La rifampicina es un antibiótico que impide la síntesis de ácidos nucleicos al unirse a la polimerasa de RNA dependiente del DNA; la isoniazida actúa sobre las micobacterias que están en fase de división celular al inhibir la síntesis de ácido micólico y alterar la pared celular; por último, la pirazinamida, cuyo mecanismo de acción no se ha establecido, tiene acción bacteriostática o bactericida, según sea la concentración y susceptibilidad del microorganismo.