2. *
* Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de
varias especies de Streptomices (tetraciclina) o
bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y
minociclina).
*Son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro. Son eficaces contra: muchos
estreptococos beta-hemolíticos y no hemolíticos
4. Los medicamentos incluidos dentro de este
grupo son: Minociclina , Metaciclina,
Clortetraciclina , Oxitetraciclina y la
Doxiciclina.
5. *
*Es bacteriostático que actúa inhibiendo la
síntesis de proteínas al fijarse de manera
reversible en la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos e impedir la llegada del tRNA-
ribosomal.
* Entrando por difusión pasiva a través de los
canales hidrófilos formados por porinas,
proteínas de membrana externa del patógeno y
transportarse a todo el citoplasma bacteriano.
7. *
*Clasificación en base a su tiempo de acción :
Accion corta: Vida media de 6-8 h
(Clortetraciclina Oxitetraciclina)
*Accion intermedia: vida media de 12-14 h
(Demeclociclina y Metaciclina)
*Accion prolongada: vida media de 16-18
(doxiciclina y minociclina unica que atraviesa la
bhe)
8. *
*Resistencia por tres mecanismos:
*1. Alteración de la entrada o incremento de
la salida por la bomba proteínica de
transporte activo
*2. Protección del ribosoma por la producción
de proteínas que interfieren con la unión de
la tetraciclina con el fármaco.
*3. Inactivación enzimática.
9. *
*Vía oral: La dosis oral varia de 1 a 2g/día en
los adultos, en niños es de 25 a 50 mg/kg
cada 6 a 12 h. Por lo general deben
administrarse 2h antes o 2h después de los
alimentos.
10. *Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe
administrar por vía intravenosa en enfermos
graves e inestables. La dosis habitual es de 100
mg cada 12 o 24h en adultos. En niños que pesan
menos de 45kg, una dosis de 4.4mg/kg el primer
día, después reduce a la mitad. Vida ½ 16 a
18hrs
11. * Se adsorbe a nivel gástrico y sobre
todo a nivel del intestino delgado.
* Se excretan principalmente en la orina
y en la bilis. Se elimina por medio de la
orina (10 a 50%) y las heces (10 a 40%).
* Cierto productos disminuyen su
absorción: Productos lácteos, antiácido
que contiene calcio, aluminio, zinc,
magnesio.
12. * Espectro de acción amplio:
*Bacterias Gram +: S. aureus, neumococos,
etc.
*Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
* Protozoos: Entamoeba histolitica
(amebiasis)•
*Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis)
*Rickettsias• Micoplasmas y clamidias
13. *
*Reacciones cutáneas
*Disminución en el crecimiento óseo y
alteraciones en el color de los dientes
*Toxicidad hepática (alteración de la función)
*Toxicidad renal ( cuando se administra un
diurético existe una retención de nitrógeno)
14. *
*Están contraindicados en insuficiencia renal
avanzada, excepto la doxiciclina.
* Pueden provocar reacciones cutáneas
fototóxicas. Están contraindicadas en los niños
porque provocan manchas permanentes en los
dientes.
15. *Son teratogénicas por esto están
contraindicadas en mujeres embarazadas.
*Contraindicadas también en lactancia.
*Niños menores de 8 años
16. *
*Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos contra
bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N. meningitidis, S.
pneumoniae, Rickettsia .
17. *
*Es un potente inhibidor de las síntesis de
proteínas microbianas, se une de manera
reversible a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano.
18. *Debido a su toxicidad se utiliza como
fármaco de reserva en pacientes con
infecciones graves:
*Meningitis bacteroides
*Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol)
*Enfermedades por rickettsia
19. *
*Mecanismo de resistencia Natural :
Incapacidad para penetrar la bacteria,
adquirida por la enzima Cloranfenicol
acetil-transferasa.
20. *
*Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día. Se
absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal
* Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las
primeras 2 o 3 h de haberse administrado una dosis
de 1g. Se distribuye en los líquidos corporales y
alcanza pronto su concentración terapéutica en el
LCR
*Se metaboliza en el hígado. En pacientes con
cirrosis u otras alteraciones hepáticas, la
eliminación metabólica se reduce.
22. *
*Trastornos gastrointestinales: Puede ocasionar
nauseas, vómitos y diarrea.
* Toxicidad para los recién nacidos: En dosis
altas mayores de 50 mg/kg/día pueden
acumularse, produciendo el síndrome del niño
gris.
23. *
*En mujeres embarazadas y en los lactantes. En
pacientes con de insuficiencia hepática y que
sufran depresión de la medula ósea.