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BENZODIACEPINA
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Acencio Marisol Andrea
Apendino Nazareno Juan Manuel
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• Esta compuesto por un anillo benzenico (A), fusionado a
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SEGÚN USO TERAPÉUTICO
Utilización de las Benzodiacepinas en anestesiología:
Ansiolítico: Diazepam, Lorazepam...
CLASIFICACIÓN
SEGÚN VIDA MEDIA
no producen reversión de ningún otro efecto depresor del SNC que no
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FARMACOCINÉTICA
• Absorción: determinada por vía de administración.
• Buena absorción V.O
• La vía IM es variable (errátic...
FARMACOCINETICA
• Distribución: sigue un modelo tricompartimental
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SISTEMA CARDIOVASCULAR
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ENDOCRINO-METABOLICO
• Reducen respuesta a stress emocional y físico sin incremento
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DIAZEPAM
• Biodisponibilidad 94% vía oral
• Concentración plasmática máxima a 60 minutos.
• Factor mas influyente: obesida...
LORAZEPAM
Disponibilidad oral del 90%
Concentración plasmática máxima a las 2 hs
Semivida de eliminación 15 hs
Afinidad a ...
MIDAZOLAM
• Concentración plasmática máxima entre 30 y 80 min.
• Biodisponibilidad vía oral es de menos del 50%. Por absor...
PRUEBA DE
SENSIBILIBIDAD AL
MIDAZOLAM
• Previo a la inducción para saber la dosis a la cual se va a
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INDICACIONES Y DOSIS DE
BENZODIACEPINAS
INTRAVENOSAS
VENTAJAS DE LA UTILIZACIÓN
DE MIDAZOLAM
• Inducción suave y con escasa repercusión hemodinámica.
• Mayor estabilidad hemod...
COINDUCCIÓN
• El midazolam se puede usar como coinductor con propofol
lo cual por efecto sinérgico disminuye los requerimi...
FLUMAZENIL
• Derivado imidazolico
• Antagonista competitivo, dosis dependiente y de alta
especificidad para las benzodiace...
• V ½ corta. asociada a una tasa de
aclaramiento elevada.
• Tiempo medio de acción de 30 a 60
min.
• Metabolismo hepático ...
EFECTOS ADVERSOS
Asociado a inyección intravenosa rápida. Puede presentar
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Benzodiacepinas

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Clase brindada por la Dra Andrea Acencio y el Dr Juan Apendino, ambos residentes de primer año del Hospital Provincial de Neuquén, Dr Eduardo Castro Rendón. En la misma se profundiza sobre el uso de benzodiacepinas y las diferencias que existen entre ellas.

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Benzodiacepinas

  1. 1. BENZODIACEPINA S Acencio Marisol Andrea Apendino Nazareno Juan Manuel
  2. 2. ESTRUCTURA QUIMICA • Esta compuesto por un anillo benzenico (A), fusionado a otro anillo diacepinico heptamero (B). Sustituto 5-aril solo lo poseen algunas benzodiapinas (anillo C) • Liposoluble • Naturaleza de base débil • Se altera con la luz
  3. 3. CLASIFICACIÓN SEGÚN USO TERAPÉUTICO Utilización de las Benzodiacepinas en anestesiología: Ansiolítico: Diazepam, Lorazepam, Bromacepam Insomnio de conciliación: Triazolam, Oxacepam, Lorazepam, Temazepam, Midazolam Insomnio de fragmetación: Flunitrazepam, Fluorazepam, Midazolam Premedicación anestésica: Lorazepam, Midazolam Inducción anestésica: Midazolam Anticonvulsivante: Diazepam, Midazolam Miorrelajantes: Diazepam
  4. 4. CLASIFICACIÓN SEGÚN VIDA MEDIA no producen reversión de ningún otro efecto depresor del SNC que no esté mediado específicamente sobre el sitio BZD en el receptor GABA. Vida media Farmacos Ventajas Desventajas prolongada (+ de 24 hs) Diazepam Clordiazepoxido Clonazepam Lenta aparición de síntomas tras suspender medicación presencia metab. activos Acumulación en dosis múltiples Inicio de acción prolongado Intermedia (12-24 hs) Lorazepam Flunitrazepam Bromazepam Niveles terapéuticos + rápidos que en el nivel anterior Importante latencia de acción Corta (6-12 hs) Oxazepam Temazepam Alprazolam No disponible para administración iv. Utracorta (menos de 6 hs) Triazolam Midazolam Escasa acumulación en dosis múltiple V ½ contexto sensible > que propofol. Variabilidad interindividual
  5. 5. FARMACOCINÉTICA • Absorción: determinada por vía de administración. • Buena absorción V.O • La vía IM es variable (errática o incompleta). El diacepam cristaliza in situ a diferencia del midazolam que tiene buena absorción IM • Intrarrectal/sublingual tienen una absorción rápida en 20 min (evitan primer paso hepático)
  6. 6. FARMACOCINETICA • Distribución: sigue un modelo tricompartimental El VD esta asociado a la liposolubilidad. Mayor liposolubilidad mayor VD. A mayor VD menor duración del efecto, con redistribución y esto explica efectos residuales por deposito en Tejido adiposo. Las BZD tienen una alta fijación a las proteínas, circulando en sangre unidas esencialmente a la Albúmina. Por lo anteriormente expuesto los efectos se incrementarán en hipoproteinemias, hipoalbuminemias o con la administración simultánea de fármacos que compitan por los lugares de fijación proteica • Metabolismo: oxidación y conjugación a nivel hepático • Eliminación: renal • Factores determinantes: edad sexo, raza, inducción enzimática, hepatopatía y nefropatía
  7. 7. FARMACOCINETICA
  8. 8. FARMACOCINETICA
  9. 9. FARMACODINAMIA • El receptor GABA A esta Compuesto por 5 subunidades rodean a un núcleo central hidrofóbico que es el canal iónico Se encuentra en 3 estados Abierto Cerrado inactivo La BZD se une a un sitio distinto de GABA.
  10. 10. FARMACODINAMIA • La unión BZD-receptor GABA-A bloquea la interacción de la gabamodulina (el inhibidor de GABA) facilitando la conductancia de cl aumento la frecuencia de apertura . • La unión BZD-GABA es de alta afinidad, estereoespecifica y saturable.
  11. 11. FARMACODINAMIA SNC • A dosis creciente en primer lugar generan ansiolisis, sedación y por ultimo hipnosis (es mas lenta que el tiopental y propofol por presentar v½ keo mas prolongada) • Amnesia anterógrada precoz a bajas dosis. • Disminución del FSC, consumo metabólico de oxigeno, no disminuye la PIC (efecto protector contra la isquemia cerebral) • Efecto Anticomicial • Mantiene capacidad de conservar respuesta de potenciales evocados somatosensitivos y auditivos.
  12. 12. FARMACODINAMIA SISTEMA RESPIRATORIO • Depresión respiratoria dosis dependientes Apneas de aparición rápidas de corta acción Disminuye el volumen corriente, la cual se compensa con el aumento parcial de la FR. Conjuntamente disminuye el volumen minuto con el consiguiente aumento de la PaCO2.
  13. 13. FARMACODINAMIA SISTEMA CARDIOVASCULAR • En pacientes sanos generan escaso o nula repercusión. • Disminuyen el consumo de oxigeno miocárdico, manteniendo la autorregulacion coronaria. No provoca vasodilatación y el flujo es proporcional al consumo. • Disminución de la TA, mantiene la FC, presión de llenado ventricular y el gasto cardiaco sobre todo en pacientes con tono vascular elevado. Debido a: • Aumenta capacitancia venosa. • Disminuye retorno venoso (disminuye precarga)
  14. 14. FARMACODINAMIA ENDOCRINO-METABOLICO • Reducen respuesta a stress emocional y físico sin incremento del ACTH ni endorfina OTRAS CARACTERISTICAS • Relajante muscular a nivel central, inhibición de reflejos polisinapticos a nivel supraespinal y medular. • Efecto de potenciación de opioides. • Disminuyen la CAM de los halogenados.
  15. 15. DIAZEPAM • Biodisponibilidad 94% vía oral • Concentración plasmática máxima a 60 minutos. • Factor mas influyente: obesidad, disfunción hepática y principalmente la edad (Disminuye aclaramiento). • Metabolismo hepático citocromo P450 (CYP2 CY19 CYP3A4) • Metabolito activo n-desmetildiacepam (eliminación mas lenta) se transforma en oxacepam (posee actividad farmacológica).
  16. 16. LORAZEPAM Disponibilidad oral del 90% Concentración plasmática máxima a las 2 hs Semivida de eliminación 15 hs Afinidad a proteínas plasmática > a 90% Metabolismo hepático en glucoronido inactivo Eliminación renal Factor influyente: disfunción hepática.
  17. 17. MIDAZOLAM • Concentración plasmática máxima entre 30 y 80 min. • Biodisponibilidad vía oral es de menos del 50%. Por absorción en la pared intestinal y por 1er paso hepático. • Biodìsponibilidad IV: V ½ de distribución de 6 a 15 min • Se une a proteínas del 94 a 98% • Factores determinantes: obesidad, edad y cirrosis hepática. • Enzimas que lo metabolizan CYP3A4 CYP3A5 • Metabolito principal: 1-hidroximidazolam • Metabolitos secundarios: 4- hidroximidazolam y 1,4 hidroximidazolam los cuales se conjugan para luego eliminarse por vía renal.
  18. 18. PRUEBA DE SENSIBILIBIDAD AL MIDAZOLAM • Previo a la inducción para saber la dosis a la cual se va a inducir debido a variabilidad interindividual se realiza inyección de 0.04 mg/kg de midazolam IV con paciente monitorizado y sin previas drogas depresoras del SNC • Se aguarda 3 min y se evalúa la respuesta obtenida: • Efecto ansiolítico -> inducir a dosis de 0.2 mg/kg • Sedación, pero responde a estimulo verbal-> inducir a dosis de 0.15 mg/kg • Sedación profunda-> se induce a dosis de 0.1 mg/kg.
  19. 19. INDICACIONES Y DOSIS DE BENZODIACEPINAS INTRAVENOSAS
  20. 20. VENTAJAS DE LA UTILIZACIÓN DE MIDAZOLAM • Inducción suave y con escasa repercusión hemodinámica. • Mayor estabilidad hemodinámica intraoperatoria. • Preservación de la función ventricular y mantenimiento del flujo coronario (efecto beneficioso en pacientes hemodinamicamente comprometidos y cardiópatas. • Menor incidencia de nauseas y vómitos postoperatorios. • Protección cerebral frente a la isquemia. • Disminución del recuerdo intraoperatorio. • Baja incidencia de reacciones de hipersensibilidad. • Baja incidencia de tos, laringoespasmo y broncoespasmo. • Adecuado equilibrio del sistema nervioso autónomo. • Posibilidad de reversión de sus efectos con el empleo de su antagonista específico, Flumazenil. • Estable para la preparación de una solución para una TIVA. • Permite la realización de anestesias de bajo costo.
  21. 21. COINDUCCIÓN • El midazolam se puede usar como coinductor con propofol lo cual por efecto sinérgico disminuye los requerimientos de los mismos.
  22. 22. FLUMAZENIL • Derivado imidazolico • Antagonista competitivo, dosis dependiente y de alta especificidad para las benzodiacepinas. • No producen reversión de ningún otro efecto depresor del SNC que no esté mediado específicamente sobre el sitio BZD en el receptor GABA. • Tras su administración IV genera distribución amplia por su elevada liposolubilidad • Se fija a albumina en un 50%.
  23. 23. • V ½ corta. asociada a una tasa de aclaramiento elevada. • Tiempo medio de acción de 30 a 60 min. • Metabolismo hepático (acido carboxílico) Flumazenil: Efecto: % de receptores BZD ocupados: Dosis necesarias de FMZ: Ansiólisis 20-30 % Bajas Anticonvulsivante 20-40 % Sedación ligera 20-50 % Moderadas Amnesia 40-50 % Sedación profunda 50-70 % Hipnosis 70-90 % Altas
  24. 24. EFECTOS ADVERSOS Asociado a inyección intravenosa rápida. Puede presentar nauseas, vómitos, rubor, taquicardia, ansiedad, sudoración, agitación, llanto y temblor.
  • ALVAROSANCHEZALAVEZ

    Oct. 13, 2021
  • MarianaMorales63

    Oct. 4, 2020
  • lindermelvinbocanegragarcia35

    Jul. 10, 2020
  • prismalara

    Apr. 23, 2020
  • SamyTj

    Sep. 13, 2019
  • MatasValenzuelaMonsa

    Sep. 3, 2019
  • LuisFer61

    Jul. 19, 2019
  • IrlinOwen1

    May. 22, 2019
  • HANNSVERAMEDINA

    Sep. 5, 2018
  • PierreWadsonNalien

    Jun. 3, 2018
  • LilianAngelaCordovaChoque

    Apr. 15, 2018
  • jesicaroblesmunoz

    Feb. 4, 2018
  • VivianAvilaHernandez

    Jun. 28, 2017
  • miguelescano92

    Feb. 11, 2017

Clase brindada por la Dra Andrea Acencio y el Dr Juan Apendino, ambos residentes de primer año del Hospital Provincial de Neuquén, Dr Eduardo Castro Rendón. En la misma se profundiza sobre el uso de benzodiacepinas y las diferencias que existen entre ellas.

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