Este documento trata sobre fármacos hipoglicemiantes. Describe que la insulina es producida por las células beta en el páncreas y regula los niveles de glucosa en la sangre. Explica diferentes tipos de diabetes mellitus y sus causas. Finalmente, resume varios tipos de fármacos hipoglicemiantes como la insulina, secretagogos de la insulina, biguanidas y tiazolidinedionas.
1. Hipoglicemiantes.
Curso Farmacologia.
U.Latina.
II cuatrimestre 2011.
Dr. Rodriguez.
2. Generalidades.
• Páncreas es una glándula exocrina y endocrina
q sintetiza y secreta hormonas.
Insulina.
Glucagon.
Somatostatina.
Enzimas digestivas.
• La insulina es sintetizada en los islotes de
langerhans por las células β.
• La hiperglicemia ocurre con mayor frecuencia
que la hipoglicemia.
3. Diabetes Mellitus.
• DM: grupo de enfermedades metabólicas
caracterizadas todas por la elevación de
glucosa en sangre a causa de una deficiencia
absoluta o relativa de insulina.
• Afecta 10% de la población.
• Pueden dividirse en 3 grupos:
• DM tipo₁
• DM tipo₂ Síndrome metabólico o “X.”
• DM gestacional. •Se acompaña de hiperglicemia,
hipertensión, hipercolesterolemia
4. DM.
DM Tipo I( insulino dependiente) DM tipo II
• Jóvenes. • 90% de los ptes DM
• No asocian obesidad. • Ptes obesos
• Propensos a cetoacidosis. • Adultos > de 35 años.
• Deficiencia absoluta de • Antecedentes
insulina. heredofamiliares.
• Complicaciones tardías son • Inicia como resistencia a la
mas frecuentes. insulina.
• No responden a • Cetoacedosis es poco
hipoglicemiantes orales. frecuente.
• 10% de los DM • Inactividad física.
5. Generalidades
• La secreción de insulina se da en forma
continua (estado basal), y en picos
estimulados por la ingesta de alimentos (post-
pandrial). Polidipsia.
Poliuria.
• Síntomas Ag Polifagia.
Cetoacidosis.
Perdida de peso.
•Enfermedad vascular.
•Retinopatía.
•Nefropatía
• Complicaciones tardías. •Neuropatías periféricas .
•Pie diabético.
•Amputaciones.
6. Fármacos Hipoglicemiantes.
Insulina regular.
• Insulina. Insulina NPH.
Análogos de la insulina.
•Secretagogos de la insulina.
•Biguanidas.
• Hipoglicemiantes orales. •Tiazolidinedionas.
•Inh de la α glicosilasa.
•Relacionadas con incretinas.
7. Insulina.
• Es una proteína pequeña que consta de dos
cadenas de poli péptidos . La cual se sintetiza
como pro-insulina luego sufre un
desdoblamiento y se convierte en insulina.
• La insulina puede aislarse del páncreas de los
bovinos , porcinos y humanos.
• La insulina se va a administrar por vía :
• SC
• IV
• Inhalada.
8. Insulina regular.(cristalina)
• Acción rápida.
• Administración por vía SC o IV en urgencias.
• Disminuye rápidamente la glicemia.
• Efecto en 30-60 min.
• Eficacia máxima a las 2-3hrs y dura de 8-10hrs
en el cuerpo.
• Simula los picos de liberación de insulina por
eso se da 30 prepandial.
9. Insulina NPH.(lechosa)
• Preparado de acción intermedia.
• Simula secreción basal de insulina.
• Se combina en terapia con la insulina regular
para la aplicación de un esquema lo mas
acorde con la fisiología humana.
• 4-10 hrs efecto máximo.
• El efecto dura de 12-18 hrs y el inicio se da a
las 2-4 hrs de aplicación.
10. Analogos de la insulina.
• Lispro- Aspart- Glargina.
• Preparados de acción ultra rápida.
• Inicio de acción 10-15 min.
• Pico de acción 30-90 min ,con una duración
del efecto de 4-6 hrs
• Disminuyen la posibilidad de hipoglicemias.
11. Efectos adversos de la insulina.
• Hipoglicemia:
– Taquicardia.
– Confusion.
– Vertigo.
– Diaforesis.
• Lipodistrofia.
• Hipersensibilidad (alergia).
• Problemas practicos de la aplicacion
12. Secretagogos de insulina.
Sulfonilureas.
• Glibenclamina.
• Estimulan la producción de insulina por el páncreas.
• Si hay claudicación de células β ,son ineficientes.
• Se metabolizan en hígado y eliminan por hígado y
riñón.
• No son de 1⁰ línea por:
• Riesgo de hipoglicemia.
• No previenen complicaciones.
13. Biguanidas.
• Metformina.
Disminuye síntesis hepática de glucosa.
Disminuye gluconeogenesis.
Aumenta captación de glucosa en mm y
adipocitos.
Tienden menos a la hipoglicemia.
Paciente usualmente baja de peso.
14. Metformina.
• Usos clinicos. • Efectos adverso.
Estadios prediabeticos. Nauseas.
Diabéticos tipo II. Prurito.
Tratamiento del Trastornos gastro-
síndrome metabólico, intestinales.
Anemia.
Hipoglicemia.
Acidosis láctica.
Contraindicados en
pacientes insuficiencia
hepática y renal.
15. Tiazolidinedionas.(glitazonas).
• Pioglitazona – rosiglitazona.
• Disminuye resistencia a la insulina.
• Disminuye síntesis de lípidos en los adipositos.
• Disminuye gluconeogenesis.
• Son hepatotoxicos.
• No disminuyen complicaciones.
• Aumenta el riesgo de infartos.
17. Generalidades.
Enf acido péptica.
• 2 grandes grupos. Trastornos de la
motilidad.
• Fármacos para control de ulceras pépticas ,
gastritis, dispepsias, esofagitis por reflujo,
estreñimiento , diarreas y emesis por
quimioterapia , embarazo.
18. Enfermedad Acido péptica.
• Las enfermedades acido pépticas se dan por
un desequilibrio entre los mecanismos de
defensa de la mucosa y los agresores.
Agresores de la mucosa.
Secreción de ácidos. Defensores de la mucosa.
Pepsina. Secreción de moco gástrico.
Helicobacter pylori. Prostaglandinas.
Fármacos. Bicarbonato.
Café. Circulación local.
Alcohol.
Tabaco.
19. Mecanismo de secrecion de Ac.
Acetilcolina. histamina gastrina Prostanglandina E₂.
Ca⁺
bomba
K⁺ de H⁺
protones.
Cl
20. Farmacos en enf ac peptica.
Inh bomba de protones.
• Antisecretores. Bloq receptor H₂.
• Antiácidos.
• prostaglandinas.
21. Antisecretores.
• Bloqueadores del receptor H₂.
Bloquea parcialmente la secreción de ac.
Inactivan el receptor H₂.
Se administran VO y algunos IV.
Usualmente se toman en la noche.
Bien tolerados
Efectos 2⁰: diarrea, dolor muscular y cefalea.
Famotidina.
Cimetidina.(IV)
Ranitidina.
22. Inhibidores de la bomba de protones.
• Omeprazol – Lansoprazol - Esomeprazol.
o Inhiben la secreción de acido por completo al inhibir
la bomba de protones.
o Presentaciones tanto VO como IV.
o Mejor biodisponibilidad en ayunas.
o Son los mas eficaces para el reflujo gastroesofagico.
o Bien tolerados.
23. Antiacidos.
• Sustancias alcalinas que neutralizan
directamente el ac.
• Inicio de acción rápido.
• No disminuye la producción de acido.
• Rebote acido tiempo después.
• Hidroxal.
• Vía administración VO. Efectos adversos.
Diarrea.
Estreñimiento.
24. Sucralfato.
• Agente protector.
• Se une a mucosa gástrica lesionada, la
recubre y forma un gel protector.
• Administración VO.
• Se debe tomar con el estomago vacio.
• Estreñimiento es el único efecto secundario.
25. Análogos de la prostaglandinas.
• Misoprostol.
• Protector de la mucosa.
• Disminuye la producción de ácidos en el estomago.
• No alivio rápido de los síntomas.
• La prostaglandinas aumentan contracción del mm
liso.
Efectos adversos.
•Calambres.
•Retorcijones.
•Diarrea.
•Contraindicado en embarazo.
26. Farmacos antiemeticos.
Metroclopramina.(plasil) Dimenhidrato.(gravol)
• Administración VO y IV. • Administración VO y IV.
• Previene la emesis. • Antihistamínico de 1⁰ gen.
• Efectos antidopaminergicos. • Bien tolerado.
• Aumentan peristaltismo. • Efecto adverso
• Disminuyen los vómitos. • Somnolencia.
• Disminución del
• Efectos adversos: peristaltismo.
• Sedación. • Dificultad para orinar.
• Diarrea.
• Sx extrapiramidales.
27. Trastornos de la motilidad.
Agentes antimotilidad.
• Antidiarreicos.
Adsorbentes.
- Irritantes y estimulantes.
• Laxantes. -Agentes que dan volumen.
-Ablandadores de heces.
28. Antidiarreicos.
Antimotilidad. Adsorbentes.
• Loperamina- difenoxilato. • Metilcelulosa - caolin.
• Análogos opiodes. • Actúan absorbiendo toxinas
• Disminuyen el peristaltismo. y protegiendo mucosa
• Administración VO. intestinal.
• Efectos adversos: • Menos efectivos.
• Somnolencia. • Pueden afectar la absorción
• Cólicos abdominales. de otros fármacos.
• Mareo.
• Megacolon toxico.
• No dar a niños.
29. Laxantes.
Agentes que dan volumen.
Irritantes y estimulantes.
•Agar-Metilcelulosa-semillas de
•Aceite de resino: irritante
psillium: forman geles en
intestinal que incrementa de
intestino grueso que causan
inmediato el peristaltismo.
retención de agua y distención
•La cascara, el sen y el aloe:
abdominal esto aumenta el
contienen emodina que es un
peristaltismo.
estimulante de actividad colonica.
•Sulfato de magnesio: sales no
•Efectos adversos cólicos
absorbibles que causan una
abdominales y colon atónico.
diarrea osmótica.
Ablandadores de heces.
•Aceite mineral-supositorios de glicerina: son agentes tensoactivos que se
emulsifican con las heces resblandeciendolas y asi puedan pasar con mayor
facilidad por el TGI.
30. Gracias.
Tus éxitos y sueños empiezan en tu mente , así que hay que darle libertad y
dejar que se exprese, para que luego con esfuerzo , paciencia , amor,
dedicación y pasión; obtengas eso que en tu mente fuese alguna vez un
sueño.