2. SEM. Staphylococcus aureus. Cocos Gram
positivos. CDC/ Matthew J. Arduino, DRPH
Identificación de bacterias
SEM. Escherichia coli. Bacilos cortos gram
negativos no esporulados, flagelados.
CDC/Janice Haney Carr
4. Tiene una membrana externa
constituida por peptidoglicanos, que
ofrece sólo una pequeña resistencia a
la difusión de pequeñas moléculas
como los antibióticos.
Bacterías Gram positivas
6. Efectos Adversos por Antibióticos
Alergías
Disbacteriosis
SobrecrecimientoResistencia
Toxicidad
Antibióticos
7. RAM
Alergia
Erupciones en la piel y otras
manifestaciones de alergia (fiebre,
artritis, etc)
Shock anafiláctico es una reacción
extrema al uso del AB (penicilinas)
9. RAM
Sobrecrecimientos
Al varía la composición normal de la
flora, selecciona bacterias resistentes
y/o predisponen el terreno para el
crecimiento de hongos ej.candidiasis).
10. RAM
Resistencias
El uso inadecuado y la administración
continua o repetida de antibióticos
para enfermedades menores favorece
la aparición de estas resistencias.
15. Penicilina
Bencilpenicilina
Penicilina procaína
Fenoximetilpenicilina
RESISTENTES A LA
PENICILINA
(Meticilina)
Flucloxacilina
DE AMPLIO ESPECTRO
Amoxicilina
Ampicilina
ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina
Azlocilina
Ticarcilina
Otro B-lactámicos
CARBAPENÉMICOS
Meropenem
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam
Cefalosporinas
ACTIVAS POR VÍA ORAL
Cefadroxilo
AGENTES
PARENTERALES DE
PRIMERA GENERACIÓN
Cefuroxima
RECIENTES DE
ESPECTRO AMPLIO
Ceftazidima
Ceftriaxona
Muchas otras
Vancomicina
Teicoplanina
Antibacterianos que inhiben la
síntesis de la pared celular
17. Son antimicrobianos generalmente bactericidas
Se unen a receptores enzimáticos situados en la cara externa
de la membrana bacteriana que llevan a cabo la
transpeptidación de los polímeros de mureína.
El resultado bactericida se debe a la inactivación de un
inhibidor de enzimas autolíticas de la pared bacteriana
(autolisinas) que lleva a la lisis celular.
Las autolisinas son enzimas finamente reguladas que en
condiciones normales de crecimiento participan en el
renovación de la pared celular (cell wall turnover).
Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular
18. Farmacocinética Antibióticos B-lactamicos
Aunque lo B-lactámicos en general se administran
vía parenteral, hay que destacar la buena
absorción vía oral de algunos derivados:
Amoxicilina
Cloxacilina
Penicilina V
19. Farmacocinética Antibióticos B-lactámicos
Se unen a proteínas plasmáticas en forma variable.
Distribución buena
Se alcanzan concentraciones adecuadas en :
*Pericardio
*Líquido pleural
*Líquido senovial
*Atraviesa BHE con inflamación meningea
*Barrera placentaria
20. Farmacocinética Antibióticos B-lactámicos
Escasa toxicidad
Se consideran antibióticos de elección en
tratamientos de infecciones durante el embarazo.
En su mayoría se eliminan por la orina sin
metabolizar
Algunos como ampicilina, nafticilina, mezlocilina
y piperacilina se eliminan por la bilis a
concentraciones útiles para tratar infecciones a ese
nivel.
21. Inhibidores de betalactamasas
Resistencia a los antimicrobianos ß-lactámicos.
Inactivación de la droga debida a ß-lactamasas que
dividen el anillo ß-lactámico.
Las ß-lactamasas son inducibles en bacterias
Gram positivas y extracelulares, y son sintetizadas
en grandes cantidades.
22. En las bacterias Gram negativas, las ß-lactamasas
generalmente son constitutivas, están unidas a las
células, se encuentran en el espacio periplásmico y
se sintetizan en mucho menor cantidad que en las
Gram positivas.
Las ß-lactamasas pueden encontrarse codificadas
tanto en el cromosoma como en plásmidos.
Inhibidores de betalactamasas
23. Acido clavulanico:
Se asocia con amoxicilina y
ticarcilina
Sulfactam:
Se asocia con ampicilina
Tazobactam:
Se asocia a piperaciclina para.
Administra por vía intravenosa
Inhibidores de betalactamasas
24. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular
Son los más usados en la práctica clínica
en la actualidad.
Presentan potente actividad bacteriana
(bactericida).
Amplio espectro logrado para muchos
derivados.
Existencia de preparados que resisten la
inactivación enzimática bacteriana de las
betalactamasas.
Factores farmacocinéticos favorables.
Escasos efectos adversos.
Β- lactámicos
25. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: CEFALOSPORINAS
Las Cefalosporinas son
antibióticos semisintéticos
derivados de la Cefalosporina C,
una sustancia producida por el
hongo Cephalosporium
acremonium.
Este grupo de fármacos están
estructural y farmacológicamente
relacionados con las penicilinas,
los carbapenems y las
cefamicinas
26. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: CEFALOSPORINAS
Los grupos en R1 (posición 7) y R2 (posición 3) del núcleo
cefalosporínico, han resultado las diferencias en el espectro
de actividad, la estabilidad en contra de la hidrólisis por las
betalactamasas, la unión a proteínas y la absorción
gastrointestinal.
27. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: CEFALOSPORINAS
Esta cadena lateral aumenta la actividad antibacteriana de
estos fármacos, especialmente contra las enterobacterias, y
les da una mayor estabilidad contra las betalactamasas.
Las modificaciones en R2 pueden extender la vida media
serica del (cefazolina, ceftriaxona y ceftazidime)
28. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la
actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor
actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.
29. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la
actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor
actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.
30. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: Carbapenémicos
Son antimicrobianos relacionados estructuralmente con los ß-
lactámicos.
Tienen un amplio espectro de acción.
Son activos contra numerosos bacilos Gram negativos, anaerobios y
microorganismos Gram positivos.
31. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: Carbapenémicos
El Imipenem fue el primer compuesto de este grupo en sintetizarse
(semi-sintético).
Es inactivado en los túbulos renales por peptidasas, por lo que se
administra junto a Cilastatín, que es un inhibidor de peptidasas,
cuando se requiere una alta concentración en orina.
El Imipenen se administra por vía endovenosa debido a que no se
absorbe en el tracto gastrointestinal.
32. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: Carbapenémicos
Las concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan con este
antimicrobiano son 30-33 µg/ml (dosis intravenosa 500 mg).
Es resistente a la acción de ß-lactamasas y atraviesa la barrera
hemato-encefálica.
Se utiliza ampliamente en muchos tipos de infecciones como las
urinarias, respiratorias bajas, cutáneas, ginecológicas,
intrabdominales, óseas y articulares.
34. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis de pared celular: Vancomicina
Actúa inhibiendo la formación de péptidoglicano.
Usada en septicemia o endocarditis.
Se utiliza sobre microorganismos Gram positivos, especialmente en
Staphylococcus, enterococos y algunos Clostridium.
Los microorganismos Gram negativos son naturalmente resistentes
a este antimicrobiano.
Este antimicrobiano se absorbe muy deficientemente en el tracto
gastrointestinal y sólo se administra por vía endovenosa.
36. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Tetraciclinas
Son bacteriostáticas.
Son introducidas en la célula por un
sistema de transporte activo
formando un complejo con iones
Mg2+.
Dentro de la célula, el complejo
Tetraciclina-Mg2+ se une a residuos
fosfatos de la subunidad 30S,
bloquean la unión de los ARNt-
aminoácido al sitio aminoacil del
ribosoma e impiden el alargamiento
de la cadena peptídica en formación.
Además interfieren en la formación
del complejo de iniciación 30S.
37. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Tetraciclinas
En general, las Tetraciclinas se
absorben bien en el tracto
gastrointestinal.
El porcentaje de absorción depende
del tipo de Tetraciclina, siendo
mínimo con la Clortetraciclina (30%)
y máximo con la Minociclina (100%).
Estos antimicrobianos se distribuyen
muy bien por todo el organismo,
penetrando en LCR y otros líquidos
como lágrimas y saliva.
Son concentrados en el hígado, y se
excretan principalmente por la orina
y por la bilis.
38. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Aminoglucósidos
Son bactericidas activos sobre
células bacterianas en
crecimiento.
Su efecto se debe a que se unen
irreversible a la proteína S12 de
la unidad ribosómica 30s.
Son mal absorbidos por vía oral,
y sus concentraciones en líquidos
y tejidos corporales son bajas y
penetran poco en el líquido
cefalorraquídeo.
Gentamicina
39. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Aminoglucósidos
Los aminoglucósidos se utilizan
en el tratamiento de diversas
infecciones producidas por
microorganismos Gram positivos
y negativos.
No se utilizan con
microorganismos anaerobios.
Estos agentes antimicrobianos
presentan una importante nefro y
ototoxicidad
Gentamicina
40. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Anfenicoles
Cloranfenicol
Es un antimicrobiano bacteriostático.
Se une estereoespecíficamente a las unidades ribosomales 50S
inhibiendo la formación de uniones peptídicas (no interfiere con la
iniciación de la síntesis proteica).
El Cloranfenicol se administra generalmente por vía oral como droga
activa o como prodroga que se activa por la acción de lipasas
pancreáticas.
41. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Anfenicoles
Alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 10-13 µg/ml
(dosis oral 1 g).
Se distribuye muy bien en todos los líquidos corporales incluído el
LCR, en donde la concentración que se alcanza es del 60% respecto
a la plasmática.
Se elimina principalmente por vía hepática.
Usado en el tratamiento de meningitis pediátricas, de fiebre tifoidea e
infecciones por anaerobios como Bacteroides.
El Cloranfenicol presenta importante efectos adversos a nivel de la
médula ósea, generalmente pancitopenia (disminución del número
de elementos celulares en la sangre), que produce leucopenia,
trombocitopenia y anemia.
42. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Macrolidos
Eritromicina
Es un antimicrobiano macrólido
generalmente bacteriostático,
pero puede ser bactericida.
Actúa sobre la unidad ribosomal
50S y compite por el sitio de
unión con el Cloranfenicol.
La Eritromicina bloquea la
translocación del ribosoma
debido a que no permite que el
RNAt descargado abandone el
sitio P (Peptidil).
43. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Macrólidos
Se absorbe incompletamente en el intestino cuando es administrado
por vía oral y es inactivado por el pH ácido del estómago.
Para evitar esta destrucción se utilizan comprimidos protegidos que
se disuelven en el duodeno.
Se distribuye bien por todos los líquidos corporales con excepción
del LCR y cerebro.
Se elimina por vía hepática.
44. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica: Macrólidos
Es utilizado para el tratamiento de infecciones producidas por
microorganismos Gram positivos, Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydias, Campylobacter y
Clostridium tetanii en pacientes alérgicos a la penicilina.
La Eritromicina puede producir como efectos adversos fiebre,
erupciones cutáneas, malestar epigástrico, náuseas, vómitos y
diarreas.
50. Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos Sulfonamidas
Son de amplio espectro.
Características Farmacocinéticas
Atraviesan la barrera placentaria con niveles detectables en sangre
fetal y líquido amniótico.
Se detectan pequeñas cantidades en bilis, secreción prostática,
saliva, sudor, lágrimas y leche.
La unión a proteínas es muy variable, desde el 22 % para el
sulfatiazol hasta el 98 % para la sulfadoxina, siendo generalmente
menor en las sulfamidas de semivida corta.
Sufren metabolización hepática mediante N-acetilación,
glucuronidación e hidroxilación; tanto el fármaco activo como sus
metabolitos se eliminan por orina.
51. Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos Sulfonamidas
La toxicidad
Aparece en el 5 % de los casos; a veces, con carácter grave,
sobre todo la producida por mecanismos de hipersensibilidad
Aplicaciones Clínicas
• Infecciones urinarias.
• Nocardiosis
• Colitis ulcerosa, quemaduras.
• Infecciones producidas por Chlamydia, H. influenzae.
• Dermatitis herpetiforme
52. Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos
Trimetoprim-Sulfametoxazol
El trimetoprim inhibe de forma
competitiva la dihidrofolato
reductasa, enzima indispensable
para la formación de tetrahidrofolato
que representa el cofactor activo en
la síntesis de purinas, timidina y
DNA.
Como el TMP-SMX inhibe 50,000
veces más la dihidrofolato reductasa
bacteriana que la de los mamíferos.
54. Inhibe la síntesis de ácidos nucleico: Quinolona
Las Quinolonas actúan como
Inhibidores de la DNA- girasa en la
reacción de superenrrollamiento del
DNA.
55. Inhibe la síntesis de ácidos nucleico: Quinolonas
Metabolismo hepático que sufren las fluorquinolonas,
Ciprofloxacino,enoxacino, fleroxacino, lomefloxacino y
norfloxacino se eliminan parcialmente por el riñón.
En el hígado, la biotransformación ocurre fundamentalmente
por reacciones de oxidación en las que intervienen enzimas
del sistema citocromo P-450.
El aclaramiento renal del norfloxacino, ciprofloxacino,
ofloxacino, enoxacino y lomefloxacino ocurre por filtración
glomerular y secreción tubular activa.
Reacciones Adversas de las Quinolonas
Cartílago Articular
56. Inhibe la síntesis de ácidos nucleico: Quinolonas
Clasificación : Espectro Antimicrobiano
El espectro se va a comportar de forma similar en todos los
miembros de una misma generación y se irá ampliando según
avancen estas.
El espectro antibacteriano está dirigido principalmente contra las
bacterias gramnegativas.
Pero los nuevos compuestos 4-quinolónicos actúan también frente
a bacterias grampositivas, algunos anaerobios y micobacterias.
57. Inhibe la síntesis de ácidos nucleico: Quinolonas
Quinolonas de primera generación:
Sensibles a bacterais gramnegativas
(E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter,
Salmonela, Shigella) , excepto pseudomonas.
Quinolonas de segunda generación:
El mismo espectro anterior, expandiéndose a P. aeruginosa,
N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermitis( incluyendo
meticilinas resistentes), H. influenzae, M. Catarrhalis,
gérmenes multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y
aminoglucósidos, micobacterias y algunos patógenos
atípicos.
58. Inhibe la síntesis de ácidos nucleico: Quinolonas
Quinolonas de tercera generación:
Germenes sensibles similar al anterior
expandiéndose a bacterias grampositivas
(Streptococcus pyogenes y neumococo penicilina
sensible y penicilina resistente) y atípicas.
Quinolonas de cuarta generación:
Similar al anterior expandiéndose a bacterias
anaerobias (Clostridium y bacteroides)
59. Rifampicina
Impide Transcripción de RNA.
( Inhib. RNA polimerasa )
Desarrolla rápidamente resistencia,
pero asociada con otros
quimioterápicos es muy importante
en el tto. de TBC
60. Metronidazol
De amplio espectro
Activo contra anaerobios y
algunos protozoos.
Nitroimidazoles
El fármaco difunde dentro del microorganismo,
donde el grupo nitro se reduce, formando
intermediarios químicamente reactivos que
inhiben la síntesis de DNA o daña su función.
63. Antibacterianos Espectro de acción
Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Beta lactámicos:
Penicilinas
Penicilina G inhiben síntesis de pared Bacterias G+
Penicilina V Idem Idem
Cloxacilina Ídem Estafilococos productores de
penicilinasa
Ampicilina Idem Bacterias G+ y G-
Carbenicilina Idem P. aeruginosa
64. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Beta lactámicos:
Cefalosporinas
Cefaloridina Inhiben síntesis de pared Bacterias G+ y G-
Cefalexina Idem Idem agregando actividad frente
a Estafilococos
productores de
penicilinasa
Cefuroxima Ídem Ídem con menos actividad frente
a G+ y más frente a G-
Moxalactam Ídem Bacterias G+ Enterobacterias
Ceftiofur Ídem Ídem
Cefoperazona Ídem Pseudomonas aeruginosa
Cefepima Ídem Estafilococos y enterobacterias
Antibacterianos Espectro de acción
65. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Beta lactámicos:
Inhibidores de la Beta
lactamasa
Ácido clavulánico Se une a la beta lactamasa
inactivándola
Gérmenes productores de beta
lactamasa
Sulbactam Ídem Ídem
Tazobactam Ídem Ídem
Antibacterianos Espectro de acción
66. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Beta lactámicos:
Carbapenems
Imipenem- cilastatina Inhiben síntesis de pared G+ y G- aerobios y anaerobios
Beta lactámicos: Aztreonam Ídem Gram negativos aerobios
Antibacterianos Espectro de acción
67. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Monobactams
Aminoglucósidos
Estreptomicina Inhiben síntesis proteica porción
30 S ribosomal
Bacterias G-
Kanamicina Idem Idem
Neomicina Idem Idem
Gentamicina Idem Idem
Aminociclitoles Espectinomicina Idem Bacterias G- y micoplasmas
Antibacterianos Espectro de acción
68. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Azúcares complejos o
Lincosamidas
Lincomicina Inhiben síntesis proteica porción
50S ribosomal
Bacterias G+, anaerobios y
micoplasmas
Clindamicina Ídem Ídem
Pirlimicina Idem Idem
Antibacterianos Espectro de acción
69. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Rifamicinas Rifampicina Inhib e ARN polimerasa Bacterias Gram positivas
micobacterias
Péptidos Polimixina B Desorganizan membrana Pseudomonas aeruginosa
Colistín Idem Idem
Glucopéptidos Vancomicina Inhibe síntesis de pared Bacterias G+ y G-
Teicoplanina Idem Idem
Avoparcina Idem Idem
Estreptograminas Virginamicina Inhibe peptidil transferasa Bacterias G+ aerobias y
anaerobias
Antibacterianos Espectro de acción
70. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Macrólidos Eritromicina Inhibe síntesis proteica porción
50S ribosomal
Bacterias G+ y G-
Oleandomicina Idem Idem
Tilosina Idem Idem
Espiramicina Idem Idem
Tilmicosina Idem Idem
Fenicoles Cloranfenicol Inhibe síntesis proteica porción
50S ribosomal
Bacterias G+ y G- rickettsias y
chlamydias
Tianfenicol Idem Idem
Florfenicol Idem Idem
Antibacterianos Espectro de acción
71. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Tetraciclinas Oxitetraciclina Inhibe síntesis proteica porción
30S ribosomal
Bacterias G+ y G-, Rickettsias,
chlamydias y algunos
protozoos
Doxiciclina Idem Idem
Minociclina Idem Idem
Sulfonamidas Sulfanilamida Interfieren síntesis de ácido fólico Bacterias G+, G- y coccidios
Sulfadiazina Idem Idem
Sulfatiazol Idem Idem
Ftalilsulfatiazol Idem Idem
Diaminopirimidinas Trimetoprima Interfieren síntesis de ácido
tetrahidrofólico
Bacterias G+, G- aerobias
Baquiloprima Idem Idem
Antibacterianos Espectro de acción
72. Grupo Miembros Modo de acción Espectro
Fluoroquinolonas Enrofloxacina Inhiben ADN girasa Bacterias Gram positivas y Gram
negativas
Danofloxacina Idem Idem
Marbofloxacina Idem Idem
Sarafloxacina Idem Idem
Ionóforos Monensina Alteran flujo de membrana Coccidiosis, promoción del
crecimiento
Salinomicina Idem Idem
Nitrofuranos Nitrofurazona Previenen traslación ARN
mensajero
Bacterias Gram positivas y Gram
negativas
Furazolidona Idem Idem
Nitroimidazoles Metronidazol Disrupción del ADN Anaerobios
Dimetridazol Idem Idem
Antibacterianos Espectro de acción