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Hernández Alegría Andrea Raquel
                            4° “A”
                     Farmacología
            Facultad de Odontología
Universidad Quetzalcóatl en Irapuato
INTRODUCCIÓN
•   La insulina es una hormona
    polipeptídica producida y
    secretada por las células
    beta de los islotes de
    Langerhans del páncreas.


•   La insulina interviene en el
    aprovechamiento
    metabólico de los nutrientes.


•   Su déficit provoca la
    diabetes mellitus y su exceso
    provoca hiperinsulinismo.
FUNCIONES

                  Aporte necesario de
                  glucosa a las células
                                           Liberada por las células
                                              b de los islotes del
                       Favorece la                páncreas
                incorporación de glucosa
                  de la sangre hacia las
     Insulina             células          Liberada cuando el nivel
                                           de glucosa en sangre es
                                                     alto.


                   El glucagón actúa
                                           Entonces es liberado a
                   cuando el nivel de
                                                 la sangre
                   glucosa disminuye
•   La Somatostatina, es la hormona       •   Interviene indirectamente en la
    encargada de regular la producción        regulación de la glucemia, e inhibe la
    y liberación tanto de glucagón como       secreción de insulina y glucagón.
    de insulina.

                                          •   La secreción de la somatostatina está
•   Producida por las células delta del       regulada por los altos niveles de
    páncreas, en lugares denominados          glucosa, aminoácidos, de glucagón, de
    islotes de Langerhans.                    ácidos grasos libres y de diversas
                                              hormonas gastrointestinales
La insulina tiene una importante función
reguladora sobre el metabolismo, sobre el
que tiene los siguientes efectos:


•   Estimula la glucogenogénesis.
•   Inhibe la glucogenolisis.
•   Disminuye la glucosecreción hepática
•   Promueve la glucólisis.
•   Favorece la síntesis de
    triacilgleceroles (triglicéridos).
•   Estimula la síntesis de proteínas.
Insulina



   Libera



Primera fase              Segunda fase


                            Independientemente
    Por aumento de
                           del nivel de azúcar en
 glucosa en la sangre
                                   sangre
Glucosa entra en
                         células Beta

                                               Glucosa pasa a la
Estas cantidades
                                               glucólisis y al ciclo
de Ca provoca la
                                                respiratorio . Se
  liberación de
                                                producen varias
     insulina
                                               moléculas de ATP


                     Liberación de insuliina


                                                Los canales de
 Se aumenta el
                                               potasio se cierran
nivel intracelular
                                               y la membrana se
      de Ca
                                                   despolariza
                             Con la
                       despolarización
                       de la membrana,
                        el Ca entra a la
                             célula
•   El sistema nervioso simpático, a través de la estimulación de receptores adrenérgicos,
    inhiben la liberación de insulina.


•   Sin embargo, cabe señalar que la adrenalina circulante activará los receptores Beta 2 en
    las células beta de los islotes pancreáticos para promover la liberación de insulina.


•    La noradrenalina inhibe la liberación de insulina a través de los receptores alfa2 y,
    subsecuentemente, la adrenalina circulante proveniente de la médula suprarrenal
    estimulará los receptores beta2-promoviendo así la liberación de insulina.
DROGAS ANTIDIABÉTICAS
INTRODUCCIÓN
CRITERIOS PARA EL DIAGNÓSTICO DE DIABETES
Cualquiera de los siguientes:
•   Síntomas característicos y glucemia incidental o fortuita igual o mayor de 200 mg/dl
•   Glucemia igual o mayor de 126 mg/dl en más de una ocasión con por lo menos 8 horas
    de ayuno
•   Glucemia de 200 mg/dl o más a las dos horas de una carga oral de 75 g glucosa en agua


•   No necesariamente en ayunas, sino en cualquier momento del día
    independientemente de su relación con la ingestión de alimentos
SÍNTOMAS DE DIABETES
•   Polidipsia
•   Poliuria
•   Sequedad de boca y otras mucosas
•   Polifagia
•   Astenia
•   Pérdida de peso
•   Somnolencia
•   Obnubilación
•   Visión borrosa
•   Prurito genital
•   Disfunción eréctil
•   Neuropatía
•   Deshidratación
MEDICAMENTOS
•   Cuando la glucemia es muy alta (por         •   Según su acción principal existen
    ejemplo, más de 250 mg/dl); entonces            cinco grupos de medicamentos:
    conviene iniciar medicamentos.              •   1) Los que modifican la absorción de
•   Una vez que se logra reducir la glucemia,       los nutrimentos
    el paciente puede ser manejado              •   2) Los que reducen la resistencia a la
    exclusivamente con alimentación                 insulina
    adecuada.
                                                •   3) Los que aumentan la secreción de
                                                    insulina (secretagogos de insulina),
                                                •   4) Las insulinas y sus análogos y
                                                •   5) los que aumentan la cantidad de
                                                    incretinas
MEDICAMENTOS ANTIDIABÉTICOS
Sulfonilureas: Actúan aumentando la
liberación de insulina de las células beta
del páncreas.                                •   Segunda generación
     Clasificación:                          •   Glipizida
•   Primera generación:                      •   Gliclazida
•   Acetohexamida                            •   Glibenclamida (gliburida)
•   Clorpropamida                            •   Gliquidona
•   Tolbutamida                              •   Tercera generación
•   Tolazamida                               •   Glimepirida
• Biguanidas: Las biguanidas tienden a hacer que las células del cuerpo absorban la
    glucosa circulante, reduciendo la glucemia.


•   Sus usos terapéuticos derivan de su capacidad de reducir la gluconeogénesis y la
    glucogenólisis en el hígado y, como resultado, reducen los niveles de glucosa sanguíneos.




Efectos
•   Disminuye la glucosa posprandial, es decir, justo después de una comida.
•   Reduce la concentración de triglicéridos plasmáticos en un 15-20%.
•   Reduce la concentración de la hemoglobina glucosilada (HbA1C)
•   Disminuye la frecuencia de aparición de complicaciones microvasculares.
•   Contribuye a disminuir el peso en pacientes con obesidad.
Algunas biguanidas de uso comercial incluyen:


•   Metformina - Hoy en día es el medicamento de elección para tratar a todo paciente con
    diabetes mellitus desde el momento del diagnóstico. La recomendación de utilizarlo como
    medicamento de primera elección solo en los pacientes obesos, en la actualidad no tiene
    fundamento.
•   Fenformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de
    efectos tóxicos.
•   Buformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de
    efectos tóxicos.
Inhibidores de la alfaglucosidasa:
•   Disminuyen la absorción de carbohidratos desde el tracto digestivo, reduciendo así los picos
    en los niveles de glucosa después de las comidas, tanto en pacientes con diabetes mellitus
    tipo 1 y tipo 2.


Tiazolidinediona:
•   Las tiazolidinedionas mejoran la sensibilidad de los tejidos blancos a la insulina por actuar
    como agonistas selectivos de receptores de la insulina localizados en el núcleo celular.


Glinidas
•   Las glinidas, aumentan la liberación de insulina por el páncreas, igual que las sulfonilureas,
    aunque su mecanismo de acción es diferente.
•   No obstante, estos medicamentos se conocen como análogos de la sulfonilurea. Las glinidas
    no reducen tanto el nivel de azúcar como las sulfonilureas, pero su efecto es muy rápido.
Inhibidores de PPV IV
•   Los inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos
    que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre
    las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media
    de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo
ELECCIÓN TERAPEÚTICA
Insulina y drogas antidiabéticas

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Insulina y drogas antidiabéticas

  • 1. Hernández Alegría Andrea Raquel 4° “A” Farmacología Facultad de Odontología Universidad Quetzalcóatl en Irapuato
  • 2. INTRODUCCIÓN • La insulina es una hormona polipeptídica producida y secretada por las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas. • La insulina interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes. • Su déficit provoca la diabetes mellitus y su exceso provoca hiperinsulinismo.
  • 3. FUNCIONES Aporte necesario de glucosa a las células Liberada por las células b de los islotes del Favorece la páncreas incorporación de glucosa de la sangre hacia las Insulina células Liberada cuando el nivel de glucosa en sangre es alto. El glucagón actúa Entonces es liberado a cuando el nivel de la sangre glucosa disminuye
  • 4. La Somatostatina, es la hormona • Interviene indirectamente en la encargada de regular la producción regulación de la glucemia, e inhibe la y liberación tanto de glucagón como secreción de insulina y glucagón. de insulina. • La secreción de la somatostatina está • Producida por las células delta del regulada por los altos niveles de páncreas, en lugares denominados glucosa, aminoácidos, de glucagón, de islotes de Langerhans. ácidos grasos libres y de diversas hormonas gastrointestinales
  • 5. La insulina tiene una importante función reguladora sobre el metabolismo, sobre el que tiene los siguientes efectos: • Estimula la glucogenogénesis. • Inhibe la glucogenolisis. • Disminuye la glucosecreción hepática • Promueve la glucólisis. • Favorece la síntesis de triacilgleceroles (triglicéridos). • Estimula la síntesis de proteínas.
  • 6.
  • 7. Insulina Libera Primera fase Segunda fase Independientemente Por aumento de del nivel de azúcar en glucosa en la sangre sangre
  • 8. Glucosa entra en células Beta Glucosa pasa a la Estas cantidades glucólisis y al ciclo de Ca provoca la respiratorio . Se liberación de producen varias insulina moléculas de ATP Liberación de insuliina Los canales de Se aumenta el potasio se cierran nivel intracelular y la membrana se de Ca despolariza Con la despolarización de la membrana, el Ca entra a la célula
  • 9. El sistema nervioso simpático, a través de la estimulación de receptores adrenérgicos, inhiben la liberación de insulina. • Sin embargo, cabe señalar que la adrenalina circulante activará los receptores Beta 2 en las células beta de los islotes pancreáticos para promover la liberación de insulina. • La noradrenalina inhibe la liberación de insulina a través de los receptores alfa2 y, subsecuentemente, la adrenalina circulante proveniente de la médula suprarrenal estimulará los receptores beta2-promoviendo así la liberación de insulina.
  • 11. INTRODUCCIÓN CRITERIOS PARA EL DIAGNÓSTICO DE DIABETES Cualquiera de los siguientes: • Síntomas característicos y glucemia incidental o fortuita igual o mayor de 200 mg/dl • Glucemia igual o mayor de 126 mg/dl en más de una ocasión con por lo menos 8 horas de ayuno • Glucemia de 200 mg/dl o más a las dos horas de una carga oral de 75 g glucosa en agua • No necesariamente en ayunas, sino en cualquier momento del día independientemente de su relación con la ingestión de alimentos
  • 12. SÍNTOMAS DE DIABETES • Polidipsia • Poliuria • Sequedad de boca y otras mucosas • Polifagia • Astenia • Pérdida de peso • Somnolencia • Obnubilación • Visión borrosa • Prurito genital • Disfunción eréctil • Neuropatía • Deshidratación
  • 13. MEDICAMENTOS • Cuando la glucemia es muy alta (por • Según su acción principal existen ejemplo, más de 250 mg/dl); entonces cinco grupos de medicamentos: conviene iniciar medicamentos. • 1) Los que modifican la absorción de • Una vez que se logra reducir la glucemia, los nutrimentos el paciente puede ser manejado • 2) Los que reducen la resistencia a la exclusivamente con alimentación insulina adecuada. • 3) Los que aumentan la secreción de insulina (secretagogos de insulina), • 4) Las insulinas y sus análogos y • 5) los que aumentan la cantidad de incretinas
  • 15. Sulfonilureas: Actúan aumentando la liberación de insulina de las células beta del páncreas. • Segunda generación Clasificación: • Glipizida • Primera generación: • Gliclazida • Acetohexamida • Glibenclamida (gliburida) • Clorpropamida • Gliquidona • Tolbutamida • Tercera generación • Tolazamida • Glimepirida
  • 16. • Biguanidas: Las biguanidas tienden a hacer que las células del cuerpo absorban la glucosa circulante, reduciendo la glucemia. • Sus usos terapéuticos derivan de su capacidad de reducir la gluconeogénesis y la glucogenólisis en el hígado y, como resultado, reducen los niveles de glucosa sanguíneos. Efectos • Disminuye la glucosa posprandial, es decir, justo después de una comida. • Reduce la concentración de triglicéridos plasmáticos en un 15-20%. • Reduce la concentración de la hemoglobina glucosilada (HbA1C) • Disminuye la frecuencia de aparición de complicaciones microvasculares. • Contribuye a disminuir el peso en pacientes con obesidad.
  • 17. Algunas biguanidas de uso comercial incluyen: • Metformina - Hoy en día es el medicamento de elección para tratar a todo paciente con diabetes mellitus desde el momento del diagnóstico. La recomendación de utilizarlo como medicamento de primera elección solo en los pacientes obesos, en la actualidad no tiene fundamento. • Fenformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de efectos tóxicos. • Buformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de efectos tóxicos.
  • 18. Inhibidores de la alfaglucosidasa: • Disminuyen la absorción de carbohidratos desde el tracto digestivo, reduciendo así los picos en los niveles de glucosa después de las comidas, tanto en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 y tipo 2. Tiazolidinediona: • Las tiazolidinedionas mejoran la sensibilidad de los tejidos blancos a la insulina por actuar como agonistas selectivos de receptores de la insulina localizados en el núcleo celular. Glinidas • Las glinidas, aumentan la liberación de insulina por el páncreas, igual que las sulfonilureas, aunque su mecanismo de acción es diferente. • No obstante, estos medicamentos se conocen como análogos de la sulfonilurea. Las glinidas no reducen tanto el nivel de azúcar como las sulfonilureas, pero su efecto es muy rápido.
  • 19. Inhibidores de PPV IV • Los inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo