1. ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOS

2. GENERALIDADES
La amebiosis es una enfermedad producida por
Entamoeba histolitica
90% de infecciones asintomatica 10% sintomatica
Disenteria formacion de absesos
En el higado

3. SINTOMAS
•Disentería
•Diarrea
•Formación de abscesos en el hígado y
en otros órganos

5. La forma de presentación de
amebiasis intestinal sintomática
son 2
1-colitis amebiana disentérica
2-colitis amebiana no
disentérica

6. TROFOZOÍTO DE E. HISTOLYTICA QUE
MUESTRA UN SOLO NÚCLEO CON UN
NUCLÉOLO CENTRAL, COMO UN
PUNTO (TINCIÓN TRICRÓMICA).

7. Quiste de E. histolytica que muestra tres de
los cuatro núcleos (tinción tricrómica).

8. Los antiamebianos se clasifican en 3
grupos:
1) Antiamebianos de la luz intestinal o
luminal
2) antiamebianos tisulares o
exclusivamente de acción histica
3) antiamebianos mixtos o de acción
principalmente histica y parcialmente
luminal

9. ANTIAMEBIANOS DE LA LUZ
INTESTINAL O LUMINAL
Dicloroacetamidas o amidas
Hidroxiquinolinas halogenadas
antibiotico

10. DICLOROACETAMIDAS O AMIDAS
Son Con
productos actividad
sintéticos amebicida
Tiene una base
empírica

11.  Furoato de diloxanida
 Teclozan
 Clefamida
 Etofamida
 Quinfamida

12. No tienen un
mecanismo de acción
especifico
Es útil es los
portadores
asintomáticos o en
amebiasis intestinales
ligeras

13. FARMACOCINETICA
El fuoroato de diloxanida presenta un
metabolismo intestinal que lo hidroliza
rápidamente a diloxanida y furoato
produciendo:
Absorción del 90% de la diloxanida
Excreción: vía renal

14. EFECTOS SECUNDARIOS
Nauseas y
vomitos
Prurito urticaria

15. CONTRAINDICACIONES
•Hipersencibilidad de diloxanida
•Niños en lactancia
•Embarazo

16. INTERACCIONES
No reportadas
NOTA:
Tomar después de los alimentos para
que disminuya los trastornos gástricos

17. DOSIFICACION
• Via oral- dosis de 500mg/3 veces al dia durante 10 dias
Furoato de • En niños : 20mg/kg/dia repatidos en 3 dosis /10 dias
diloxanida
• 500mg 2 veces al día durante 3 días
etofamida • Niños 15mg/kg/dia repartidos en 3 dosis
• 500mg/cada 12 horas , hasta un total de 1,5 g en 24
horas
teclozan • Niños menores de 8 años : 20mg/kg/dia , en un solo dia

20. HIDROXIQUINOLINAS
HALOGENADAS
Disyodohidroquinoleinas
Tetranidroquinoleinas halogenadas
quinfamida

21. Disyodohidroquinoleinas

22. Usos
 Tratamiento de la amibiasis intestinal en sus
dos formas:
1. disentería amebiana activa
2. Asintomática
Para tener en cuenta:
No se recomienda el tratamiento a diarrea
inespecifica

23. FARMACOCINETICA
Se absorben poco en el tracto gastrointestinal
Se excreta por heces

24. farmacodinamia
Es una hidroxiquinoleina halogenada 8-
hidroxitodo-quinoleina activa sobre los
quistes de E.histolytica

25. Reacciones adversas
•Erupciones dermicas
•Prurito anal
•Tumefaccion del tiroides
•Nauseas
•Molestias abdominales
•Sensibilidad al yodo
•neuropatía

26. Dosis
Niños : de 30-40mg/kg por dia ,
divido en 2 o 3 dosis ; durante 20
dias
Adultos: tableta 650mg, 3 veces
al dia durante 20 dias

27. Presentaciones

28. Quinfamida
está indicado para el tratamiento y
profilaxis de la amebiasis intestinal
en sus dos formas: amebiasis aguda
y estado de portador asintomática.
No se recomienda quinfamida para
el tratamiento de la diarrea
inespecífica.

29. farmacocinetica
se absorbe escasamente en el tracto
gastrointestinal y que la pequeña fracción
absorbida se hidroliza rápidamente en el plasma
formando el metabolito 1 (dicloroacetil) 1 2 3 4
tetrahidro-6-quinolinol del cual los niveles son tan
bajos que no es posible cuantificarlos.
En orina se encontró 0.8 mcg/ml de este
metabolito
el resto de la quin-famida se excretó en forma
inalterada por las heces.

30. CONTRAINDICACIONES:
•Hipersensibilidad a la quinfamida o a
cualquier otro derivado del
acetilquinolinol.
•Disentería amebiana severa y amebiasis
extraintestinal.

31. PRECAUCIONES GENERALES:
Quinfamida se absorbe escasamente por lo
que posee un amplio margen de seguridad
y carece de toxicidad a las dosis
recomendadas.

32. Reacciones adversas

33. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
Niños de 3 a 6 años: 1 tableta de 100 mg en una toma un día.
Niños de 7 a 9 años: 2 tabletas de 100 mg en una toma un día.
Adultos y niños mayores de 10 años: Una tableta de 100 mg cada
8 horas hasta un total de 3 tabletas
(300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg como dosis única.

34. Presentaciones

35. Paromomicina
Es el unico antibiotico de
accion amebicida directa
[ANTIBACTERIANO],
[ANTIBACTERIANO ANTI-
GRAM NEGATIVOS]
[AMEBICIDA],
[ANTIHELMINTICO].

36. La paromomicina es considerada
como un amebicida y
antihelmíntico directo por
contacto, aunque se desconoce
exactamente su mecanismo de
acción.

37. farmacocinetica
•Absorción. Es un aminoglicosido oral que
no es absorbido.
•- Eliminación. La paromomicina se excreta
con heces

38. Indicaciones
Amebiasis
intestinal TENIASIS
Disenteria
HIPERAMONEMIA

39. Contraindicaciones
- [ALERGIA A AMINOGLUCOSIDOS]
-[OBSTRUCCION INTESTINAL].

40. Interacciones
- Metotrexato. Se ha observado
una disminución de la absorción
del metotrexato de hasta un
50%, debido probablemente al
síndrome de malabsorción que
puede producir el
aminoglucósido

41. Reacciones adversas
NAUSEAS
VOMITOS
CALAMBRES ABDOMINALES
DIARREA
SINDROME DE MALABSORCION
HIPERSENSIBILIDAD
ESTEATORREA

42. Dosis
- Adultos, oral:
* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas,
administrados en 3 dosis y durante un período de
5-10 días.
* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en
2-4 tomas, durante 7 días.
* Teniasis: Se administrará una única dosis de 4
g, tomándose 1 g/15 minutos.
* Encefalopatía hepática: 4 g/24 horas,
administrados en 2-4 tomas durante 5-6 días

43. - Niños, oral:
* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas, administrados
en 3 dosis y durante un período de 5-10 días.
* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en 2-4
tomas, durante 7 días.
* Teniasis: Se administrará una única dosis de 44
mg/kg, tomándose 11 mg/kg/15 minutos.

45. Antiamebianos tisulares
Emetina
Deshidroemetina
Cloroquina
Nota: estos fármacos se usan cada día
menos por ser muy tóxicos, sobre todo la
EMETINA y la DIHIDROEMETINA que
pueden provocar arritmias cardiacas.

46. Emetina y Deshidroemetina
Amebicidas sintéticos de acción directa,
actúan solo sobre los Trofozoítos
inhibiendo la síntesis proteica de forma
irreversible .

47. Deshidroemetina
Este fármaco reemplazo al clorhidrato de emetina
se usó por más de 50 años, que se deriva de la
ipecacuana, planta de la cual se extrae el éster de
cefalina. Lo malo es que es muy tóxico
La Deshidroemetina bloquea la síntesis de
proteínas en el ribosoma del protozoo pero tiene
un efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y
el citoplasma.

49. antiamebianos mixtos o de
acción principalmente histica
y parcialmente luminal
Nitroimidazoles
Metronidazol
Tinidazol
secnidazol

50. Mecanismo de acción
Los nitroimidazoles son pro fármacos que se
activan en el interior de las células sensibles
reduciendo el grupo nitro por la ferrodoxina
del parasito , formando un compuesto
reactivo que interfiere en el trasporte de
electrones y rompe el DNA

51. Usos clínicos
Infecciones por anaerobios
Vaginitis inespecifica
Amebiasis invasiva
Tricomoniasis
Colitis pseudomembranosa
Erradicacion de H. pylori
giardiasis

52. farmacocinética
Se administra por via oral e intravenosa
Se administran preferiblemente con alimentos
Evitar el consumo de bebidas alcoholicas
Se eliminan por via renal y en menor medida
por otros fluidos ( saliva y leche materna)

54. Efectos colaterales
Sabor metálico
Nauseas
Vómitos
Dolor epigástrico
Anorexia
Mareos
Cefaleas
Dolores musculares
Entumecimiento
Erupciones cutáneas.

55. Metronidazol

56. Mecanismo de acción
La droga actúa como receptor preferencial de
electrones, siendo reducida por proteínas
transportadoras de electrones
generando compuestos intermedios de vida media
corta o radicales libre que
producen daño por su interaccion con el ADN y
posiblemente otras macromoléculas

57. Farmacocinética
Se administra por vía oral (80%),
Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos.
Poca unión a proteínas plasmáticas (20%)
Se metaboliza en hígado
se excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menor
cantidad en la heces (6% a 15% de la dosis administrada).

58. Efectos adversos
Menores: nauseas , vomitos , diarrea, dolor abdominal, boca seca, sabol
metalico,, glositis, urticaria, prurito, disuria
Mayores : neurotoxidad , mareos , vertigo encefalopatias, convulciones,

59. Interacciones
•La administración de Metronidazol simultánea
con el consumo de etanol (alcohol), puede
provocar una reacción denominada efecto
dilsufiram o autobús , caracterizado por vómitos
, nauseas, taquicardia y síntomas neurológicos.
•Acenocumarol : Aumento del efecto de las
antivitaminas k por inhibición enzimática. El
inhibidor bloquea la biotransformación
enzimática de la antivitamina k

60. •Algeldrato: El uso simultáneo de
hidróxido de aluminio con metronidazol,
puede producir una reducción en la
absorción del mismo , con la consiguiente
disminución de su efecto terapéutico.
•Carbamazepina : El efecto inhibitorio del
Metronidazol sobre el sistema enzimático
citocromo P-450, implicado en reacciones
metabólicas de tipo oxidativo, podría
reducir o anular el metabolismo hepático
de la Carbamazepina, incrementándose los
niveles orgánicos

61. Carbimida
El Metronidazol puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la
Carbimida, debido al efecto inhibidor de la aldehído deshidrogenasa, se
evitará el empleo junto con Metronidazol u otros inhibidores de la
aldehído deshidrogenasa, los cuales podrían exacerbar la reacción con el
alcohol.
Ciclosporina
El efecto inhibitorio del Metronidazol sobre el sistema enzimático
citocromo P-450, implicado en reacciones metabólicas de tipo oxidativo,
podría reducir o anular el metabolismo hepático de la Ciclosporina,
incrementandose los niveles orgánicos.

62. Cimetidina :disminuye el metabolisto del
metronidazol , conllevando a un riesgo de
sobredosis
Fenobarbital
La administración conjunta del fenobarbital junto al
metronidazol puede dar lugar a la posible
disminución de la actividad del amebicida.

63. dosis
La dosis utilizada para amibiasis intestinal
sintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas en
varias tomas, durante 8 a 10 días.

64. presentaciones
Este fármaco se presenta en
comprimidos de 250 mg y en
suspensión con 25 mg/ml. La
presentación parenteral tiene
utilidad en casos graves de
amibiasis. Viene en frascos de 100
ml, que contienen 500 mg para uso
intravenoso.