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 D-turbo-curarine
 Utilizado por nativos en Sur América.
 Descubierto en el siglo XVI.




 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Función terapeútica:
 Espasmolíticos, tratar condiciones
  neuromusculares.
 Bloqueadores musculares, producir
  paralisis en pacientes que requieren
  ventilación.


 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
   Al difundirse la Ach por el espacio
    intersináptico esta se une al receptor de
    Ach.
   El potencial de acción se propaga por
    toda la fibra muscular promoviendo la
    contracción del músculo.




Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Previenen el acceso del transmisor Ach
  a su receptor, previniendo la
  despolarización.
 En dósis elevadas ingresan al receptor y
  también bloquean canales
  presinápticos.
 Tienen estructura similar a la Ach
 Clasificación: Isoquinolinas y esteroideos.
 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 La vida media se relaciona con el
  mecanismo de excreción.
 Fármacos eliminados por el hígado
  tienden a eliminarse más rápido.
 Bajo condiciones normales no se forman
  metabolitos que produzcan un bloqueo
  muscular significativo.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Atracurio, isoquinolina de acción
  intermedia, eliminación hepática y de
  forma espontánea por eliminación de
  Hoffman.
 Cis Atracurio, menos dependencia del
  hígado para eliminación, menos
  tendencia a formar histamina.

 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
   Rocuronio, posee el inicio de acción y la
    recuperación más rápida.




Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Inicialmente causan debilidad motora,
  seguido por flacidéz muscular.
 Los músculos más grandes son más
  resistentes a este bloqueo (Diafragma,
  para espinoso) y se recuperan más
  rápido que los músculos más pequeños.



Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Succinilcolina
 Duración de acción muy corta 5-10
  minutos.
 Hidrólisis por butyril colinesterasa y
  pseudocolinestera en el hígado y el
  plásma.


 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Fase I:
 Reacciona con el receptor nicotínico
  abriendolo y produciendo
  despolarización.
 No se metaboliza eficientemente en la
  sinápsis.
 Las membranas permanecen
  despolarizadas.
Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Fase II.
 Se repolariza la membrana.
 Sin embargo permanece
  desensibilizada.




Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Al administrar succinilcolina, inician
  fasciculaciones en el tórax y abdomen a
  los 30s.
 Seguido por parálisis de cuello, brazos y
  finalmente músculos respiratorios.
 La parálisis tiene una duración menor a
  10 minutos.

 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Vecuronio, pipecuronio, doxacuronio y
  cisatracurio tienen efectos
  cardiovasculares mínimos.
 Mivacuronio y atracurio pueden
  producir hipotension por liberación
  sistémica de histamina.
 Pancuronio puede producir taquicardia.


Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Succinilcolina puede inducir arritmias
  cardiacas cuando se administra con
  halotano.
 Tiene efectos inotropicos y cronotropicos
  negativos.




 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Hiperkalemia
 Aumento de presión intraocular
 Aumento de presión intragástrica
 Dolor muscular.




 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
 Nesotigmina
 Piridostigmina.




 Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic
 and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
   Condiciones que afectan a cualquiera
    de los componentes principales de la
    unidad motora: neurona motora, el
    nervio periférico, unión neuromuscular y
    músculo.



    Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of
    Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer.
    2009.
 La miastenia gravis es un trastorno del
  sistema muscular causada por el
  bloqueo parcial o destrucción de los
  receptores nicotínicos de Ach por
  anticuerpos IgG.
 La severidad de la enfermedad se
  correlaciona con la capacidad de los
  anticuerpos para disminuir el número de
  receptores de Ach disponibles.
 Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of
    Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer.
    2009.
 El tratamiento de la miastenia es
  usualmente iniciado con fármacos
  anticolinesteras
 En la enfermedad moderada y grave, el
  tratamiento avanza a los esteroides y
  timectomía.
 Los medicamentos inmunosupresores y
  plasmaféresis se inician cuando las
 Roizen, Michael.más conservadoras fallan.
  medidas “Chapter 35: Anesthetic Implications of
    Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer.
    2009.
   Algunos investigadores recomiendan la
    retención de todos los fármacos
    anticolinérgicos desde 6 horas antes de
    la cirugía y luego reinstaurar con
    extrema precaución debido a la
    sensibilidad de estos pacientes a estos
    fármacos pueden haber cambiado.

    Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of
    Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer.
    2009.
 Pequeñas dosis de succinilcolina puede
  utilizarse para facilitar la intubación
  endotraqueal.
 Pequeñas dosis de fármacos no
  despolarizantes puede ser utilizado para
  la relajación intraoperatoria si no se
  logra con anestesia regional o
  anestésicos volátiles
    Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of
    Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer.
    2009.
   MATERIAL AND METHODS: After obtaining Institutional
    Reviewing Board approval and informed, patient consent, 30
    patients with myasthenia gravis were enrolled in a
    prospective, double-blind, randomized clinical trial. We
    compared intubating conditions (ease of laryngoscopy,
    vocal cords, cough, jaw relaxation, limb movement)
    following fentanyl 2 mg/kg and propofol 2 mg/kg (group
    PRO, n = 15) vs fentanyl 2 mg/kg and sevoflurane 5% in a 1:2
    mixture of oxygen and nitrous oxide (group SEVO, n = 15).
   RESULTS: The overall intubating conditions were excellent in
    67% of patients in the group PRO vs 80% of patients in the
    group SEVO (p > 0.05). One patient in each group had
    clinically unacceptable conditions for intubation. The mean
    intubation score was 5.7 +/- 1.0 in the group PRO vs 5.9 +/- 0.9
    in the group SEVO (p > 0.05). Three patients receiving
    propofol and one patient receiving sevoflurane had mild
    hoarseness after the surgery (p > 0.05). CONCLUSION: Both
    propofol and sevoflurane, supplemented with fentanyl,
    provide good intubating conditions without the use of muscle
    relaxants in patients with myasthenia gravis.
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4a0e3488445d33 fx rmacos_bloqueantes_despolarizantes
 

Bloqueadores musculares

  • 1.
  • 2.  D-turbo-curarine  Utilizado por nativos en Sur América.  Descubierto en el siglo XVI. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 3.  Función terapeútica:  Espasmolíticos, tratar condiciones neuromusculares.  Bloqueadores musculares, producir paralisis en pacientes que requieren ventilación. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 4. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 5. Al difundirse la Ach por el espacio intersináptico esta se une al receptor de Ach.
  • 6. El potencial de acción se propaga por toda la fibra muscular promoviendo la contracción del músculo. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 7.  Previenen el acceso del transmisor Ach a su receptor, previniendo la despolarización.  En dósis elevadas ingresan al receptor y también bloquean canales presinápticos.  Tienen estructura similar a la Ach  Clasificación: Isoquinolinas y esteroideos. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 8.
  • 9.
  • 10.  La vida media se relaciona con el mecanismo de excreción.  Fármacos eliminados por el hígado tienden a eliminarse más rápido.  Bajo condiciones normales no se forman metabolitos que produzcan un bloqueo muscular significativo. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 11.  Atracurio, isoquinolina de acción intermedia, eliminación hepática y de forma espontánea por eliminación de Hoffman.  Cis Atracurio, menos dependencia del hígado para eliminación, menos tendencia a formar histamina. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 12. Rocuronio, posee el inicio de acción y la recuperación más rápida. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 13.  Inicialmente causan debilidad motora, seguido por flacidéz muscular.  Los músculos más grandes son más resistentes a este bloqueo (Diafragma, para espinoso) y se recuperan más rápido que los músculos más pequeños. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 14.  Succinilcolina  Duración de acción muy corta 5-10 minutos.  Hidrólisis por butyril colinesterasa y pseudocolinestera en el hígado y el plásma. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 15.  Fase I:  Reacciona con el receptor nicotínico abriendolo y produciendo despolarización.  No se metaboliza eficientemente en la sinápsis.  Las membranas permanecen despolarizadas. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 16.  Fase II.  Se repolariza la membrana.  Sin embargo permanece desensibilizada. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 17.  Al administrar succinilcolina, inician fasciculaciones en el tórax y abdomen a los 30s.  Seguido por parálisis de cuello, brazos y finalmente músculos respiratorios.  La parálisis tiene una duración menor a 10 minutos. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 18.  Vecuronio, pipecuronio, doxacuronio y cisatracurio tienen efectos cardiovasculares mínimos.  Mivacuronio y atracurio pueden producir hipotension por liberación sistémica de histamina.  Pancuronio puede producir taquicardia. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 19.  Succinilcolina puede inducir arritmias cardiacas cuando se administra con halotano.  Tiene efectos inotropicos y cronotropicos negativos. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 20.  Hiperkalemia  Aumento de presión intraocular  Aumento de presión intragástrica  Dolor muscular. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 21.  Nesotigmina  Piridostigmina. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.
  • 22. Condiciones que afectan a cualquiera de los componentes principales de la unidad motora: neurona motora, el nervio periférico, unión neuromuscular y músculo. Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.
  • 23.  La miastenia gravis es un trastorno del sistema muscular causada por el bloqueo parcial o destrucción de los receptores nicotínicos de Ach por anticuerpos IgG.  La severidad de la enfermedad se correlaciona con la capacidad de los anticuerpos para disminuir el número de receptores de Ach disponibles. Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.
  • 24.  El tratamiento de la miastenia es usualmente iniciado con fármacos anticolinesteras  En la enfermedad moderada y grave, el tratamiento avanza a los esteroides y timectomía.  Los medicamentos inmunosupresores y plasmaféresis se inician cuando las Roizen, Michael.más conservadoras fallan. medidas “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.
  • 25. Algunos investigadores recomiendan la retención de todos los fármacos anticolinérgicos desde 6 horas antes de la cirugía y luego reinstaurar con extrema precaución debido a la sensibilidad de estos pacientes a estos fármacos pueden haber cambiado. Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.
  • 26.  Pequeñas dosis de succinilcolina puede utilizarse para facilitar la intubación endotraqueal.  Pequeñas dosis de fármacos no despolarizantes puede ser utilizado para la relajación intraoperatoria si no se logra con anestesia regional o anestésicos volátiles Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.
  • 27. MATERIAL AND METHODS: After obtaining Institutional Reviewing Board approval and informed, patient consent, 30 patients with myasthenia gravis were enrolled in a prospective, double-blind, randomized clinical trial. We compared intubating conditions (ease of laryngoscopy, vocal cords, cough, jaw relaxation, limb movement) following fentanyl 2 mg/kg and propofol 2 mg/kg (group PRO, n = 15) vs fentanyl 2 mg/kg and sevoflurane 5% in a 1:2 mixture of oxygen and nitrous oxide (group SEVO, n = 15).
  • 28. RESULTS: The overall intubating conditions were excellent in 67% of patients in the group PRO vs 80% of patients in the group SEVO (p > 0.05). One patient in each group had clinically unacceptable conditions for intubation. The mean intubation score was 5.7 +/- 1.0 in the group PRO vs 5.9 +/- 0.9 in the group SEVO (p > 0.05). Three patients receiving propofol and one patient receiving sevoflurane had mild hoarseness after the surgery (p > 0.05). CONCLUSION: Both propofol and sevoflurane, supplemented with fentanyl, provide good intubating conditions without the use of muscle relaxants in patients with myasthenia gravis.