Presentacion de farmacos espasmoliticos, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. ESPASMOLÍTICOS
Equipo 4 / “los elodios”

2. ¿QUÉ ES UN ESPASMO?
Es una contracción muscular, que puede afectar a un grupo de músculos,
a un sólo músculo, incluso a un haz aislado.
El espasmo es involuntario y de corta duración.
Hay diferentes tipos de espasmos:
◦ Durante el esfuerzo.
◦ Después del esfuerzo.

3. ¿QUÉ ES UN ESPASMOLÍTICO?
Es un medicamento antiespasmódico, destinado a aliviar
los espasmos musculares.
Actúan a nivel de los músculos lisos.
Anticolinérgica
Antagonizan a la Ach en los receptores muscarínicos.
Estructura amina.
Estructura amonio cuaternario.
Acción directa
Se desconoce su mecanismo
Interferencia en el transportador de Ca+ en la
membrana.

4. ◦ Mecanismo de acción: efecto depresor general sobre el SNC.
Produce su efecto relajante muscular mediante una inhibición de la
conducción refleja polisináptica a nivel de la medula espinal.
Relajante muscular de acción central
Indicaciones terapéuticas:
• Espasmo muscular en lumboartritis,
lumbago, hernia de disco, compresiones
radiculares, esquinces, torceduras, tortícolis,
bursitis, artritis escápulo-humeral,
contracturas espásticas.
• Tratamiento del tétanos.

5. Efectos adversos:
Mareo, náusea, somnolencia, bradicardia, hipotensión arterial, cefalea, fiebre,
manifestaciones de alergia.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida a
metocarbamol
• Estados de coma o precoma
• Patología cerebral conocida
• Antecedentes de crisis convulsivas o
epilepsia
• Miastenia gravis.
• Niños -12 años
• Embarazo y lactancia

6. Advertencias/consejos
CONSEJOS AL PACIENTE:
– Administrar junto con las comidas si este
medicamento le produce molestias de estómago.
– Advertir al médico sobre los medicamentos que
especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a
conciliar el sueño.
– Evitar la conducción y el manejo de maquinaria
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Puede provocar falsos-positivos en algunas pruebas
analíticas (acido vanilil mandelico (avm) y
hidroxindolacetico – 5).

7. Dosis y vía de administración:
La dosis para adulto oral puede incrementarse hasta 8 g
por día. Es solo para la dosis inicial y hasta por un
máximo de 3 días. La dosis de mantenimiento suele ser
de 1000 g en 4 tomas diarias y de 750 para adultos
mayores.

8. TIZANIDINA
ZANAFLEZ
SIRDALUB

9. ◦ Reduce el tono muscular y la frecuencia de los espasmos asociado con la espasticidad relacionada con
una lesión cerebral o de la medula espinal, esclerosis múltiple u otros trastornos espásticos
◦ No reduce la fuerza de contracción
FARMACOCINETICA
◦ Biodisponibilidad; VO:40%
◦ Semivida: 2.5 horas
◦ Metabolismo: Hígado
◦ Eliminación: Renal
MECANISMO DE ACCION
◦ Agonista α2 adrenérgico de acción central

10. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
◦ Tratamiento agudo e intermitente del aumento del tono muscular asociada con la espasticidad (incluida
espasticidad relacionada con la esclerosis múltiple o de un traumatismo de la medula espinal)
REACCIONES ADVERSAS
Relacionados con las dosis
◦ Astenia (debilidad, fatiga y/o cansancio)
◦ Sedación (somnolencia)
◦ Xerostomía
◦ Aumento de espasmo o tono
◦ Mareos

11. DOSIS
◦ Una sola dosis de 8 mg
◦ Efecto pico se produce en 1-
horas y dura entre 3-6 horas
◦ Dosis máxima 36 mg/dia

12. DANTROLENO
• ES UN DERIVADO HIDANTOÍNICO RELACIONADO CON LA FENITOÍNA.
• MECANISMO DE ACCIÓN:
INTERFIERE CON LA LIBERACIÓN DEL CALCIO ACTIVADOR A TRAVÉS DE ESTE CONDUCTO
DEL CALCIO EN EL RETÍCULO SARCOPLÁSMICO POR UNIÓN A RYR1 Y POR BLOQUEO DE
LA ABERTURA DEL CONDUCTO.
BIODISPONIBILIDAD 33%
CONCENTRACIÓN MÁXIMA: 5 HRS
VIDA MEDIA:9 HRS

13. • USOS TERAPÉUTICOS:
• EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTERMIA MALIGNA
PUEDE DESENCADENARSE POR DIVERSOS ESTÍMULOS QUE INCLUYEN A LA
ANESTESIA GENERAL Y LOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES.
• ESPASMOS MUSCULARES ASOCIADOS CON LAS LESIONES A LA MÉDULA ESPINAL,
• ACCIDENTE CEREBROVASCULAR,
• ESCLEROSIS MÚLTIPLE

14. • REACCIONES ADVERSAS
SOMNOLENCIA,
• MAREO,
• FATIGA.
• DEBILIDAD MUSCULAR GENERALIZADA.

15. DOSIS
• HIPERTERMIA MALIGNA
1 MG/KG IV Y REPETICIÓN SEGÚN SEA NECESARIO, HASTA UNA DOSIS MÁXIMA DE
10 MG/KG
• TRATAMIENTO DE LA ESPASTICIDAD ASOCIADA A LA ESCLEROSIS MÚLTIPLE,
LESIONES DE LA MÉDULA O OTRAS CONDICIONES ESPÁSTICAS.
EL TRATAMIENTO CON DANTROLENO SUELE INICIARSE CON 25 MG DIARIOS COMO
DOSIS ÚNICA, CON AUMENTO HASTA UN MÁXIMO DE 100 MG CADA 6 H, SEGÚN
SE TOLERE.

17. GRUPO: Agonista GABA B
USO
CLINICO
Espasticidad
debida a
mielopatias
VIA ORAL
VIA
INTRATECAL
Infecciosa, degenerativa,
traumática, desmielinizante
(EM), neoplásica o
desconocida.
Espasticidad de
Origen
Parálisis cerebral infantil,
accidente vasculocerebral,
neoplasias o infecciones en
niños > 1 año(A)
Espasticidad crónica
grave de origen
cerebral o de origen
espinal (asociada con
una lesión, esclerosis
múltiple u otras
enfermedades de la
médula espinal)
También mejora la función de la vejiga
e intestino en algunos de estos
pacientes.
No responden a
antiespásticos
administrados por vía
oral (incluido el
baclofeno oral) y/o que no
toleran las dosis orales
eficaces en niños > 4 años
(A)
Desórdenes espásticos
de origen cerebral y
neuralgia del
trigémino.

18. FARMACOCINETICA
El baclofen administrado por vía oral se
absorbe rápida y completamente, aunque su
biodisponibilidad varía de un paciente a otro.
La velocidad y extensión de la absoricón son
inversamente proporcionales a la dosis. Las
concentraciones máximas en sangre se
obtienen a las 2-3 horas. El baclofen se
distribuye ampliamente por el organismo, y
sólo cruza la barrera hematoencefálica en muy
pequeña proporción. Su unión a las proteínas
del plama es pequeña. El fármaco es
metabolizado en un 15% por el hígado, siendo
el resto eliminado sin alterar por vía urinaria
La semi-vida de
eliminación es de 2.5 a 4
horas.
Entre el 75-80% de la dosis se
excreta por vía renal, en forma
de fármaco sin alterar o de
metabolitos y el resto se elimina
en las heces.

19. MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa a nivel de la médula espinal bloqueando las vías de
transmisión aferentes polisinápticasa y monosinápticas. El
baclofen inhibiría la transmisión de impulsos por estas vías
actuando como un neurotransmisor inhibitorio, induciendo
una hiperpolarización de los terminales nerviosos primarios,
lo que inhibiría la liberación de neurotransmisores
excitatorios como el glutamato o el aspartato. Como el
baclofen en dosis elevadas ocasiona una depresión del sistema
nervioso central, se ha postulado que el fármaco también
actúa a nivel supraespinal. Incluso, se ha descrito el baclofen
como un agonista GABA, lo que reduciría la liberación de los
neurotransmisores aspartato y glutamato y reduciría la
excitabilidad de los neuronas alfamotoras.

20. REFLEJO MONOSINÁPTICO: Existe una unica conexión entre neurona sensitiva y motora.
REFLEJO BISINÁPTICO: Cuando entre la neurona sensitiva y motora se interpone una interneurona.
REFLEJO POLISINÁPTICO: Cuando entre la neurona sensitiva y motora hay varias interneuronas.

22. Insuficiencia renal severa (creatinina
sérica > 2 mg/dl)
Pacientes que hayan experimentado hemorragias intracraneales o un
accidente cerebrovascular anteriores
Pacientres ancianos con desórdenes psiquiátricos son más susceptibles a la
toxicidad. El baclofen a mostrado empeorar el control de las convulsiones y los
cambios del EEG en los sujetos epilépticos.
Puede aumentar la glucosa en sangre, precaución a los pacientes diabéticos.
Se ha detectado sangre en las heces, precaución en los sujetos con historia de
úlcera péptica.
No se recomiendsa su uso a menos que los beneficios para la madre justifiquen
el posibl riesgo para el feto
CONTRAINDICACIONES

23. Por vía oral son mareos, vértigo, debilidad, cefaleas,
naúseas/vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga,
confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
Administración intratecal, los efectos secundarios son similares a los
de la vía oral pero adicionalmente se pueden observar convulsiones,
parestesias, visión borrosa, hipotonía, disartria, hipotensión y
disnea.
OTRAS A
NIVEL DEL:
Sistema nervioso central
Sistema gastrointestinal
Sistema cardiovascular
Sistema genitourinario
Sistema respiratorio
REACCIONES ADVERSAS

24. PRESENTACION
Baclofeno LIORESAL Comp. 10 mg
LIORESAL Comp. 25 mg. NOVARTIS
FARMACEUTICA
Administración oral:
Adultos: Inicialmente, 5 mg tres veces al día, aumentando las dosis
gradualmente cada tres días en 5 mg en cada administración (o sea 15
mg/día) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg al día.
Administración intratecal:
Adultos: La infusión de prueba consiste en una dosis de 50 µg en un
volumen de 1 ml administrados en el espacio intratecal en un minuto.
Después de la prueba, los pacientes que hayan respondido recibirán
una infusión inical dos veces mayor que la dosis de prueba en un
periódo de 24 horas. Después de este tiempo, la dosis pueden ser
aumentadas lentamente una vez cada 24 horas siendo los incrementos
del 10 al 30%. Las dosis de mantenimiento pueden oscilar entre 12 y
1500 mg/día. En la mayoría de los pacientes las dosis de 300 a 800
mg/dia suelen ser las adecuadas.
DOSIS

25. CARISOPRODOL
◦ Es un relajante muscular activo por vía oral
◦ Mecanismo de acción
Las acciones de carisoprodol están relacionados con un mecanismo central (es decir,
SNC) y no a un efecto directo sobre el músculo esquelético. El carisoprodol actúa
interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular y la
médula espinal.
◦ Farmacocinética
Se administra por vía oral. Tras la administración oral, el inicio de la acción se
produce en aproximadamente 30 minutos y tiene una duración de 4-6 horas. La
semi-vida plasmática es de unas 8 horas. Se excreta principalmente por la orina en
forma de metabolitos.

26. ◦ Administración oral:
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg por vía oral tres veces al día y
antes de acostarse.
Niños <12 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido en niños.
◦ Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a cualquiera de los componentes de su
formulación, porfiria aguda intermitente, ya que puede potenciar la enfermedad.
◦ Efectos adversos
◦ Somnolencia y vértigo.
◦ Vértigo, ataxia, letargo, temblor, insomnio, agitación, irritabilidad, dolor de cabeza,
depresión, y síncope.
◦ Las reacciones sistémicas incluyen debilidad, mareos, ataxia, pérdida temporal de la
confusión, midriasis, agitación y desorientación.