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CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],e)  GLICILGLICINA f) CLORANFENICOL g) OXAZOLIDINONAS h) ESTREPTOGRAMINAS
MACROLIDOS CLASIFICACIÓN TELITROMICINA  CETÓLIDO 14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA ROXITROMICINA
Estreptomyces erythreus Eritromicina
Eritromicina Azitromicina
Telitromicina
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO  MECANISMO DE ACCIÓN: ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Sitio de unión adicional A752, H35, DII. No es sustrato para la bomba de eflujo de Macrólidos Ausencia de Cladinosa: No inductora de MLS B TELITROMICINA
Difusión pasiva facilitada por pH alcalino Gram  + Acumulan 100 veces más que los Gram -
Difusión pasiva MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO Hidrolasas
difusión pasiva facilitada por pH alcalino MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO
[object Object],MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO  MECANISMO DE ACCIÓN:
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA ,[object Object],[object Object]
Telitromicina No hay molécula inductora S. pneumoniae con el gen  erm  inactivado Azitromicina Activa el gen de resistencia S. pneumoniae con el gen  erm  activado Molécula inductora
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA ,[object Object]
[object Object],MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO AEROBIOS Y FACULTATIVOS S. aureus (Met-S) Str. pyogenes Str. pneumoniae (Pen-S, Pen-R) B. Anthracis (Claritromicina) C. diptheriae  E. rhusiopathiae M. catarrhalis H. influenzae H. ducreyi C. jejuni L. Pneumophila B. pertusis
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO B. burdorgferi B. recurrentis U. ureal í tica M. pneumoniae Ch. trachomatis (L.G.V.) Ch. pneumoniae Myc. avium IC (+ Etambutol) Myc. leprae T. gondii ESPIROQUETAS: OTROS: MYCOBACTERIAS: TOXOPLASMA:
ANAEROBIOS ACTINOMICETOS: ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ERITROMICINA ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ERITROMICINA
Stafilococo aureus GRUPO Recomendada Alternativa También efectivos 1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S)  OXACILINA (Parenteral) CEF 1-G 3 Vanco o Teico Clindamicina. BL/IBL o Carbapenémicos Macrólido 4 , FQ (GP) 5  o TMP/SMX 7 , LNZ, Q/D, Dapto, Dalba,  RIF 6 . 2MET-R  Adquirido en la comunidad Infección leve a moderada. TMP-SMX (D.C.) 7 DOXI o MINO  9  + RIF 6 Clindamicina 50 , LNZ 8 , Dalba Infección severa VANCOMICINA Teicoplanina, LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba. Doxi o Mino 9 , Tige TMP-SMX 7 , RIF 6 , Novob 6 3.- Resistencia Intermedia  a VANCO (VISA)  (CIM:  ≤  16  μ g/ml) OXA + VANCO LINEZOLID 8   Q/D Oxa + Teico Dapto, Dalba, FQ (GP) 5 Doxiciclina o Minociclina 9 , Tigeciclina TMP-SMX 7  Rifampicina 6 4.- Alto nivel de Resistencia a VANCO (HRSA)  ( CIM  : ≥ 64 μ g/ml) LNZEZOLID 8   Q/D Daptomicina Dalbavancina
Streptococo pneumoniae Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa También efectivos Neumonía Otitis Media Sinusitis Artritis Pen G-S (CIM< 0.1 μ g/ml) Pen G-RI (CIM ≥ 0.1-- < 1.0) PENICILINA G AMOXICILINA CEF 1G 3  Clindamicina Macrolido 4 TMP-SMX Pen G-R (CIM  ≥ 1.0  μ g/ml) CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA VANCOMICINA Clindamicina FQ (GP) 5 Dalba, Carba, Doxi 9 , Telitro, Clinda, LNZ, Q/D Meningitis Endocarditis Otras Infecciones Severas Pen G-S PENICILINA G CTX o CFT Vancomicina Teicoplanina  FQ (GP) 5   Pen G-RI Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba Pen G-R CTX o CFT  + VANCO + RIF 6 Teico + RIF Imipenem Dapto, Dalba
ANAEROBIOS Antimicrobiano (s) Recomendado (s) Alternativa (s) También efectivo (s) Peptostreptococo Pen-G Clindamicina CARB, VANCO o TEICO DOXI, ERITRO Clostridium perfringes Pen-G +/- Clindamicina DOXI TIC o PIP,  Cefoxitina   CARB, CLOR, ERITRO Clostridium tetani Pen-G Metronidazol DOXI CARB Clostridium difficile Metronidazol (oral) VANCO (oral) Bacitracina (oral)  Fusobacterium nucleatum Pen-G Clindamicina Metronidazol CARB, Cefoxitina ,  DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO Prevotella melaninogénicus CARB  Metronidazol TC-CL Clindamicina AM-SB, PIP-TZ Bacteroides fragilis Metronidazol Clindamicina AM-SB, TC-CL  PIP-TZ, CARB, Cefoxitina
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA **  Oral e I.V. VIA ORAL Biodisponibilidad (%) T ½   (h) ERITROMICINA   (500 mg) Variable 2 CLARITROMICIN A  (500 mg) 55 4.3 OH-Claritro: 9.O AZITROMICINA**   (500 mg) 37 35-40 Goodman:40-68 ROXITROMICINA (500 mg)  72-85 10.5 TELITROMICINA (400 MG)  60 10.0
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA VIA ORAL Metabolismo Excreción ERITROMICINA   Hepático: CYP3A4 Biliar 95-98% CLARITROMICIN A  Hepático: CYP3A4 Biliar 60-80%  Orina 20-40% (DM) AZITROMICINA   No metabolizada Biliar 88-94% (DM) ROXITROMICINA Hepático: CYP3A4 Biliar 85% TELITROMICINA  Hepático: CYP3A4 85%
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA ,[object Object],MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO EFECTOS ADVERSOS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO INTERACCIONES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],CYP3A4 Unión a P.P.

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MacróLidos

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  • 2. MACROLIDOS CLASIFICACIÓN TELITROMICINA CETÓLIDO 14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA ROXITROMICINA
  • 6.
  • 7. Sitio de unión adicional A752, H35, DII. No es sustrato para la bomba de eflujo de Macrólidos Ausencia de Cladinosa: No inductora de MLS B TELITROMICINA
  • 8. Difusión pasiva facilitada por pH alcalino Gram + Acumulan 100 veces más que los Gram -
  • 11. difusión pasiva facilitada por pH alcalino MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO
  • 12.
  • 13.
  • 14.
  • 15. Telitromicina No hay molécula inductora S. pneumoniae con el gen erm inactivado Azitromicina Activa el gen de resistencia S. pneumoniae con el gen erm activado Molécula inductora
  • 16.
  • 17.
  • 18. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO AEROBIOS Y FACULTATIVOS S. aureus (Met-S) Str. pyogenes Str. pneumoniae (Pen-S, Pen-R) B. Anthracis (Claritromicina) C. diptheriae E. rhusiopathiae M. catarrhalis H. influenzae H. ducreyi C. jejuni L. Pneumophila B. pertusis
  • 19. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO B. burdorgferi B. recurrentis U. ureal í tica M. pneumoniae Ch. trachomatis (L.G.V.) Ch. pneumoniae Myc. avium IC (+ Etambutol) Myc. leprae T. gondii ESPIROQUETAS: OTROS: MYCOBACTERIAS: TOXOPLASMA:
  • 20.
  • 21.
  • 22.
  • 23. Stafilococo aureus GRUPO Recomendada Alternativa También efectivos 1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S) OXACILINA (Parenteral) CEF 1-G 3 Vanco o Teico Clindamicina. BL/IBL o Carbapenémicos Macrólido 4 , FQ (GP) 5 o TMP/SMX 7 , LNZ, Q/D, Dapto, Dalba, RIF 6 . 2MET-R Adquirido en la comunidad Infección leve a moderada. TMP-SMX (D.C.) 7 DOXI o MINO 9 + RIF 6 Clindamicina 50 , LNZ 8 , Dalba Infección severa VANCOMICINA Teicoplanina, LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ 8 , Q/D, Dapto, Dalba. Doxi o Mino 9 , Tige TMP-SMX 7 , RIF 6 , Novob 6 3.- Resistencia Intermedia a VANCO (VISA) (CIM: ≤ 16 μ g/ml) OXA + VANCO LINEZOLID 8 Q/D Oxa + Teico Dapto, Dalba, FQ (GP) 5 Doxiciclina o Minociclina 9 , Tigeciclina TMP-SMX 7 Rifampicina 6 4.- Alto nivel de Resistencia a VANCO (HRSA) ( CIM : ≥ 64 μ g/ml) LNZEZOLID 8 Q/D Daptomicina Dalbavancina
  • 24. Streptococo pneumoniae Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa También efectivos Neumonía Otitis Media Sinusitis Artritis Pen G-S (CIM< 0.1 μ g/ml) Pen G-RI (CIM ≥ 0.1-- < 1.0) PENICILINA G AMOXICILINA CEF 1G 3 Clindamicina Macrolido 4 TMP-SMX Pen G-R (CIM ≥ 1.0 μ g/ml) CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA VANCOMICINA Clindamicina FQ (GP) 5 Dalba, Carba, Doxi 9 , Telitro, Clinda, LNZ, Q/D Meningitis Endocarditis Otras Infecciones Severas Pen G-S PENICILINA G CTX o CFT Vancomicina Teicoplanina FQ (GP) 5 Pen G-RI Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba Pen G-R CTX o CFT + VANCO + RIF 6 Teico + RIF Imipenem Dapto, Dalba
  • 25. ANAEROBIOS Antimicrobiano (s) Recomendado (s) Alternativa (s) También efectivo (s) Peptostreptococo Pen-G Clindamicina CARB, VANCO o TEICO DOXI, ERITRO Clostridium perfringes Pen-G +/- Clindamicina DOXI TIC o PIP, Cefoxitina CARB, CLOR, ERITRO Clostridium tetani Pen-G Metronidazol DOXI CARB Clostridium difficile Metronidazol (oral) VANCO (oral) Bacitracina (oral) Fusobacterium nucleatum Pen-G Clindamicina Metronidazol CARB, Cefoxitina , DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO Prevotella melaninogénicus CARB Metronidazol TC-CL Clindamicina AM-SB, PIP-TZ Bacteroides fragilis Metronidazol Clindamicina AM-SB, TC-CL PIP-TZ, CARB, Cefoxitina
  • 26. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA ** Oral e I.V. VIA ORAL Biodisponibilidad (%) T ½ (h) ERITROMICINA (500 mg) Variable 2 CLARITROMICIN A (500 mg) 55 4.3 OH-Claritro: 9.O AZITROMICINA** (500 mg) 37 35-40 Goodman:40-68 ROXITROMICINA (500 mg) 72-85 10.5 TELITROMICINA (400 MG) 60 10.0
  • 27. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDO CINÉTICA VIA ORAL Metabolismo Excreción ERITROMICINA Hepático: CYP3A4 Biliar 95-98% CLARITROMICIN A Hepático: CYP3A4 Biliar 60-80% Orina 20-40% (DM) AZITROMICINA No metabolizada Biliar 88-94% (DM) ROXITROMICINA Hepático: CYP3A4 Biliar 85% TELITROMICINA Hepático: CYP3A4 85%
  • 28.
  • 29.