Este documento resume las principales interacciones farmacocinéticas entre los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como el omeprazol y otros medicamentos. Explica cómo los IBP pueden aumentar las concentraciones de ciertos fármacos al inhibir enzimas hepáticas como el CYP2C19, o disminuir la absorción de otros debido a cambios en el pH gástrico. Divide las interacciones en mayores, intermedias y menores, e identifica algunos fármacos específicos como metotrexato, nel

1. Sandra Milena Acevedo Rueda
MD Residente Medicina Interna
UNAB-FOSCAL

2.  Se une a la bomba de protones en la célula
parietal gástrica, inhibiendo el transporte
final de H + al lumen gástrico
Potasio
Bomba de
Protones
Protones
ATP
IBP
Anhidrasa
carbónica
Canal de Cloro
HCO3

3.  8 mayores
 178 intermedias
 89 menores
Omeprazol más Clopidogrel
Inhibición CYP450 2C19, inhibición efecto y
reducción actividad enzimática.
Pantoprazol
40% infarto recurrente a 90 días,
Riesgo de IAM 50%
Otros IBP
Dexlangurazol
Lanzoprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Can J Cardiovasc Nurs. 2011;21(4):27-36.
Clopidogrel and proton pump inhibitors: is there a significant drug-drug interaction?
Shmulevich E, Friger M, Gilutz H, Azab AN.

4. Metotrexate
Aumenta concentración plasmática de
Metotrexate
Aumenta metabolito 7-hidroxiMTX
Secreción tubular renal - Bomba HK
Anticancer Res. 2010 Sep;30(9):3807-10.
Delayed elimination of methotrexate associated with co-administration of proton pump inhibitors.
Santucci R, Levêque D, Lescoute A, Kemmel V, Herbrecht R.Source
Hopital de Hautepierre, Hopitaux Universitaires de Strasbourg, 67000 Strasbourg, France

5. Nelfinavir
Solubilidad disminuída con PH bajo
Secreción ácida interfiere en su disolución
Una tercera parte
Pharmacotherapy. 2008 Jan;28(1):42-50.
Significant decrease in nelfinavir systemic exposure after omeprazolecoadministration in healthy subjects.
Fang AF, Damle BD, LaBadie RR, Crownover PH, Hewlett D Jr, Glue PW.

6. Atazanavir
Reduce su biodisponibilidad
Reducción de concentraciones plasmáticas
Solubilidad de ATZ disminuye con incrementos
en el pH
J Clin Pharmacol. 2011 Mar;51(3):368-77. Epub 2010 May 10.
Effect of low-dose omeprazole (20 mg daily) on the pharmacokinetics
of multiple-dose atazanavir with ritonavir in healthysubjects.
Zhu L, Persson A, Mahnke L, Eley T, Li T, Xu X, Agarwala S, Dragone J, Bertz R.

7. Citalopram
Inhibición CYP450 2C19 aumenta
concentraciones séricas de citalopran que es
parcialmente metabolizado por dicha
isoenzima
Reducción del 39 al 46%
Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):43-51.
Omeprazole preferentially inhibits the metabolism of (+)-(S)-citalopram in healthy volunteers.
Rocha A, Coelho EB, Sampaio SA, Lanchote VL.

8. Rilpivirine
Disminución de la absorción del RMP
Se sugiere que sea debido a mecanismo pH
dependiente
Clin Pharmacokinet. 2010;49(1):67-8; author reply 68-9.
Drug interactions with new and investigational antiretrovirals.
Crauwels HM, Kakuda TN.

9. Emtricitabina/rilpivirina/tenofovir y
omeprazol
Disminución de la absorción
Reducción del pH
Resistencia y progresión enfermedad
Clin Pharmacokinet. 2010;49(1):67-8; author reply 68-9.
Drug interactions with new and investigational antiretrovirals.
Crauwels HM, Kakuda TN.

10. Otras intermedias
Atorvastatina
Sulfato ferroso
Candesartan
Calcio-Vitamina D
Cilostazol
Warfarina
Clonazepam
Clozapina

11. Otras intermedias
Diazepam
Furosemida
Hidroclorotiazida
Midazolam
Alprazolam
Teofilina

12. Otras menores
Pregabalina
Furosemida
Rosuvastatina
Montelukast
Levotiroxina
Acetaminofen
Acido ascórbico
Colecalciferol