Haloperidol

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  • O éster decanoato de haloperidol é muito lentamente absorvido a partir do sítio de injeção e é por isso adequado para injeção de depósito. É gradualmente liberados para a corrente sanguínea, onde é rapidamente hidrolisado ao haloperidol.
  • Os receptores da dopamina mais conhecidos são o D1 e o D2 (ambos pós-sinápticos), além dos receptores localizados no corpo do neurônio dopamínico e no terminal pré-sináptico.  É utilizado no tratamento da esquizofrenia e, mais agudamente, no tratamento de estados psicóticos agudos e delírio. 
  • Reason Not in Force: Expired Owner: H. LUNDBECK A/S IPC: C07D 211/52 Application filing date: 3 September 1987Title: The acetic acid ester of haloperidol and pharmaceutical compositions thereof.SPC:
  • Distribuição: 92% liga-se a proteínas plasmáticas. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente, devido a sua característica hidrofóbica.
  • MAIS ADEQUADO PARA USO CRÔNICO!
  • Ácido Lático: Função de hidratante. É higrocópico e forma produtos de condensação, tais como ácidos poliáticos em contato com a água.Metilparabeno (Nipagin): É um éster metílico do ácido 4-hidroxibenzóico, utilizado como conservante.Propilparabeno (Nipazol): É um éster popílico do ácido 4-hidroxibenzóico, utilizado como conservante.
  • Haloperidol

    1. 1. Denise Medeiros Selegato Gabrielle Mari Rosseti AlvesFarmacotécnica 2010
    2. 2.  Nome IUPAC: 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-1-piperidil]-1-(4- fluorofenil)-butan-1-ona. DCB (Denominações Comuns Brasileiras): 04589 – Haloperidol; CAS (Chemical Abstracts Service): 52-86-8; Massa Molecular: 375.9 g/mol. Características organolépticas: pó microcristalino ou amorfo, inodoro, insípido, branco ou levemente amarelado.
    3. 3.  Solubilidade: praticamente insolúvel em água, solúvel em aproximadamente 1:60 em álcool, 1:20 em clorofórmio e pouco solúvel em éter. Muito solúvel em metanol, acetona, benzeno; PF: 148 - 152°C a 760 mmHg; PE: 615,5 ° C a 760 mmHg; pKa: 8,3; LogP: 3.9;
    4. 4. Solução (para administração por via parenteral e oral)Comprimidos
    5. 5. Decanoato de Haloperidol Haloperidol: C21H23ClFNO2
    6. 6. Antipsicóticos ou neurolépticos típico: classe butirofenona Potente bloqueador dos receptores dopaminérgicos centrais (principalmente nos pós- sinápticos do tipo D2);
    7. 7.  Esquizofrenia; Psicose aguda; Controle de tiques nervosos; Distúrbios decomportamentonão-psicóticos;
    8. 8.  Title: LONG-ACTING PARENTERAL COMPOSITIONS OF HALOPERIDOL AND, BROMPERIDOL AND DERIVATIVES  Country: United Kingdom  Applicant/Proprietor: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., Incorporated in Belgium. RENEWALS DATA: •Date Filed: 03.06.1980 •Date Not in Force: 02.06.2000 •Date of Last Renewal: 02.06.1999 •Year of Last Renewal: 20 • Status: EXPIRE
    9. 9.  Absorção: biodisponibilidade do fármaco é de 60 a 70%. Distribuição: 92% liga-se a proteínas plasmáticas. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente, devido sua natureza lipofílica. Metabolismo: é metabolizado por muitas rotas, incluindo o sistema enzimático do citocromo P450 e glucuronização. Eliminação: Meia- vida plasmática: 24 horas (variando de 12 a 38 horas) após a administração oral e de 21 horas (variando de 13 a 36 horas) após a administração intramuscular. A excreção ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina. Cerca de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a urina.
    10. 10. Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen-Cilag Farmacêutica (descoberto por Paul Janssen) e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica, no mesmo ano. Após ser rejeitado pelos Estados Unidos(companhia Searle) devido aos efeitos laterais, foiintroduzído no mercado, mais tarde, pelo Laboratóriosde McNeil. Foi aprovado para uso pelo Food and DrugAdministration em 12 de abril de 1967.
    11. 11.  Referência:  Haldol®  Haldol® Decanoato Similar:  Uni Haloper – União Química;  Haloper – Teuto; Genérico:  HALOPERIDOL - (PORT 344/98 L- C1). Fabricantes: Hypofarma, Natures’s Plus, Sigma Oharma, Teuto, União Química, etc.
    12. 12. Especialidade Farmacêutica Preço Laboratório sugeridoGenéricos Haloperidol 2 mg solução oral frasco 20ml R$ 3,66 Genéricos Germed Haloperidol 2 mg solução oral frasco 20ml R$ 3,69 EMS Haloperidol 2 mg solução frasco gotas 20ml R$ 3,83 União Química Uni Haloper 2mg/ml gts 20ml R$5,20 União QuímicaSimilares Haloper 2mg/ml gts 20ml R$4,84 Teuto Haldol 5mg/ml c/ 5amp- 1ml R$21,60 Janssen-cilagReferência Haldol 2mg/mL gts 30mL R$9,10 Janssen-cilag Haldol 5mg c/ 20comp R$7,81 Janssen-cilag
    13. 13.  Informações Gerais: biodisponibilidade chega a 70% e seu o pico plasmático acontece de 2 a 6 horas, sendo mais adequado para o uso crônico. Modo de uso: Administrar junto com as refeições ou entre elas. Os comprimidos devem ser ingeridos junto com um pouco de água. Fabricação: Lusomedicamenta - Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A. (Estrada Consiglieri Pedroso, 69 - Queluz de Baixo, Portugal). Distribuição: Comprimidos: 1 mg e 10 mg, em embalagem com blísteres contendo 10 comprimidos. Armazenagem: Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° C e 30° C). Proteger da luz e umidade. Prazo de Validade para comprimidos: 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
    14. 14.  Haloperidol (DCB 0652.01- 6) ................ 1 mg Excipiente q.s.p. .................... 1 comp. (Excipiente: amido de milho, sacarose, estearato de magnésio, fosfato de cálcio tribásico, lactose, talco, polisorbato 80, dióxido de silício coloidal, glicolato sódico de amido).
    15. 15.  Amido de milho: diluente, ou seja, aumenta a coesividade e melhora a capacidade dos pós de formar aglomerados. Sacarose: aglutinante; são agentes usados para promover adesão das partículas durante a granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Estearato de mágnésio: lubrificante; são agente capazes de previnir a aderência dos pós e granulados nas punções e matrizes e facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador. Fosfato de cálcio tribásico: absorvente; são substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou para fixar certos compostos voláteis. Lactose: diluente.
    16. 16.  Talco: absorvente e lubrificante. Polisorbato 80 (Tween 80 - EHL = 15): agente molhante; são substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão superficial na interface sólido-líquido. Age diminuindo o ângulo de contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas. Dióxido de silício coloidal: deslizantes (lubrificante) e absorvente; são agentes usados para melhorar as propriedade de fluxo das misturas em pó. Glicolato sódico de amido: desintegrante (ou desagregante); são empregados para acelerar a desintegração e/ou dissolução da forma farmacêutica nos fluidos biológicos.
    17. 17. Vantagens: Desvantagens Apresentam maior precisão de dosagem; Impossibilidade de Menor variabilidade de adaptação de posologia conteúdo; individual; Facilidade de Impossibilita a obtenção de administração, manuseio e quantidades reduzidas; transporte pelo usuário; Permite e facilita, em Estabilidade; grandes proporções, a Custo; automedicação; Melhor adequação a produção em escala Impossibilita a administração industrial. à lactentes e comatosos.
    18. 18.  Informações Gerais: O pico plasmático de Haloperidol ocorre em 20 minutos após administração intramuscular. A meia- vida média é de 21 horas (de 13 a 36 horas). Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° C e 30° C). Proteger da luz. Fabricação: Janssen Pharmaceutica N.V. (Turnhoutseweg 30 Beerse, Bélgica). Apresentação: Solução Injetável: 5 mg/ml • Cartucho contendo 50 ampolas de 1 ml.
    19. 19. Solução Injetável 5 mg/ml: Haloperidol (DCB 0652.01- 6) .................... 5 mg Veículo q.s.p. ..................... 1 ml o Ácido lático: solubilizante; é higrocópico e forma produtos de condensação, tais como ácidos poliáticos em contato com a água. o Metilparabeno: conservante; o Propilparabeno: conservante; o Água para injeção. USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
    20. 20. Vantagens: Desvantagem: É preferível quando a  Uma vez que o fármaco absorção rápida é necessária. foi injetado, não há como O nível sanguíneo resultante retroceder; do fármaco é mais previsível;  Existe o risco de Permite utilização de doses superdosagem; menores;  Pode causar irritação no Permite tratamente de local de aplicação; pacientes que não  É mais caro, devido às cooperam, estão exigências de incoscientes ou são incapazes de aceitar a esterelidade para todas administração oral. as preparações.
    21. 21.  http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/dcb/lista_dcb_2007.pdf Christman R.S., et al. Low-Dose Haloperidol as Antiemetic Treatment in Gastrointestinal Disorders: A Double-Blind Study. Current Therapeutic Research, 1974; 16(11): 1171-1176. Devanand D.P., et al. A Randomized, Placebo-Controlled Dose- Comparison Trial of Haloperidol for Psychosis and Disruptive Behaviors in Alzheimer’s Disease. Am J Psychiatry, 1998; 155: 1512-1520. Vann L.J. Haloperidol in the Treatment of Behavioural Disorders in Children and Adolescents. Canada Psychiat. Ass. J., 1969; 14(2): 217-220. Hopkin, J.T. et al. Injectable Haloperidol in the Control of Acute Schizophrenia: Effi cacy and Safety. Current Therapeutic Research, 1980; 27(4): 620-626. Rees L., et al. A Study of the Value of Haloperidol in the Management and Treatment of Schizophrenic and Maniac Patients. International Journal of Neuropsychiatry, 1965; 1(3): 263-266. Loyd V. Allen Jr, Nicholas G. Popovich, Howard C. Ansel, Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos, 8a edição. Editora Artmed.

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