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ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
FARMACODINAMIA ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
BLOQUEO DIFERENCIAL ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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CLASIFICACIÓN ,[object Object],[object Object],[object Object]
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN. ,[object Object],[object Object],[object Object]
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA ,[object Object],[object Object],[object Object]
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓN ,[object Object],[object Object],[object Object]
INDICACIONES CLÍNICAS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
CONTRAINDICACIONES ,[object Object],[object Object],[object Object]
CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS A AL ,[object Object],[object Object]
RAM ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
INTERACCIONES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
CONCLUSIONES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Anestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología. 2.007
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
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Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta  en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente)   Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en  1,8 ml: 100.000  µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2%  y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
¿ Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar  en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1:800.000. ( 1,25  µg) ¿  Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5  µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra  Mielina  Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa  Densa  70 a 120 Beta  Densa  30 a 70 Gamma  Densa  15 a 30 Delta  Densa  12 a 30 B Mielinizadas  Ligera  3 a 15 C  Ausente  0.5 a 5.0
Funciones de las fibras Tipo de fibras  Función A Alfa  ( α  )   motor y propioceptivas Beta ( β  )   tacto y presión Gamma ( γ )   huso musculares y tendones Delta  ( δ )   Dolor y temperatura B  Dolor visceral. Fibras preganglionares C  Dolor mal definido localizado visceromotor
Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción Receptores  Sitio  Efecto Beta 1  Corazón  Inotropismo;  batmotropismo cronotropismo;  dromotropismo Beta 2  vasos  músculo esquelético  Vasodilatación Alfa 1  vasos periféricos  Vasoconstricción Alfa 2  nivel presináptico  Modulan liberación  catecolaminas por  retroalimentación
Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc. Plasmática (  µg/ ml)  Efecto 20  Depresión cardiovascular 15  Coma 12  pérdida de conciencia 10  convulsiones clónicas- tónicas 8  contracciones musculares 6  alteraciones visulaes; inotropismo (+)  4  tinnitus, parestesia  peribucal y lengua 2  anticonvulsivo 1  antiarrítmico

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  • 1. ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.
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  • 21.
  • 22.
  • 23. Anestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología. 2.007
  • 24. Lidocaína: dosis por kilogramo de peso Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
  • 25.
  • 26. Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: 100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
  • 27. ¿ Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
  • 28. Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa 70 a 120 Beta Densa 30 a 70 Gamma Densa 15 a 30 Delta Densa 12 a 30 B Mielinizadas Ligera 3 a 15 C Ausente 0.5 a 5.0
  • 29. Funciones de las fibras Tipo de fibras Función A Alfa ( α ) motor y propioceptivas Beta ( β ) tacto y presión Gamma ( γ ) huso musculares y tendones Delta ( δ ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor
  • 30. Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción Receptores Sitio Efecto Beta 1 Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación
  • 31. Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto 20 Depresión cardiovascular 15 Coma 12 pérdida de conciencia 10 convulsiones clónicas- tónicas 8 contracciones musculares 6 alteraciones visulaes; inotropismo (+) 4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua 2 anticonvulsivo 1 antiarrítmico