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Diazepam
El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción
prolongada
Las benzodiazepinas facilitan la acción del ácido aminobutírico γ
(GABA) en el sistema nervioso central
Si bien se puede usar diazepam en pacientes con espasmo muscular
de casi cualquier origen (incluido el traumatismo muscular local),
también produce sedación a las dosis requeridas para disminuir el
tono muscular.
El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y
abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del músculo esquelético.
Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante,
inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
Aunque el diazepam ha sido la benzodiazepina de elección para el estado de mal epiléptico, la
evidencia reciente indica que el lorazepam puede ser más beneficioso, ya que proporciona un
control más duradero de las convulsiones y produce menos depresión cardiorrespiratoria.
Diazepam
Mecanismo de acción
Las benzodiazepinas actúan a
nivel de las regiones límbicas,
tálamo, hipotálamo del sistema
nervioso central y puede producir
todo tipo de depresión del SNC
incluyendo la sedación y la
hipnosis, así como la relajación del
músculo esquelético, y una
actividad anticonvulsiva
Las benzodiazepinas aumentan
los efectos de GABA mediante el
aumento de la afinidad del GABA
para el receptor de GABA.
Farmacocinetica
El diazepam es la
benzodiazepina de
absorción más rápida
tras una dosis oral.
Por el contrario, la
absorción después de
una inyección IM es lenta
y errática.
El diazepam
administrado por vía
rectal se absorbe bien
con una
biodisponibilidad
absoluta de
aproximadamente el 90%
El comienzo de la acción después de una dosis
IV es 1-5 minutos.
La duración de algunos efectos clínicos (por
ejemplo, sedación, actividad anticonvulsivante)
es mucho más corta de lo que cabría esperar
teniendo en cuenta la semi-vida muy larga
Esta benzodiacepina cruza la placenta y
distribuye a la leche materna.
Farmacocinetica
Ansiedad: Está indicado
únicamente cuando el
trastorno es grave,
incapacitantes o provoca
mucho estrés al paciente.
Alivio sintomático de la
ansiedad, la agitación y
la tensión
Para alivio de
espasmos
musculares reflejos
secundarios a un
traumatismo local.
Como coadyuvante
para el alivio del
dolor músculo-
esquelético debido a
espasmos o
patología local.
Indicaciones
Comprimidos
Sedación de base ante
medidas terapéuticas o
intervenciones
estresantes.
Medicación
preoperatorio de los
pacientes ansiosos o
tensos.
Tratar los estados de
excitación asociados
a la ansiedad y
angustia agudas.
Combatir la agitación
motora.
Tratamiento agudo del
estado epiléptico y
otros estados
convulsivos.
Complemento para
aliviar los espasmos
musculares reflejos
secundarios a un
traumatismo local.
Para combatir la
espasticidad
secundaria a lesiones
de las interneuronas
medulares o
supramedulares
Indicaciones
Ampollas
En adultos: 6-40
mg/día vía oral.
El uso oral óptimo
requiere
valoración
individual de la
dosis hasta la
respuesta clínica.
Las
benzodiazepinas
de acción larga
(diazepam) se
pueden
administrar 1 vez
al día al
acostarse
La dosificación
debería
determinarse por
el grado de
disfunción del
paciente.
Dosis
La dosis debe ser individualizada en función
de la necesidad de cada paciente.
Debe iniciarse con la dosis mínima eficaz
para el trastorno a tratar.
El tratamiento no debe suspenderse
bruscamente sino ir reduciéndolo
progresivamente.
La duración del tratamiento debe ser lo más
corto posible y no debe superar los 3 meses
(incluyendo el período de retiro paulatino).
La inyección intravenosa debe realizarse
siempre de forma lenta (0,5 a 1 ml/min) pues
la administración rápida puede provocar
disnea..
Dosis
 Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
 Insuficiencia respiratoria severa.
 Insuficiencia hepática severa.
 Síndrome de apnea del sueño.
 Miastenia gravis
 Dependencia de sustancias depresoras del sistema nervioso central.
 Alcoholismo excepto en el tratamiento delas reacciones agudas de
abstinencia.
 Glaucoma de ángulo cerrado.
 Hipercapnia crónica severa.
 En el tratamiento primario de los trastornos psicóticos.
 En monoterapia para el tratamiento de la depresión o la ansiedad
asociada con depresión (ya que esos pacientes tienen tendencias
suicidas).
Contraindicacione
s
 Con mayor frecuencia: fatiga, somnolencia y
debilidad muscular. Generalmente se presentan al
inicio del tratamiento y suelen desaparecer en el
curso del tratamiento sin necesidad de retirar el
medicamento.
 Otros efectos secundarios son: ataxia, confusión,
embotamiento emocional, disminución del estado de
vigilia, estreñimiento, depresión, etc.
 Raramente se ha descrito paro cardiaco, elevación de
las transaminasas y de la fosfatasa alcalina e
ictericia.
 Por vía parenteral pueden presentarse trombosis
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Diazepam

  • 1.
  • 2. Diazepam El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción prolongada Las benzodiazepinas facilitan la acción del ácido aminobutírico γ (GABA) en el sistema nervioso central Si bien se puede usar diazepam en pacientes con espasmo muscular de casi cualquier origen (incluido el traumatismo muscular local), también produce sedación a las dosis requeridas para disminuir el tono muscular.
  • 3. El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del músculo esquelético. Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol. Aunque el diazepam ha sido la benzodiazepina de elección para el estado de mal epiléptico, la evidencia reciente indica que el lorazepam puede ser más beneficioso, ya que proporciona un control más duradero de las convulsiones y produce menos depresión cardiorrespiratoria. Diazepam
  • 4. Mecanismo de acción Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva Las benzodiazepinas aumentan los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad del GABA para el receptor de GABA.
  • 5.
  • 6. Farmacocinetica El diazepam es la benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Por el contrario, la absorción después de una inyección IM es lenta y errática. El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90%
  • 7. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos. La duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo, sedación, actividad anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar teniendo en cuenta la semi-vida muy larga Esta benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna. Farmacocinetica
  • 8. Ansiedad: Está indicado únicamente cuando el trastorno es grave, incapacitantes o provoca mucho estrés al paciente. Alivio sintomático de la ansiedad, la agitación y la tensión Para alivio de espasmos musculares reflejos secundarios a un traumatismo local. Como coadyuvante para el alivio del dolor músculo- esquelético debido a espasmos o patología local. Indicaciones Comprimidos
  • 9. Sedación de base ante medidas terapéuticas o intervenciones estresantes. Medicación preoperatorio de los pacientes ansiosos o tensos. Tratar los estados de excitación asociados a la ansiedad y angustia agudas. Combatir la agitación motora. Tratamiento agudo del estado epiléptico y otros estados convulsivos. Complemento para aliviar los espasmos musculares reflejos secundarios a un traumatismo local. Para combatir la espasticidad secundaria a lesiones de las interneuronas medulares o supramedulares Indicaciones Ampollas
  • 10. En adultos: 6-40 mg/día vía oral. El uso oral óptimo requiere valoración individual de la dosis hasta la respuesta clínica. Las benzodiazepinas de acción larga (diazepam) se pueden administrar 1 vez al día al acostarse La dosificación debería determinarse por el grado de disfunción del paciente. Dosis
  • 11. La dosis debe ser individualizada en función de la necesidad de cada paciente. Debe iniciarse con la dosis mínima eficaz para el trastorno a tratar. El tratamiento no debe suspenderse bruscamente sino ir reduciéndolo progresivamente. La duración del tratamiento debe ser lo más corto posible y no debe superar los 3 meses (incluyendo el período de retiro paulatino). La inyección intravenosa debe realizarse siempre de forma lenta (0,5 a 1 ml/min) pues la administración rápida puede provocar disnea.. Dosis
  • 12.  Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas.  Insuficiencia respiratoria severa.  Insuficiencia hepática severa.  Síndrome de apnea del sueño.  Miastenia gravis  Dependencia de sustancias depresoras del sistema nervioso central.  Alcoholismo excepto en el tratamiento delas reacciones agudas de abstinencia.  Glaucoma de ángulo cerrado.  Hipercapnia crónica severa.  En el tratamiento primario de los trastornos psicóticos.  En monoterapia para el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada con depresión (ya que esos pacientes tienen tendencias suicidas). Contraindicacione s
  • 13.  Con mayor frecuencia: fatiga, somnolencia y debilidad muscular. Generalmente se presentan al inicio del tratamiento y suelen desaparecer en el curso del tratamiento sin necesidad de retirar el medicamento.  Otros efectos secundarios son: ataxia, confusión, embotamiento emocional, disminución del estado de vigilia, estreñimiento, depresión, etc.  Raramente se ha descrito paro cardiaco, elevación de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina e ictericia.  Por vía parenteral pueden presentarse trombosis venosa, flebitis, irritación local, tumefacción o alteraciones vasculares, sobre todo tras la inyección intravenosa rápida. Efectos adversos