Este documento describe diferentes formas de dosificación farmacéutica sólidas como polvos, tabletas, granulados, grageas, cápsulas, supositorios y formas en depot. Explica los tipos, propiedades, componentes, métodos de preparación y ventajas de cada forma.
3. POLVOS
Preparaciones para uno interno o
externo
Componentes pulverizados,
mezclados o no, con o sin adición de
coadyuvantes indiferentes
Subdivididos en dosis unitarias o sin
subdividir.
4. POLVOS
Polvos simples y mezclados
« de caja » (polvos gástricos)
Dosificados - Pesados por separado y
envasados en papeletas, sellos,
cápsulas de gelatina o ampollas
desecadas
Sustancias de relleno en la
preparación de gránulos, grageas,
tabletas, suspensiones y otros.
5. POLVOS
Polvos simples
Constan de una sola sustancia
Polvos compuestos
Constituídos por varias sustancias
Polvos dosificados
Polvos no dosificados
6. POLVOS
Productos desecados al aire, formados por
partículas sólidas
La forma y tamaño de su partícula
elemental depende del proceso de
preparación
Los elementos constitutivos se mantienen
unidos por cohesión
Cristales individuales, sustancia amorfa o
un agregado de partículas (no separables
por los procedimientos de mezcla)
7. POLVOS
Preparación
Pulverización mecánica (Molino de
bolas, de percusión, de pistilo,
desintegradores, microionizadores,
Cristalización
Sublimación (liofilizadores)
Microionizados
tamaño de partícula < 10 µm
8. POLVOS
Propiedades
Dimensionales
Tamaño o forma de las partículas
Superficiales
Adsorción de vapores y gases, porosidad.
Reológicas
Comportamiento de flujo (adición de fluentes)
granulación
Tecnológico-farmacéuticas
Solubilidad, relación TP-Actividad clínica
Energía Superficial, formación de aglomerados,
sobrecarga eléctrica durante la pulverización
10. POLVOS
Bases para uso externo
Inorgánicas
-Talco, óxido de Zn o Mg, carbonato
de Mg, tierra silícea, arcilla blanca,
dióxido de titanio, dióxido de silicio de
alta dispersión
12. POLVOS
Polvos Especiales
Polvos Refrescantes
Polvos grasos
Polvos astringentes
Polvo antiprurriginoso y analgésico
Polvos desinfectantes
Polvos de sulfonamidas y de antibióticos
Azufre en Polvo
13. Tabletas
Formas de dosificación unitaria sólida
con o sin diluyentes que se obtienen
mediante compresión a partir de
polvos secos, cristales o granulados
Tabletas comprimidas y moldeadas
Pueden tener forma cilíndrica, cúbica,
bastoniforme, lenticular, ovoide,
esférica
14. Tabletas
Grupo Absorción, efecto local Tipo de tabletas
Tabletas Tracto gastro-intestinal Tabletas (en general)
perorales de masticar, multicapa recubiertas, de Depot
(retardadas), efervescentes, cambiadoras de
iones, núcleos de grageas, con armazón
interno, cuticulares
Efecto retardado de Depot, cambiadoras de iones, multicapa,
recubiertas, resistentes al jugo gástrico,
núcleos de grageas, con armazón interno
Tabletas orales Cavidad buco-faríngea Tabletas para chupar, sublinguales, bucales
Espacio sublingual
Bolsa gingival
Tabletas Vasos. músculos, tejido Tabletas para inyección, Tabletas para
parenterales hipodérmico implantación
Tabletas para uso Superficie corporal y cavidades Tabletas para soluciones oftálmicas,
externo corporales vaginales, uretrales, conos dentales
15. Tabletas
Compresión directa
Compresión de medicamentos
pulveriformes o de mezclas de
medicamentos y coadyuvantes sin
tratamiento previo
Solo algunos medicamentos se
prestan a la compresión si la adhesión
entre partículas permite una buena
solidez
16. Tabletas
Se puede favorecer la compresión
directa modificando las características
del granulado (tamaño y forma de los
gránulos) por:
Adición de coadyuvantes (ligantes,
reguladores de flujo, desmodeladores)
Dispositivos mecánicos (p ej: altas
presiones de compresión)
17. Tabletas
Coadyuvantes
Aumentan la propiedades fluentes facilitan la compresión de
los materiales pulverulentos (capacidad ligante). Confieren
resistencia a los comprimidos (efecto ligante-desecante).
Elementos de relleno Compresión
Ligantes
Fluyentes
Lubrificantes
Desmoldeadores
Disgregantes
18. Tabletas
Coadyuvantes - Almidones
La adición de 10-20% promueve la compresión de
numersos medicamentos
Acido acetilsalicílico
Fenazona
Sales de quinina
Salicilato de Sodio
Fenobarbital sódico
Sulfatiazol
Salicilato de fenilo
19. Tabletas
Coadyuvantes - Celulosa
Aprox 1500 unidades en linea de d-glucosa unidas por
enlaces 1,4 β-glucosídicos. Se dan interacciones laterales
por puentes de hidrógeno.
La MCC es fisiológicamente indiferente
Fabricable con alta pureza
Mal medio de cultivo de microorganismos
Con bajas presiones relativas menores se consiguen
comprimidos resistentes
Material de soporte de líquidos, semisólidos o sustancias
higroscópicas.
20. Tabletas
Coadyuvantes
Lactosa
Obtenida por cristalización, centrifugación y
desecación o por desecación de aspersión de
suero de leche.
Produce tabletas de gran dureza
Dioxido de Silicio de Alta Dispersión
Presenta una gran superficie específica y tiene
ventajas como regulador de flujo
21. Granulados
Granulación
Transformación de las partículas de polvo en
gránulos, mejorando su fluidez, conservando
la capacidad de cohesión del polvo y
aportando un tamaño de partícula adecuado
Efectos
Llenado uniforme de las matrices de
compresión, uniformidad de las tabletas y de
la dosificación
22. Granulados
Requisitos de un Granulado
Ser lo mas regular posible en forma y color
Grado de dispersión de tamaño estrecho y no
mas del 10% de polvo libre
Buena fluidez
Suficiente resistencia mecánica
No estar demasiado seco (3-5% de humedad
residual)
Desleirse bién en agua
23. Granulados
Granulación progresiva Granulación regresiva
Métodos Contínuos Métodos Discontinuos Granulación en Granulación en Seco
Húmedo
En tambor Por capas de Según su unión Según su fabricación
remolino
En caldera Granulados costrosos Granulados por
Por mezclador de aglomeración
cargas Granulados de
En platos de granular concreción
Por tambor
En cinta mezclador de
transportadora nebulizados Según su fabricación
Por nebulización seca Granulados por
compresión
Por nebulización Granulados por
condensada tamizado
Granulados por
Por « instantizción » sacudimiento
25. Grageas
Están constituídas por por un núcleo (tableta,
píldora, gránulo) rodeado por una cubierta contínua
homogénea (azúcar).
El grageado clásico se realiza en «bombos
giratorios» en los que se añade manualmente la
solución de gragear sobre los núcleos, o en forma
pulverizada
Permiten la liberación de fármacos en el intestino
pues pueden resistir los jugos gástricos
26. Grageas
Ventajas
Evita la perceción de un olor o sabor desagrdable
Protege el medicamento de influencias externas
Incrementa la resistencia a la abrasión mecánica
Protege el medicamento contra su incativación por laacidez gástrica
Protege al paciente frente a los medicamentos que irritan las mucosas bucal
y gástrica
Mejoran la posibilidad de deglución
El color, el brillo y la forma ejercen un efecto psicológico para la aceptación
del medicamento
Mejoran las posibilidades de diferenciación e identificación de preparados
por el diverso tipo de color de la capa de recubrimiento
Posibilitan una dosificación controlable (liberación retrdada o escalonada)
Permiten el enmascaramento de pigmentaciones irregulares superficiales
inevitables
27. Grageas
Grageado Azucarado
Recubrimiento de los núcleos con una
gruesa capa de azúcar, proceso que se
sigue hasta que la gragea terminada
haya aumentado entre un 30-40% sobre
el peso inicial
Grageado en frío
Grageado en caliente
Grageado en muy caliente
28. Grageas
Grageado Cuticular
Recubrimiento con una película delgada
de un material adecuado sin modificar la
forma original del núcleo y los grabados y
signos que posean. El tiempo de
grageado en mucho menor
Deben proveer la mismas ventajas de
los grageados azucarados
29. Grageas
Materiales de Recubrimiento
Soluciones orgánicas de laca
Combinaciones macromoleculares no
solubles en agua
Dispersiones acuosas de laca
Dispersiones acuosas artificiales sobre
bases de resina acrílica
30. Grageas
Meriales resistentes al jugo gástrico
Goma laca
Celulosa - ftalatos
Polímeros de ácido metacrílico y ésteres metacrílicos
Permiten alcanzar una concentración elevada en el
intestino y una óptima concentración de resorción
Permiten retardar el efecto (Depot)
36. Cápsulas
Son cuerpos huecos obtenidos por
moldeamiento, elásticos que sirven para
la ingestión de medicamentos
dosificados
Cápsulas Amiláceas (Sellos)
Almidones y harinas
Cápsulas gelatinosas
37. Cápsulas
Cápsulas de Gelatina
Producidas con gelatina de huesos o
piel de ternera y cerdo
Indiferentes fisiológicamente
Hidrosolubles
Moldeables en caliente
38. Cápsulas
Cápsulas de Gelatina
Material inodoro e insípido
Fácil deglución
Fácil liberación gástrica
Permite manejar medicamentos sensibles a
la luz, a la oxidación, higroscópicos,
termolábiles
Pueden producirse con materiales
reistentes al jugo gástrico
39. Supositorios
Formas sólidas cilíndricas o con forma cónica
adecuada para introducirse rectalmente y que
se funden a temperatura corporal o se
disuelven en medio acuoso.
Su administración
No constituye carga para el estómago
Puede aplicarse en el estado inconsiente o
cuando hay dificultad para degluir
El efecto ocurre rápidamente y con mayor
intensidad que con las tabletas
40. Supositorios
Requisitos de las Bases para Supositorios
Indiferencia fisiológica
Indiferencia química
Ausencia de alotropismos
Corto intervalo entre los puntos de fusión y solidificación
Corto intervalo entre los puntos de fluidificación y el de
diafanización
Suficiente viscosidad
Rápida fusión a temperatura corporal
Buena cesión y absorción del medicamento
Buena conservabilidad y almacenamiento
Capacidad de incorporar líquidos lipófilos e hidrófilos
41. Supositorios
Bases para supositorios
Grasas y masas de tipo graso
Manteca de cacao, grasa sólida
Masas hidrosolubles de punto de
fusión elevado
Polietilenglicoles
Masas hidrosolubles elásticas
Glicerina y gelatina