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PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA. FARMACOCINETICA REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL DE LOS LLANOS CENTRALES ROMULO GALLEGOS AREA DE LA SALUD ASIGNATURA: FARMACOLOGIA. ABRIL 2008 Profesor: REINALDO PINTO
PRINCIPIOS GENERALES La  Farmacología   es una de las disciplinas mas amplias, que abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas, químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación, excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos. Fármaco .  Es cualquier agente químico que modifica el protoplasma viviente y son pocas las sustancias que no quedaran incluidas en esta definición. Profesor: REINALDO PINTO
FARMACOCINETICA Estudia  la  evolución  del  medicamento  en el  organismo  en  función  de el  tiempo  y la  dosis . Los  fármacos   casi   siempre  son  compuestos   extranos  al  organismo  como tales no se forman y eliminan continuamente como sucede con las sustancias endógenas.   Tiene una importancia capital para determinar el inicio la duración y la intensidad del efecto.  Profesor: REINALDO PINTO
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Para producir los efectos característicos un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actúa. Las concentraciones del fármaco libre alcanzadas están en función de la dosis del producto administrado pero también dependen de la magnitud y rapidez de los procesos. Profesor: REINALDO PINTO
Esquema de relaciones entre absorción, distribución unión, metabolismo y eliminación de un fármaco y su concentración en el sitio de acción .  Sitio de acción  Receptores Ligado   Libre Absorción Circulación General Fármaco Libre Fármaco Ligado   Metabolito Biotransformación   Excreción  Depósitos Tisulares Libre  Ligado Profesor: REINALDO PINTO
Absorción  de  Fármacos Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce en el estomago y en la porción proximal del intestino delgado. Las membranas celulares son atravesadas por propiedades fisicoquímicas del fármaco molecular y el tipo de membrana. Profesor: REINALDO PINTO
Características Importantes de un Fármaco ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Características de la Membrana Celular ,[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Interacción Capa Lipidica-Fármaco Profesor: REINALDO PINTO
La Difusión pasiva es el mecanismo principal por el cual la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares. Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular y filtración a través de los poros. Fármaco Ácidos y Bases Débiles En Solución  Ionizada Hidrosoluble, y si el  tamaño del ion es  muy grande, muy  poco difusible. No Ionizada Liposoluble, difunde muy bien a través de  la membrana celular Profesor: REINALDO PINTO
Ionizacion de los electrolitos ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Profesor: REINALDO PINTO Fuerte   14 Débil  13 12 11 10 9 8 7 6 5 4 3 2 Débil   1 Fuerte  Bases Pka Ácidos
Efecto del pH en la distribución de los medicamentos. Barrera Lipida de la Mucosa Estomacal Plasma  Jugo Gástrico HA HA A- + H+ 0.001 1001 Acido Débil. HA A- + H+ Pka.= 4.4 1001 HA + A- 1000 A- + H + Conclusión. En el estado estable d un fármaco acido se acumulara  mas en el lado de mayor alcalinidad de la membrana. Al contrario  un fármaco básico se acumulara mas en el lado de mayor acidez.  Proceso llamado retención de Iones. Profesor: REINALDO PINTO
Absorción, Biodisponibilidad y Vía de Administración del Fármaco. ,[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Fármaco   Vía Oral Absorción Estomago e  Intestino  ,[object Object],[object Object],[object Object],Circulación Portal Fracción no excretada Llega por circulación Sistémica al sitio de Acción. ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Absorción Fármaco   Una fracción en  Estomago y la  restante en Intestino Profesor: REINALDO PINTO
Metabolismo  Toda la circulación  Intestinal desemboca en el sistema porta . A nivel hepático  es metabolizado y una fracción es Excretada en Bilis . Profesor: REINALDO PINTO
Vías de Administración ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Distribución del Fármaco. ,[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
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Proteínas Plasmáticas y Transporte de Fármacos Hidrosolubles y Liposolubles. ,[object Object],[object Object],Albúmina.  Fármacos Ácidos  Globulinas Alfa 1 Ácidos. Fármacos Básicos. Lipoproteínas. Profesor: REINALDO PINTO
Fármacos Hidrosolubles ,[object Object],Fármacos Liposolubles ,[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Redistribución  {Tiopental} Fármaco muy liposoluble  Encéfalo corriente  sanguínea muy grande. Actúa A nivel del  aparato cardiovascular  Administración I.V. o Inhalatoria. El cese del efecto farmacológico se debe a la redistribución. Difunde a otros tejidos como el músculo. Ya que el tipoental difunde a otros tejidos como el  músculo.  Existe escasa unión a  los componentes encefálicos. Profesor: REINALDO PINTO
Excreción o eliminación de Fármacos. ,[object Object],[object Object],[object Object],Profesor: REINALDO PINTO
Fármaco Sitio de Acción Características Lipofilicas que  facilitan el paso del medicamento  por las membranas Biológicas, y  el acceso al interior del sitio de  Acción obstaculizan su  eliminación del organismo. Excreción de fármaco en forma intacta Interviene muy poco en la eliminación Global de casi todos los  Agentes terapéuticos. Profesor: REINALDO PINTO
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  • 1. PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA. FARMACOCINETICA REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL DE LOS LLANOS CENTRALES ROMULO GALLEGOS AREA DE LA SALUD ASIGNATURA: FARMACOLOGIA. ABRIL 2008 Profesor: REINALDO PINTO
  • 2. PRINCIPIOS GENERALES La Farmacología es una de las disciplinas mas amplias, que abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas, químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación, excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos. Fármaco . Es cualquier agente químico que modifica el protoplasma viviente y son pocas las sustancias que no quedaran incluidas en esta definición. Profesor: REINALDO PINTO
  • 3. FARMACOCINETICA Estudia la evolución del medicamento en el organismo en función de el tiempo y la dosis . Los fármacos casi siempre son compuestos extranos al organismo como tales no se forman y eliminan continuamente como sucede con las sustancias endógenas. Tiene una importancia capital para determinar el inicio la duración y la intensidad del efecto. Profesor: REINALDO PINTO
  • 4.
  • 5. Esquema de relaciones entre absorción, distribución unión, metabolismo y eliminación de un fármaco y su concentración en el sitio de acción . Sitio de acción Receptores Ligado Libre Absorción Circulación General Fármaco Libre Fármaco Ligado Metabolito Biotransformación Excreción Depósitos Tisulares Libre Ligado Profesor: REINALDO PINTO
  • 6. Absorción de Fármacos Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce en el estomago y en la porción proximal del intestino delgado. Las membranas celulares son atravesadas por propiedades fisicoquímicas del fármaco molecular y el tipo de membrana. Profesor: REINALDO PINTO
  • 7.
  • 8.
  • 9. Interacción Capa Lipidica-Fármaco Profesor: REINALDO PINTO
  • 10. La Difusión pasiva es el mecanismo principal por el cual la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares. Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular y filtración a través de los poros. Fármaco Ácidos y Bases Débiles En Solución Ionizada Hidrosoluble, y si el tamaño del ion es muy grande, muy poco difusible. No Ionizada Liposoluble, difunde muy bien a través de la membrana celular Profesor: REINALDO PINTO
  • 11.
  • 12. Profesor: REINALDO PINTO Fuerte 14 Débil 13 12 11 10 9 8 7 6 5 4 3 2 Débil 1 Fuerte Bases Pka Ácidos
  • 13. Efecto del pH en la distribución de los medicamentos. Barrera Lipida de la Mucosa Estomacal Plasma Jugo Gástrico HA HA A- + H+ 0.001 1001 Acido Débil. HA A- + H+ Pka.= 4.4 1001 HA + A- 1000 A- + H + Conclusión. En el estado estable d un fármaco acido se acumulara mas en el lado de mayor alcalinidad de la membrana. Al contrario un fármaco básico se acumulara mas en el lado de mayor acidez. Proceso llamado retención de Iones. Profesor: REINALDO PINTO
  • 14.
  • 15.
  • 16. Absorción Fármaco Una fracción en Estomago y la restante en Intestino Profesor: REINALDO PINTO
  • 17. Metabolismo Toda la circulación Intestinal desemboca en el sistema porta . A nivel hepático es metabolizado y una fracción es Excretada en Bilis . Profesor: REINALDO PINTO
  • 18.
  • 19.
  • 20.
  • 21.
  • 22.
  • 23. Distribución del Fármaco gracias a la Circulación Sistémica. Fracción Libre del Fármaco Profesor: REINALDO PINTO
  • 24. Relación Gasto Cardiaco y Volumen Tisular. Profesor: REINALDO PINTO
  • 25.
  • 26.
  • 27. Redistribución {Tiopental} Fármaco muy liposoluble Encéfalo corriente sanguínea muy grande. Actúa A nivel del aparato cardiovascular Administración I.V. o Inhalatoria. El cese del efecto farmacológico se debe a la redistribución. Difunde a otros tejidos como el músculo. Ya que el tipoental difunde a otros tejidos como el músculo. Existe escasa unión a los componentes encefálicos. Profesor: REINALDO PINTO
  • 28.
  • 29. Fármaco Sitio de Acción Características Lipofilicas que facilitan el paso del medicamento por las membranas Biológicas, y el acceso al interior del sitio de Acción obstaculizan su eliminación del organismo. Excreción de fármaco en forma intacta Interviene muy poco en la eliminación Global de casi todos los Agentes terapéuticos. Profesor: REINALDO PINTO
  • 30.
  • 31.
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