Este documento trata sobre la insulina y los medicamentos antidiabéticos. Explica que la insulina es una hormona producida por el páncreas que regula los niveles de glucosa en la sangre. También describe los principales tipos de medicamentos utilizados para tratar la diabetes, incluyendo sulfonilureas, biguanidas, inhibidores de alfaglucosidasa, tiazolidinedionas, glinidas e inhibidores de DPP-4. El objetivo del tratamiento antidiabético es controlar los niveles de azú
1. Hernández Alegría Andrea Raquel
4° “A”
Farmacología
Facultad de Odontología
Universidad Quetzalcóatl en Irapuato
2. INTRODUCCIÓN
• La insulina es una hormona
polipeptídica producida y
secretada por las células
beta de los islotes de
Langerhans del páncreas.
• La insulina interviene en el
aprovechamiento
metabólico de los nutrientes.
• Su déficit provoca la
diabetes mellitus y su exceso
provoca hiperinsulinismo.
3. FUNCIONES
Aporte necesario de
glucosa a las células
Liberada por las células
b de los islotes del
Favorece la páncreas
incorporación de glucosa
de la sangre hacia las
Insulina células Liberada cuando el nivel
de glucosa en sangre es
alto.
El glucagón actúa
Entonces es liberado a
cuando el nivel de
la sangre
glucosa disminuye
4. • La Somatostatina, es la hormona • Interviene indirectamente en la
encargada de regular la producción regulación de la glucemia, e inhibe la
y liberación tanto de glucagón como secreción de insulina y glucagón.
de insulina.
• La secreción de la somatostatina está
• Producida por las células delta del regulada por los altos niveles de
páncreas, en lugares denominados glucosa, aminoácidos, de glucagón, de
islotes de Langerhans. ácidos grasos libres y de diversas
hormonas gastrointestinales
5. La insulina tiene una importante función
reguladora sobre el metabolismo, sobre el
que tiene los siguientes efectos:
• Estimula la glucogenogénesis.
• Inhibe la glucogenolisis.
• Disminuye la glucosecreción hepática
• Promueve la glucólisis.
• Favorece la síntesis de
triacilgleceroles (triglicéridos).
• Estimula la síntesis de proteínas.
6.
7. Insulina
Libera
Primera fase Segunda fase
Independientemente
Por aumento de
del nivel de azúcar en
glucosa en la sangre
sangre
8. Glucosa entra en
células Beta
Glucosa pasa a la
Estas cantidades
glucólisis y al ciclo
de Ca provoca la
respiratorio . Se
liberación de
producen varias
insulina
moléculas de ATP
Liberación de insuliina
Los canales de
Se aumenta el
potasio se cierran
nivel intracelular
y la membrana se
de Ca
despolariza
Con la
despolarización
de la membrana,
el Ca entra a la
célula
9. • El sistema nervioso simpático, a través de la estimulación de receptores adrenérgicos,
inhiben la liberación de insulina.
• Sin embargo, cabe señalar que la adrenalina circulante activará los receptores Beta 2 en
las células beta de los islotes pancreáticos para promover la liberación de insulina.
• La noradrenalina inhibe la liberación de insulina a través de los receptores alfa2 y,
subsecuentemente, la adrenalina circulante proveniente de la médula suprarrenal
estimulará los receptores beta2-promoviendo así la liberación de insulina.
11. INTRODUCCIÓN
CRITERIOS PARA EL DIAGNÓSTICO DE DIABETES
Cualquiera de los siguientes:
• Síntomas característicos y glucemia incidental o fortuita igual o mayor de 200 mg/dl
• Glucemia igual o mayor de 126 mg/dl en más de una ocasión con por lo menos 8 horas
de ayuno
• Glucemia de 200 mg/dl o más a las dos horas de una carga oral de 75 g glucosa en agua
• No necesariamente en ayunas, sino en cualquier momento del día
independientemente de su relación con la ingestión de alimentos
12. SÍNTOMAS DE DIABETES
• Polidipsia
• Poliuria
• Sequedad de boca y otras mucosas
• Polifagia
• Astenia
• Pérdida de peso
• Somnolencia
• Obnubilación
• Visión borrosa
• Prurito genital
• Disfunción eréctil
• Neuropatía
• Deshidratación
13. MEDICAMENTOS
• Cuando la glucemia es muy alta (por • Según su acción principal existen
ejemplo, más de 250 mg/dl); entonces cinco grupos de medicamentos:
conviene iniciar medicamentos. • 1) Los que modifican la absorción de
• Una vez que se logra reducir la glucemia, los nutrimentos
el paciente puede ser manejado • 2) Los que reducen la resistencia a la
exclusivamente con alimentación insulina
adecuada.
• 3) Los que aumentan la secreción de
insulina (secretagogos de insulina),
• 4) Las insulinas y sus análogos y
• 5) los que aumentan la cantidad de
incretinas
15. Sulfonilureas: Actúan aumentando la
liberación de insulina de las células beta
del páncreas. • Segunda generación
Clasificación: • Glipizida
• Primera generación: • Gliclazida
• Acetohexamida • Glibenclamida (gliburida)
• Clorpropamida • Gliquidona
• Tolbutamida • Tercera generación
• Tolazamida • Glimepirida
16. • Biguanidas: Las biguanidas tienden a hacer que las células del cuerpo absorban la
glucosa circulante, reduciendo la glucemia.
• Sus usos terapéuticos derivan de su capacidad de reducir la gluconeogénesis y la
glucogenólisis en el hígado y, como resultado, reducen los niveles de glucosa sanguíneos.
Efectos
• Disminuye la glucosa posprandial, es decir, justo después de una comida.
• Reduce la concentración de triglicéridos plasmáticos en un 15-20%.
• Reduce la concentración de la hemoglobina glucosilada (HbA1C)
• Disminuye la frecuencia de aparición de complicaciones microvasculares.
• Contribuye a disminuir el peso en pacientes con obesidad.
17. Algunas biguanidas de uso comercial incluyen:
• Metformina - Hoy en día es el medicamento de elección para tratar a todo paciente con
diabetes mellitus desde el momento del diagnóstico. La recomendación de utilizarlo como
medicamento de primera elección solo en los pacientes obesos, en la actualidad no tiene
fundamento.
• Fenformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de
efectos tóxicos.
• Buformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de
efectos tóxicos.
18. Inhibidores de la alfaglucosidasa:
• Disminuyen la absorción de carbohidratos desde el tracto digestivo, reduciendo así los picos
en los niveles de glucosa después de las comidas, tanto en pacientes con diabetes mellitus
tipo 1 y tipo 2.
Tiazolidinediona:
• Las tiazolidinedionas mejoran la sensibilidad de los tejidos blancos a la insulina por actuar
como agonistas selectivos de receptores de la insulina localizados en el núcleo celular.
Glinidas
• Las glinidas, aumentan la liberación de insulina por el páncreas, igual que las sulfonilureas,
aunque su mecanismo de acción es diferente.
• No obstante, estos medicamentos se conocen como análogos de la sulfonilurea. Las glinidas
no reducen tanto el nivel de azúcar como las sulfonilureas, pero su efecto es muy rápido.
19. Inhibidores de PPV IV
• Los inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos
que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre
las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media
de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo