Farmacología

1. ANTIBIOTICOS
Mg. Luis Laguna
Arias

2. • Las bacterias son la causa más frecuente de infecciones que
requieren tratamiento, estas bacterias son microorganismos
unicelulares protegidos por una pared celular externa rígida,
por dentro de la pared celular se encuentra su membrana
citoplasmática, poseen el material genético (DNA) necesario
para la síntesis y metabolismo de proteínas.
• Las bacterias pueden clasificarse de acuerdo con sus
propiedades específicas; como la estructura de la pared
celular, morfología (forma), medio en que se desarrollan o
movilizan, estas propiedades son importantes como blancos
terapéuticos farmacológicos.
• Los microorganismos se dividen en nueve subclases:
bacterias, micoplasmas, chlamydide, rickettsias, hongos,
protozoarios, virus, algas.

3. Estructura Celular
Las células humanas cuentan con membrana celular,
citoplasma y material genético.
Las plantas, hongos y bacterias tienen una pared celular
rígida además de membrana celular.
Los rickettsias y clamidias presentan remanente de pared
celular, los micoplasmas carecen de pared celular.
Bacterias gram positivas y gram negativas
• Las bacterias pueden clasificarse de acuerdo con la
estructura de su pared celular y la reacción que tiene a una
técnica de tinción especifica, tinción de gram, la cual revela la
presencia de peptidoglucanos en la pared celular, las paredes
celulares de las bacterias gram positivas tienen una capa
externa gruesa de peptidoglucanos; en las gram negativas
esta capa de peptidoglucanos es delgada pero cuentan con una
capa lipídica independiente que dificulta la penetración de
muchos antibióticos.

4. Dependencia de Oxígeno
Los microorganismos se agrupan en:
• Los microorganismos aeróbicos: no pueden vivir sin oxigeno,
se desarrollan bien en tejidos con abundante aporte
sanguíneo.
• Los microorganismos anaeróbicos; se dividen en los que
pueden vivir con o sin oxigeno (anaerobios facultativos) y en
los que no toleran el oxigeno (anaerobios obligados), se
desarrollan bien en tejidos con perfusión deficiente y
contenido bajo de oxigeno.
Sensibilidad de los Microorganismos
• Para determinar la resistencia del microorganismo es útil
indicar su sensibilidad a una serie de ATB.
• Sensibles: se podría esperar efecto terapéutico con
dosificación normal.
• Sensibilidad Intermedia: en los que se logra efecto
terapéutico con dosis altas.
• Resistentes: no es posible esperar un efecto terapéutico.

5. Efecto Bacteriostático y Bactericida
• Algunos antibióticos actúan inhibiendo el crecimiento y
propagación de microorganismos y se les denomina
bacteriostáticos, el éxito del tratamiento de las infecciones
depende de que exista un sistema inmunológico intacto, capaz
de combatir a los microorganismos.
• Los antibióticos actúan también matando a los
microorganismos, a este tipo de fármacos se les denomina
bactericida, es necesario utilizarlo en pacientes con defensas
inmunológicas deficientes.
• Los fármacos o dosis bajos son bacteriostáticos y a dosis
altas bactericidas en acción contra las mismas bacterias.

6. Duración del Tratamiento
• El tratamiento debe durar tanto tiempo sea necesario como
para controlar la infección
• Si el tratamiento es corto aumenta el riesgo de recurrencia
con una selección de microorganismos más resistentes que
podrían ser más difíciles de eliminar con el segundo ciclo de
tratamiento.
• La duración del tratamiento que se requiere para distintas
infecciones es diferente y pueden deberse a la velocidad de
crecimiento de los microorganismos, tendencia de algunos a
formar esporas, la gravedad de la infección y la capacidad
del paciente para combatirla.

7. Uso Profiláctico
• Se reserva su uso para indicaciones específicas, solo se
aplica en situaciones en la que el riesgo potencial de infección
es elevado, serian difícil de tratar o posibilidad de
consecuencias graves, algunas situaciones son:
• Cirugía intestinal o de vías biliares por elevado riesgo de
contaminación bacteriana a partir del sistema
gastrointestinal.
• Histererectomía vaginal.
• Cirugía para el tratamiento de fracturas abiertas
• Inserción de implementos protésicos como válvulas
cardiacas, etc.

8. Selección del ATB
• Identidad del microorganismo infectante.
• Exige juicio clínico y conocimiento de factores
farmacológicos y microbiológicos
• La ubicación de la infección, características del área
infectada, distribución, olor.
• Cultivo en caso de desconocerse el microorganismo.
• En caso de conocerse la identidad del microorganismo
utilizar antibiótico de espectro reducido.
• En infecciones graves, el agente causal no se conoce al
inicio, utilizar antibiótico de amplio espectro al comienzo y
hasta el momento en que se disponga de información sobre
el microorganismo.
• La toxicidad y reacciones alérgicas del individuo.
• Sensibilidad a los microorganismos.

9. ANTIBIÓTICOS
• Sustancias químicas derivadas o producidas por
microorganismos (bacterias, hongos, atinomicetos) que tienen
capacidad a bajas concentraciones de inhibir el desarrollo o
destrucción de bacterias.
• Los antibióticos muestran diferencias notables en sus
propiedades físicas, químicas y farmacológicas así como en sus
espectros, antibacterianos y mecanismo de acción.
a) Según su efecto:
• Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento y la multiplicación
bacteriana favoreciendo su posterior destrucción por el
sistema inmunológico del paciente.
• Bactericidas: son aquellos que ocasionan lisis de las bacterias

10. b) Según su mecanismo de acción.
• Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular: las
bacterias presentan una pared celular rígida que las envuelve
y les permite soportar la presión osmótica del medio donde se
desarrollan.
Penicilina, Cefalosporina, Bacitracina, Vancomicina
• Agentes que alteran la función de la membrana celular: afecta
su permeabilidad, algunas membranas celulares de
determinadas bacterias se alteran, lo cual permite una acción
antimicrobiana.
Penicilina B, Anfoterecin B, Nistatina.
• Agentes que inhiben la síntesis proteica: la unidad funcional
de la síntesis proteica en las bacterias son las ribosomas
Aminoglucósidos, tetraciclina, cloranfenicol, eritromicina,
lincomicina
• Agentes que inhiben la síntesis o función de ácidos nucleicos;
antibacterianos que interfieren la síntesis.

11. c) Según su espectro antibacteriano.
• Espectro reducido: actúan contra un escaso grupo de
gérmenes, cocos gram (+) ejemplo: Penicilina G.
• Espectro ampliado: son eficaces contra gérmenes gram(+)
y gram(-) ejemplo: Ampicilina.
• Amplio espectro: son activos contra gérmenes gram(+) y
gram (-) abarcando grandes especies de los mismos
ejemplo: CAF, Tetraciclina.
Propiedades que rigen la sensibilidad del microorganismo al
antibiótico:
.Concentración del antibiótico en el sitio de infección
capaz de inhibir la proliferación bacteriana
.La dosis utilizada debe ser suficiente para producir efecto
en el microorganismo.
Los antibióticos no tienen ningún efecto sobre los resfríos, la
gripe u otras infecciones virales.

12. PENICILINAS
• Alexander Fleming observó durante sus estudios de
laboratorio que un moho contaminaba uno de sus cultivos,
produciendo lisis de las bacterias que estaban junto a el;
este moho pertenecía al género Penicillum, por lo que se
dió el nombre de Penicilina

13. Penicilina G.
• Es un ATB de espectro reducido, inestable en medios ácidos
y destruido por la B lactamasa una enzima que produce
algunas bacterias, al modificar su estructura se han
desarrollado PNC de espectro amplio. Estas se unen a las
proteínas de la membrana citoplasmática y bloquean la
síntesis de pepticloglucanos en la pared celular, además
activan enzimas que rompen los enlaces entre las moléculas
que conforman la pared celular.
• Farmacocinética: se absorben en forma deficiente y
permanecen tiempo suficiente en el lumen intestinal y
trastornan la flora normal, se distribuyen en la mayor parte
de tejidos pero poco en huesos y LCR, atraviesan la barrera
placentaria, se eliminan a través de los riñones mediante
secreción tubular.
• Espectro antibacteriano: tiene efecto sobre bacterias gram
(+) pero algunas gram (-) en particular los cocos.

14. TIPOS
• Penicilina G ó PNC V son fuertemente activas contra cepas
sensibles de cocos gram (+) pero ineficaces contra cepas de
stafilococcus aureus, utilizar por vía IM y EV diluido cada 6
horas.
• Penicilina resistente a penicinilasa (oxacilina, cloxacilina,
dicloxacilina) son eficaces contra stafilococcus aureus pero
menos potente contra microorganismos sensibles a PNC G
utilizar por vía VO, IM, EV diluido.
• PNC Procaínica (liberación prolongada) una dosis diaria ó
50,000 UI/kg en infecciones streptococicas utilizar solo vía
IM
• PNC Benzatínica (liberación lenta) dosis única, produce valores
persistentes hasta 26 días, utilizar solo vía IM
• Ampicilina, amoxicilina cuya actividad antimicrobiana se ha
extendido a los cocos gram (-) hemophilus influenzae, E. coli
utilizar VO, IM, EV diluido.

15. TRIMETROPIN – SULFAMETOXAZOL
• Es una combinación antimicrobiana conocida como
Cotrimoxazol tiene un gran uso en el momento actual ya que
su potencia es mayor que la suma de sus componentes.
• Se absorben bien en el TGI pero el TMP con mayor rapidez,
los niveles pico se obtienen en 2 horas en el TMP y 4 horas
con el SMX, cerca del 66% circulan unidos a proteínas y
penetran a los tejidos (especialmente grasos con TMP)
otros líquidos saliva, esputo, líquido seminal, liquido pleural,
ambos cruzan la barrera placentaria.
• Elimina las bacterias que provocan infecciones, incluyendo
las infecciones que afectan las vías urinarias, los pulmones
(neumonía), oídos e intestinos. También se usa para tratar
la diarrea del viajero.

16. • La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que 1
mg de trimetoprim suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.
• La trimetropin es un antibiótico bacteriostático derivado de
la trimetoxibenzilpirimidina, mientras que el sulfametoxazol
es una sulfonamida de acción intermedia. Ambos actúan
sobre la síntesis del tetrahidrofolato, cuya inhibición
conduce finalmente a la inhibición de la síntesis de las
purinas.
MECANISMO DE ACCIÓN
• La síntesis del tetrahidrofolato se inicia a partir del ácido p-
aminobenzoico. Precisamente a este nivel actúa el
sulfametoxazol, que bloquea la enzima responsable de la
síntesis debido a su parecido estructural. Un paso posterior
es la unión de dos moléculas de dihidrofolato en una sola de
tetrahidrofolato.

17. • Es en este paso donde actúa la trimetropin, ya que es análoga
al dihidrofolato, por lo que bloquea la enzima responsable de
la unión. Esta reacción tendría un efecto altamente tóxico en
el ser humano, pero debido a que la afinidad de las bacterias
por la trimetropin es mucho más elevada que la de las células
humanas, se pueden utilizar dosis lo suficientemente bajas
para que no hagan daño al organismo humano mientras que
son lo suficientemente altas como para interferir el
metabolismo de las bacterias.
EFECTOS
• Las bacterias no son capaces de extraer del medio el
tetrahidrofolato, por lo que dependen de su propia síntesis
para conseguirlo. Evitar esta síntesis termina originando un
déficit metabólico en la bacteria, facilitando su muerte e
impidiendo su reproducción. Se trata por tanto de
antibióticos bactericidas en cuanto a su mecanismo de acción.

18. USO CLÍNICO
• El uso de esta combinación por lo general está indicada en
pacientes con síntomas de bronquitis e infecciones que se
presumen son causadas por los estafilococos y estreptocos.
Su uso está mayormente indicado, con un alto grado de
efectividad, para las lesiones de tejidos blandos ocasionadas
por los agentes bacterianos antes mencionados, pero su
empleo deberá ser siempre vigilado por un médico, ya que es
de uso delicado, sobre todo en menores de 12 años; además,
no se recomienda durante el primer trimestre de embarazo.
INDICACIONES
• El cotrimoxazol debe limitarse exclusivamente como fármaco
de elección para la neumonía por Pneumocystis jirovecii
(Pneumocystis carinii),Toxoplamosis, Nocardiasis.

19. • Antiguamente era utilizado en bronquitis crónica y en las
infecciones urinarias; en la actualidad ha quedado muy
limitada esta indicación.
• El espectro de ambos componentes es similar pero el TMP es
20 a 100 más potente que el SMX, esta asociación de amplio
espectro es eficaz contra cocos gram positivos, gram
negativos y enterobacterias pero no actúa contra
seudomonas ni contra enterococos.
• Se utiliza en el tratamiento de infecciones genitourinarias,
respiratorias y gastrointestinales con una duración de 10
días cada 12 horas.
PRESENTACIONES
• Las dosis habitualmente utilizadas son:
40 mg de trimetropin y 200 mg de sulfametoxazol.
80 mg de trimetropin y 400 mg de sulfametoxazol.
160 mg de trimetropin y 800 mg de sulfametoxazol.

20. DOSIS.
• Adultos: 80/400 mg cada 12 horas VO
160/800 mg cada 12 horas VO
• Niños: 8-10mg/kg/día de Trimetropin
40-50 mg/kg/día de Sulfametoxazol cada 12 horas VO.
ABSORCION.
• Por VO se absorben rápidamente en vías gastrointestinales
de 30 a 60 minutos, pero las comidas pueden interferir su
absorción, es preferible dar 30 minutos antes de los
alimentos.
• Por vía IM se alcanzan concentraciones máximas en plasma
en un lapso de 15 a 30 minutos.
METABOLISMO.
• Se metaboliza en el hígado, en pacientes con función renal
normal, el TVM es a 10 a 11 horas, ambos se excretan por vía
renal (50% en forma inalterada).

21. DISTRIBUCION
• Se distribuyen extensamente en todo el cuerpo, alcanzan
niveles terapéuticos en diversos líquidos y tejidos (60% en
plasma) pulmón, hígado, bilis, riñones, semen, linfa, intestino,
placenta y LCR, escasa liposolubilidad en secreciones
prostáticas, cerebro y líquido intraocular.
EXCRECION
• Se excreta por orina (60-90%)
• Fracción pequeña por bilis y otras vías.

22. AMPICILINA
Es un antibiótico derivado de Penicilina G, en su espectro
bacteriano, son bactericidas contra gram positivos y gram
negativos pero es menor contra cocos (+) que la Penicilina G.
Son ácidos estables y se absorben con rapidez, no
completamente en el TGI (30-55%) los alimentos interfieren
en la absorción por lo que debe tomarse una hora antes o
después de alimentos.
Se liga a una proteína (15-25%) y se excreta rápidamente por
vía renal (30% en forma activa) y por heces debido a excreción
biliar.
Una dosis de 500 mg produce niveles pico, en 2 horas por vía
VO, en una hora por vía IM, la vía oral esta limitada al
tratamiento de infecciones leves, para casos graves utilizar la
EV.

23. Es activa contra meningococos, neumococos, gonococos, pero
ineficaz contra klebsiella, serratia, enterobacter, seudomonas
aeroginosa y mostrando resistencia a cepas de E. Coli,
Salmonella, Shigella y N. Gonorrhoeae.
Se excreta por bilis y heces en grandes cantidades (70%) y
por orina en poca cantidad (30%).
Reacciones adversas pueden producir urticaria, prurito,
diarreas, nauseas y vómitos.
DOSIS:
< 7 días 100 mg/kg/día cada 12 horas
> 7 días 100-200 mg/kg/día cada 8 horas
Lactantes y niños: 50-200 mg/kg/día cada 6 horas
Adultos 500 mg cada 6 horas

25. AMOXICILINA
Es un antibiótico de espectro ampliado, penicilina semi
sintética, bactericida gram (+) su absorción y distribución es
mas rápida que la Ampicilina, lo cual constituye la diferencia.
Inhibe la síntesis de la pared celular durante la multiplicación
activa de los microorganismos, se absorbe rápidamente en el
TGI (75-90%) no es interferida en forma significativa por los
alimentos, alcanzan concentraciones máximas después de 2
horas de administración VO y una concentración activa por 8
horas, circulan unidas a proteínas plasmáticas, se excreta por
vía renal (50% de la dosis) se excreta en forma activa.

26. Es útil utilizarlo en infecciones respiratorias altas, ITUS no
complicadas, fiebre tifoidea como alternativa a Cloranfenicol
(gestantes) en shigellosis, uretritis gonocócica, otras
infecciones, dado la aparición de cepas resistentes es
necesario un antibiograma para demostrar la sensibilidad al
germen, es susceptible a las penicilinasas y por tanto inactiva a
stafilococcus.
Contraindicaciones: embarazo, lactancia
Reacciones adversas: erupción cutánea, prurito, urticaria,
eritema, nefritis, vómitos, colitis hemorrágica, leucopenia,
vértigo.
DOSIS:
Adultos: 500mg/dosis cada 8 horas 1,5 – 4 gr/día
Niños: 30-50 mg/kg/día cada 8 horas en infecciones comunes
OMA: 80 mg/kg/día cada 8 horas

27. “Es esencial que cada enfermero/a tenga un sistema conciso y
explícito sobre el que se basa su trabajo”
Muchas gracias.