El documento describe la depresión y los antidepresivos. Aproximadamente el 47% de la población sufrirá un episodio depresivo en su vida. Los antidepresivos incluyen tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y inhibidores de la monoaminooxidasa. El costo anual de la depresión en el Reino Unido es de 420 millones de libras, siendo el 10% debido a medicamentos antidepresivos.

1. DEPRESION
Episodio depresivo: 47% de la población
Frecuencia de Trastornos depresivos(10%):
Distimia: 7-8%
Depresión mayor: 3 %
25% acuden al médico
ANTIDEPRESIVOS 50% no son diagnosticados
Datos: BMJ 1985, 290, 1880-2
Costo anual de la depresión en U.K.
420 millones de libras
10% debido a medicamentos
Datos: B J Psych 1996, 168, 164-8
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología. Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
CLASIFICACION
CLASIFICACION
Fármacos Inhibición de la Acción Acción
recaptación de: Anti-Ach sedativa Fármacos Inhibición de la Acción Acción
A.TRICICLICOS: recaptación de: Anti-Ach sedativa
* Imipramina NA - 5HT +++ + C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT
Clorimipramina NA - 5HT ++ + *Fluoxetina 5HT - -
Sertralina 5HT - -
Amitriptilina NA - 5HT +++ +++
Paroxetina 5HT - -
Nortriptilina >NA <5HT ++ ++
Venlafaxina 5HT - -
Desipramina NA + + Trazodone 5HT - -
B. TETRACICLICOS Fluvoxamina 5HT - -
Mianserina Antag. alfa2 - +++ Citalopram 5HT - -
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
Maprotilina NA ++ ++
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CLASIFICACION
Clasificación según sus acciones farmacológicas
D- INHIBIDORES IRREV. DE LA MAO-A Y MAO-B
Tranilcipromina(Parnate) Sedantes: somnolencia (Por la noche)
F. INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A:
* Tricíclicos: * IRSS:
Moclobemida S.F.C.
Imipramina Sertralina
E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Amitriptilina Paroxetina
Selegilina- L Deprenil (Jumex) Nortriptilina ← (ancianos)→ Trazodone
G. INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACIÓN DE NA:
Reboxetina (Prolift)
H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA. Activantes: (Por la mañana)
Bupropión (Welbutrin)
ANTIDEPRESIVOS DUALES? * Tricíclicos: *IRSS
Milnacipran (Ixel, Dalcipran) Desipramina ←(ancianos) → Fluoxetina
****Tianeptino (Stablon)
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
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2. ACCIONES FARMACOLOGICAS
MECANISMOS DE ACCION:
♣ SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
1. Inh. Degradación del NT (I-MAO) ACCIÓN PSICOTRÓPICA ANTIDEPRESIVA: mejora
El estado de ánimo- humor
2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA) El sueño: nº y período de latencia de REM
(Amitriptilina-Clorimipramina-
3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetracíclicos Trazodone)
El apetito:
Eleva la Autoestima- Disminuyen las ideas de culpa
♣ SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Tricíclicos : Potente efecto anti Ach (tipo atropínico)
AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN Tetracíclicos: Bloquean R. Alfa 2 presinápticos
DEL NT. EN EL (Alfa1,5 HT2, H1: sedativos)
ESPACIO INTERSINÁPTICO IMA-O: Bloqueador muscarínico
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
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EFECTOS COLATERALES TRICÍCLICOS:
ACCIONES FARMACOLOGICAS
1. Trastornos en acomodación visual-Midriasis: Glaucoma
2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático)
3. Trast. Aparato Digestivo:
♣ ACCIONES CARDIOVASCULARES Sequedad bucal-Constipación
Tricíclicos: Hipotensión ortostática 4. Efectos sobre SNC:
Alt. Memoria- Confusión- Sedación
Taquicardia sinusal
Debilidad, fatiga. Delirio
Alt. en ritmo cardíaco
Reacciones extrapiramidales
(E. Quinídinico) Convulsiones Tónicoclónicas
Fluoxetina: (-) Hipomanía- manía franca
IMAO: Hipotensión ortostática 5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular:
Hipotensión ortostática-Taquicardia
Modificaciones en el ECG:
♣ OTRAS ACCIONES Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV
Fluoxetina: Anorexígeno 6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, impotencia sexual
7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica,
aumento de peso, sudoración.
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
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RESTRICCIONES DIETÉTICAS PARA PACIENTES
INHIBIDORES DE LA MAO: TRATADOS CON IMA-O AB
1. Hipotensión ortostática- Crisis hipertensiva (Sind. ALIMENTOS NO PERMITIDOS ( +++ TIRAMINA)
Tiramínico) . Quesos añejados (Cheddar,Camembert,suizo)
. Carnes,pescados, aves ahumadas
2.Hepatotoxicidad (conservadas:corned beef, paté)
3.Irritabilidad, hiperreflexia, alt. Eyaculación y líbido, . Levadura
alucinaciones . Vino tinto,vermut
. Porotos ( en especial, tipo italiano)
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE ALIMENTOS PERMITIDOS CON MODERACIÓN (++TIRAMINA)
SEROTONINA . Extracto de carne
. Cerveza
1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea . Palta,banana
2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga
ALIMENTOS PERMITIDOS CON MODERACIÓN ( BAJO CONTENIDO)
3. Disfunción sexual . Bebidas blancas destiladas(Vino blanco,vodka,gin,whisky)
4. Manía o hipomanía . Infusiones con cafeína o chocolate
. Queso cremoso o tipo “cottage”
. Frutas ( higo, uva naranja, ananá, pasas de uva)
. Salsa de soja
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología. . Yogur líquido
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3. CONTRAINDICACIONES SÍNDROME DE LA SEROTONINA
• No se deben administrar simultáneamente CARACTERIZADO POR:
Ansiedad
Insomnio
También puede aparecer cuando
IMA-O Inquietud se combina con
Hipertermia Carbamazepina
Temblores
Incoordinación-Ataxia
Delirios
Mioclonos
TRICÍCLICOS IRS-S Agitación extrema y coma
Muerte
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LA DEPRESION Laboral
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO de la
DEPRESION:
Familiar
Tiene un costo elevado A corto plazo Largo Plazo
Social
Criterios Clínicos Esenciales para el Uso
de Antidepresivos
Eutimia # Remisión total de síntomas
# Evitar recaídas y
• Existe equivalencia terapéutica entre los ATD, recurrencias
en términos de:
* Efectividad * Eficacia * Eficiencia → La mayoría de las depresiones se resuelven con el tiempo
• No son adictivos ( IRSS producirían → ATD: Aceleran recuperación
dependencia física) reducen el sufrimiento del paciente
→ Constituyen una parte de la Terapéutica
→ Siempre debe acompañar a la Psicoterapia
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CRITERIOS CLINICOS ESENCIALES PARA EL USO DE
CRITERIOS CLINICOS ESENCIALES PARA EL USO DE ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
SI EL PACIENTE:
1º TRICÍCLICOS: primera línea 1. No responde
2. Efectos colaterales muy molestos
TABUES CON RESPECTO A SU USO:
3. O tiene alguna contraindicación
1. Mayores efectos colaterales y mayor abandono del Pensar en:
tratamiento?.
2.Inducción de conducta suicida ?
. I.R.S.S.: * FLUOXETINA
Beneficios: 1. Sind. Abstinencia
1. E.C.C. y Metaanálisis + + + + + 2. E.Adversos: GI- S.N.C.
2. No han sido superados en Eficacia por los más 3. Interacciones Farmacológicas + + +
nuevos
3. A dosis terapéuticas E.A.: autonómicos IMAO: Drogas de reserva
4. Costo mínimo Uso exclusivo del especialista
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4. USOS TERAPEUTICOS
• DEPRESION MAYOR
• DISTIMIA
• TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO
(Clomipramina)
• TRASTORNO DE PANICO (Imipramina- Sertralina)
• BULIMIA NERVIOSA
SALES DE LITIO
• NEURALGIA DEL TRIGEMINO
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Farmacocinética de las Sales de Litio LITEMIA
NIVEL TERAPEUTICO
*Absorción oral completa
Sintomas colaterales: náuseas,vómitos 0.7 a 1.4 mEq/l ( 0.6 a 1,mol/L)
diarrea escasa, disconfort gástrico,
debilidad muscular EFECTOS TOXICOS
*Circula libremente en plasma
2.0 mEq/l
*No se metaboliza
TOXICIDAD FRANCA “ MORTAL”
*Excreción renal:
Principal via de eliminación (95%) 2.5 mEq/l
1/5 parte del Li. Filtrado se elimina
4/5 se reabsorbe: a través de los mismos mecanismo de INDICE TERAPÉUTICO ESTRECHO
reabsorción activa del sodio
No hay que modificar el sodio de la dieta
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USOS TERAPEUTICOS
SOLICITAR LITEMIA CUANDO:
1- EPISODIOS MANIACOS:
+Neurolépticos Aparecen signos de intoxicación
Aparición de crisis Maníaca o Depresiva durante el tratamiento
2- ESTADOS HIPOMANIACOS:
A los 7 días de cualquier cambio de dosis
3- DEPRESIÓN ENDÓGENA O D. Ante el desarrollo de algún padecimiento colateral ( Enf.
cardíacas o renales)
MAYOR RECURRENTE:
Luego de un cambio en la ingesta de sodio o luego de terapia
+ Antidepresivo diurética
En caso de enfermedad renal grave, suspender el Litio
4 - TRASTORNO BIPOLAR O SIND. MANIACO inmediatamente, controlando luego de la suspensión
DEPRESIVO: Profiláctico
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
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5. ANALISIS A REALIZAR
INTERACCIONES ENTRE DROGAS Y LITIO
ANTES DEL TRATAMIENTO CON LITIO: INCREMENTAN LA LITEMIA:
Hemograma-Electrolitos en plasma Diuréticos Tiazídicos y Amilorida ( no Furosemida)
AINES (no AAS-Sulindac)
Creatininemia- Uremia
IECA
Tiroxina- Tiroxina libre- Tirotrofina
Orina completa DISMINUYEN LA LITEMIA : Teofilina
ECG
OTRAS DROGAS
Opcional: Clearence de creatinina-Vol.urinario 24 hs. Bloqueadores neuromusculares: ↑ efecto bloqueador
Neurolépticos: ↑extrapiramidalismo-riesgo de S.N.M.
DURANTE EL TRATAMIENTO
Litemia Carbamazepina y anticonvulsivantes:↑neurotoxicidad
Creatininemia (c/ 6 meses)
SIGNOS DE INTOXICACIÓN:
Tiroxina- Tiroxina libre- Tirotrofina (C/6 m) CRONICA: Náuseas-vómitos intensos-diarrea
Orina completa (c/ 6 m) Temblores gruesos-somnolencia-vértigo
ECG ( en pacientes › 50 años) Dificultad para hablar
AGUDA: Pérdida de la conciencia- coma
Opcional: Clearence de creatinina Temblores- fasciculaciones
Vol. urinario 24 hs-Osmolaridad de orina Rigidez e hipertonía muscular- Convulsiones
Electrolitos en plasma
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Resumen de Litio
-Si el paciente está tomando LITIO
NO SE DEBE MODIFICAR LA SAL EN LA DIETA
-Si el médico general cree el que paciente tiene
que recibir un diurético, debería comunicarse y
avisar previamente al psiquiatra.
-TIENE UN INDICE TERAPÉUTICO ESTRECHO
Dra. Lorena Dos Santos. Cátedra de Farmacología.
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