Antimicoticos

HONGOS
 Organismos uní o multicelulares
 Eucariotas
 Útiles
 Los patógenos suelen ser oportunistas
 POR SISTEMA INMUNE
 POR CONDICIONES
MEDIOAMBIENTALES

Esporotricosis sistémica extensa
destrucción centrofacial.

Clasificación
 ANTIMICÓTICOS
SISTÉMICOS PARA
ENFERMEDADES
SISTÉMICAS
 ANTIMICÓTICOS
SISTÉMICOS PARA
ENFERMEDADES
MUCOCUTÁNEAS
 TERAPÉUTICA TÓPICA
ANTIMICÓTICA

SISTÉMICOS PARA INFECCIONES
SISTÉMICAS
 ANFOTERICINA B
 Streptomyces nudosus (A y B)
 Poco soluble en agua – IV
 Mala absorción TGI (luminal)
 0.6mg/Kg/d . . . 0.3-1µg/ml
 T/2 b +- 15días
 Penetra mal BHE

SISTÉMICAS - ANFOTERICINA B
 Unión al ergosterol
 Naturaleza anfipática
 Poros en la membrana celularular
 Salida iones - Muerte celularular
 Resistencia: Ergosterol –
modificando molécula blanconco
ANFOTERICINA B
ERGOSTEROL
OHAGUA
INTERIOR EXTERIOR

Actividad antimicótica
 Amplio espectro antimicótico
 Candida albicans, Cryptococcus neoformans
 Histoplasma capsulatum, Blastomyces y
Coccidioides
 Aspergillus fumigatus
 Candida lusitaniae: resistencia intrínseca a
AnfoB

 Tratamiento inicial – Azol
sistémico
 Inmunocomprometidos
 Infusión IV lenta 0.5-1mg/Kg/d
 Tópica (úlceras corneales
micóticas)

 EFECTOS ADVERSOS
 INMEDIATOS (INFUSIÓN): Fiebre,
escalofríos, espasmos musculares,
hipotensión – Disminuir vel o dosis,
antipiréticos,corticoides
 TOXICIDAD LENTA: Daño renal,
azoemia. Reversible o irreversible (adm.
Prolongada). Daño renal irreversible,
>4gm dosis acumulada. Anormalidades
función hepática. Anemia – Deficiencia
de eritropoyetina

Presentación y dosis
 Vial inyectable 50mg
 Infusión IV lenta 0.5-1mg/Kg/d

SISTÉMICAS - AZOLES
 SINTÉTICOSSINTÉTICOS
 AZOLES: Imidazoles oAZOLES: Imidazoles o
triazolestriazoles
 Imidazoles: ketoconazol,Imidazoles: ketoconazol,
miconazol, clotrimazolmiconazol, clotrimazol
 Triazoles:Triazoles: Fluconazol,Fluconazol,
itraconazolitraconazol, voriconazol, voriconazol
 Nota : subrayados noNota : subrayados no
sistemicossistemicos
C
IMIDAZOL
TRIAZOL

 MECANISMO DE ACCIÓN
 Disminución síntesis del
ergosterol – enzimas CYP450 –
Especificidad
 Imidazoles menos especificidad –
adversos
 Candida, cryptococcus,
dermatofitos y Aspergillus (éste
itra y vori)

 EFECTOS ADVERSOS
 Relativamente no tóxicos
 Molestias GI
 Enzimas hepáticas
 Interacciones farmacológicas
citocromo P450 (IMI)

 KETOCONAZOL
 Poco selectivo – inhibe P450
mamíferos – Efectos
adversos
 Desuso

 FLUCONAZOL
 Hidrosoluble – penetra LCR
 Alta biodisponibilidad VO
 Pocas interacciones medicamentosas
 Amplio uso
 IV y ORAL 100-800 mg/d
 Usual oral: 150mg/semana
 Meningitis criptocócica – equivalencia
AnfoB
 No Aspergillus
 Profilaxis trasplantes y VIH

 ITRACONAZOL
 Oral e IV 100-400 mg/d
 Absorción alimentos
 Baja biodisponibilidad
 Interactúa enzimas (<keto)
 No inhibe síntesis esteroides
en humanos
 Sí Aspergillus Voriconazol

Presentación y dosis - Azoles
 Ketoconazol: Tabletas 200mg, susp 2g/100mlKetoconazol: Tabletas 200mg, susp 2g/100ml
 Dosis: 200mg/día – 3-4mg/Kg/díaDosis: 200mg/día – 3-4mg/Kg/día
 Fluconazol: Tabletas 150 y 200mg , suspFluconazol: Tabletas 150 y 200mg , susp
50mg/5cc50mg/5cc
 Candidiasis orofaríngea: 200mg dosis inicial –Candidiasis orofaríngea: 200mg dosis inicial –
100mg/día por 2-4 semanas * 3mg/Kg/d x 2 sem100mg/día por 2-4 semanas * 3mg/Kg/d x 2 sem
 Dermatomicosis y Onicomicosis: 150-Dermatomicosis y Onicomicosis: 150-
200mg/semana por mínimo 3 meses (según la200mg/semana por mínimo 3 meses (según la
zona afectada)zona afectada)

Presentación y dosis - Azoles
 Itraconazol: Cápsulas 100mgItraconazol: Cápsulas 100mg
 200mg 2 veces/día por 1 semana; luego 3200mg 2 veces/día por 1 semana; luego 3
semanas sin medicación y 1 semana igual a lasemanas sin medicación y 1 semana igual a la
inicialinicial
 No presentación pediátricaNo presentación pediátrica

SISTÉMICAS - EQUINOCANDINAS
 CASPOFUNGINA (Cancidas®)
 Péptido grande-ác graso cadena
larga
 Aspergillus y Cándida, no
Cryptococcus
 Inhibe síntesis de glucanoglucanoββ
 Uso IV exclusivo

SISTÉMICAS - EQUINOCANDINAS
 CASPOFUNGINA
(Cancidas®)
 Buena tolerancia
 Elevación enzimas hepáticas
uso concomitante
ciclosporina (evitar uso)
 Buena tolerancia
 Aspergilosis invasiva –
Fracaso AnfoB

MUCOCUTÁNEAS
 GRISEOFULVINA – Penicillium
-Tratamiento sistémico de dermatofitosis –
 Absorción mejora con alimentos
 Deposita en piel el formación – une a queratina
previene infecciones – 2 a 6 semanas tto –
Alergia, hepatitis. Reemplazo azoles y terbinafina
 TERBINAFINA – Alilamina sintética –
Dermatofitosis (onicomicosis) – Queratofílico
fungicida – 250mg/d

MUCOCUTÁNEAS
 TERBINAFINA
 Ergosterol – Inhibe epoxidasa escualeno –
Esterolescualeno (tóxico)
 1 tab 250mg /día, 12 semanas 90% curación
 Más eficaz griseo y que itra
 Trastornos GI y cefalea
 Parece no afectar sistema P450
 No interacciones significativas

 Griseofulvina, tabletas 500mg
 Adultos >50Kg: 500-1000mg/día
 Tratamiento prolongado 4sem, 4 meses onicomic
 Terbinafina, tabletas 250mg, crema
 250mg/día por 1 semana (tiña)
 250mg/día por 6 semanas (manos)
 250mg/día por 12 semanas (pies)

TERAPÉUTICA TÓPICA
ANTIMICÓTICA
 NISTATINA – Tóxica por vía parenteral
 No se absorbe
 Cremas, ungüentos, supositorios, óvulos
 Cándida a nivel local (bucal, vaginal
intertriginosa)
 Susp. 100.000 u /ml, 2-6ml c/6h
 Tabletas orales
 Tabletas vaginales
 Crema vaginal

 Nistatina, 100.000unid/ml
 Adultos, 4-6ml c/6h
 Niños, 2-3ml c/6h

TERAPÉUTICA TÓPICA
ANTIMICÓTICA
 AZOLES TÓPICOS
 CLOTRIMAZOL Y MICONAZOL
 Miconazol: piel, vagina y aftas bucales porbucales por
cándida (gel)
 Clotrimazol: piel, vagina
 Absorción escasa – Efectos adversos rarosversos raros
 ALILAMINAS TÓPICOS
 TERBINAFINA Y NAFTIFINAA

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