2. FORMULARIO
TERAPEUTICO 2010
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL UNIDAD DE FARMACOTERAPIA
Formulario Terapéutico IHSS
3. FORMULARIO TERAPEUTICO
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL
Dr. MARIO ZELAYA
Director Ejecutivo
DIRECCION MÉDICA Y DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE
SALUD
Dra. MIRIAM CHAVEZ
Directora Médica
UNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MÉDICAY
DESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUD
Dr. PEDRO PORTILLO
Coordinador Unidad de Farmacoterapia
Formulario Terapéutico IHSS
4. PROLOGO
Uno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureño de Seguridad Social, es
garantizarles a los asegurados la asistencia médica que les brinde mayores
beneficios; esta premisa está llevando al Instituto por nuevos derroteros que le
permiten avanzar y aportar en el desarrollo de Honduras.
Por eso, es conveniente que los nuevos lineamientos que contiene el Formulario
Terapéutico se presenten al personal médico y farmacéutico de la Institución, para
proporcionales información actualizada sobre el uso de los medicamentos que están
en el Cuadro Básico de Medicamentos y las Guías Clínicas que en este momento se
utilizan dentro de las unidades.
La importancia de este documento es porque ayudara a la prescripción racional de
medicamentos y establecer una buena relación médico-paciente; además, es una
herramienta muy completa, porque la información o literatura consultada son fuentes
médicas y farmacológicas reconocidas a nivel internacional
Este Formulario Terapéutico demuestra que el compromiso contraído por la
Institución con la clase trabajadora hondureña, en donde la salud juega un papel
determinante, tiene un papel protagónico mejorando las condiciones de vida para toda
la población derechohabiente.
El Instituto Hondureño de Seguridad Social tiene 51 años de existencia, y durante todo
este tiempo el principal objetivo siempre ha sido el trabajador y su familia, por esa
razón, hoy todos los que trabajamos en el IHSS hacemos cada día nuestro mejor
esfuerzo para cumplir con este objetivo y visualizar un futuro más prometedor para
todos.
Dr. Mario Roberto Zelaya
Director Ejecutivo del IHSS
6. CONTENIDOS TOMO 1
Consejo general a los prescriptores 1
Sección 1: Anestésicos 18
Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y
fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad 31
Sección 3: Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia 73
Sección 4: Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 79
Sección 5: Anticonvulsivos/antiepilépticos 83
Sección 6: Antiinfecciosos 102
Sección 7: Antimigrañosos 207
Sección 8: Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados
paliativos 210
Sección 9: Antiparkinsonianos 262
Sección 10: Fármacos en hematología 264
Sección 11: Productos sanguíneos y sustitutos del plasma 271
Sección 12: Fármacos en patología cardiovascular 286
Sección 13: Fármacos en dermatología (tópicos) 352
Sección 14: Agentes de diagnóstico 367
Sección 15: Desinfectantes y antisépticos 375
Sección 16: Diuréticos 378
Sección 17: Fármacos en patología gastrointestinal 383
Sección 18: Hormonas y otros fármacos en endocrinología y contraceptivos 398
Sección 19: Fármacos en inmunología 431
Sección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la
Colinesterasa 438
Sección 21: Preparados oftalmológicos 443
Sección 22: Fármacos utilizados en obstetricia 458
7. Sección 23: Solución de diálisis peritoneal 472
Sección 24: Psicofármacos 475
Sección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias 488
Sección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio
ácido-base 503
Sección 27: Vitaminas y minerales 506
Sección 28: Antiparasitarios 517
Indice Alfabetico 525
Apéndice 1: Interacciones
Apéndice 2: Gestación
Apéndice 3: Lactancia
TOMO 2
Apéndice 4: Alteración renal
Apéndice 5: Alteración hepática
Apendice 6: Geriatria
8. INTRODUCCIÓN
FORMULARIO TERAPÉUTICO DEL IHSS
El formulario terapéutico incluye todos los fármacos contemplados en el cuadro básico de
Medicamentos del Instituto Hondureño de Seguridad Social, tiene el objetivo de
proporcionar a los médicos, farmacéuticos y otros profesionales sanitarios información
actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos.
Los apéndices contienen información sobre interacciones, enfermedad hepática,
insuficiencia renal, embarazo, lactancia.
.
La información acerca de los fármacos se ha obtenido de las fichas técnicas de los
laboratorios sobre el producto, de la literatura médica y farmacéutica, British National
Formulary (BNF), Formulario de la OMS 2006, Guía de Prescripción Terapéutica
Información de medicamentos autorizados en España, formulario terapéutico CCSS
La publicación de este Formulario Terapéutico Institucional para el IHSS, responde a un
esfuerzo de la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional, de brindar a los
profesionales de la salud un compendio de consulta rápida y es posible que no siempre
incluya toda la información necesaria para la prescripción y dispensación de fármacos
A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo
que la información detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos
orientados para las Unidades de Atención en Salud del IHSS y carece de validez a efectos
legales.
Para el envío de observaciones orientadas a mejorar esta herramienta de información, se
pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional por
medio del correo electrónico: guiasclinicas.ihss@gmail.com
Equipo de Editores
• Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia.
• Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Alvaro Paz Castillo, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
9. 1
CONSEJO GENERAL A LOS PRESCRIPTORES
A. Orientación razonada de la terapéutica 2
B. Variación en la respuesta a la dosis 4
C. Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico 8
D. Efectos adversos e interacciones 11
E. Escribir la prescripción 15
F. Muestra de prescripción 17
Formulario Terapéutico Prescripción
10. 2
Orientación razonada de la terapéutica
Los fármacos sólo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos los casos se debe
considerar el beneficio de administrar el medicamento en relación con los riesgos asociados.
Los malos hábitos de prescripción son el origen de tratamientos inefectivos e inseguros,
de exacerbación o alargamiento de la enfermedad, de tensión y daño al paciente, y de
costes más elevados. La Guía de la buena prescripción. Ginebra: OMS; 1994 proporciona
herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para formarse en el proceso de la
prescripción razonada.
Los siguientes pasos ayudarán a recordar el proceso de la terapéutica razonada a los
prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnóstico correcto se basa en integrar muchos
datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada; exploración física;
pruebas de laboratorio; radiografías y otras exploraciones. Esto ayudará a la
prescripción racional, teniendo siempre presente que las enfermedades son procesos
evolutivos.
2. Especificar el objetivo terapéutico
Los médicos deben establecer claramente sus objetivos terapéuticos basados en la
fisiopatología de la enfermedad. Con mucha frecuencia los médicos deben seleccionar
más de un objetivo terapéutico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias terapéuticas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre el
resultado, y cómo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacológico y/o farmacológico; también
hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones terapéuticas.
(a) Tratamiento no farmacológico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un fármaco para
el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver
con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con fisioterapia o ejercicio, con apoyo
psicológico adecuado, y otras medidas no farmacológicas; éstas tienen la misma
importancia que la prescripción de un fármaco, y las instrucciones también se deben
escribir, explicar y supervisar.
Formulario Terapéutico Prescripción
11. 3
(b) Tratamiento farmacológico
Seleccionar el grupo de fármacos correcto.
El conocimiento sobre la fisiopatología implicada en la enfermedad de cada paciente y la
farmacodinamia del grupo de fármacos elegidos son dos principios fundamentales de la
terapéutica razonada.
Seleccionar el fármaco del grupo elegido
El proceso de selección debe considerar la información beneficio/riesgo/coste. Este paso se
basa en las pruebas sobre los beneficios clínicos máximos del fármaco para una
determinada indicación (eficacia) con los mínimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada fármaco tiene efectos adversos y se estima que hasta un 10%
de los ingresos en el hospital en países industrializados son debidos a efectos adversos.
No todas las lesiones inducidas por fármacos se pueden prevenir, pero muchas se
producen por una selección inadecuada de fármacos.
En comparaciones de costes entre fármacos, se debe considerar el coste del tratamiento
total, y no sólo el coste unitario del fármaco.
Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacológico elegido para
cada paciente.
El prescriptor debe comprobar si el fármaco elegido, su forma farmacéutica, pauta de
dosificación estándar y duración de tratamiento estándar son adecuados para cada
paciente. Se debe individualizar el tratamiento farmacológico a las necesidades de
cada paciente.
Escribir la prescripción
La prescripción es el vínculo entre el prescriptor, el farmacéutico (o dispensador)
y el paciente; esto es importante para el éxito del tratamiento de la enfermedad existente.
Esta cuestión se trata con mayor detalle en la sección siguiente.
Dar información, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesión del paciente y se trata con detalle en la
sección siguiente.
Supervisar el tratamiento
La evaluación del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su detención (si
el problema del paciente está solucionado) o su reconsideración si es necesario. Este paso
proporciona información importante sobre los efectos de los fármacos que contribuye a
Formulario Terapéutico Prescripción
12. 4
acumular el estado de conocimiento de la farmacovigilancia, necesaria para promover el
uso razonado de los medicamentos.
Variación en la respuesta a la dosis
El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección correcta del
fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta. Desgraciadamente, el
tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa porque la dosis es demasiado baja o
produce efectos adversos porque es demasiado alta. Esto es debido a que la mayoría de
textos, profesores y otras fuentes de información sobre medicamentos siguen
recomendando dosis estándar.
El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada medicamento está
muy arraigado en la mente de la mayoría de prescriptores. Tras los estudios
iníciales de “búsqueda de dosis” de los nuevos fármacos, los laboratorios recomiendan
una dosis que parece producir la respuesta deseada en la mayoría de los casos. Estos
estudios se han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucásicos jóvenes,
más que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de razas y ambientes
diferentes. La información comercial sugiere que, por regla general, la administración de
dosis estándares dan lugar a respuestas estándares, pero en realidad hay una gran variación
en la respuesta a los fármacos. Existen muchas causas de esta variación como la
adherencia (véase más adelante), forma farmacéutica, peso y edad, composición,
variación en la absorción, distribución, metabolización y excreción, variación en la
farmacodinamia, variables patológicas, variables genéticas
y ambientales.
Forma farmacéutica
Una forma farmacéutica inadecuada puede impedir que un fármaco se desintegre o se
disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entérico son especialmente problemáticos y
se ha observado que pasan intactos por vía gastrointestinal. Algunos fármacos, como la
digoxina o la fenitoína tienen antecedentes de problemas de formulación, y los
perfiles de disolución pueden variar no sólo de un fabricante a otro, sino también de un lote
a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un margen terapéutico
estrecho, pues cambios en la absorción pueden producir cambios súbitos en la
concentración del fármaco. Para estos fármacos hay que vigilar el control de calidad.
Formulario Terapéutico Prescripción
13. 5
Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis según el peso o la edad de los niños tiene una larga
tradición, se supone que las dosis de adulto son las mismas independientemente del tamaño o
la complexión. Sin embargo, el peso de los adultos puede variar el doble o el triple,
aunque en personas muy obesas los fármacos muy liposolubles se pueden acumular en
mayor proporción que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad también son importantes. En los adolescentes la
oxidación de algunos fármacos puede ser relativamente más rápida que en los adultos,
mientras que en las personas de edad avanzada la función renal puede estar alterada y la
eliminación de algunos fármacos es más lenta.
Cálculo de la dosis en Pediatría
Las dosis en pediatría se pueden calcular a partir de las dosis de los adultos mediante
la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combinación de estos factores. Los
métodos más fiables son los que se basan en la superficie corporal; estos métodos se
utilizan para calcular las dosis de fármacos muy tóxicos.
El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los niños pequeños
pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los adultos porque su capacidad
metabólica es proporcionalmente mayor. Se deben considerar otros problemas. Por
ejemplo, en un niño obeso el cálculo según el peso puede dar lugar a la administración
de dosis muy superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debería calcular a partir
de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.
El cálculo de la superficie corporal es más exacto que el peso para calcular las dosis
en pediatría, porque muchos fenómenos fisiológicos se correlacionan mejor con la
superficie corporal. La superficie corporal media de un hombre de 70 kg es de
aproximadamente 1,8 m2. Así, para calcular la dosis para un niño se puede utilizar la
siguiente fórmula:
Superficie del niño (m2)*
Dosis aproximada para un paciente = x dosis adulto
1,8
*Ver Anexo 1
Formulario Terapéutico Prescripción
14. 6
Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie corporal más
exactos a partir de la altura y el peso del niño.
Cuando no se puede calcular fácilmente la dosis en pediatría, se recomienda a los
prescriptores que soliciten consejo de un especialista antes de prescribir en un niño.
Variables fisiológicas y farmacocinéticas
La velocidad de absorción de un fármaco puede variar mucho entre personas y en el
mismo individuo en diferentes momentos y estados fisiológicos distintos. Los fármacos
que se toman después de una comida llegan al intestino delgado mucho más lentamente
que en ayunas, y se alcanzan concentraciones del fármaco mucho menores. Durante
la gestación, el vaciado gástrico también está retrasado, aunque algunos fármacos pueden
aumentar o disminuir el vaciado gástrico y afectar la absorción de otros fármacos.
Distribución del fármaco
La distribución de un fármaco posee una gran variabilidad: los fármacos liposolubles se
acumulan en el tejido adiposo, los fármacos hidrosolubles se distribuyen sobre todo en el
espacio extracelular, los fármacos ácidos
se unen fuertemente a la albúmina plasmática y los básicos a las células musculares. Por lo
tanto, variaciones en las concentraciones plasmáticas de albúmina, el contenido adiposo o la
masa muscular pueden contribuir a variaciones en la dosis. Con fármacos con una
elevada unión a la albúmina, como la warfarina, un pequeño cambio en la concentración
de la albúmina puede producir una gran modificación del fármaco libre y un cambio
espectacular del efecto farmacológico.
Metabolización y excreción del fármaco
La velocidad de metabolización de un fármaco está determinada por factores genéticos
y ambientales. La acetilación de un fármaco presenta polimorfismo genético, por lo que las
personas se dividen claramente en acetiladores rápidos o lentos. La oxidación de un fármaco,
no obstante, es poligénico, y aunque una pequeña proporción de la población se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos fármacos, para la mayoría de
fármacos y de personas hay una distribución normal de la capacidad de metabolización
de los fármacos, y gran parte de la variabilidad está sometida a influencia ambiental.
Formulario Terapéutico Prescripción
15. 7
Muchos fármacos son eliminados por vía renal sin ser metabolizados. Una enfermedad renal
o la administración de otros fármacos nefrotóxicos pueden reducir la excreción de algunos
fármacos.
Variables farmacodinámicas
Existe una gran variación en la respuesta del receptor a algunos fármacos, sobre todo
respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y sedación. Alguna es de causa
genética, otra debida a tolerancia, alguna a interacción con otros fármacos, y alguna por
adicción, por ejemplo, morfina y alcohol.
Variables patológicas
Las enfermedades hepáticas y renales pueden producir efectos importantes sobre la
respuesta a los fármacos, principalmente sobre la alteración de la metabolización y la
eliminación, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la
albúmina plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la toxicidad).
La insuficiencia cardíaca también puede alterar la metabolización de fármacos con un
aclaramiento hepático rápido (por ejemplo, lidocaína, propranolol). La patología respiratoria
y el hipotiroidismo pueden afectar la oxidación de los fármacos.
Variables ambientales
Muchos fármacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de oxidación
enzimática microsomal hepática u oxigenasas del citocromo P450 (CYP450), y dar lugar
a una metabolización y eliminación más rápida y a un tratamiento inefectivo. Los
contaminantes ambientales, fármacos anestésicos y otros compuestos, como los pesticidas,
también pueden inducir la metabolización. El estado nutricional y dietético también
influye en la farmacocinética. Por ejemplo, en la malnutrición infantil y en personas de
edad avanzadas desnutridas, la velocidad de oxidación de los fármacos está
reducida, mientras que dietas hiperproteicas, alimentos cocidos con carbón, y algunos otros
alimentos actúan como inductores enzimáticos de la metabolización. El uso crónico de
alcohol induce la oxidación de otros fármacos, pero en presencia de concentraciones
elevadas de alcohol circulante la metabolización de fármacos puede estar inhibida.
Formulario Terapéutico Prescripción
16. 8
Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico
Se suele creer que una vez se elige el fármaco adecuado, la prescripción escrita
correctamente y la medicación dispensada de manera adecuada, éste se tomará
Correctamente y el tratamiento tendrá éxito. Desgraciadamente, muy a menudo no
ocurre así, y los médicos olvidan uno de los motivos más importantes de fracaso del
tratamiento⎯la baja adhesión (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones válidas de baja adhesión, el fármaco se puede tolerar mal, causar
efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis tóxica. La falta de adhesión a este
tipo de prescripción se ha definido como “falta de cumplimiento inteligente”. Una mala
prescripción o un error de dispensación también puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuición ni el valor a preguntar. Incluso con una
prescripción adecuada, la falta de adhesión al tratamiento es frecuente. Los factores
pueden estar relacionados con el paciente, la enfermedad, el médico, la prescripción, el
farmacéutico o el sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias económicas para mejorar la adhesión aumentan la eficacia de las
intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas estrategias deben ser
individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las técnicas para
mejorar la adhesión y aplicar sistemas para evaluar la adhesión y definir los factores que
influyen.
Motivos del paciente
En general, las mujeres tienden a ser más cumplidoras que los hombres, los pacientes más
jóvenes y los de edad más avanzada son menos cumplidores, y las personas que viven
solas son menos cumplidoras que las que tienen compañeros o cónyuges. Algunas
intervenciones educativas específicas han mostrado mejorar la adhesión. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminución de la visión o actitudes
culturales (por ejemplo preferencia a medicinas tradicionales o alternativas y
desconfianza en la medicina moderna) pueden ser muy importantes en algunas personas o
sociedades; así como factores económicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas
y consideradas.
Formulario Terapéutico Prescripción
17. 9
Motivos de la enfermedad
Las enfermedades con un peor pronóstico conocido (por ejemplo, el cáncer) o
enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide) consiguen mejores tasas
de adherencia que las asintomáticas “consideradas como benignas” como la hipertensión. Los
médicos deben ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarán todavía tomándolo un año
después. De modo similar, en la epilepsia, cuando las crisis pueden ocurrir a intervalos
largos, se sabe que la adhesión es poco satisfactoria.
Motivos del médico
Los médicos pueden motivar mala adhesión de varias maneras⎯por falta de inspirar confianza
en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna explicación, prescribir de manera
inconsciente demasiados medicamentos, hacer errores en la prescripción, o por su actitud
global hacia el paciente.
La interacción médico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la concordancia. “La
satisfacción con la visita” es uno de los mejores predictores de una buena adhesión.
Los pacientes suelen estar bien informados y esperan una mayor implicación en su
atención médica. Si dudan o están insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria”. No hay duda de que el “médico” tiene mucha
influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y quizás contribuir directamente al
proceso de curación.
Motivos de prescripción
Muchos aspectos de la prescripción pueden dar lugar a la falta de adhesión (falta de
cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede haberse perdido; puede no haberse
rellenado de manera adecuada ni con las instrucciones para una enfermedad crónica.
Además, la prescripción puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor
es el número de fármacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis múltiples
también reducen la adhesión si se administran más de dos dosis al día. Como es de esperar,
efectos adversos como la somnolencia, la impotencia o las náuseas reducen la adhesión y
los pacientes pueden no confesar el problema.
Formulario Terapéutico Prescripción
18. 10
Motivos del farmacéutico
El comportamiento y el profesionalismo del farmacéutico, así como del médico, pueden
ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesión, o negativo, aumentando la
desconfianza o la preocupación. Esto se ha observado cuando se sustituían los
medicamentos de marca por los genéricos. La información y el consejo del farmacéutico
pueden ser un refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del médico.
El sistema de atención médica
El sistema de atención médica puede ser el mayor obstáculo para la adhesión. Largas
listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente desagradable, falta de
medicamentos, entre otros, son problemas frecuentes en países en vías de desarrollo, y
tienen un gran impacto sobre la adhesión. Un problema importante es la distancia y la
accesibilidad del paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes más alejados del hospital tienen menor probabilidad para adherirse a un
tratamiento a largo plazo.
Recomendaciones
• Revise la prescripción para asegurarse de que es correcta.
• Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del fármaco.
• Establezca una buena relación con el paciente.
• Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripción.
• Anime a los pacientes a traer su medicación a la consulta, para que se pueda hacer
el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
• Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y revise
sus pautas con ellos.
• Haga las pautas de tratamiento simples.
• Comuníquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un equipo
y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
• Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
• Escuche al paciente.
Formulario Terapéutico Prescripción
19. 11
Efectos adversos e interacciones
Reacciones adversas a medicamentos
Una reacción adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como “cualquier respuesta
a un fármaco que es nociva, no intencionada y que se produce a dosis habituales para
la profilaxis, diagnóstico, o tratamiento...”. Por tanto, las RAM son efectos no
deseados ni intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrásicos, que se
producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificación excesiva accidental o
intencionada o de la mala administración de un fármaco, (véase la sección 4 para el
tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades del fármaco
administrado, las también denominadas reacciones de tipo “A”. Un ejemplo es la
hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las RAM también pueden no estar relacionadas
con el efecto farmacológico conocido del fármaco, las reacciones de tipo “B” como los
efectos alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marcó el primer desastre de salud pública reconocido relacionado con la
introducción de un nuevo fármaco. Actualmente, se admite que aunque los ensayos
clínicos sean meticulosos y bien diseñados, no se puede asegurar que detecten todos los
efectos adversos potenciales de un fármaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales de
salud que registren y notifiquen a su centro nacional de farmacovigilancia
cualquier efecto adverso inesperado de cualquier fármaco para conseguir la
detección precoz de problemas graves asociados. Por ejemplo, de las notificaciones
recibidas en un país, se estableció una relación entre tioacetazona y síndrome de
Stevens- Johnson cuando el fármaco se administraba en la infección por el VIH, y motivó la
retirada del fármaco en ese país.
Principales factores predisponentes a los efectos adversos
Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a una determinada
pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de 2.422 pacientes que habían tomado
combinaciones de fármacos con interacciones conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó alguna
manifestación clínica de interacción. Por tanto, además de las propiedades
farmacéuticas del fármaco, Algunas características del paciente predisponen a RAM.
Formulario Terapéutico Prescripción
20. 12
EXTREMOS DE EDAD
Las personas de edad muy avanzada y los muy jóvenes son más susceptibles a las
RAM. Los fármacos que con frecuencia causan problemas en las personas de edad
avanzada son los hipnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrópicos y digoxina.
Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su respuesta a los
fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar problemas en neonatos (por
ejemplo, la morfina), pero son generalmente tolerados en niños. Otros fármacos (por
ejemplo, el ácido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier
edad. Otros fármacos, como cloranfenicol (síndrome gris),
antiarrítmicos (empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de
Reye), pueden causar problemas en niños.
ENFERMEDADES INTERCURRENTES
Si además de la enfermedad que se está tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como
una alteración renal, hepática o cardíaca, se pueden requerir precauciones especiales para
prevenir las RAM. Es preciso recordar también que, así como los factores anteriores, la
estructura genética de cada paciente puede predisponer a las RAM.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Se pueden producir interacciones (véase también el Apéndice 1) entre fármacos que
compiten por el mismo receptor o que actúan sobre el mismo sistema fisiológico.
También se pueden producir de manera indirecta cuando una enfermedad de causa
farmacológica o un cambio en el equilibrio hidroelectrolítico altera la respuesta a otro
fármaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un fármaco altera la absorción,
distribución o eliminación de otro fármaco, puesto que aumenta o disminuye la
cantidad que llega a la zona de acción.
Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más frecuentes de
efectos adversos. Cuando se administran dos fármacos a un paciente, pueden actuar de
manera independiente o interactuar entre sí. La interacción puede aumentar o disminuir los
efectos de los fármacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que
surgen fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacológicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los
Formulario Terapéutico Prescripción
21. 13
efectos de un fármaco pueden estar implicados fármacos no prescritos, agentes químicos
no farmacológicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios
tradicionales, así como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos factores como la
edad o el sexo, también influyen en la predisposición a RAM y originan interacciones
farmacológicas.
La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas específicas del
citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que
es metabolizado, por lo menos en parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la
velocidad de la reacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocinética del fármaco.
TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450.
SUBSTRATOS
CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, 5, 7
Teofilina Ciclofosfamida Amitriptilin
Ibuprofeno Amitriptilina Alcohol Clorfenamina
Efavirenz Clomipramina
Ciclofosfamid
a
Diacepam
Fenobarbital
Fenitoína
Fenitoína
Sulfametoxazo
l
Tamoxifeno
Warfarina
Clomipramin
a
Codeína
Haloperidol
Tamoxifen
o Timolol
Paracetamo
l
Ciclosporina
Diacepam
Eritromicina
Haloperidol
Indinavir
Nifedipina
Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina
1A2
Ciprofloxacin
o
INHIBIDORES
2B6 2C19 2C9
Isoniacida
2D6
Clorfenamina
Clomipramin
a Haloperidol
Quinidina
Ritonavir
2E1 3A4
Eritromicin
a Indinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Verapamilo
Zumo de
pomelo
Formulario Terapéutico Prescripción
22. 14
1A2
Tabaco
2B6
Fenobarbital
Rifampicin
a
INDUCTORES
2C19 2C9
Rifampicina
2D6 2E1
Alcohol
Isoniacida
3A4
Carbamacepin
a Fenobarbital
Fenitoína
Rifampicina
Incompatibilidades entre fármacos y líquidos por vía intravenosa
Los fármacos no se deben añadir a la sangre, soluciones de aminoácidos o emulsiones
grasas. Algunos fármacos, cuando se añaden a líquidos por vía intravenosa, se pueden
inactivar por cambios de pH, por precipitación o por reacción química. La
bencilpenicilina y la ampicilina pierden potencia después d de 6-8 horas si se
añaden a soluciones de dextrosa debido a la acidez de estas soluciones. Algunos
fármacos se adhieren a los
envases y tubos de plástico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosídicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La hidrocortisona
es incompatible con heparina, tetraciclina y cloranfenicol.
Efectos adversos causados por medicinas tradicionales
Los pacientes que han estado o están tomando hierbas tradicionales pueden
presentar RAM. No siempre es fácil identificar la planta responsable o el
componente de la planta. Si se dispone, se recomienda consultar al servicio de
información de farmacología y toxicología, y/o la información recomendada.
El efecto de los alimentos sobre la absorción de los fármacos El alimento retrasa el
vaciado gástrico y reduce la velocidad de absorción de muchos fármacos; la cantidad
total de fármaco absorbido puede estar reducida o no. Sin embargo, es preferible que
algunos fármacos se tomen con la comida, para aumentar la absorción o reducir el
efecto irritante sobre el estómago.
Formulario Terapéutico Prescripción
23. 15
Escribir la Prescripción
Una prescripción es una instrucción de un prescriptor a un dispensador. El prescriptor no
siempre es un médico; también puede ser un profesional paramédico, como un
ayudante médico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacéutico; puede ser un técnico de farmacia, un
ayudante o una enfermera. Cada país tiene sus propias normativas para la
información mínima requerida en una prescripción, y sus propias leyes y regulaciones
para definir qué fármacos requieren prescripción y quién tiene derecho a escribirla.
Muchos países tienen regulaciones diferentes para prescripciones para fármacos
supervisados como los analgésicos opiáceos.
Las siguientes guías ayudarán a asegurar que las prescripciones se interpreten de
manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propósito del prescriptor; no obstante,
se pueden adaptar para ser utilizadas en hospitales u otras unidades especializadas.
Formulario de la prescripción
El requisito más importante es que la prescripción sea clara. Debe ser legible e
indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
• El nombre del prescriptor, dirección y número de teléfono. Esto permitirá que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaración o problema potencial con la prescripción.
• Fecha de la prescripción. En muchos países la validez de una prescripción no
tiene caducidad, pero en algunos países los farmacéuticos no dispensan
fármacos con recetas de más de 3 a 6 meses de antigüedad.
• Nombre, forma y potencia del fármaco. Se debe utilizar siempre la
Denominación Común Internacional del fármaco. Si existe una razón
específica para prescribir una marca especial, se puede añadir el nombre
comercial. En algunos países se permite la sustitución por un genérico.
También se debe escribir la forma farmacéutica (por ejemplo "comprimido",
"solución oral", "pomada ocular").
• La potencia del fármaco se debe escribir en unidades estándar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Además, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
Formulario Terapéutico IHSS
24. 16
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
• Áreas específicas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
dirección y la edad.
Instrucciones
Las instrucciones que especifican la vía, dosis y frecuencia deben ser claras y
explícitas; se debe evitar la utilización de frases como "tome como se indica" o "tome
como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el intervalo de
dosis mínimo junto con la dosis máxima diaria, cuando sea pertinente. Es una práctica
recomendable calificar estas prescripciones con el objetivo de la medicación (por
ejemplo, "cada 6 horas cuando sea preciso para el dolor", "por la noche cuando se
precise para dormir").
Es una práctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas instrucciones
serán después reforzadas con el prospecto del medicamento y quizás con un consejo
adecuado del dispensador. Merece la pena dar una nota escrita para pautas complicadas,
aunque se debe tener en cuenta que el paciente puede perder la nota aparte.
Cantidad que se dispensa
La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera que no se
confunda con la potencia del producto o las instrucciones de dosis.
Si no, se debe escribir la duración de la pauta de tratamiento (por ejemplo, "durante 5
días").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el tamaño de los
envases disponibles.
Para preparaciones líquidas, hay que escribir la cantidad en mililitros (abreviados
como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la letra "l" puede confundirse
con la figura "1").
Narcóticos y sustancias controladas
La prescripción de un medicamento con riesgo de abuso requiere precaución
especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias específicas. Los médicos
Formulario Terapéutico IHSS
25. 17
pueden requerir autorización para prescribir sustancias controladas; en estos casos
podría ser necesario indicar detalles de la autorización de la prescripción.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y la cantidad de
la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades escritas en palabras, así
como en cifras para evitar la modificación. Otra información como los datos personales
del paciente y la fecha también se deben rellenar cuidadosamente para evitar la
modificación.
Muestra de la Prescripción
Formulario Terapéutico IHSS
26. 18
Sección 1: Anestésicos
A. Anestésicos generales 19
B. Anestésicos Intravenosos 19
C. Anestesicos Locales 21
D. Anestésicos de Superficie e Infiltración 23
E. Bloqueantes Neuromusculares 24
F. Inductores de la Anestesia 27
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27. 19
A. Anestésicos Generales
1. SEVOFLURANO
Solución para inhalación oral (100 %) (sevoflurano 100 ml) 250 ml Indicaciones: anestésico
líquido volátil de acción rápida y es más potente que el desflurano.
Precauciones: Algunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio inmediato
puesto que el despertar de la anestesia y la recuperación se producen con mucha rapidez. El
sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dióxido de carbono y formar el
compuesto A, un éter de vinilo potencialmente nefrotóxico. Sin embargo, a pesar de su amplia
utilización, no se ha descrito ningún caso de lesión renal permanente inducida por el sevoflurano y
los absorbentes de dióxido de carbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones
muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestésicos de bajo flujo; además insuficiencia
renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna.
Posología: utilizando un vaporizador específicamente calibrado: inducción: hasta 5 % en oxígeno u
óxido nitroso-oxígeno; niños: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %.
Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, se observa agitación frecuente entre los niños;
depresión respiratoria; alteración hepática.
B. Anestésicos Intravenosos
1. TIOPENTAL SÓDICO
Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g y 1 g
Indicaciones: inducción de la anestesia previa a la administración de anestésicos inhalados;
anestesia de corta duración
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea; hipersensibilidad a los barbitúricos;
enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria.
Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyección
intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5);
gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir, durante 24 horas y también debe evitar el
alcohol durante 24 horas
Formulario Terapéutico IHSS
28. 20
Posología: Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15
segundos, ADULTOS 100-150 mg (dosis inferiores en pacientes de edad avanzada o
debilitados), seguidos por otra dosis de 100-150 mg si es necesario según la respuesta después
de 60 segundos; o bien hasta 4 mg/kg; NIÑOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es
necesario según la respuesta después de 60 segundos
RECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recién preparadas con la
mezcla de 20 ml de líquido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml
con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que
esté turbia, precipitada o cristalizada.
Efectos adversos: la inyección rápida puede producir hipotensión grave e hipo; tos, espasmo
laríngeo, reacciones alérgicas.
2. PROPOFOL
PROPOFOL 1% 10 mg/ml emulsión inyectable Ampolla 20ml, PROPOFOL 2% 20mg/ml
emulsión inyectable Frasco. 50 ml
Indicaciones: véase Posología.
Precauciones: pueden aparecer convulsiones tardíamente por lo que se recomienda especial
prudencia tras la cirugía de día ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lipídica
o si la sedación se prolonga más de 3 días; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3)
interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: no se puede utilizar para sedar a niños o adolescentes menores de 17 años
conectados al respirador (riesgo de posibles efectos mortales, entre ellos acidosis metabólica,
insuficiencia cardíaca, rabdomiólisis, hiperlipidemia y hepatomegalia).
Posología:
Inyección al 1 %
Inducción de anestesia: en inyección o perfusión intravenosas: 1,5-2,5 mg/kg (menos entre las
personas de más de 55 años) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s hasta que haya respuesta;
niños mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para niños
mayores de 8 años: 2,5 mg/kg; los niños más pequeños pueden precisar más cantidad, p. ej., 2,5-4
mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h o en inyección intravenosa:
25-50 mg, repitiendo según la respuesta; niños mayores de 3 años, en inyección o perfusión
intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
Formulario Terapéutico IHSS
29. 21
Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 años: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y diagnósticas, al principio en inyección intravenosa de 1-
5 min: 0,5-1 mg/kg; mantenimiento, en perfusión intravenosa: 1,5-4,5 mg/kg/h (además, si se
precisa un incremento rápido de la sedación, en inyección intravenosa: 10-20 mg); las personas
mayores de 55 años precisan probablemente dosis más bajas; niños y adolescentes menores de 17
años: contraindicada.
Inyección al 2 %
Inducción de la anestesia: en perfusión intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 años)
con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s; niños mayores de 3 años: administrar lentamente hasta
alcanzar la respuesta (dosis habitual para niños mayores de 8 años: 2,5 mg/kg; los niños más
pequeños pueden precisar más, p. ej., 2,5-4 mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h; niños mayores de 3 años,
en perfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 años: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Efectos adversos: A veces, produce dolor con la inyección intravenosa y puede comportar
movimientos extraños. Pueden producirse convulsiones, anafilaxia y despertares tardíos de la
anestesia tras administrar propofol; El propofol se ha asociado con bradicardia, en ocasiones
profunda; a veces hay que administrar un antimuscarínico por vía intravenosa para evitarla; además
rubefacción; apnea transitoria durante la inducción; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy
raramente, pancreatitis, edema pulmonar, deshinibición sexual y decoloración de la orina; se han
descrito efectos adversos graves y en ocasiones mortales con la perfusión prolongada de dosis
superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo cardíaco;
edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria.
C. Anestésicos Locales
1. BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla
10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4
ml
Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia
espinal; alivio del dolor postoperatorio
Formulario Terapéutico IHSS
30. 22
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria;
miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1.
Posología:
Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)
Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml)
Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres)
hasta 60 mg (máximo 12 ml)
Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100
mg (máximo 20 ml)
NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al
0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con
enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis. No se recomiendan las soluciones que
contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por
somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; también puede producir reacciones alérgicas y de
hipersensibilidad; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía son muy raras.
2. MEPIVACAÍNA
Solución inyectable (clorhidrato) Base 3% cartucho 1.8 ml. Y MEPIVACAINA (clorhidrato) +
ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solución inyectable cartucho 1.8 ml.
Indicaciones: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia
regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos;
anestesia local en odontoestomatología: por infiltración o bloqueo troncular.
Formulario Terapéutico IHSS
31. 23
Precauciones: epilepsia, insuficiencia cardíaca, hipertermia maligna, hipovolemia, síncope grave,
bradicardia o bloqueo cardíaco; insuficiencia hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice
4); interacciones: apéndice 1 (Mepivacaína).
Posología: dosis máx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis máx total 400 mg); NIÑOS: 5 mg/kg/1,5 h.
Anestesia local: 10 dosis máx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %.
Efectos adversos: excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
D. Anestésicos de Superficie e Infiltración
1. LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO)
La lidocaína es un anestésico local representativo.
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 mg/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10
mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml
(7,5%)
Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidocaína 10 mg/ml (1%) con
epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyección (Solución para inyección)
con epinefrina (uso dental), clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml (2%) con epinefrina 12,5
microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml
Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo de
nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa;
arritmias
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria;
miastenia gravis; evítese (o utilice con mucho cuidado) soluciones que contienen epinefrina
(adrenalina) para la constricción anular de dedos o apéndices (riesgo de necrosis isquémica);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología: Soluciones puras
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 50 ml)
Formulario Terapéutico IHSS
32. 24
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40-200 mg
(1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)
Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)
2. SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5%
o al 1%, 4 mg/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7
mg/kg
En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedades agudas, se
recomienda reducir las dosis No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en
anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por
somnolencia, pérdida de consciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; reacciones de hipersensibilidad y alérgicas también
pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía muy raras.
E. Bloqueantes Neuromusculares
a. Competitivos
1. ATRACURIO, BESILATO DE
Solución inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
Formulario Terapéutico IHSS
33. 25
Indicaciones: relajación muscular (corta o intermedia) para la cirugía o durante la vigilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar resistencia; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Cirugía o intubación: adultos y niños mayores de 1 mes: en inyección intravenosa: empezar con
300-600 μg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 100-200 μg/kg según se precise o en
perfusión intravenosa: 5-10 μg/kg/min (300-600 μg/kg/h).
Vigilancia intensiva: adultos y niños con más de 1 mes de vida: en inyección intravenosa: empezar
con 300-600 μg/kg (opcional) y seguir en perfusión intravenosa: 4,5-29,5 μg/kg/min (dosis habitual
de 11-13 μg/kg/min).
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
2. CISATRACURIO (BESILATO)
Solución inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml)
Indicaciones: relajación muscular (duración intermedia) para la cirugía o durante la vigilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar resistencia; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Intubación: en inyección intravenosa: adultos y niños con más de 1 mes de vida: empezar con 150
μg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 30 μg/kg aprox. cada 20 minutos; niños de 2 a 12
años: 20 μg/kg aprox. cada 9 min; o dosis de mantenimiento: en perfusión intravenosa: adultos y
niños mayores de 2 años: empezar con 3 μg/kg/min, y después de la estabilización, continuar con
1-2 μg/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano.
Vigilancia intensiva: en perfusión intravenosa: adultos: 0,5-10,2 μg/kg/min (dosis habitual de 3
μg/kg/min).
Formulario Terapéutico IHSS
34. 26
NOTA. Se pueden administrar dosis más bajas en niños mayores de 2 años si no es para la
intubación.
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
3. PANCURONIO, BROMURO DE
Solución inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla.
Indicaciones: relajación muscular (duración de acción prolongada) para la cirugía o durante la
vigilancia intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar resistencia; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4);
embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Intubación: en inyección intravenosa: empezar con 50-100 μg/kg y posteriormente, 10-20 μg/kg
según se requiera; niños: empezar con 60-100 μg/kg y luego 10-20 μg/kg; neonatos: 30-40 μg/kg al
principio y posteriormente, 10-20 μg/kg.
Cuidados intensivos, en inyección intravenosa: 60 μg/kg cada 60-90 min.
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. Carece de efecto
liberador de histamina, pero sus efectos vagolíticos y simpaticomiméticos pueden generar
taquicardia e hipertensión.
b. Despolarizantes
1. SUXAMETONIO, CLORURO
Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml
Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio 500 mg polvo para
inyeccion Fco. 30 ml
NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere almacenamiento refrigerado
Indicaciones: parálisis muscular breve durante la intubación endotraqueal, endoscopia y terapia
electroconvulsiva
Formulario Terapéutico IHSS
35. 27
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre; antecedente personal o familiar
de hipertermia maligna; enfermedad neurológica con debilidad aguda de grandes músculos,
inmovilización prolongada (riesgo de hiperpotasemia); antecedente personal o familiar de
enfermedad miotónica congénita; distrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma,
cirugía ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática
(incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemia
Precauciones: toxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad cardíaca, respiratoria o
neuromouscular; paraplejía, lesión medular o traumatismo grave; sepsis grave (riesgo de
hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas
prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal; gestación
(Apéndice 2); niños; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIÑOS hasta 4
mg/kg; máximo 150 mg.
Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1 mg/kg, seguidos si
es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2
mg/kg.
Relajación muscular (intervenciones prolongadas), por infusión intravenosa, ADULTOS 2,5-4
mg/minuto de solución que contiene 1-2 mg/ml; máximo 500 mg/hora; NIÑOS reduzca la
velocidad de infusión según el peso.
Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que deambulan tras la
operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento
de la presión intraocular; hiperpotasemia; bradicardia, hipotensión, arritmias, sobre todo con
halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones
salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de
hipersensibilidad con sofocos, erupción, urticaria, broncospasmo, y shock (más frecuente en
mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en asmáticos); raramente, hipertermia maligna (a
menudo mortal).
F. Inductores de la Anestesia
1. ETOMIDATO
Generalidades
Hipnótico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.
Indicaciones:
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36. 28
Inducción de la anestesia.
El etomidato es un agente inductor que se asocia con una recuperación rápida sin un efecto de
resaca. Produce menos hipotensión que los demás fármacos utilizados para la inducción.
Precauciones:
Produce una alta incidencia de movimientos musculares mioclónicos involuntarios que se pueden
minimizar administrando un analgésico opioideo o una benzodiazepina de acción corta,
inmediatamente antes de la inducción. El dolor de la inyección se reduce inyectando en una vena de
mayor calibre o administrando un analgésico opioideo justo antes de la inducción. El etomidato
puede suprimir la función corticosuprarrenal, sobre todo si se administra de forma continua; no
debe utilizarse para mantener la anestesia.
Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apéndice 1.
Embarazo; apendice 2.
Efectos Adversos
Mioclonias, dolor en el sitio de la inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial,
taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etomidato.
Vía de Administración y Dosis
Intravenosa lenta. Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal.
2. KETAMINA
Indicaciones:
Inducción y mantenimiento de la anestesia.
En la actualidad, la ketamina se utiliza en muy raras ocasiones. Posee propiedades
analgésicas en dosis subanestésicas. Se utiliza principalmente en la anestesia pediátrica,
sobre todo cuando es necesario repetir la administración; la recuperación es relativamente
lenta.
Precauciones:
Produce una elevada incidencia de movimientos musculares extraños; así como estimulación
cardiovascular, taquicardia y puede elevarse la presión arterial. El mayor inconveniente de la
ketamina es la gran incidencia de alucinaciones, pesadillas y otros efectos psicóticos transitorios;
éstos pueden reducir con el uso simultáneo de fármacos como el diazepam. Embarazo (apéndice 2);
interacciones: (apéndice 1).
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Contraindicaciones:
La ketamina está contraindicada entre los pacientes hipertensos y debería evitarse entre los
propensos a las alucinaciones o pesadillas. También tiene el potencial de adicción, por lo que puede
producir dependencia; también porfiria
Posología:
En inyección intramuscular: intervenciones cortas: empezar con 6,5-13 mg/kg (la dosis de 10
mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 12 a 25 min). Maniobras e intervenciones
diagnósticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIÑOS: 3-10 mg/kg.]
En inyección intravenosa durante al menos 60 s: intervenciones cortas: empezar con 1-4,5 mg/kg
(la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 5 a 10 min). [NIÑOS: inducción a
la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duración: 0,5-1 mg/kg.]
En perfusión intravenosa de una solución con 1 mg/ml: intervenciones más largas, inducción: dosis
total de 0,5-2 mg/kg; mantenimiento: 10-45 μg/kg/min, ajustando la velocidad según la respuesta.
[NIÑOS: 5-20 μg/kg/min en dosis individualizadas.]
3. CLORAL, HIDRATO DE
Indicaciones:
Se utiliza como sedante e hipnótico en niños que van a ser sometidos a pruebas diagnósticas.
Precauciones:
Insuficiencia renal o hepática (apendice 4 y 5), enfermedad cardíaca grave o insuficiencia
respiratoria. El hidrato de cloral puede desencadenar ataques agudos de porfiria en pacientes con
porfiria intermitente. Se debe administrar sólo en servicios de asistencia sanitaria donde se pueda
proporcionar la monitorización pertinente. Su uso repetido produce dependencia.
Interacciones: su efecto sedante puede potenciarse con la administración simultánea de otros
depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los barbitúricos y otros sedantes. Puede
potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.
Conducción: La somnolencia puede persistir al día siguiente e influir en el rendimiento ante tareas
que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos); refuerzo de los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Está contraindicado por vía oral en caso de alteración gástrica y úlcera gastroduodenal.
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38. 30
Efectos adversos:
Irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias cardíacas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia,
cefalea y posibles alucinaciones o confusión. También puede producir reacciones alérgicas
caracterizadas por rash cutáneo y urticaria.
Posología:
Lactantes y niños: sedante previo a la prueba diagnóstica: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la
prueba; puede repetirse a los 30 min hasta una dosis total máxima de 100 mg/kg o 1 g total para
lactantes y 2 g total para niños. Hipnótico: 50 mg/kg/dosis; dosis máxima 2 g/día. neonatos: sedante
previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.
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39. 31
Sección 2:
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del
curso de la enfermedad
A. Analgesicos Opiodes 32
B. Antagonistas Narcóticos 49
C. Derivados del Paracetamol 51
D. derivados del acido arilacetico y arilpropionico 52
E. Oxicanes 59
F. Farmacos Modificadores de la Evolución de la Artritis Reumatoide
y otros procesos inflamatorios relacionados 62
G. Antigotosos 67
H. Pirazolonas 69
I. Derivados del Indol 71
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40. 32
A. ANALGÉSICOS OPIOIDEOS
Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre
todo de origen visceral. Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero
ello no es óbice para controlar el dolor de la enfermedad terminal. El uso regular de un
opioide potente está indicado frente a ciertos casos de dolor crónico de origen no maligno;
el tratamiento lo supervisará un especialista y el paciente acudirá periódicamente a
revisión.
EFECTOS ADVERSOS. Los analgésicos opioideos comparten muchos efectos adversos
aunque existan diferencias cualitativas y cuantitativas. Los más comunes comprenden
náuseas, vómitos, estreñimiento y somnolencia. Las dosis mayores producen depresión
respiratoria e hipotensión.
INTERACCIONES. Véase apéndice 1 (Analgésicos opioideos) (nota importante: riesgo
especial con la petidina y posiblemente otros opioides e IMAO).
CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos; aumenta los efectos del alcohol).
SELECCIÓN. La morfina continúa siendo el analgésico opioideo más eficaz frente al dolor
intenso, pero a menudo produce náuseas y vómitos. Es la referencia con la que se
comparan los demás analgésicos opioideos. Además de aliviar el dolor, la morfina también
confiere un estado de euforia y liberación mental.
La morfina es el opioide de elección para el tratamiento por vía oral del dolor grave en la
medicina paliativa. Se administra periódicamente, cada 4 h (o cada 12 o 24 h si se utiliza
un preparado de liberación modificada).
La buprenorfina ejerce propiedades agonistas y antagonistas de los opioides y puede
precipitar síntomas de abstinencia, incluído el dolor, en los pacientes con adicción a otros
opioides. Es una sustancia adictiva que, por sí misma, produce dependencia. Sus efectos
duran mucho más que los de la morfina y si se administra por vía sublingual constituye un
analgésico con eficacia durante 6 a 8 h. Los vómitos pueden suponer un problema. A
diferencia de la mayoría de los analgésicos opioideos, la naloxona sólo revierte
parcialmente los efectos de la buprenorfina.
La codeína alivia con eficacia el dolor leve o moderado pero produce un estreñimiento
excesivo si se utiliza de forma prolongada.
El difenoxilato (combinado con la atropina, por ejemplo co-fenotropo) se emplea en la
diarrea aguda.
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41. 33
La dipipanona, administrada por separado, resulta menos sedante que la morfina pero la
única especialidad conocida contiene un antiemético y, por consiguiente, no se puede
administrar dentro de los regímenes habituales de la medicina paliativa.
La dihidrocodeína despliega una actividad analgésica parecida a la de la codeína. La dosis
de la dihidrocodeína por vía oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se duplica la dosis a 60
mg, puede obtenerse un mayor alivio del dolor, aunque se produce a expensas de nuevas
náuseas y vómitos.
El alfentanilo, el fentanilo y el remifentanilo se utilizan en inyección para la analgesia
intraoperatoria; el fentanilo se suministra en un sistema de liberación transdérmica, en
forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 h.
El meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresión respiratoria. Se
ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min.
La metadona seda menos que la morfina y actúa durante más tiempo. Si se emplea de
manera prolongada, no debe administrarse más de dos veces al día para evitar el riesgo de
acumulación y sobredosis. La metadona puede sustituir a la morfina si un paciente
experimenta, como sucede ocasionalmente, excitación (o exacerbación del dolor) con la
morfina.
La oxicodona presenta una eficacia y efectos adversos parecidos a los de la morfina. Se
utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos.
El papaveretum se utiliza en raras ocasiones; la morfina se prescribe con más facilidad y
resulta menos propensa a errores en relación a la potencia y a la dosis.
La pentazocina posee propiedades agonistas y antagonistas y precipita síntomas de
abstinencia, incluido el dolor, entre los pacientes con adicción a otros opioides. Si se
inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocodeína o la codeína, pero pueden ocurrir
alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es más, debe evitarse después
del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presión pulmonar y aórtica así como el
trabajo cardíaco.
La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento que
la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No
resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el
trabajo del parto; no obstante, para el dolor obstétrico suelen preferirse otros opioides,
como la morfina o la diamorfina.
El tramadol produce analgesia por otros mecanismos: un efecto opioideo y un refuerzo de
las vías serotoninérgicas y adrenérgicas. Tiene menos efectos adversos característicos de
los opioides (en particular, menos depresión respiratoria, menos estreñimiento y menos
capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquiátricas.
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42. 34
POSOLOGÍA. La dosis de los opioides indicada en el BNF puede ajustarse
individualmente según el grado de analgesia y los efectos adversos; la respuesta de los
pacientes a los opioides varía muchísimo.
ANALGESIA POSTOPERATORIA. El uso intraoperatorio de opioides influye en la
prescripción postoperatoria de analgésicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de
administrar un analgésico después de la cirugía. El analgésico opioideo se administrará con
cuidado después de la operación, porque puede potenciar la posible depresión respiratoria
residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan también analgésicos no opioideos.
La morfina es el más utilizado. El tramadol no es tan eficaz frente al dolor intenso como
otros opioides. La buprenorfina puede antagonizar el efecto analgésico de los opioides
administrados con anterioridad y no suele recomendarse. La petidina se metaboliza hacia
norpetidina, que se acumula, sobre todo en caso de insuficiencia renal; la norpetidina
estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza
muy poco.
Los opioides también pueden administrarse por vía epidural [vía no autorizada] en el
período postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retención
urinaria, náuseas y vómitos; la depresión respiratoria puede demorarse, en particular, con la
morfina.
Para más detalles sobre la analgesia controlada por el paciente (ACP) para el alivio del
dolor postoperatorio, consulte los protocolos hospitalarios. Existen formulaciones
específicamente concebidas para la ACP.
DOLOR DENTAL Y OROFACIAL. Los analgésicos opioideos son bastante ineficaces
frente al dolor dental. Como otros opioides, la dihidrocodeína suele producir náuseas y
vómitos, que limitan su utilidad en el dolor dental; si se ingieren más de unas dosis,
también puede inducir estreñimiento. La dihidrocodeína no es muy eficaz en el dolor dental
postoperatorio.
La petidina se puede ingerir por vía oral pero, para alcanzar un efecto óptimo, debe
administrarse en inyección. No se ha confirmado su eficacia frente al dolor dental
postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatología. Los efectos adversos
de la petidina se asemejan a los de la dihidrocodeína y, con la salvedad del estreñimiento,
la petidina tiene más probabilidad de ocasionarlos. La dependencia no es probable si se
prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben
estar atentos a la petición de este medicamento por parte de los adictos.
ADICTOS. Aunque se requiere cautela, los adictos (y los ex adictos) pueden recibir
tratamiento analgésico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad clínica
real. Los médicos no requieren ninguna licencia especial para prescribir analgésicos
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43. 35
opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgánica o una
lesión.
1. FENTANILO
Mecanismo de acción
Derivado opioide sintético, agonista selectivo de receptores opiáceos de tipo mu, unas 50-
150 veces más potente que la morfina, con propiedades analgésicas y sedantes.
Para tratamientos crónicos se utiliza en forma de parches para administración transdérmica
que liberan el principio activo de forma continua y proporcionan una concentración
plasmática estable. Presenta un período de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto
terapeutico.
Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofaríngeos, en los que el
principio activo se absorbe a través de la mucosa oral y la concentración máxima se
alcanza a los 20-40 minutos.
Indicaciones
• Vía transdérmica (parches): dolor crónico intratable que requiera tratamiento con
opioides.
• Vía bucofaríngea (comprimidos bucodispersables): reagudización del dolor crónico
oncológico, asociado a un opioide de acción prolongada.
Contraindicaciones
-Depresión respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
• Cutáneos: prurito, sudoración, erupción en la zona de aplicación (suele
desaparecer 24 horas después de retirar el parche). Raramente dermatitis
exfoliativa.
• Sistema nervioso: somnolencia (incidencia similar a mofina), cefalea, temblor,
desorientación, vértigo, alucinaciones, convulsiones, depresión.
• Digestivos: náuseas vómitos generalmente al inicio del tratamiento, estreñimiento
(menor incidencia que morfina), sequedad de boca, flatulencia, distensión
abdominal.
• Respiratorios: la depresión respiratoria es el efecto más grave y puede afectar al
2% de pacientes.
• Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia.
Precauciones
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• Asma e insuficiencia respiratoria: los opioides pueden producir depresión de la
función respiratoria dependiente de la dosis. Deben evitarse durante las crisis
asmáticas. -Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
• Insuficiencia hepática: al ser su principal vía de eliminación, debe ajustarse la
dosis. (Apéndice 5).
• Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. Se
recomienda reducir la dosis.
• Alteración de la vesícula biliar: los opioides pueden producir contracción de la
vesícula biliar.
• Dependencia y tolerancia: los casos de adicción son improbables. La retirada del
tratamiento debe realizarse gradualmente.
• Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros días
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
• Fiebre: la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel. La
absorción transdérmica de fentanilo puede aumentar hasta un tercio, por lo que en
estos casos se debe reducir la dosis.
• Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. No se han
descrito casos de teratogenia. Se acepta su uso a dosis terapéuticas si no hay una
alternativa más segura. (Apéndice 2)
• Lactancia: se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas. Se
considera compatible.(Apéndice3)
• Pediatría: no se ha establecido su seguridad en menores de 12 años. No se
recomienda. -Geriatría: los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminación del
fármaco y son más propensos a la depresión respiratoria. Se recomienda vigilar y
reducir la dosis si se considera necesario.
Posología:
VÍA TRANSDÉRMICA
1. (dolor crónico) La pauta general es de 1 parche cada 72 horas.
2. Pacientes no tratados previamente con opioides. Dosis inicial de 25 μg/hora
(parche "25").
3. Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se calcula a partir de
la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores, según la tabla adjunta. El
efecto máximo no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicación, por lo que se
recomienda añadir un analgésico de rescate o reducir gradualmente el que estaba
tomando.
4. Forma de administración.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello,
heridas ni irritaciones, preferiblemente en el torso o parte superior del brazo. Si
necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse,
debe hacerse sólo con agua. Se sustituye cada 3 días, procurando rotar la zona de
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45. 37
aplicación. Para dosis superiores a 100 μg/hora pueden aplicarse tantos parches
como sea necesario. Deben utilizarse íntegros, sin cortarlos ni alterarlos, para
garantizar la liberación gradual del principio activo.
VÍA BUCOFARÍNGEA (reagudización del dolor crónico)
1. Pauta posológica. Comenzar con 1 comprimido bucofaríngeo de 200 μg, que
puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgésica no es adecuada. Si ha
necesitado 2 comprimidos, para siguientes episodios se utilizarán los
comprimidos de la dosis superior y así sucesivamente hasta llegar a la dosis
adecuada. Si el paciente tiene más de 4 episodios diarios de dolor agudo durante
4 días consecutivos, debe valorarse el aumento de dosis del opioide de acción
prolongada.
2. Forma de administración.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la
mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del aplicador, para aumentar al
máximo la absorción. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurando
tragar lo mínimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar
agua para humedecer la boca.
Sobredosificación
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la función respiratoria y evitar el shock y
el coma. La administración de naloxona, un antagonista específico de opioides, contrarresta
rápidamente el efecto depresor.
2. MORFINA
Mecanismo de acción.
Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiáceos de tipo
μ, a los que se une con gran afinidad y potencia. Sus principales efectos farmacológicos
son:
• Analgesia dependiente de la dosis.
• Sedación y estupor, o bien euforia y bienestar.
• Depresión respiratoria.
• Reducción de la motilidad intestinal.
• Miosis.
• Tolerancia y dependencia física.
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Indicaciones
• Dolor intenso.
• Dolor asociado a infarto de miocardio.
• Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmón.
• Tos de los pacientes terminales.
Precauciones
• Asma e insuficiencia respiratoria: los opioides pueden producir depresión de la
función respiratoria dependiente de la dosis. Deben evitarse durante las crisis
asmáticas.
• Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
• Insuficiencia hepática: al ser su principal vía de eliminación, debe evitarse o
reducirse la dosis. En algunos pacientes puede incluso precipitar coma. (Apéndice
5).
• Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apéndice 4).
• Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
• Alteración de la vesícula biliar: los opioides pueden producir contracción de la
vesícula biliar.
• Dependencia: la administración repetida puede provocar tolerancia y dependencia.
La interrupción puede originar síndrome de abstinencia, por lo que la suspensión
del tratamiento debe realizarse gradualmente.
• Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros días
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
• Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. Se han
descrito casos de síndrome de abstinencia en neonatos. Se acepta su uso a dosis
terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2).
• Lactancia: se distribuye en la leche materna. Aunque existe controversia, se
considera compatible a las dosis terapéuticas, procurando que la lactancia se realice
inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en
la leche sea lo más baja posible. (Apéndice 3).
• Pediatría: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando
cuidadosamente la dosis según el peso. Los neonatos son especialmente
susceptibles a la depresión respiratoria.
• Geriatría: los ancianos son más propensos a la depresión respiratoria, la retención
urinaria y la insuficiencia renal. Se recomienda reducir la dosis o aumentar el
intervalo posológico.
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Contraindicaciones:
Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de
íleo paralítico; evitar también en la hipertensión intracraneal o traumatismo craneal
(modifica las respuestas pupilares, vitales para la exploración neurológica); evitar la
inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina).
Enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
• Sistema nervioso: somnolencia, desorientación, euforia, cefalea, alucinaciones,
tolerancia, agitación, vértigo, temblor, convulsiones, depresión.
• Digestivos: náuseas, vómitos (generalmente al inicio del tratamiento),
estreñimiento, sequedad de boca, alteración del gusto, espasmo biliar.
• Respiratorios: depresión respiratoria.
• Oculares: sequedad ocular, visión borrosa, miosis, diplopia.
• Otros: retención urinaria, hipotensión postural, hipertensión intracraneal, rubor
facial, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotermia. reducción de la libido,
erupción cutánea y prurito.
Posología
Dolor crónico.
Vía oral. Existen preparados de acción rápida y lenta. Es recomendable empezar con uno
de acción rápida para