theophylline,很好用,因為除了有氣管擴張效果又帶了抗發炎的好處,對夜咳也蠻有用的; 但討厭的是也很容易中毒, 尤其是年紀大,疾病或服用的藥物更容易; 所以這裡針對theophylline各個面向來做個深入剖析,希望給醫療人員一些提醒,給正在使用此藥品的人一些提防

1. Theophylline
老人用藥
長照藥師 周孫鴻

2. 藥名

3. • Thoin 喘克緩釋微粒膠囊250毫克
• 成分: theophylline

4. • Telin 鐵寧喘持續性錠
• 成分: theophylline

5. • Xanthium 善寧持續藥效膠囊
• 成分: theophylline

6. • AMINOPHYLLINAE 氨基非林錠
• 成分: aminophylline

7. • Aminophylline 胺非林錠
• 成分: aminophylline

8. • Phyllocontin 菲康汀持續性藥效錠
• 成分: aminophylline

9. 作用

10. • 氣管擴張 : 用在氣喘、COPD
• 加快心跳 : 用在心跳過慢

11. 種類

12. 依成份分
• Theophylline
• Aminophylline : theophylline +ethylenedia
mine，theophylline占80%

13. 依劑型分
• 速效劑型 : 一天服用3~4次
• 緩釋劑型 : 一天服用1~2次

14. 服用方式

15. • 晚餐後不要服藥，避免失眠
• 空腹或隨餐皆可，不過高劑量的話建議隨
餐好增加吸收

16. 藥物動力學

17. • 吸收 – 口服吸收很好，有 80~100%被吸收
• 分佈 –
• Theophylline: 服用1 mg/kg ，血中濃度pea
k =2 mg/mL
• Aminophylline: 服用1.2 mg/kg ，血中濃度
peak =2 mg/mL

18. • 代謝 –
• <6個月: 半衰期差不多25小時
• 6個月~16歲: 半衰期差不多3小時
• 16~65歲: 半衰期差不多8小時
• >65歲: 半衰期差不多12小時

19. 劑量

20. 一般成人
300mg/天
450mg/天
600mg/天
抽血中濃度
>3天
>3天
>3天

21. 有過量風險或無法抽血中濃度者
300mg/天
400mg/天
>3天

22. 血中濃度
•氣管擴張: 10 ~ 20 mcg/mL
•服藥1~2 天抽血中濃度，抽血時間點~~
•速效劑型 : 服藥後1~2小時抽
•緩釋劑型 : 服藥後 4~6小時抽

23. 有過量風險

24. 年紀
• >60歲

25. 生活習慣
• 戒菸~因為抽菸會加速theophylline的代謝，
所以若服藥期間是抽菸的狀態，那戒菸時
要調低劑量

26. 疾病
• 心臟衰竭
• 肺水腫
• 肝硬化
• 甲狀腺功能低下

27. 藥物
• Cimetidine~用作胃藥，減少theophylline代
謝

28. 藥物
• Ciprofloxacin~抗生素，減少theophylline代
謝

29. 藥物
• Erythromycin~抗生素，減少theophylline代
謝

30. 藥物
• Clarithromycin~抗生素，減少theophylline代
謝

31. 藥物
• Verapamil ~降血壓藥物，減少theophylline
代謝

32. 中毒

33. • 急性中毒: 血中濃度會超標，能以血中濃度
為判斷 ; 不要超過20 mcg/mL
• 慢性中毒: 血中濃度不會超標，只能從風險
評估去追蹤

34. 中毒表現
• 代謝方面 : 低血鉀、 高血糖
• 腸胃方面 : 嘔吐、腹痛
• 神經方面 : 癲癇
• 心血管方面 : 心律不整、血壓不穩

35. 用在長輩的建議

36. Beers criteria
•Insomnia : Theophylline，CNS stimulant effe
cts
•描述: theophylline因為有刺激中樞神經的
作用，容易引發失眠
•處理: 所以晚餐後不要服藥

37. Beers criteria
•Theophylline & Cimetidine : Increased risk of Theoph
ylline toxicity，Avoid ，Moderate Strong
•描述: cimetidine(胃藥) 會抑制theophylline的代謝，
兩者都使用容易造成theophylline中毒
•處理: 胃藥換別種不會發生交互作用的種類即可，
例如famotidine

38. STOPP
•Theophylline as monotherapy for COPD (safer, more effective
alternative; risk of adverse effects due to narrow therapeutic ind
ex)
•描述: COPD不要只用theophylline來治療，因為現在有更
安全且有效的選擇能用，例如抗膽鹼氣管擴張劑和吸入
型beta-2 agonists
• 原因: theophylline的中毒劑量為有效劑量的1~1.5倍，
所以治療指數很窄容易中毒
**STOPP : Screening Tool of Older Persons‘ Potentially Inappropriate Presc
riptions

39. Winit-Watjana criteria
• CNS stimulants (theophylline) May induce
difficulty sleeping
•描述: theophylline因為有刺激中樞神經的
作用，容易引發失眠
•處理: 所以晚餐後不要服藥