3. SULFONILUREAS
Mecanismo de accion:
Causan hipoglicemia al estimular la
liberacion de insulina a partir de las celulas
B del pancreas
Reducen la degracion de la insulina por el
higado
Estimulan la libreracion de somatostatina y
suprimen levemente la salida de glucagon
4. Absorción, biotranformacion y
excreción
Administrarse 30 min antes de la comida
Unión a proteinas: 90-99%
Vol. Distribución: 0.2 l/kg
Semivida : variable
Metabolizan: higado
Excreta: orina
8. tolbutamida
Estimula la secreción de
insulina por las células B de
los islotes de LangeNhans,
sin estimular,
aparentemente, su síntesis.
Disminuye la concentración
plasmática de glucosa sólo
en pacientes cuyo
páncreas es capaz de
sintetizar insulina.
9. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Hipoglucemiante oral para el tratamiento
de la diabetes mellitus no complicada, sin
tendencia a la cetosis.
Pacientes en los cuales los tratamientos
con otros hipoglucemiantes orales han
fracasado.
10. CONTRAINDICACIONES:
Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis
significativas, cirugía mayor, coma
diabético, diabetes tipo I
(insulinodependiente), infecciones,
quemaduras o traumas severos.
Relativas: Disfunción renal, hepática y
tiroidea, embarazo y fiebre elevada.
11. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Que requieren atención médica:
◦ Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad,
escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría,
taquicardia).
Reacciones raras:
◦ Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis
infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames
sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.
Reacciones que requieren atención médica sólo si
persisten o son molestas:
◦ Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico,
náuseas y vómito.
◦ Poco frecuentes: Erupciones cutáneas.
◦ Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones
solares.
12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis:
◦ dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día
◦ dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g
Vía de administración: Oral.
PRESENTACIONES:
ARTOSIN0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50
tabletas redondas.
ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas
oblongas.
14. farmacocinética
absorbe con rapidez en el aparato
gastrointestinal.
Se detecta en la sangre en el transcurso de 1
hora
niveles máximos: 2-4 hrs
se metaboliza y se excreta en la orina.
La vida media: 36 horas.
De 80 a 90% se excreta en la orina en el
transcurso de 96 horas.
Efecto máximo:3 y 6 horas
15. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Diabetes tipo 2
Terapia combinada-biguanidas: El uso
concomitante de clorpropamida con
una biguanida (fenformin, metformin)
está indicado en el tratamiento de la
diabetes mellitus estable no complicada
tipo 2 no cetónica
Diabetes insípida
17. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Sistema nervioso central y periférico:
◦ Mareo y cefalea.
Reacciones endocrinas:
◦ síndrome de secreción inapropiada de la hormona
antidiurética (HAD)
retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia,
osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad
urinaria.
Reacciones gastrointestinales:
◦ náusea
◦ diarrea
◦ vómito
◦ anorexia y hambre
18. Reacciones hematológicas:
◦ leucopenia, agranulocitosis,
◦ trombocitopenia, anemia hemolítica
◦ anemia aplásica
Hígado/biliar:
◦ ictericia colestásica
◦ porfiria hepática
Metabólico/nutricional:
◦ Hipoglucemia
Piel y anexos:
◦ Prurito
◦ La urticaria y las reacciones
maculopapulares
19. DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:
El tratamiento de diabetes tipo 2
◦ Dosis inicial: 250 mg diarios.
◦ Dosis de mantenimiento
250 mg diarios.
dosis de 100 a 125 mg diarios
500 mg diarios
Deberán evitarse dosis de mantenimiento
mayores de 750 mg diarios.
Diabetes insípida:
◦ Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores
y adultos
PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de
250 mg de clorpropamida.
20. GLIPIZIDA
A nivel pancreático, estimula la
primera fase de secreción de
insulina y a nivel periférico
aumenta la captación de
glucosa mediada por insulina.
La Glipizida potencializa el
efecto de la insulina por
incremento del número de
receptores de insulina,
reduciendo la glucogenolisis
hepática y facilitando la
captación y metabolismo de la
glucosa por el músculo.
21. Farmacocinética:
Absorción rápida
niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas
vida media: 2 y 4 horas.
El volumen de distribución:11 lt.
98 a 99% se fija a proteína
Entre 72 y 85% no es alterado
65 a 68% de la dosis es eliminada en la
orina
5% eliminado en las heces fecales.
administra 30 minutos antes de los
alimentos.
22. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
control de la diabetes mellitus tipo 2, en
pacientes con o sin sobrepeso
CONTRAINDICACIONES:
◦ embarazo
◦ diabetes tipo 1
◦ cetoacidosis diabética
◦ coma diabético
◦ disfunción tiroidea severa
◦ insuficiencias renal y hepática severas
◦ infecciones o reacciones febriles
◦ gangrena
◦ trauma severo
◦ procedimientos de cirugías mayores
◦ contraindicada en niños.
23. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
náusea
vómito
dolor epigástrico
rozaduras
prurito
eritema
reacciones maculopapilares o morbiliformes.
dolor de cabeza, mareos y vértigo.
debilidad, vista borrosa
trombocitopenia
24. PRESENTACIONES:
Caja con 30 comprimidos ranurados de 5
mg en blister pack.
Caja con 100 comprimidos ranurados de
10 mg en blister pack.
Caja con 30 comprimidos ranurados de
10 mg en blister pack.