CUADERNILLO DE EJERCICIOS PARA EL TERCER TRIMESTRE, SEXTO GRADO
Farmacologia anestesicos locales en Odontología
1.
2. Horace Wells,
Horace Wells,
William Morton,
1844
1845
1846
Utilizó el óxido
nitroso para
realizar un
extracción dental
Realizó una
demostración
pública, la cual fue
un fracaso
Repitió en forma
exitosa la hazaña
de Wells, usando
éter
3. Albert Niemann,
1860.
Utilizó la cocaína
como primer
anestésico
Von
Anrep, 1880.
William Halsted,
1884
Demostró el
efecto anestésico
de la cocaína en
animales
Utilizó cocaína
en el bloqueo del
nervio dentario
inferior
4. .
Heinrich Braun,
1903
Combinó la cocaína
con adrenalina,
prolongando el efecto
anestésico
Alfred
Einhorn, 1904
Sintetizó la
procaína
Niel
Löfgren, 1943
Sintetizó la
lidocaína y
recomendó su uso
en odontología
6. TIPO ÉSTERES
TIPO AMIDAS
CH2
GRUPO AMINO
C2H5
5H2C
N
CH2
CH2
Es lipofílico, permite al fármaco penetrar
O
CADENA HIDROCARBONADA
la membrana nerviosa C=O
C=O
NH
CADENA INTERMEDIA
GRUPO AROMATICO
H2N
7. TIPO ÉSTERES
TIPO AMIDAS
CH2
GRUPO AMINO
C2H5
5H2C
N
CH2
Mantiene la estructura en equilibrio
O
CH2
CADENA HIDROCARBONADA
CADENA INTERMEDIA
Formada por enlace
GRUPO AROMATICO
Ester o Amida
H2N
8. TIPO ÉSTERES
TIPO AMIDAS
Entre mas larga mayor liposolubilidad
CH2
C2H5
5H2C
GRUPO AMINO
N
CH2
O
CH2
CADENA HIDROCARBONADA
CADENA INTERMEDIA
Influye en la toxicidad y duración de la
acción
GRUPO AROMATICO
H2N
9. TIPO ÉSTERES
TIPO AMIDAS
CH2
GRUPO AMINO
N
CH2
O
C2H5
5H2C
CH2
CADENA HIDROCARBONADA
Es Hidrofílico
CADENA INTERMEDIA
Permite adecuada concentración al
GRUPO AROMATICO
interior de la célula
H2N
10. MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN REPOSO
Na ++
Prot --
Ca ++
-90 mv
-60 mv
-------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Canales de Sodio
++
K
Cl --
11. MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION
K ++
Prot -Na ++
+ 20MV
Ca ++
Na ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++
-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
Na ++
Na ++ Na ++
Na ++
12. MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION
Na ++
Prot --
Ca ++
- 50MV
-------------------------------------------------------------------------------------+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Ca ++ Na ++ ++
Na
K ++
Na ++
13. pK:
7.9
H+
H+
Forma ionizada
Catiónica
Forma no ionizada
Base libre
•74 %
•No actividad
farmacológica
•No atraviesan las
membranas lipidicas
•Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
•26 %
•Actividad
farmacológica
•Atraviesan las
membranas lipidicas
• No se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
pH:
7.4
COEFICIENTE DE DISOCIACION
pK:
7.9
pH:
7.4
14. H+
pH:
7.4
H+
Forma no ionizada
Base libre
Forma ionizada
Cationica
K ++
Prot -Na ++
+ 20MV
Ca ++
Na ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++
-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
H+ ++
Na
Na ++
Na ++
H+
Forma no ionizada
Base libre
FASE DE DESPOLARIZACION
15. pK:
7.9
H+
H+
Forma ionizada
Catiónica
Forma no ionizada
Base libre
•99 %
•No actividad
farmacológica
•No atraviesan las
membranas lipidicas
•Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
•1 %
pH:
5
•Actividad
farmacológica
•Atraviesan las
membranas lipidicas
• No se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
COEFICIENTE DE DISOCIACION
pK:
7.9
pH:
5
16. H+
pH:
5
H+
Forma no ionizada
Base libre
Forma ionizada
Cationica
K ++
Prot -Na ++
Ca ++
Na ++
+ 20MV
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++
-------------------------------------------------------------------------------------Na ++
1%
H+ ++
Na
Na ++
Na ++
H+
Forma no ionizada
Base libre
FASE DE DESPOLARIZACION
35. •
•
•
•
•
•
En pacientes hipertensos no controlados en
estadio II o III
Tiroxicosis
Infartos en menos de 1 año
Cardiopatía isquémica
Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO).
En pacientes diabéticos, en porciones terminales
donde el riesgo de necrosis es mayor.
38. •
Análogos de la hormona anti diurética o
vasopresina (ADH)
• Vasoconstrictores polipeptídicos
• Receptores VP2
• Produce vasoconstricción local
39.
40.
41. LIDOCAINA
• Sintetizada por Lofgren – 1943
• Usada anti arrítmico – 1950
• Mas usado en Odontología
• Soluble en agua
• Vasodilatadora
• Metabolismo Hepático: 90%
•Excreción renal
43. Lidocaína 2% simple
Lidocaína 2% con
Epinefrina 1:100.000
Dosis máxima
300 mg
400 mg
Dosis Cartucho
36 mg
36 mg
Dosis mínima/kg
3 mg
4.4 mg
Periodo de latencia
2-3 min
2-3 min
Anestesia pulpar
30 min
60 min
Duración
60-120 min
180-240 min
44. MEPIVACAINA
• Es
una
amina
terciaria, incolora, cristalina
• Propiedades
similares a la
lidocaína
• Sintetizada por Ekemnstam en
1957
• Se metaboliza en el hígado y se
excreta por vía renal.
•Vasoconstrictora
45.
Mepivacaína 2% con vasoconstrictor
Mepivacaína 3% simple - Útil en
odontopediátra
pH: 6.1 – pK:7.6
Es 1.5 veces más potente que la lidocaína y 2.5
veces que la procaína
46. Mepivacaína 3 % simple
Mepivacaina 2% con
Epinefrina 1:80.000
Dosis máxima
300 mg
500 mg
Dosis Cartucho
54 mg
36 mg
Dosis mínima/kg
4 mg
5 mg
Periodo de latencia
2-3 min
2-3 min
Anestesia pulpar
60 min
90 min
Duración
120 -240 min
240 min
47. PRILOCAINA
• La
iniciación un poco más larga
que la Lidocaína.
• Es
de corta duración al
administrarla sin vasoconstrictor
(15 minutos)
• Prilocaina 2% y 3%
con
Octapresína o Felipresina
•Prilocaina 4% (Pricanest®) sin
vasoconstrictor.
48.
La metahemoglobinemia es un efecto tóxico
secundario
Metabolito Orto toluidina
600 mg de Prilocaina 5% metahemoglobina
Cianosis en la madre
75% paso transplacentario: Cianosis fetal
Ideal: Articaina.
49. Prilocaína 4 % simple
Prilocaina 3% con
Felipresina
Dosis máxima
300 mg
500 mg
Dosis Cartucho
72 mg
54 mg
Dosis mínima/kg
4 mg
4 mg
Periodo de latencia
2-3 min
2-3 min
Anestesia pulpar
20 min
60 min
Duración
30 min
120 min
50. ARTICAINA
• Metaboliza
en el plasma
• Europa y Canadá 20 años
• 2000 en USA: Articaina 4%
con epinefrina 1:100.000
• Vida media plasma corta: 20
min
• Menor toxicidad
51.
Único anestésico amida
Anillo de tiofeno y un grupo Ester adicional
Unión proteínas plasmáticas: 95%
Metabolismo:
Hidrolisis estereasas plasmáticas
Enzimas microsomales hepáticas
Excreción renal
Tiene 1.5 veces la potencia de Lidocaína
53.
Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000
Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000
pH: 6.1 – pK:7.8
Mayor unión proteínas plasmáticas y rápida
eliminación renal: Útil en Embarazo
Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
66.
Antagonista receptores alfa adrenérgicos
Vasodilatación local - Taquicardias
FDA aprobó en 1952
▪
▪
▪
▪
Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma
Diagnostico de Feocromocitoma
Prevención necrosis extravasación de Epinefrina
Disfunción eréctil
▪Contraindicado en lactantes y embarazo
67.
Cartuchos de 1.7 cc
0.4 mg
FDA en 2008
Reversar sensación
adormecimiento
Administra igual
que en la técnica
usada