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FÁRMACOS ANTIGOTOSOS Y
URICOSÚRICOS
Luz Marina Pérez
Definición
Enfermedad causada por la acumulación en los
tejidos de cantidades excesivas de acido úrico.
Se caracteriza por episodios recidivantes de artritis aguda, a veces
acompañada de formación de agregados cristalinos
voluminosos denominados tofos y de una deformidad articular
crónica.
TRATAMIENTO
AINEs
• Los AINE en dosis adecuadas hacen
remitir regularmente la inflamación
articular en la gota, con una eficacia
similar para todos ellos
•La respuesta es tanto más
rápida cuanto más precoz sea el
tratamiento.
Como norma general, éste
debe iniciarse con las dosis
máximas recomendadas del
AINE elegido, tras lo cual
suele observarse una mejoría
clínica evidente en las
primeras 24-48 h; luego se
puede disminuir la dosis,
hasta suspender el
tratamiento al cesar la
inflamación.
La dosis recomendada de la
indometacina es de 50 mg cada 8 h.
(150 mg/día), pudiendo llegar a un
máximo de 300 mg/día, según
necesidad.
La desventaja son sus efectos adversos, los cuales pueden llegar
a ser graves, sobre todo en los pacientes ancianos. úlcera péptica,
insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad renal crónica, pacientes
alérgicos , en aquellos con historia de enfermedad
ulcerosa péptica, A - receptores H2 , un inhibidor de la bomba de protones.
COLCHICINA
• La respuesta a este fármaco se ha
considerado como una prueba
diagnóstica de gota.
• Menos elegida hoy que el pasado,
menos específica (mejora otras
enfermedades articulares agudas:
pseudogota, sarcoidosis, psoriasis)
La colchicina tiene propiedad
antiinflamatoria, pero ninguna
actividad analgésica.
si se la administra dentro de las primeras
horas de iniciado el ataque cerca de un
90% de los pacientes muestran una
respuesta favorable,
pero si el tratamiento comienza después
de las 24 horas de la iniciación de la crisis,
tan solo un 75% de los pacientes
responderán.
La dosis es de 1 mg inicialmente, seguido de 0.5
mg cada hora en forma oral, hasta el alivio de
síntomas, o la aparición de efectos adversos
(náuseas, vómitos o diarrea ), o hasta un total de
6 mg.
Generalmente se usan dosis pequeñas de
colchicina o AINE.
Siempre deben usarse antes de las terapias
destinadas a corregir la hiperuricemia.
La duración de la profilaxis no es clara, pero
se aconsejaría hasta un año después que el
nivel de la uricemia ha llegado a lo normal.
La administración de 0,5-1 mg/día de colchicina (o 0,5
mg a días alternos en los que no la toleran
diariamente) consigue la desaparición generalmente
total de los ataques de gota.
Esta droga disminuye claramente el índice de
recurrencia de los ataques agudos, sea la uricemia
normal o elevada.
En un estudio realizado con 540 pacientes, la colchicina
se mostró totalmente efectiva para prevenir los
ataques en un 82% de ellos, con respuesta satisfactoria
en un 12%, e inefectiva solamente en un 6%.
GLUCOCORTICOIDES
• ACTH, 40 U IM;
• metilprednisolona IV en dosis de 50 a 150 mg en
goteo durante 30 minutos.
• En pacientes ancianos pueden ser preferibles a los
AINE.
Se usan sólo si la colchicina o los AINE son inefectivos
y/o en situaciones en las que el uso de AINE suponga
riesgo por sus efectos indeseables.
•Pueden usarse: Prednisona oral, 30-60 mg/día,
disminuyendo la dosis gradualmente en 7 días (ya que
la inflamación puede ser mayor si los esteroides se
discontinúan abruptamente)
Los niveles de uricemia pueden
reducirse por medio de la
identificación y corrección de la causa
de la hiperuricemia o por la
administración de drogas que
inhiban la síntesis de uratos o
aumenten su eliminación
Dieta disminuida en purinas
(la dieta contribuye en disminuir en l1-1.5
mg/dl a la uricemia)
y factores que agraven :
-obesidad
-hipertensión
-Consumo de alcohol
-medicamentos
Dos tipos de
drogas
están
disponibles:
• Cuando existe disminución en
la secreciónlos uricosúricos
,
• bloquean el paso final en la
síntesis de uratos
• aumentando obviamente el nivel
de sus precursores
• En general estas últimas drogas
serían las indicadas cuando hay
aumento de síntesis.
inhibidores de
la xantina-
oxidasa
URICOSÚRICOS
• Son compuestos que pueden interferir el
transporte activo de ácido úrico en el
túbulo contorneado proximal por medio
de intercambio aniónico.
Benzobromarona 50-
200 mg/ día
Benciodarona
50-200 mg/ día
Sulfinpirazona 100-200
mg c/12 hrs (además
tiene efecto
antiagregante
plaquetario)
Probenecid 1-2 gr/ día
Inhibidores de la
xantina-oxidasa
• 300 mg/ día en una sola
toma. reduce la
concentración de uratos a
lo normal en el 85% de los
pacientes
•Aumenta la
excreción urinaria de
xantina e
hipoxantina al ser
mas solubles este
aumento no crea
ningun problemas
• Al ser sustrato de la
xantina oxidasa, la que
inhibe
competitivamente
• Lo transforma en
oxipurinol, también
inhibidor de la xantina
oxidasa
• Inhibir la síntesis de
novo de purinas (paso
de hipoxantina-xantina
–acido úrico)
• Disminuye la
cantidad de ácido
úrico formado
Mecanismo
de acción
Mecanismo
de acción
DOSIS
Mecanismo
de acción
Efectos Adversos: Alteraciones
digestivas: diarrea, náuseas, raramente
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Antigotosos y uricosuricos

  • 2. Definición Enfermedad causada por la acumulación en los tejidos de cantidades excesivas de acido úrico. Se caracteriza por episodios recidivantes de artritis aguda, a veces acompañada de formación de agregados cristalinos voluminosos denominados tofos y de una deformidad articular crónica.
  • 4.
  • 5.
  • 6. AINEs • Los AINE en dosis adecuadas hacen remitir regularmente la inflamación articular en la gota, con una eficacia similar para todos ellos •La respuesta es tanto más rápida cuanto más precoz sea el tratamiento. Como norma general, éste debe iniciarse con las dosis máximas recomendadas del AINE elegido, tras lo cual suele observarse una mejoría clínica evidente en las primeras 24-48 h; luego se puede disminuir la dosis, hasta suspender el tratamiento al cesar la inflamación. La dosis recomendada de la indometacina es de 50 mg cada 8 h. (150 mg/día), pudiendo llegar a un máximo de 300 mg/día, según necesidad.
  • 7. La desventaja son sus efectos adversos, los cuales pueden llegar a ser graves, sobre todo en los pacientes ancianos. úlcera péptica, insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad renal crónica, pacientes alérgicos , en aquellos con historia de enfermedad ulcerosa péptica, A - receptores H2 , un inhibidor de la bomba de protones.
  • 8. COLCHICINA • La respuesta a este fármaco se ha considerado como una prueba diagnóstica de gota. • Menos elegida hoy que el pasado, menos específica (mejora otras enfermedades articulares agudas: pseudogota, sarcoidosis, psoriasis) La colchicina tiene propiedad antiinflamatoria, pero ninguna actividad analgésica. si se la administra dentro de las primeras horas de iniciado el ataque cerca de un 90% de los pacientes muestran una respuesta favorable, pero si el tratamiento comienza después de las 24 horas de la iniciación de la crisis, tan solo un 75% de los pacientes responderán. La dosis es de 1 mg inicialmente, seguido de 0.5 mg cada hora en forma oral, hasta el alivio de síntomas, o la aparición de efectos adversos (náuseas, vómitos o diarrea ), o hasta un total de 6 mg.
  • 9. Generalmente se usan dosis pequeñas de colchicina o AINE. Siempre deben usarse antes de las terapias destinadas a corregir la hiperuricemia. La duración de la profilaxis no es clara, pero se aconsejaría hasta un año después que el nivel de la uricemia ha llegado a lo normal. La administración de 0,5-1 mg/día de colchicina (o 0,5 mg a días alternos en los que no la toleran diariamente) consigue la desaparición generalmente total de los ataques de gota. Esta droga disminuye claramente el índice de recurrencia de los ataques agudos, sea la uricemia normal o elevada. En un estudio realizado con 540 pacientes, la colchicina se mostró totalmente efectiva para prevenir los ataques en un 82% de ellos, con respuesta satisfactoria en un 12%, e inefectiva solamente en un 6%.
  • 10. GLUCOCORTICOIDES • ACTH, 40 U IM; • metilprednisolona IV en dosis de 50 a 150 mg en goteo durante 30 minutos. • En pacientes ancianos pueden ser preferibles a los AINE. Se usan sólo si la colchicina o los AINE son inefectivos y/o en situaciones en las que el uso de AINE suponga riesgo por sus efectos indeseables. •Pueden usarse: Prednisona oral, 30-60 mg/día, disminuyendo la dosis gradualmente en 7 días (ya que la inflamación puede ser mayor si los esteroides se discontinúan abruptamente)
  • 11. Los niveles de uricemia pueden reducirse por medio de la identificación y corrección de la causa de la hiperuricemia o por la administración de drogas que inhiban la síntesis de uratos o aumenten su eliminación Dieta disminuida en purinas (la dieta contribuye en disminuir en l1-1.5 mg/dl a la uricemia) y factores que agraven : -obesidad -hipertensión -Consumo de alcohol -medicamentos Dos tipos de drogas están disponibles: • Cuando existe disminución en la secreciónlos uricosúricos , • bloquean el paso final en la síntesis de uratos • aumentando obviamente el nivel de sus precursores • En general estas últimas drogas serían las indicadas cuando hay aumento de síntesis. inhibidores de la xantina- oxidasa
  • 12. URICOSÚRICOS • Son compuestos que pueden interferir el transporte activo de ácido úrico en el túbulo contorneado proximal por medio de intercambio aniónico. Benzobromarona 50- 200 mg/ día Benciodarona 50-200 mg/ día Sulfinpirazona 100-200 mg c/12 hrs (además tiene efecto antiagregante plaquetario) Probenecid 1-2 gr/ día
  • 13. Inhibidores de la xantina-oxidasa • 300 mg/ día en una sola toma. reduce la concentración de uratos a lo normal en el 85% de los pacientes •Aumenta la excreción urinaria de xantina e hipoxantina al ser mas solubles este aumento no crea ningun problemas • Al ser sustrato de la xantina oxidasa, la que inhibe competitivamente • Lo transforma en oxipurinol, también inhibidor de la xantina oxidasa • Inhibir la síntesis de novo de purinas (paso de hipoxantina-xantina –acido úrico) • Disminuye la cantidad de ácido úrico formado Mecanismo de acción Mecanismo de acción DOSIS Mecanismo de acción
  • 14. Efectos Adversos: Alteraciones digestivas: diarrea, náuseas, raramente vómitos. Precauciones: En el tratamiento de ataque controlar la terapia en caso de insuficiencia renal o hepática. embarazo y lactancia