiurética.
nefrogénica puede resultar
del uso de Demeclociclina.
10. Semi sintético.
Vida media larga (16-18 hrs)
Absorción 90 - 100% vía oral y vía intravenosa.
Estómago y el intestino delgado
Unión a proteínas 60-65%
Eliminación 42%
11. La fenitoína, carbamazepina, rifampicina y etanol reducen su
semivida
Es más activa
contra Streptococo
Pneumoniae neumonía
neumococcica uso solo
en altos niveles de
resistencia a la penicilina.
12. Indicaciones terapéuticas
Brucellosis
Colera
L.eptospirosis
Infecciones por Ricketsias
Enfermedad de Lyme
Infecciones por chlamydia
Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma,
clamidia o legionella
Acné
Plasmodium falciparum-resistente
E- nfermedad ulceropéptica
Bronquitis crónica
Diarrea del viajero
13. Efectos adversos
Fotosensibilidad
HPS
Urticaria.
Dermatitis exfoliativa
Exantema fijo medicamentoso
Alta afinidad por el tejido óseo y dental.
Decoloración de los dientes
Displasia de encías, hipoplasia dental o deformidades óseas.
Hepatosxicidad
Disminución de la actividad de protrombina, anemia hemolítica,
trombocitopenia, eosinofilia
15. INTERACIONES
Anticonceptivos hormonales se ven disminuidos.
Anestésicos fluorados toxicidad renal.
Penicilinas puede resultar antagónica.
Los anticonvulsivos incrementan su metabolismo hepático
Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina
Anticoagulantes
Sales de hierro
Sales de aluminio
17. Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de proteínas bacteriana
18. Características farmacológicas
Absorción del 90 al 100%
Vida media promedio de 15.5 horas
La vida media se prolonga hasta 69 horas en
insuficientes renales
Excreción ranal
20. Dosis
Adultos, VO: 100 mg cada 12 h.
Niños mayores de 8 años: dosis inicial 4 mg/kg, después 2 mg/kg/12 h. Dosis máxima: 200
mg/día.
Duración del tratamiento:
Cólera, 2-3 días; gonorrea, 4 días;
Sífilis de 10 a 15 días.
Infecciones uretrales, endocervicales o rectales por C. trachomatis, Mycoplasma o
Ureoplasma: 7 días.
Infección gonocócica (no uretritis e infección anorrectal): 200 mg inicialmente,
seguido de 100 mg cada 12 h durante al menos 4 días.
Uretritis gonocócica, 100 mg cada 12 h por 5 días.
Infecciones micobacterianas atípicas: 6-8 semanas.
Nocardiosis: 12-18 meses. Portadores de meningococo: 5 días
22. Características farmacológicas
Administración oral e intramuscular
Se une a proteínas en un 10 a 40 %
Se excreta por riñón en un 40 a 70 %
Vida media de 6 a 10 horas
Atraviesa placenta, liquido pleura, LCR
23. Indicaciones terapéuticas
Fiebre manchada de las montañas rocallosas
Tifo
Riketsiosis pustulosa
Infecciones de vías respiratorias
Tracoma
Conjuntivitis de inclusión
24. Dosis
La dosis total diaria debe ser administrada en dosis divididas
equitativamente, dadas cada 6 horas. El tratamiento debe
continuarse por lo menos 24-48 horas después de que hayan
cedido los síntomas y la fiebre.
Adultos: La dosis diaria habitual de oxitetraciclina es de 1 a 2
g, divididos en cuatro tomas iguales, dependiendo de la
gravedad de la infección. En los adultos con una infección de
severidad promedio, la dosis habitual de 1 g diario puede
darse en tomas de 500 mg dos veces al día.
Niños mayores de ocho años: La dosis diaria habitual es de 25
a 50 mg/kg de peso corporal, dividida en cuatro tomas
iguales.
26. Características farmacológicas
Administración oral
Absorción del 75 a 80% en intestino
delgado
Unión a proteínas del 20 al 65%
Concentración máxima en 2 o 3 horas
Excreción renal
28. Dosis
Adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7
días según la severidad de la infección.
Niños mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/día por VO.c/6 h
durante 7 días.
Diarrea por Vibrio cholerae: 500 mg VO c/6 h durante 3 días.
Sífilis primaria, secundaria o latente precoz en alérgicos a la
penicilina: 500 mg VO c/6 h durante 2 semanas, en la forma
latente tardía, indeterminada o terciaria por 4 semanas.
Neumonía por Mycoplasma: 500 mg VO c/6 h durante 14 días.
Uretritis no gonocócica: 500 mg c/6 h durante 7 a 14 días
(durante 21 días en caso de recaídas o fallo terapéutico
anterior).
Brucelosis: 500 mg c/6 h por 6 semanas asociado con otros
fármacos.
En infecciones estreptocócicas se debe prolongar el
tratamiento a 10 días.
30. • Nombre genérico para derivados de la
para – aminobenzenosulfonamida.
Sulfanilamida • Análogo estructural.
• No agua
Solubilidad
• Si sus sales sódicas
• Antibiótico del tipo de la quinolona.
Actividad • Bacilos (-), estafilococos y cocos gram (-) aerobios.
contra
• Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilus
influenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces,
Ejemplos Calymmatubacterium, granulomatis, Chlamydia trachomatis.
31. Resistencia a
sulfonamidas Otitis
Infecciones de vías
Bronquitis
urinarias
*Combinación con Sinusitis
trimetoprim*
Prostatitis Defensa celular y
Osteomielitis Efecto bacteriostático humoral, para erradicar
Diarrea bacteriana infección
32. Mecanismo de acción
Dihidropteroat
Sulfonamidas
o sintetasa
Inhibidor Enzima
competitivo bacteriana
Ácido
Ácido Incorpora
dihidropteroic
fólico PABA
o
Análogo
Sulfonamida estructural PABA
y antagonista Ácido fólico
s
competitivo
33. Microorganismos • Sintetizan su ácido
sensibles fólico
• Antagonizada en forma
Bacteriostasis competitiva
• PABA
34. Mecanismos de resistencia
Mutación >Destruir
Alteración en
Transferencia desactivar al
la enzima:
por plásmidos fármaco
Vía metabólica Producción de
alternativa. un antagonista
Metabolito del fármaco
35. Clasificación
Sulfisoxazol
Absorción y excreción rápida
Sulfadiazina
Poca absorción, activo en el interior del
Sulfasalazina
intestino
Sulfacetamida
Utilizadas localmente Mafenida
Sulfadiazina argéntica
Acción prolongada:
Sulfadoxina
Absorción rápida, excreción lenta
36. Sulfacetamida
Sulfonamida local
Tratamiento.- Infecciones oculares
No irrita al ojo
Penetra en líquidos y tejidos del ojo
Gran concentración en ellos
Solubilidad acuosa: >90 veces sulfadiazina
100
Local.- Ineficaz, peligro de sensibilización
mg
39. Mecanismo de acción
Se une reversiblemente a la
subunidad 50s
Impide interacción entre
la peptidiltransferasa y su
a.a
No enlace peptídico
Inhibe la síntesis
proteica
40. Bacterias anaerobias.- Cocos (+), Clostridium, Bacilo (-
) B.fragilis.
Cocos(+) aerobios: Streptococcus pyogenes, S.
agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus.
Enterobacterias: E.coli, Klebsiella pneumoniae,
Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus mirabilis,
Pseudomonas, pseudomallei, P. aeruginosa, Vibrio
cholerae, Shigella, Chlamydia, Mycoplasma.
Proliferación de ricketssias
42. Resistencia
Acetiltransferasa Inactiva al 3 tipos de
específica antibiótico enzimas
Derivados No se ligan a los
acetilados del ribosomas
cloranfenicol bacterianos
44. Efectos adversos
• Inhibe síntesis de proteínas de la
Mayor toxicidad
membrana mitocóndrica interna
• Reacciones de hipersensibilidad
Piel
• Erupciones maculares o vesiculosas
Toxicidad • Anemia, leucopenia, trombocitopenia
hematológica
• Respuesta idiosincrática: anemia aplásica
(Médula ósea)
• Vómito, náusea, sabor desagradable e
Ingestión
irritación perineal
45. Toxicidad
Niños Adultos
Letal por dosis excesiva
Síndrome semejante al “gris”
Síndrome del niño gris
Vómito, inapetencia para mamar,
respiración irregular y rápida, distensión
abdominal, cianosis, heces laxas y verdosas Alteraciones reversibles en la función del
miocardio
Siguientes 24 horas: niños fláccidos, color 40 % muerte, recuperación sin secuelas
gris ceniciento, hipotermia.
Acidosis metabólica
47. Sal monosodica
Monohidratada
sulfamilacetami
da
A
CONCENTRACIO POLVO
NES BAJS ES CRISTALINO
BACTERIOSTATIC BLANCO,
O 10% INODORO DE
Y SABOR
A CONCE. ALTAS AMARGO
APLICACIÓN
ES BACTERICIDA
TOPICA
ESTO ES
DEBIDO A QUE
PRESENTA UN PRESENTA
POCO MENOS
CAPACIDAD DE POTENCIA
PRENETRANCIA
ALOS TEJIDOS
48. GRAM –
BACT------BACILOS
S.PYOGENES
GONOCOCCUS SP
E. COLI
B. KOCH
ESPECTRO
50. SULFADIAZINA
ES EL PROTOTIPO DE LAS SULFANAMIDAS
SU ABSORCION ES POR VIA ORAL
SU EXCRECION ES POR VIA RENAL
TRATAMIENTO MAYOR MENTE UTILIZADO PARA
LAS MENINGITIS, POR ATRAVESAR SEROSAS
51. CARACTERISTICAS
FARMACOLOGICAS
METABOLISMO
SU UNION A PROTEINAS ES BASTANTE VARIABLE
10-95%
SU METABOLISMO ES HEPATICO POR
ACETILACION DEL GRUPO N4
SU METABOLITO ES INACTIVO
ESPECTRO: SON PRINCIPALMENTE
BACTERIOSTATICOS
GRAM + Y GRAM-
S. pyogenes, Hemofilus influenzae;
H.ducrey; E.coly; Shygella.
52. SULFAMETOXAZOL
ES EL MEDICAMENTO PREFERIDO PARA
COMBINARLO CON TRIMETROPRIM
POR QUE SU SEMIVIDA MEDIA ES SEMEJANTE 10
HRS.
SU DOSIS ES DE 400-800 mg/Kg
53. ESENCIALES INHIBIENDO LA ENZIMA
PARA LA DIHIDROPTEROICO-
SINTESIS DE SINTETASA
BLOQUEN LA
ADN, ARN Y SINTESIS…….
PROTEINAS
TIMIDINA, PURINAS
ACIDO FOLICO
Y METIONINA
MECANISMO
DE ACCION
FH4 ESTE
INTERRVIENE
EFECTO
EN LA SISTESIS BACTERIOSTATICO
DE …………..