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Farmacometría Mabel Vlasecia- Farmacologia Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos Caracterizacion de los efectos de los fármacos:  pueden ser así caracterizados matemáticamente  a fin de establecer una precisa valoración de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepción del que efectúa la medición y no de un valor numérico determinado.
Farmacometría Mabel Vlasecia- Farmacologia La desviación estándar (SD) es un valor que permite medir la dispersión de los resultados   SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmética o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos menos 1. n: número de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media    D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado   Significación estadistica
Caracterización de los efectos de los fármacos Mabel Vlasecia- Farmacologia Curva de distribución normal:   grafica lo que ocurre cuando se administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos.  Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del fármaco.   Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta   67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles.
Mabel Vlasecia- Farmacologia 68% 95% 2,5% 2,5%
Mabel Vlasecia- Farmacologia El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
Mabel Vlasecia- Farmacologia LD50:dosis capaz    la muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes
Caracterización de los efectos de los fármacos Mabel Vlasecia- Farmacologia Índice terapéutico:  Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en terapéutica clínica. Un índice terapéutico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad   Verdadero índice de seguridad : es la relación entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99).  > seguridad cuando la ED99 de los pacientes esté más alejada de la   LD1.
Factores que modifican la acción de los fármacos Mabel Vlasecia- Farmacologia ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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Factores que modifican la acción de los fármacos :absorción Mabel Vlasecia- Farmacologia ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Factores que modifican la acción de los fármacos :  VIAS  DE ADMINISTRACIÓN ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Mabel Vlasecia- Farmacologia 1.  VIA  DIGESTIVA a.  VIA ORAL : Mucosa oral, Gástrica, Intestinal. b.  VIA RECTAL:  Mucosa  rectal.  2. VIA PARENTERAL a.  Via  s.c.  b.  Via  i.v. c.  Via  i.m.  d.  Via  i.d. e.  Via  i.a.  f.  Via  i.t. g.Via  i.p; h. v.subconjuntival j.Via intravítrea
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Mabel Vlasecia- Farmacologia VIA BIODISPONIBILIDAD (%) CARACTERISTICAS Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa  Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto  de `primer paso, tiempo de acción prolongado
FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de  preparación de un medicamento con el fin de  posibilitar su administración   Mabel Vlasecia- Farmacologia
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[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Mabel Vlasecia- Farmacologia Sustancias SOLIDAS
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Mabel Vlasecia- Farmacologia SEMISOLIDAS:
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Mabel Vlasecia- Farmacologia LIQUIDAS
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[object Object],[object Object],[object Object],Mabel Vlasecia- Farmacologia FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FARMACOS por vía tópica Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas. Lugar del cuerpo: baja, más alta, muy alta. Edad: en niños delgado estrato córneo, hidratación (alcohol, corticoides) Estado de la piel:   inflamación,  cuadros que intensifican el flujo de sangre.

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  • 2. Farmacometría Mabel Vlasecia- Farmacologia La desviación estándar (SD) es un valor que permite medir la dispersión de los resultados SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmética o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos menos 1. n: número de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media  D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado Significación estadistica
  • 3. Caracterización de los efectos de los fármacos Mabel Vlasecia- Farmacologia Curva de distribución normal: grafica lo que ocurre cuando se administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del fármaco. Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta 67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles.
  • 4. Mabel Vlasecia- Farmacologia 68% 95% 2,5% 2,5%
  • 5. Mabel Vlasecia- Farmacologia El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
  • 6. Mabel Vlasecia- Farmacologia LD50:dosis capaz  la muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes
  • 7. Caracterización de los efectos de los fármacos Mabel Vlasecia- Farmacologia Índice terapéutico: Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en terapéutica clínica. Un índice terapéutico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad Verdadero índice de seguridad : es la relación entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99). > seguridad cuando la ED99 de los pacientes esté más alejada de la LD1.
  • 8.
  • 9.
  • 10.
  • 11.
  • 12.
  • 13.
  • 14.
  • 15. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Mabel Vlasecia- Farmacologia VIA BIODISPONIBILIDAD (%) CARACTERISTICAS Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de `primer paso, tiempo de acción prolongado
  • 16. FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración Mabel Vlasecia- Farmacologia
  • 17.
  • 18.
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